Навирел

На сайте нет в наличии товаров с торговым названием «Навирел»

Аналоги

Дата создания: 27.04.2021       Дата обновления: 29.03.2024

Состав и форма выпуска:

Состав:

  • действующее вещество: винорелбин (в виде Винорелбин тартрата);
  • 1 мл концентрата содержит Винорелбина (в виде Винорелбин тартрата) 10 мг;
  • вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (по 1 флакону 10 мг / мл по 1 или 5 мл, из стекла типа I, с резиновой пробкой, покрытой вторполимером, и алюминиевой крышкой в коробке из картона упаковочного)

Основные физико-химические свойства:

Бесцветный или бледно-желтого цвета прозрачный раствор.

Фармакологическое действие:

Фармакодинамика

Винорелбин препятствует полимеризации тубулина и связывается избирательно с митотическими микротрубочками, воздействуя только на аксональные микротрубочки при высоких концентрациях. Спирализация тубулина происходит в меньшей степени, чем при применении винкристина. Винорелбин блокирует митоз в фазе G2-M, приводит к гибели клетки в интерфазе или при последующем митозе.

Дети

Безопасность и эффективность Винорелбина у детей не установлены. Клинические данные, полученные во II стадии двух неконтролируемых исследований с применением Винорелбина внутривенно в дозе от 30 до 33,75 мг / м D1 и D8 каждые 3 недели или один раз в неделю в течение 6 недель каждые 8 недель в 33 и 46 пациентов с рецидивирующими солидными опухолями, включая рабдомиосаркому, другие виды сарком мягких тканей, саркому Юинга, липосаркому, синовиальную саркому, фибросаркомам, рак центральной нервной системы, остеосаркому, нейробластому, не продемонстрировали клинически значимую активность препарата. Профиль токсичности был сходным с таковым у взрослых пациентов.

Фармакокинетика

После болюсной инъекции или инфузии концентрация Винорелбина в плазме крови характеризуется трехэкспоненциальной кривой элиминации. Конечная фаза элиминации отражает длительный период полувыведения, который составляет более 40 часов. Винорелбину свойственен высокий уровень общего клиренса (0,97-1,26 л / ч / кг). Активный компонент широко распределяется в организме с объемом распределения в пределах 25,4-40,1 ​​л / кг. Проникновение Винорелбина в ткани легких является значимым, соотношение концентрации ткань / плазма в исследовании с применением хирургической биопсии составил более 300 Связывание с белками плазмы умеренным (13,5%), но связывание с тромбоцитами выраженное (78%). Линейная фармакокинетика наблюдалась при введении Винорелбина в дозах до 45 мг / м2.

Винорелбин метаболизируется под действием CYP3A4 цитохрома Р450. Все метаболиты были идентифицированы, и все они оказались неактивными, за исключением 4-О-дезацетилвинорелбина, который является основным метаболитом в крови.

Выведение почками низкое (<20% дозы). Низкие концентрации дезацетилвинорелбина были определены у людей, но главным образом винорелбин обнаруживается в моче как изменена соединение. Выделение активной субстанции происходит главным образом через желчный проход и состоит из метаболитов и преимущественно из неизменного Винорелбина.

Влияние дисфункции почек на распределение Винорелбина не исследовали, но из-за низкого степень почечной экскреции нет причин для снижения дозы. У пациентов с метастазами в печени изменения средних показателей клиренса Винорелбина наблюдались только при поражении более 75% печени.

Показания к применению:

  • В качестве монотерапии у пациентов с метастазирующим раком молочной железы (IV стадия), при неэффективности химиотерапии, включавшей антрациклин или таксаны, или если такая химиотерапия не подходит для лечения.
  • Немелкоклеточный рак легкого III, IV стадии.

