Упаковка / 28 шт.
517.00 грн.пластина / 14 шт.
258.50 грн.Торговое название | Атаканд |
Действующие вещества | Кандесартан |
Количество действующего вещества: | 8 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 28 таблеток (2 блистера по 14 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | АСТРА ЗЕНЕКА АБ |
Страна производства: | Швеция |
Заявитель: | AstraZeneca |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C09 Средства для понижения артериального давления (Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) C09C Простые препараты антагонистов ангиотензина ii C09CA Простые препараты антагонистов ангиотензина ii C09CA06 Кандесартан |
Ангиотензин ii — первичный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играет роль в патофизиологии аг, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых нарушениях. основные физиологические эффекты ангиотензина ii, такие как сужение кровеносных сосудов, стимуляция секреции альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, являются опосредованными через рецептор типа 1 (ат1).
Кандесартана цилексетил — пролекарство, пригодное для перорального применения. Кандесартан быстро превращается в активное вещество путем сложноэфирного гидролиза во время абсорбции в ЖКТ. Кандесартан — антагонист рецептора ангиотензина II, селективного для рецепторов АТ1, с прочным связыванием с рецептором и медленной диссоциацией с ним. Кандесартан не ингибирует АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Влияние на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р отсутствуют. В контролируемых клинических исследованиях, в которых кандесартан сравнивали с ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля была ниже у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые играют важную роль в сердечно-сосудистой регуляции. Антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к дозозависимому повышению уровня ренина плазмы крови, ангиотензина I и II, а также к снижению концентрации альдостерона в плазме крови.
Артериальная гипертензия
При АГ кандесартан приводит к дозозависимому длительному снижению АД. Антигипертензивная активность обусловлена снижением системного периферического сопротивления, которое не сопровождается рефлекторным повышением ЧСС. Ничто не указывает на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или на реактивный эффект после прекращения лечения.
После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта наступает в течение 2 ч. При постоянной терапии максимальное снижение АД с любой дозой достигается на протяжении 4 нед и поддерживается при длительном лечении. Согласно данным метаанализа средний дополнительный эффект повышения дозы с 16 до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. С учетом межиндивидуальной вариабельности у некоторых пациентов возможен эффект выше среднего. При применении кандесартана цилексетила 1 раз в сутки обеспечивается эффективное и равномерное снижение АД в течение 24 ч с незначительным различием между эффектами максимальной и минимальной дозы.
Кандесартан повышает почечный кровоток и/или не влияет на скорость гломерулярной фильтрации, или повышает ее, в то время как сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижены. У пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа терапия кандесартаном цилексетилом по 8–16 мг в течение 12 нед не вызывала побочного эффекта относительно уровня глюкозы в крови или липидного профиля.
Сердечная недостаточность
Лечение кандесартаном цилексетилом снижает смертность и уровень госпитализации вследствие сердечной недостаточности и устраняет симптомы у пациентов с нарушением систолической функции левого желудочка.
Положительное влияние кандесартана на снижение смертности вследствие сердечно-сосудистых заболеваний или частоту первой госпитализации вследствие хронической сердечной недостаточности (ХСН) было неизменным независимо от возраста, пола и сопутствующего лечения. Кандесартан был также эффективен у пациентов, одновременно принимавших как блокаторы β-адренорецепторов, так и ингибиторы АПФ, положительный эффект достигался независимо от того, принимал ли пациент ингибиторы АПФ в рекомендуемой дозе.
У пациентов с ХСН и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и легочное капиллярное давление, повышает активность ренина и концентрацию ангиотензина II в плазме крови, а также снижает уровень альдостерона.
Абсорбция и распределение
После перорального применения кандесартан цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Абсолютная биодоступность — 40%. Средняя Сmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема препарата, возрастая линейно с повышением доз в пределах терапевтической дозы. Различия в фармакокинетике, связанной с половыми отличиями, не отмечены. Прием пищи не оказывает существенного влияния на такой показатель кандесартана, как AUC. Кандесартан в значительной степени (99%) связывается с белками плазмы крови. Видимый объем распределения — 0,1 л/кг массы тела.
