Упаковка / 30 шт.
830.40 грн.пластина / 10 шт.
276.80 грн.Торговое название | Альмер |
Действующие вещества | Донепезил |
Количество действующего вещества: | 10 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | АКТАВИС ЛТД МАЛЬТА |
Страна производства: | Мальта |
Заявитель: | Teva |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N06 Средства стимулирующие нервную систему N06D Средства, применяемые при деменции N06DA Ингибиторы холинэстеразы N06DA02 Донепезил |
Фармакодинамика. селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, являющейся основным типом холинэстераз в головном мозгу. ингибируя холинэстеразу в головном мозгу, донепезил блокирует распад ацетилхолина, благодаря которому происходит передача нервного возбуждения в цнс. донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся в структурах, расположенных в основном вне цнс.
После однократного приема донепезила в дозе 5 или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6 и 77,3% соответственно.
Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Фармакокинетика. Cmax донепезила в плазме крови достигает пика примерно через 3–4 ч после приема препарата. Концентрация в плазме крови и AUC повышаются пропорционально дозе. T½ составляет около 70 ч, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, которое достигается в течение 3 нед от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в разных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 сут.
Метаболизм/выведение. Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома P450 с образованием многочисленных метаболитов; некоторые из них не установлены.
После однократного введения 5 мг донепезила гидрохлорида, меченного 14C, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-O-десметилдонепезила — 11% (единственный метаболит, имеющий схожую активность с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида — 9%, 5-O-десметилдонепезила — 7% и глюкуронового конъюгата 5-O-десметилдонепезила — 3%. Около 57% введенной радиоактивной дозы выявлено в моче (17% в виде неизмененного донепезила) и 14,5% — в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата являются биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности энтеропочечной рециркуляции донепезила гидрохлорида и/или какого-либо его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила гидрохлорида в плазме крови происходит с T½ около 70 ч.
Средний уровень донепезила в плазме крови больных соответствует таковому у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушение функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
Препарат назначают взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. альмер принимать перорально вечером перед сном. прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжать в течение 1 мес до достижения равновесной концентрации донепезила гидрохлорида и определения раннего терапевтического эффекта. после 1-месячной клинической оценки лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки доза альмера может быть повышена до 10 мг 1 раз в сутки. максимальная рекомендованная суточная доза 10 мг. дозы выше 10 мг 1 раз в сутки не изучались в клинических исследованиях.
Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов.
Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, когда есть человек, ухаживающий за больным и постоянно контролирующий прием таблеток пациентом.
Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальную реакцию на донепезил предсказать невозможно.
После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение выраженности благоприятных эффектов препарата.
Нарушение функции почек и печени. Для пациентов с нарушенной функцией почек можно придерживаться той же схемы дозирования, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не подвергается изменениям при этом состоянии.
Из-за возможного увеличения экспозиции при легкой или умеренной печеночной недостаточности повышение дозы следует проводить в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Данные относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.
Дети. Альмер не рекомендуется применять у детей.
Противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к донепезила гидрохлориду, производным пиперидина или любому из вспомогательных веществ препарата.
Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, мышечные спазмы, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница.
У лиц с индивидуальной непереносимостью какого-либо компонента препарата возможны реакции гиперчувствительности.
Побочные реакции, зарегистрированные с частотой, которая превышала уровень единичных случаев, указаны ниже по категориям «система-орган-класс» и по частоте. Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10); нечасто (≥1/1000, 1/100); редко (≥1/10 000, 1/1000); очень редко (1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основе доступных данных).
Инфекции и инвазии: часто — простуда, насморк.
Метаболические и алиментарные нарушения: часто — анорексия.
Со стороны психики: часто — галлюцинации**, возбуждение**, агрессивное поведение**, состояние тревожности.
Со стороны нервной системы: часто — синкопе, головокружение, бессонница; нечасто — эпилептические приступы, судороги*; редко — экстрапирамидные симптомы; очень редко — злокачественный нейролептический синдром, ночные кошмары, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия; редко — синоатриальная и AV-блокада.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея; часто — рвота, диспепсия, дискомфорт в животе; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (риск образования возрастает при сочетанном приеме с НПВП).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, в том числе гепатит***.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — мышечные судороги; очень редко — рабдомиолиз****.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — недержание мочи.
Общие проявления и реакции в месте введения препарата: очень часто — головная боль; часто — повышенная утомляемость, боль.
Отклонения от нормы, выявленные в результате обследования: редко — незначительное повышение сывороточной концентрации мышечной КФК.