Противопоказания:

  • повышенная чувствительность к Винорелбину, к другим алкалоидам барвинка или к любому компоненту препарата;
  • количество нейтрофилов <1500 / мм3, тяжелая имеется или недавно перенесенная инфекция (в течение последних 2 недель);
  • количество тромбоцитов <100000 / мм3;
  • тяжелая печеночная недостаточность, не связанная с процессом развития опухоли;
  • комбинированное применение с вакциной против желтой лихорадки;
  • препарат не назначать пациенткам репродуктивного возраста, не пользуются эффективными методами контрацепции;
  • не рекомендуется в сочетании с другими живыми вакцинами;
  • не рекомендуется в сочетании с фенитоином и итраконазолом;
  • не допускается интратекальное введение препарата;
  • беременность;
  • кормление грудью.

Способ применения и дозы:

Только для внутривенного применения после соответствующего разведения.

Интратекальное введение Винорелбина может быть опасным для жизни.

Немелкоклеточный рак легких.

Винорелбин обычно следует вводить в дозе 25-30 мг / м2 1 раз в неделю. При применении в комбинации с другими цитостатиками точную дозу Винорелбина следует определять в соответствии с протоколом лечения. Обычно препарат следует вводить в той же дозе (25-30 мг / м2), но через большие промежутки времени, например в 1-й и 5-й дни или 1-й и 8-й дни курса продолжительностью 3 недели.

Распространенный или метастатическим раком молочной железы.

Обычно Винорелбин следует вводить в дозе 25-30 мг / м2 1 раз в неделю. Максимальная разовая доза Винорелбина - 35,4 мг / м2.

Навирел необходимо вводить путем медленного болюсного вливания (6-10 минут) после разведения в 20-50 мл раствора натрия хлорида 9 мг / мл (0,9%) или раствора глюкозы 5% или путем короткой инфузии (20-30 минут) после разведения в 125 мл раствора натрия хлорида 9 мг / мл (0,9%) или раствора глюкозы 5%. После введения Навирела всегда необходимо вводить не менее 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида, чтобы промыть вену.

Максимальная разовая доза составляет 35,4 мг / м2. Максимальная курсовая доза одного введения - 60 мг.

Модификация дозы

Пациенты с печеночной недостаточностью

Фармакокинетические параметры Винорелбина не изменяются у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени.

Однако для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата до 20 мг / м2 и тщательно контролировать гематологические показатели.

Пациенты с почечной недостаточностью

Учитывая незначительную почечную экскрецию, фармакокинетического обоснования уменьшения дозы Винорелбина для пациентов с нарушением функции почек не существует.

Пациенты пожилого возраста.

Клинический опыт не выявил значимых различий в отношении уровня ответа у пациентов пожилого возраста, хотя нельзя исключить большую чувствительность некоторых пациентов пожилого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетику Винорелбина.

Передозировка:

Сообщалось о случаях случайного острой передозировки у человека: такие случаи могут приводить к гипоплазии костного мозга и иногда сопровождаться инфекцией, лихорадкой и паралитическим непроходимостью кишечника. Поддерживающее лечение, например переливания крови, назначение факторов роста или терапии антибиотиками широкого спектра действия, обычно начинается по решению врача. Антидот неизвестен.

Поскольку антидота, который можно было бы применить при передозировке введенного Винорелбина, не существует, в случае передозировки необходимо принять симптоматических мероприятий, например:

  • постоянный контроль за основными жизненными функциями и тщательное наблюдение за состоянием пациента;
  • ежедневный контроль анализа крови, чтобы своевременно определить необходимость в переливании крови, фактора роста и для того, чтобы выявить потребность в неотложной помощи и минимизировать риск инфекций;
  • контроль системы кровообращения и функции печени;
  • в случае осложнений, вызванных инфекцией, может потребоваться терапия антибиотиками широкого спектра действия;
  • профилактика или лечение паралитической непроходимости кишечника.

Побочные действия:

К нежелательных реакций, о которых чаще всего сообщалось, относятся: угнетение функции костного мозга, сопровождающаяся нейтропенией, анемия, неврологические расстройства, желудочно-кишечное токсичность, сопровождающееся тошнотой, рвотой, стоматитом и запорами, преходящее повышение биохимических показателей функции печени, алопеция, местный флебит.