Метаболизм и выведение
Выводится в неизмененном виде с мочой и желчью и лишь в незначительном количестве путем печеночного метаболизма. Конечный Т½ — около 9 ч. После многократного приема аккумуляции не отмечено.
Общий клиренс плазмы крови — около 0,37 мл/мин/кг, а почечный клиренс — приблизительно 0,19 мл/мин/кг. Выделение кандесартана почками происходит как путем гломерулярной фильтрации, так и активной тубулярной секреции. После перорального приема в дозе 14С-маркированного кандесартана цилексетила около 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7%— неактивного метаболита, хотя около 56% дозы — с калом в виде кандесартана и 10% — неактивного метаболита.
У лиц пожилого возраста (65 лет) Сmax и AUC кандесартана повышены приблизительно на 50 и 80% соответственно по сравнению с пациентами молодого возраста. Тем не менее, реакция АД и частота возникновения побочных эффектов являются одинаковыми после приема препарата в установленной дозе у пациентов молодого и пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией Сmax и AUC кандесартана повышались во время многократного приема приблизительно на 50 и 70% соответственно, тем не менее показатель Т½ оставался неизменным. Соответствующие изменения у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляли около 50 и 110% соответственно. Конечный Т½ кандесартана был приблизительно удвоен у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Показатель AUC у больных, находящихся на гемодиализе, был подобен таковому у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени выявляли повышение AUC на 23%.
Эссенциальная гипертензия. сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) в качестве дополнительной терапии к лечению ингибиторами апф или в случае их непереносимости.
Аг
Рекомендуемая начальная и обычная поддерживающая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повышать до 16 мг 1 раз в сутки. Если достаточный контроль АД не достигается через 4 нед лечения дозой 16 мг 1 раз в сутки, то ее можно повысить до максимальной — 32 мг 1 раз в сутки. Если контроль АД не достигается применением препарата в этой дозе, следует рассмотреть целесообразность альтернативных методов лечения.
Терапию необходимо корректировать с учетом АД. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на протяжении 4 нед от начала лечения.
Лица пожилого возраста
Начальная доза не требует коррекции.
Пациенты с уменьшенным ОЦК
Для пациентов с риском развития артериальной гипотензии, например, для больных с возможным уменьшением ОЦК, следует рассматривать начальную дозу 4 мг.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью, включая находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 4 мг. Дозу необходимо корригировать с учетом АД. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина 15 мл/мин) ограничен.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени рекомендуется начальная доза препарата 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корригировать с учетом АД. Опыт применения у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.
Сопутствующая терапия
Как установлено, дополнительное применение гидрохлоротиазида сочетанно с Атакандом обусловливает аддитивный антигипертензивный эффект.
Пациенты негроидной расы
Антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен, чем у пациентов европеоидной расы. Титрование Атаканда в сторону повышения и сопутствующая терапия для контроля АД чаще необходимы у пациентов негроидной расы, чем у лиц европеоидной расы.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза Атаканда составляет 4 мг 1 раз в сутки. Титрование в сторону повышения к целевой дозе 32 мг 1 раз в сутки или максимальной переносимой дозе осуществляется путем удвоения дозы через период, составляющий не менее 2 нед.
Особые категории пациентов
Для пациентов пожилого возраста или с уменьшением ОЦК, почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени коррекции начальной дозы не требуется.
Сопутствующая терапия
Атаканд можно назначать сочетанно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и препараты дигиталиса или комбинацию этих лекарственных средств.
Применение. Атаканд принимают 1 раз в сутки одновременно с пищей или без нее.
Дети и подростки
Безопасность и эффективность Атаканда для детей и подростков (до 18 лет) не установлены.
Гиперчувствительность к кандесартану цилексетилу или любому вспомогательному веществу; период беременности и кормления грудью; тяжелая печеночная недостаточность и/или застой желчи (холестаз).
При лечении аг
Во время контролируемых клинических исследований побочные эффекты были легкими, временными и сравнимыми с плацебо. Общая частота возникновения побочных эффектов не указывала на зависимость от дозы или возраста. Частота отказа от терапии вследствие побочных реакций была подобной у кандесартана цилексетила (3,1%) и плацебо (3,2%).