Травмы, отравления и процедурные осложнения: часто — травматизм.
*При обследовании пациентов по поводу синкопе или судорог следует рассмотреть возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
**Сообщения о галлюцинациях, возбуждении и агрессивном поведении, которые проходили после снижения дозы или отмены препарата.
***В случаях печеночной дисфункции, которая не объясняется очевидными причинами, следует рассмотреть возможность прекращения лечения донепезилом.
****О рабдомиолизе сообщали независимо от злокачественного нейролептического синдрома и тесной временной связи с началом лечения донепезилом и повышением дозы.
Эффективность альмера у больных с тяжелой деменцией альцгеймера, с другими типами деменции и нарушения памяти (например возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.
Анестезия. Как ингибитор холинэстеразы донепезила гидрохлорид способен усилить миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время наркоза.
Сердечно-сосудистые нарушения. Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (например брадикардию). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусного узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости типа синоатриальной или AV-блокады.
Сообщалось о головокружении и судорожных приступах. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность появления сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.
Желудочно-кишечные нарушения. Необходимо внимательно наблюдать больных, у которых существует риск развития язвы, например, пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или получающих НПВП. В то же время в клинических исследованиях донепезила гидрохлорида не выявлено повышения частоты язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с плацебо.
Заболевания органов мочеполовой системы. Предполагают, что антихолинэстеразные препараты могут вызывать острую задержку мочи, хотя клинические исследования не выявили этого эффекта.
Неврологические состояния. Антихолинэстеразные препараты могут также обусловливать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата может быть проявлением болезни Альцгеймера.
Нарушение функции легких. Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, донепезил следует назначать с осторожностью больным БА или обструктивными заболеваниями легких.
Следует избегать применения препарата с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Тяжелая печеночная недостаточность. Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.
Летальность в клинических исследованиях с сосудистой деменцией. С участием пациентов, которые отвечают критериям NINDS-AIREN для вероятной или возможной сосудистой деменции, было проведено 3 клинических исследования продолжительностью по 6 мес. Критерии NINDS-AIREN были разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть вызвана исключительно сосудистыми причинами, и для исключения пациентов с болезнью Альцгеймера. В первом исследовании частота летальных случаев составляла 2/198 (1%) при применении донепезила гидрохлорида в дозе 5 мг, 5/206 (2,4%) при применении донепезила гидрохлорида в дозе 10 мг и 7/199 (3,5%) при применении плацебо. Во втором исследовании частота летальных случаев составляла 4/208 (1,9%) при применении донепезила гидрохлорида в дозе 5 мг 3/215 (1,4%) при применении донепезила гидрохлорида в дозе 10 мг и 1/193 (0,5%) при применении плацебо. В третьем исследовании частота летальных случаев составляла 11/648 (1,7%) при применении донепезила гидрохлорида в дозе 5 мг и 0/326 (0%) при применении плацебо. Во всех трех исследованиях при сосудистой деменции частота летальных случаев в объединенной группе применения донепезила гидрохлорида (1,7%) в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у лиц пожилого возраста с существующим сосудистым заболеванием. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отмечали разницы в частоте этих явлений между группами применения донепезила гидрохлорида и плацебо.
Во всех исследованиях при болезни Альцгеймера (n=4146), а также при объединении этих исследований при болезни Альцгеймера с другими исследованиями при деменции, включая исследования при сосудистой деменции (всего n=6888) частота летальных исходов в группах применения плацебо в количественном отношении превышала частоту в группах применения донепезила гидрохлорида.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Как сообщалось, ЗНС возникает очень редко в связи с применением донепезила, особенно у пациентов, которые параллельно получают нейролептики. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. Если у пациента развились признаки и симптомы, указывающие на ЗНС или состояния с непонятной высокой температурой тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС, лечение должно быть прекращено.
Прочие ингредиенты. Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Донепезила гидрохлорид не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко у человека, так как исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Женщинам, применяющим донепезил, следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управлять транспортными средствами и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при повышении дозы может вызвать повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении транспортными средствами и механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
Донепезил не ингибирует метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина. одновременный прием дигоксина, циметидина не влияет на метаболизм донепезила.
В метаболизме донепезила принимает участие изофермент цитохрома P450 3A4 и в меньшей степени — 2D6. Кетоконазол и хинидин являются ингибиторами данных изоферментов, за счет чего угнетают метаболизм донепезила. Также на метаболизм донепезила могут влиять и другие препараты, ингибирующие данные ферменты, например итраконазол, эритромицин, флуоксетин. У здоровых добровольцев кетоконазол повышал уровень плазменной концентрации донепезила на 30%. Однако это вряд ли влияет на клинический эффект.