Токсичность для костного мозга и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта - самые частые побочные реакции, связанные с лечением винорелбином в ходе комбинированной и монотерапии. Необходимо принять во внимание, что при комбинированной химиотерапии винорелбином с другими противоопухолевыми лекарственными средствами приведены побочные реакции могут встречаться чаще и быть более тяжелыми, чем те побочные реакции, которые наблюдались во время и после проведения монотерапии. Кроме того, необходимо обратить внимание на дополнительные специфические побочные реакции других лекарственных средств.

Частота возникновения:

  • Очень часто (≥ 1/10),
  • часто (≥ 1/100 до <1/10);
  • нечасто (≥ 1/1000 до <1/100)
  • редко (≥ 1/10000 до <1/1000);
  • очень редко (<1/10000);
  • неизвестно (не могут быть оценены на базе доступных данных).
Инфекции и инвазии
часто:
бактериальные, вирусные или грибковые инфекции различной локализации;
нечасто:
тяжелый сепсис с недостаточностью внутренних органов;
редко:
септицемия,
очень редко:
осложнена септицемия, летальная септицемия.
неизвестны:
нейтропенический сепсис (с потенциальным летальным исходом).
Со стороны системы крови и лимфатической системы
очень часто:
угнетение костного мозга, проявляющееся преимущественно нейтропенией (степень ИИИ: 24,3%, и степень ИV: 27,8% при монотерапии), анемия (степень III-IV 7,4% при монотерапии), лейкопония;
часто:
тромбоцитопения (степень III-IV: 2,5%), фебрильная нейтропения, нейтропенический сепсис с потенциальным летальным исходом в 1,2% случаев).
неизвестны:
панцитопения.
Со стороны иммунной системы
часто:
аллергические реакции (кожные реакции, реакции со стороны дыхательных путей);
неизвестны:
системные аллергические реакции (анафилаксия, анафилактический шок, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции).
Нарушение метаболизма и питания
редко:
гипонатриемия
очень редко:
синдром неадекватной секреции АДГ (СНСАДГ).
неизвестны:
анорексия.
Со стороны нервной системы
очень часто:
неврологические нарушения (степень ИИИ 2,6%; С4 0,1%), запор (степень III - IV 2,7% при монотерапии, степень III - IV: 4,1% при комбинированной терапии), снижение глубоких сухожильных рефлексов;
часто:
парестезии с сенсорными и моторными симптомами;
нечасто:
паралитическая непроходимость кишечника;
редко:
слабость низших конечностей;
очень редко:
синдром Гийена-Барре.
Со стороны сердца
редко:
ишемические заболевания сердца, подобные стенокардии, преходящие изменения ЭКГ, инфаркт миокарда, иногда с летальным исходом;
очень редко:
тахикардия, сердцебиение и нарушение ритма сердца.
Со стороны сосудистой системы
нечасто:
артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы и чувство холода в конечностях;
редко:
тяжелая гипотензия, коллапс.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто:
одышка, бронхоспазм (эти реакции могут возникать как через несколько минут после введения препарата, так и через несколько часов);
редко:
интерстициальное заболевание легких иногда со смертельным исходом;
очень редко:
дыхательная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто:
запор (степень III-IV 2,7% при монотерапии, степень III-IV: 4,1% при комбинированной терапии), тошнота, рвота (степень III-IV: 2,2 % при монотерапии), диарея, стоматит, эзофагит, анорексия;
нечасто
паралитическая непроходимость кишечника;
редко:
панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы
очень часто:
патологические показатели функции печени без кланичних симптомов (повышение уровня общего билирубина, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня аланинаминотрансферазы).
Со стороны кожи и подкожных тканей
очень часто:
алопеция
часто:
кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, эритема с локализацией на ладонях и подошвах).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
часто:
миалгия, артралгия
редко:
боль в челюсти.
Со стороны почек и мочевыводящей системы
часто:
повышение уровня креатинина.
Нарушение общего и реакции в месте введения препарата
очень часто:
повышенная утомляемость, лихорадка, боль различной локализации (в частности боль в груди и боль в месте опухоли), покраснение в месте инъекции, астения, боль в месте инъекции, ощущение жжения в месте инъекции, нарушение пигментации в месте инъекции, флебит в месте инъекции;
редко:
некроз в месте инъекции, целлюлит.