Сообщалось о следующих распространенных (1/100) побочных реакциях (частота возникновения побочных эффектов, которые как минимум на 1% превышали частоту возникновения таких эффектов при применении плацебо):
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
инфекции и инвазии: инфекции дыхательных путей.
Результаты лабораторных исследований
Клинически значимого влияния Атаканда на лабораторные показатели не отмечали. При применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы выявляли незначительное снижение гемоглобина. Повышался уровень креатинина, мочевины или калия и снижался уровень натрия. О повышении АлАТ, которое расценивали как побочное явление, не намного чаще сообщалось при применении Атаканда, чем плацебо (1,3 против 0,5%). Для пациентов, получающих Атаканд, постоянный мониторинг лабораторных показателей не является необходимым. Тем не менее, пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется периодически проводить мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.
При сердечной недостаточности: профиль побочного действия Атаканда у пациентов с сердечной недостаточностью соответствует фармакологическим свойствам этого препарата и состоянию здоровья пациентов. К распространенным побочным реакциям (≥1/100, 1/10), выявленным во время проведения клинических исследований, относились:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Нарушение метаболизма и питания: гиперкалиемия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.
Показатели лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, мочевины и калия. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови.
Постмаркетинговое исследование: о следующих побочных явлениях сообщалось очень редко (1/10 000):
со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;
нарушение метаболизма и питания: гиперкалиемия, гипонатриемия;
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
со стороны ЖКТ: тошнота;
со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, аномалия печеночной функции или гепатит;
со стороны кожи и подкожной ткани: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд;
со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;
со стороны мочевыделительной системы: нарушение почечной функции, включая почечную недостаточность у предрасположенных к этому пациентов.
Почечная недостаточность
Как и в случае с другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения почечной функции у предрасположенных к этому пациентов, принимающих Атаканд.
При применении Атаканда у пациентов с АГ и почечной недостаточностью рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью или почечной недостаточностью терминальной стадии (клиренс креатинина 15 мл/мин) ограничен. У этих пациентов необходимо титровать Атаканд в сочетании с мониторингом АД.
Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна включать периодическую оценку почечной функции, особенно у лиц пожилого возраста старше 75 лет и у больных с почечной недостаточностью. Во время титрования дозы Атаканда рекомендуется мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Клинические исследования при участии пациентов с сердечной недостаточностью не включали лиц с уровнем креатинина в сыворотке крови 265 ммоль/л (3 мг/дл).
Сопутствующая терапия ингибитором АПФ при сердечной недостаточности
Риск побочных эффектов, особенно при недостаточности почечной функции и гиперкалиемии, может повыситься при применении кандесартана в комбинации с ингибитором АПФ. Эти пациенты требуют регулярного и тщательного наблюдения.
Гемодиализ
Во время проведения диализа АД может быть особенно чувствительно к блокаде рецептора АТ1 вследствие уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо внимательно титровать Атаканд и тщательно контролировать АД.
Стеноз почечной артерии
Другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, например, ингибиторы АПФ, могут повышать уровень мочевины крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии, ведущей к одной почке. Подобный эффект можно ожидать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Трансплантация почки
Опыт применения Атаканда у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.
Артериальная гипотензия
Во время применения Атаканда у пациентов с сердечной недостаточностью может возникнуть гипотензия. Как это описывается для других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, гипотензия также может возникнуть у пациентов с АГ и сниженным ОЦК, например у принимающих диуретики в высоких дозах. В начале терапии следует соблюдать осторожность и попытаться корректировать гиповолемию.
Анестезия и хирургические вмешательства
У пациентов, получающих лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, гипотензия может развиться во время анестезии и хирургического вмешательства вследствие блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В очень редких случаях гипотензия может быть настолько тяжелой, что потребуется применение в/в жидкостей и/или вазопрессоров.
Стеноз аорты и митрального клапана (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, особую осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с гемодинамически значимым стенозом аорты или митрального клапана, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные лекарственные средства, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Таким образом применять Атаканд не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что сопутствующее применение Атаканда одновременно с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками, заменителями соли, содержащими калий, или другими лекарственными средствами, которые могут повысить уровень калия (например гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с АГ.