Одновременный прием донепезила не влияет на фармакокинетику кетоконазола.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и спирт этиловый могут снижать уровень донепезила. Однако степень снижения остается неустановленной, поэтому применять эти препараты одновременно необходимо с осторожностью.
Донепезил может оказывать действие на лекарственные средства, обладающие антихолинергической активностью. Кроме того, при одновременном применении донепезил может усиливать действие сукцинилхолина и других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и блокаторов β-адренорецепторов, которые оказывают влияние на проводимость сердца.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопироллат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.
Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, который характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенным потоотделением, брадикардией, артериальной гипотензией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. возможна нарастающая мышечная слабость, которая может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Как и при любой передозировке, следует проводить симптоматическую терапию. Как антидот донепезила гидрохлорида при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется в/в введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта: начальная доза составляет 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролат) отмечены атипичные изменения АД и ЧСС. Неизвестно, выводятся ли донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).
При температуре не выше 25 °c.
Описание препарата Альмер табл. п/о 10мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 30 шт.
830.40 грн.Действующие вещества: донепезил;
1 таблетка содержит донепезила 5 мг или 10 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, крахмал кукурузный;
Таблетки 5 мг в составе оболочки содержат краситель Opadry II 85F18378 White;
Таблетки 10 мг в составе оболочки содержат краситель Opadry II 85F32120 Yellow.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 5 мг: круглые белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DZ 5» с одной стороны;
Таблетки 10 мг: круглые бледно-желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «DZ 10» с одной стороны.
Средства для применения при деменции. Ингибиторы холинэстеразы.
Код АТХ N06D A02.
Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, что является основным типом холинэстеразы в головном мозге. Ингибируя холинестеразу в головном мозге, донепезил блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего передачу нервного возбуждения в ЦНС. Донепезил ингибирует ацетилхолинэстеразу более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразы, содержащийся в структурах, расположенных в основном вне центральной нервной системой.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень угнетения активности ацетилхолинэстеразы оценивается в мембранах эритроцитов и составляет 63,6% и 77,3% соответственно.
Ингибирования ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).
Максимальная концентрация в плазме крови достигает пика примерно через 3-4 часа после приема препарата. Концентрации в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период полувыведения составляет около 70 часов, поэтому повторное применение препарата 1 раз в сутки постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила в плазме крови и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила.
Донепезил связывается с белками плазмы крови на 95%. Распределение донепезила в различных тканях изучено недостаточно. Теоретически донепезил и его метаболиты могут сохраняться в организме до 10 суток.
Метаболизм/выведения. Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и подвергается биотрансформации системой цитохрома Р450 с образованием многочисленных метаболитов некоторые из них не установлены.
После однократного введения 5 мг донепезила, меченного 14С, доля неизмененного донепезила в плазме крови составляет 30% введенной дозы, 6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, имеет похожую активность с донепезилом), донепезил-цис-N -оксиду - 9%, 5-O-десметилдонепезила - 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила - 3%. Примерно 57% введенной дозы дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде донепезила) и 14,5% было обнаружено в кале; это свидетельствовало о том, что первичными путями выведения препарата является биотрансформация и экскреция с мочой. Сведений о возможности ентеронирковои рециркуляции донепезила и/или любого его метаболита нет. Снижение концентрации донепезила в плазме крови происходит с периодом полувыведения около 70 часов.
Средние уровни донепезила в плазме крови больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев. Нарушение функции печени легкой и средней степени, а также нарушения функции почек не влияют существенно на клиренс донепезила.
Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
Противопоказан больным с гиперчувствительностью к донепезилу, производных пиперидина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
Донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина у людей. Метаболизм донепезила не претерпит изменений при одновременном применении дигоксина или циметидина.
Исследования in vitro показали, что метаболизм донепезила осуществляется с участием фермента 3А4 цитохрома Р450 и в меньшей степени - 2D6. Исследования лекарственного взаимодействия in vitro показали, что кетоконазол и хинидин (ингибиторы CYP3A4 и 2D6 соответственно) ингибируют метаболизм донепезила. Таким образом, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. В ходе исследования с участием здоровых добровольцев кетоконазол повышал среднюю концентрацию донепезила примерно на 30%. Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут уменьшать концентрацию донепезила. Поскольку величина ингибирующего или индуцирующего эффекта неизвестна, такие комбинации лекарственных средств следует применять с осторожностью. Донепезила гидрохлориду присущий потенциал лекарственного взаимодействия с препаратами, оказывающими антихолинергическое действие. Также существует возможность взаимного усиления действия при одновременном применении с донепезилом таких лекарственных средств как сукцинилхолин, другие нервно-мышечные блокаторы, холинергические агонисты или бета-блокаторы, способны влиять на сердечную проводимость.