Отчетность о побочных эффектах

Отчетность о побочных эффектах после регистрации лекарственного средства очень важна. Она позволяет продолжать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Работников здравоохранения просьба сообщать о любых побочных реакций через национальные системы отчетности.

Особые указания:

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о применении Навирела беременным женщинам недостаточно. Исследования на животных показали эмбриотоксический и тератогенное влияние препарата. Учитывая результаты исследований на животных и фармакологическое действие Навирела, предполагают, что препарат может оказать серьезное влияние на развитие плода, если его применять в период беременности.

Навирел противопоказан в период беременности.

Женщинам рекомендуют избегать беременности во время лечения Навирелом.

В случае лечения беременной пациентки Навирелом по жизненным показаниям необходимо провести медицинскую консультацию относительно риска вредного воздействия Навирела на ребенка.

Если во время лечения женщина беременеет, необходимо провести генетическую консультацию. Навирел может осуществлять генотоксическое действие.

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста, применяют Навирел, необходимо применять эффективные методы контрацепции в течение всего периода лечения и 3 месяцев после окончания лечения, а в случае возникновения беременности следует немедленно сообщить об этом врачу.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли Навирел в грудное молоко. В исследованиях на животных не изучалась экскреция Навирела в грудное молоко. Поскольку риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен, необходимо прекратить кормление грудью до начала лечения Навирелом.

Влияние на фертильность.

Навирел может иметь генотоксическое действие. Поэтому мужчинам, которых лечат Навирел, рекомендуется не зачинать ребенка во время лечения и 6 месяцев после окончания лечения.

Поскольку лечение Навирелом может вызвать необратимое бесплодие, мужчинам, желающим стать родителями в будущем, рекомендуется прибегнуть к криоконсервации спермы до начала терапии.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены, поэтому он не рекомендуется для этой возрастной категории.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не исследовалась, но на основе фармакодинамических характеристик Навирела можно сделать вывод, что препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Однако пациентам, которые лечатся Навирелом, необходимо соблюдать осторожность, учитывая некоторые побочные эффекты препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий:

Одновременное применение не рекомендуется.

Этот препарат не рекомендуется применять в комбинации с живыми атенуйованих вакцинами через потенциальный риск развития системного, возможно, неизлечимого заболевания. Этот риск повышен у пациентов с иммунодефицитом вследствие основного заболевания. Следует применять инактивированные вакцины, если такие существуют (например от полиомиелита).

Одновременное применение противопоказано.

В период лечения винорелбином противопоказано применение вакцины от желтой лихорадки. Фенитоин не рекомендуется применять винорелбин в сочетании с фенитоином из-за риска усиления судом вследствие снижения желудочно-кишечной абсорбции фенитоина, а также риск усиления токсических эффектов или снижение эффективности Навирела вследствие усиления печеночного метаболизма, вызванного фенитоином.

Условия хранения:

Хранить в холодильнике (2-8 ºC). Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

После разведения:

Химическая и физическая стабильность была продемонстрирована в течение 24 часов при температуре 2-8°C и 25°C.

С микробиологической точки зрения продукт необходимо использовать немедленно. Если раствор не был использован немедленно, пользователь несет ответственность за продолжительность и условия хранения. Продолжительность хранения не должна превышать 24 ч при температуре 2-8°C, если растворения проводили в контролируемых и валидизированных асептических условиях.

Обратите внимание!

Описание препарата Навирел на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Навирел: инструкция

Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий, 10 мг/мл по 1 мл (10 мг) или 5 мл (50 мг) во флаконе, по 1 флакон в картонной коробке

Состав: 1 мл концентрата содержит винорелбина (в виде винорелбина тартрата) 10 мг

Производитель: Германия

ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!

Загрузка
Промокод скопирован!