У больных с сердечной недостаточностью, принимающих Атаканд, может возникнуть гиперкалиемия. Во время лечения Атакандом у пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно если этот препарат принимают одновременно с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками, например, со спиронолактоном.
Общие сведения
У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией или в редких случаях с ОПН. Возможность подобных эффектов нельзя исключать при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и в случае с любым другим антигипертензивным препаратом, чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту.
Атаканд не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Период беременности и кормления грудью
Существуют ограниченные данные относительно назначения Атаканда в период беременности, которых недостаточно, чтобы сделать выводы о потенциальном риске для плода при применении препарата в I триместр. Почечная перфузия плода, формирующаяся во II триместр, зависит от развития ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Риск для плода повышается, если принимать Атаканд во II или III триместр беременности. Применение в этот период лекарственных средств, действующих непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может причинить вред плоду и новорожденному (гипотензия, почечная дисфункция, олигурия и/или анурия, олигогидрамнион, гипоплазия черепа, задержка внутриутробного развития) и привести к летальному исходу. Описаны случаи гипоплазии легких, аномалий лица и контрактур конечностей.
В исследовании на животных с применением кандесартана цилексетила выявлено повреждение почек у плода на поздних сроках беременности и новорожденных. Этот механизм считается фармакологически опосредованным вследствие влияния на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
С учетом вышеприведенной информации Атаканд не рекомендуется применять в период беременности. Если беременность определяется во время лечения, применение Атаканда необходимо прекратить.
Не установлено, проникает ли кандесартан в грудное молоко, но из-за потенциального нежелательного действия на детей, находящихся на грудном вскармливании, Атаканд не следует применять в период кормления грудью.
Маловероятно влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Во время управления транспортными средствами и работы с механизмами следует учитывать головокружение и утомляемость, которые могут возникнуть в период лечения.
Клинически значимого взаимодействия не выявлено. соединения, которые изучались в клинических фармакокинетических исследованиях, включали гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл.
Кандесартан в незначительной степени выводится путем печеночного метаболизма (CYP 2C9). Данные проведенных исследований взаимодействия свидетельствуют об отсутствии влияния на CYP 2C9 и CYP 3А4, тем не менее влияние на другие изоферменты цитохрома Р450 неизвестны.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, способными снижать АД, независимо от того, назначены они как антигипертензивное средство или по другим показаниям.
Опыт применения других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, предполагает, что сопутствующее применение калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, которые могут повысить уровень калия (например гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови.
Существуют сообщения об обратном повышении концентрации лития в сыворотке крови и его токсичности во время сопутствующего применения лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может возникнуть с антагонистами рецептора ангиотензина II. Поэтому при одновременном применении рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
При сочетанном применении антагонистов рецептора ангиотензина II с НПВП (например селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (3 г/сут) и неселективными НПВП) может возникнуть снижение антигипертензивного эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, сопутствующее применение антагонистов рецептора ангиотензина II и НПВП может повысить риск ухудшения почечной функции, включая возможную ОПН и повышение уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением почечной функции. Эту комбинацию применяют с осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также следует учитывать необходимость мониторинга почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически на протяжении всего курса лечения.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.
Симптомы: гипотензия и головокружение. в информации об индивидуальном случае передозировки (до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщалось о выздоровлении пациента без последствий.
Лечение: симптоматическое, контроль жизненно важных функций. Пациента следует положить на спину с поднятыми нижними конечностями. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии, например изотонического солевого р-ра. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.
При температуре до 30 °с.
Описание препарата Атаканд табл. 8мг №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 28 шт.
517.00 грн.Действующее вещество:1 таблетка содержит кандесартана цилексетил 8 мг или 16 мг;
Вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; железа оксид (Е172) лактоза моногидрат, магния стеарат крахмал кукурузный полиэтиленгликоль 8000.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства:
8 мг: светло-розовая, круглая, двояковыпуклая таблетка, с насечкой и гравировкой на одной стороне и 008 на другой стороне;
16 мг розовая, круглая, двояковыпуклая таблетка, с насечкой и гравировкой на одной стороне и 016 на другой стороне.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II. Код АТХ С09С A06.