При одновременном применении с донепезилом других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопиролатом, были описаны случаи атипичных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Эффективность донепезила у больных тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например, возрастное снижение когнитивной функции) не изучали.
Анестезия
Как ингибитор холинэстеразы Альмер способен усилить сукцинилхолиновую миорелаксацию во время наркоза.
Сердечно-сосудистые нарушения
Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут проявлять ваготонические эффекты на частоту сердечных сокращений (например, вызывать брадикардию). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости сердца (например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде).
Сообщалось о головокружение и судорожные припадки. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность появления сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.
Желудочно-кишечные нарушения
Необходимо внимательно наблюдать за больными в которых есть риск развития язвы, например, пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больными, получают лечение нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Однако в клинических исследованиях донепезила по сравнению с плацебо не было выявлено увеличение частоты возникновения пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Заболевания органов мочеполовой системы
Холиномиметики могут привести к нарушению оттока мочи из мочевого пузыря, хотя этот эффект не возникал в клинических исследованиях донепезила.
Неврологические состояния
Считается, что холиномиметики в определенной степени могут вызывать генерализованные судороги. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера. Холиномиметики могут усилить или вызвать экстрапирамидные симптомы.
Нарушение функции легких
Ингибиторы холинэстеразы следует назначать с осторожностью больным астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения Альмера с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Тяжелая печеночная недостаточность
Данные по пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.
Летальность в клинических исследованиях с сосудистой деменцией
С участием пациентов, которые отвечают критериям NINDS-AIREN для вероятной или возможной сосудистой деменции, было проведено 3 клинических исследования продолжительностью по 6 месяцев. Критерии NINDS-AIREN были разработаны для выявления пациентов, у которых деменция может быть вызвана исключительно сосудистыми причинами, и для исключения пациентов с болезнью Альцгеймера. В первом исследовании частота летальных случаев составляла 2/198 (1%) при применении донепезила в дозе 5 мг, 5/206 (2,4%) при применении донепезила в дозе 10 мг и 7/199 (3,5%) при применении плацебо. Во втором исследовании частота летальных случаев составляла 4/208 (1,9%) при применении донепезила в дозе 5 мг 3/215 (1,4%) при применении донепезила в дозе 10 мг и 1/193 (0,5 %) при применении плацебо. В третьем исследовании частота летальных случаев составляла 11/648 (1,7%) при применении донепезила в дозе 5 мг и 0/326 (0%) при применении плацебо. Во всех трех исследованиях при сосудистой деменции частота летальных случаев в объединенной группе применения донепезила (1,7%) в количественном отношении была выше, чем в группе применения плацебо (1,1%), однако эта разница не была статистически достоверной. Большинство летальных исходов у пациентов, принимавших или донепезила гидрохлорид, или плацебо, была вызвана различными сосудистыми причинами, которых можно ожидать у людей пожилого возраста с существующим сосудистым заболеваниям. При анализе всех серьезных нелетальных и летальных сосудистых явлений не отличалась разница в частоте этих явлений между группами применения донепезила и плацебо.
Во всех исследованиях при болезни Альцгеймера (n = 4146), а также при объединении этих исследований при болезни Альцгеймера с другими исследованиями при деменции, включая исследования при сосудистой деменции (всего n = 6888) частота летальных исходов в группах применения плацебо в количественном отношении превышала частоту в группах применения донепезила.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
Как сообщалось, ЗНС возникает очень редко в связи с применением донепезила, особенно у пациентов, которые параллельно получают нейролептики. Дополнительные признаки могут включать миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Если у пациента развились признаки и симптомы, указывающие на ЗНС или состояния с непонятной высокой температурой без дополнительных клинических проявлений ЗНС, лечение должно быть прекращено.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.
Альмер не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает донепезила гидрохлорид в грудное молоко у человека; исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились. Итак, женщинам, применяют донепезил, следует прекратить кормление грудью.
Донепезил оказывает минимальное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Деменция альцгеймеровского типа может сопровождаться нарушением способности управления автотранспортом и сложной техникой. Кроме того, донепезил в начале лечения или при увеличении дозы может вызвать повышенную утомляемость, головокружение и судороги. Вопрос об управлении автотранспортом и сложными механизмами должен решать врач после оценки индивидуальной реакции пациента.