Механизм действия
Ангиотензин II - главный вазоактивный гормон ренин-ангиотензин-, что играет роль в патофизиологических механизмов развития гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Он также играет роль в патогенезе гипертрофии и поражения органов-мишеней. Основные физиологические эффекты ангиотензина II, такие как вазоконстрикция, стимуляция альдостерона, регуляция солевого и водного гомеостаза и стимуляция роста клеток, происходят с участием рецепторов типа 1 (АТ1).
Фармакодинамические эффекты
Кандесартана цилексетил является препаратом-предшественником, пригодным для перорального применения. Он быстро превращается в активное вещество, кандесартан, путем эфирного гидролиза при всасывания в пищеварительном тракте. Кандесартан является АРАII, селективным по рецепторов АТ1, с прочным связыванием и медленным отсоединением от рецептора. Он не имеет агонистической активности.
Кандесартан не ингибируется АПФ, который превращает ангиотензин I ангиотензина II и разрушает брадикинин. Не отмечено влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или субстанции Р. В контролируемых клинических исследованиях, в которых сравнивали кандесартан с ингибиторами АПФ, частота возникновения кашля была ниже у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, важные в регуляции сердечно-сосудистой системы. Антагонизм к рецепторам ангиотензина II (АТ1) приводит к дозозависимому повышение плазменных уровней ренина, ангиотензина I и ангиотензина II, а также к уменьшению плазменной концентрации альдостерона.
Клиническая эффективность и безопасность
Артериальная гипертензия
При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение артериального давления. Антигипертензивное действие происходит за счет уменьшения системного периферического сопротивления без рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений. Указания на серьезную или усиленную гипотензию после приема первой дозы или синдром отмены после прекращения лечения отсутствуют.
После приема разовой дозы кандесартана цилексетила начало антигипертензивного эффекта обычно наблюдается в течение 2 часов. При длительном лечении основное снижение артериального давления при применении любой дозы обычно достигается в течение четырех недель и сохраняется на протяжении длительного лечения. Согласно данным мета-анализа, средний дополнительный эффект при увеличении дозы от 16 мг до 32 мг 1 раз в сутки был незначительным. Учитывая индивидуальные особенности, у некоторых пациентов можно ожидать более выраженный эффект, чем средний. Кандесартана цилексетил в приложении 1 раз в сутки обеспечивает эффективное и постепенное снижение артериального давления в течение 24 часов с незначительным отличием между максимальным и минимальным эффектами во время интервала дозирования. Антигипертензивный эффект и переносимость кандесартана и лозартана сравнивали в ходе двух рандомизированных двойных слепых исследований с участием целом 1268 пациентов с легкой или умеренной гипертензией. Минимальное снижение артериального давления (систолического / диастолического) составил 13,1 / 10,5 мм рт. ст. при применении 32 мг кандесартана цилексетила 1 раз в сутки и 10,0 / 8,7 мм рт. ст. при применении 100 мг лозартана калия 1 раз в сутки (разница в снижении артериального давления 3,1 / 1,8 мм рт. ст., р <0,0001 / р <0,0001).
При применении кандесартана цилексетила вместе с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления. Усиленный антигипертензивный эффект также отмечается, если кандесартана цилексетил комбинировать с амлодипином или фелодипином.
Лекарственные средства, блокирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, имеют менее выраженный антигипертензивный эффект у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низким уровнем ренина), чем у пациентов других рас. Это также характерно для кандесартана.
Кандесартан усиливает почечный кровоток и не влияет или повышает скорость клубочковой фильтрации за счет уменьшения почечного сосудистого сопротивления и фракции фильтрации. В трехмесячном клиническом исследовании с участием пациентов с гипертензией, сахарным диабетом II типа и микроальбуминурией антигипертензивное лечение кандесартаном цилексетилом уменьшало выделения альбумина с мочой. В настоящее время данных о влиянии кандесартана на прогрессирование диабетической нефропатии нет.
Влияние кандесартана цилексетила в дозах 8-16 мг (средняя доза - 12 мг) 1 раз в сутки на сердечно-сосудистую заболеваемость и летальность оценивали в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пациентов пожилого возраста (в возрасте 70-89 лет, 21% в возрасте от 80 лет) с легкой и умеренной гипертензией со средней продолжительностью 3,7 года (Study on COgnition and Prognosis in the Elderly - исследование когнитивной способности и прогноза у пациентов пожилого возраста). Пациенты получали кандесартана цилексетил или плацебо вместе с другим антигипертензивным лечением, придававшие при необходимости. Артериальное давление снижалось с 166/90 до 145/80 мм рт. ст. в группе лечения кандесартаном и с 167/90 до 149/82 мм рт. ст. в контрольной группе. Статистически значимой разницы в первичной конечной точке, количества больших сердечно-сосудистых явлений. Зарегистрировано 26,7 явлений на 1000 пациенто-лет в группе лечения кандесартаном против 30,0 явлений на 1000 пациенто-лет в контрольной группе.
Сердечная недостаточность
Лечение кандесартаном цилексетилом снижает летальность, снижает количество госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и облегчает симптомы у пациентов с систолической дисфункцией левого желудочка, было отмечено в ходе программы «Кандесартан при сердечной недостаточности - оценка снижения летальности и заболеваемости» (CHARM).
Эта плацебо-контролируемое двойное слепое исследовательская программа с участием пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) функциональных классов II-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) состояла из трех отдельных исследований: CHARM-Альтернатива (n = 2028) с участием пациентов с фракции выброса левого желудочка ≤ 40%, которых не лечили ингибиторами АПФ из-за непереносимости (в основном вследствие кашля, 72%), CHARM-Добавление (n = 2548) с участием пациентов с ФВЛЖ ≤ 40%, получавших ингибиторы АПФ, и CHARM-Сохранение (n = 3023) с участием пациентов с ФВЛЖ ≥ 40%.
В исследовании CHARM-Альтернатива композитная конечная точка сердечно-сосудистой летальности или первой госпитализации по поводу ХСН была значительно меньше при лечении кандесартаном сравнению с плацебо. (Относительный риск уменьшался на 23%). Композитная конечная точка летальности с любой причине или первой госпитализации по поводу ХСН также была значительно снижена в группе кандесартана с абсолютной разницей в 6,0%. Обе составляющие этих композитных конечных точек - летальность и заболеваемость (госпитализация по поводу ХСН) - свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартаном цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р = 0,008).
В исследовании CHARM-Добавление композитная конечная точка сердечно-сосудистой летальности или первой госпитализации по поводу ХСН была значительно сниженной в группе кандесартана по сравнению с плацебо. (Относительный риск уменьшался на 15%). Композитная конечная точка летальности с любой причине или первой госпитализации по поводу ХСН также была значительно снижена в группе кандесартана, с абсолютной разницей в 3,9%. Обе составляющие этих композитных конечных точек - летальность и заболеваемость - свидетельствуют в пользу благоприятного эффекта кандесартана. Лечение кандесартаном цилексетилом приводило к улучшению функционального класса по NYHA (р = 0,020).
В исследовании CHARM-Сохранение статистически значимого уменьшения композитных точек сердечно-сосудистой летальности или первой госпитализации по поводу ХСН достигнуто не было.
Летальность по любым причинам не была статистически значимой при анализе отдельно в каждом из трех исследований CHARM. Однако летальность с каким-либо причинам была также оценена в совокупной популяции исследований CHARM-Альтернатива и CHARM-Добавление, ВР 0,88 (95% ДИ: 0,79-0,98; р = 0,018), и всех трех исследований, ВР 0,91 (95% ДИ: 0,83-1,00; р = 0,055).
Положительные эффекты кандесартана были постоянными, независимо от возраста, пола и сопутствующей медикаментозной терапии. Кандесартан также был эффективен у пациентов, которые одновременно получали бета-блокаторы и ингибиторы АПФ, при этом положительный эффект был получен независимо от того, принимал пациент ингибиторы АПФ в целевой дозе, рекомендованной руководствами по лечению.
У пациентов с ХСН и сниженной систолической функцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка, фракции выброса левого желудочка ≤40) кандесартан снижает системное сосудистое сопротивление и давление заклинивания легочных капилляров, повышает активность ренина в плазме крови и концентрацию ангиотензина II, а также снижает уровень альдостерона.