Препарат назначать взрослым в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Альмер принимать внутрь вечером перед сном. Прием в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки продолжать в течение 1 месяца, до достижения равновесной концентрации донепезила и определения раннего терапевтического эффекта. После одномесячной клинической оценки лечения в дозе 5 мг 1 раз в сутки доза Альмеру может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза - 10 мг. Дозы более 10 мг 1 раз в сутки не изучали в клинических исследованиях.
Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, когда есть человек, который ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом.
Поддерживающую терапию можно продолжать, пока сохраняется терапевтический эффект препарата. В связи с этим следует регулярно оценивать эффект донепезила. Целесообразность прекращения лечения следует обсуждать при исчезновении его эффекта. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно.
После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов Альмера.
Нарушение функции почек и печени. Для пациентов с нарушенной функцией почек можно придерживаться той же схемы дозирования, поскольку клиренс донепезила не претерпит изменений при этом состоянии.
Из-за возможного роста экспозиции при легкой или умеренной печеночной недостаточности увеличение дозы следует проводить в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Данные по пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.
Дети. Альмер не рекомендуется применять детям.
Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергическому кризу, который характеризуется выраженной тошнотой, рвотой, саливацией, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотонией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна нарастающая мышечная слабость, что может привести к летальному исходу в случае поражения дыхательных мышц.
Как и при любой передозировке следует проводить симптоматическую терапию. Как антидот к Альмеру при его передозировке могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов (атропин). Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта начальная доза составляет 1-2 мг, затем дозу следует подбирать в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметиков в сочетании с антихолинергическими средствами группы четвертичных аммониевых соединений (гликопиролатом) отмечены атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются донепезила гидрохлорид и/или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).
Наиболее частыми побочными эффектами являются диарея, мышечные спазмы, повышенная утомляемость, тошнота, рвота и бессонница.
У лиц с индивидуальной непереносимостью к компонентам препарата возможны реакции гиперчувствительности.
Побочные реакции, зарегистрированные с частотой, превышала уровень единичных случаев, указанные ниже категориями «Система-орган-класс» и по частоте. Частоту определены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основе доступных данных).
Система-орган-класс |
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
инфекции и инвазии |
Простуда, насморк |
||||
Метаболические и алиментарные расстройства |
Анорексия |
||||
Со стороны психики |
Галлюцинации **, возбуждение **, агрессивное поведение **, состояние тревожь-ности |
||||
Со стороны нервной системы |
Синкопе *, головокружение, бессонница |
Эпилептические припадки, судороги * |
Екстрапира-медные симптомы |
Злокачественный нейролептич ный синдром, ночные кошмары, нарушения сна |
|
Со стороны сердечно-сосудистой системы |
Брадикардия |
Синоатри- альная блокада, атриовентри-кулярный блокада |
|||
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Тошнота, диарея |
Рвота, диспепсия, дискомфорт в животе |
Желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка и двенадцатиперстной-перстной кишки (риск образования возрастает при совместном приеме с нестероидными протизапаль-ными препаратами) |
||
Со стороны печени и жовчовивид-ных путей |
Печеночная дисфункция, в том числе гепатит *** |
||||
Со стороны кожи и подкожной клетчатки |
Сыпь, зуд |
||||
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани |
Мышечные судороги |
Рабдомиолиз **** |
|||
Со стороны почек и сечовивид-ных путей |
Недержание мочи |
||||
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата |
Головная боль |
Повышенная утомляемость, боль |
|||
Отклонение от нормы, выявленные в результате обследования |
Небольшое повышение сывороточной концентрации мышечной креатинин-фосфокиназы |
||||
Травмы, отравления и процедурные осложнения |
Травматизм |
* При обследовании пациентов по поводу синкопе или судорог следует рассмотреть возможность сердечной блокады или длительных синусовых пауз (см. Раздел «Особенности применения»).
** Сообщение о галлюцинации, возбуждение и агрессивное поведение, проходили после снижения дозы или отмены препарата.
*** В случаях печеночной дисфункции, не объясняется очевидными причинами, следует рассмотреть возможность прекращения лечения донепезилом.
**** О рабдомиолиз сообщали независимо от злокачественного нейролептического синдрома и тесного временной связи с началом лечения донепезилом и повышением дозы.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
По рецепту.
Актавис ЛТД.
Адрес
ВLB015, ВLB 016 Булебел Индастриал дом., Г. Зейтун ZTN 3000, Мальта.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}