Всасывание и распределение
После приема внутрь кандесартана цилексетил превращается в активное вещество кандесартан. Биодоступность кандесартана составляет примерно 40% после орального применения раствора кандесартана цилексетила. Относительная биодоступность лекарственной формы таблеток по сравнению с таким же раствором для орального применения составляет примерно 34% с очень небольшим изменчивостью. Расчетная биодоступность таблетки, таким образом, составляет 14%. Средняя максимальная концентрация в сыворотке крови (max) достигается через 3-4 часа после приема. Сывороточные концентрации кандесартана с увеличением доз в пределах терапевтического диапазона дозирования растут линейно. Различий в фармакокинетике кандесартана, связанных с полом, не наблюдали. Прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация в сыворотке крови-время» (AUC) кандесартана.
Кандесартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,1 л/кг.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.
Метаболизм и выведение
Кандесартан выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой и желчью и только незначительно - за счет печеночного метаболизма (CYP2С9). Согласно данным in vitro исследований, не ожидается in vivo взаимодействия с препаратами, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4 цитохрома P450. Конечный период полувыведения кандесартана составляет примерно 9 часов. Аккумуляции после многократных доз нет.
Общий клиренс кандесартана составляет примерно 0,37 мл/мин / кг с почечным клиренсом около 0,19 мл/мин / кг. Вывод кандесартана почками происходит как путем клубочковой фильтрации, так и с помощью активной канальцевой секреции. После орального применения дозы меченого радиоизотопом 14С кандесартана цилексетила примерно 26% дозы выводится с мочой в виде кандесартана и 7% - в виде неактивного метаболита, тогда как примерно 56% дозы восстанавливается в кале в виде кандесартана и 10% - в виде неактивного метаболита.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов пожилого возраста (от 65 лет) Cmax и AUC кандесартана повышены примерно на 50% и 80% соответственно по сравнению с пациентами молодого возраста. Однако реакция артериального давления и частота побочных явлений после приема препарата Атаканд подобные у пациентов молодого и пожилого возраста (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени Cmax и AUC кандесартана росли при повторном применении примерно на 50% и 70% соответственно, но t1 / 2 оставался неизменным по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Соответствующие изменения у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени составляли примерно 50% и 110% соответственно. Конечный t1 / 2 кандесартана был приблизительно удвоенным у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. AUC кандесартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была близка к этому показателю у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени.
В двух исследованиях, включавших пациентов с нарушением функции печени средней степени наблюдали рост средней AUC кандесартана примерно на 20% в одном исследовании и на 80% - в другом (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Опыт применения препарата пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени отсутствует.
Лечение ессенциальной гипертензии у взрослых.
Лечение взрослых пациентов с сердечной недостаточностью и нарушением систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤ 40%) как дополнительная терапия к ингибиторам АПФ (АПФ) или в случаях непереносимости ингибиторов АПФ.
Гиперчувствительность к кандесартана цилексетила или к любой из вспомогательных веществ.
Нарушение функции печени тяжелой степени и / или холестаз.
Пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин / 1,73м2) одновременное применение Атаканд и препаратов, содержащих алискирен, противопоказано.
Препараты изучали в клинических фармакокинетических исследований, включают гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, оральные контрацептивы (то есть этинилэстрадиол / левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин и эналаприл. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с этими лекарственными средствами не отмечали.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств (например гепарина) может повышать уровень калия. Мониторинг уровня калия следует осуществлять должным образом (см. Раздел «Особенности применения»).
Сообщалось про обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичности при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Подобный эффект может наблюдаться при применении АРАII. Применение кандесартана с литием не рекомендуется. Если подтверждена необходимость применения комбинации, рекомендованный тщательный мониторинг сывороточных уровней лития.
При одновременном применении АРАII с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (т. е. селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сут) и неселективными НПВП) может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта.
Как и при применении ингибиторов АПФ одновременное применение АРАII и НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и повышение уровня калия, особенно у пациентов с уже имеющейся ослабленной функцией почек. Комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенту необходимо обеспечить надлежащую гидратацию, а также уделить внимание мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически в дальнейшем.
Данные клинического исследования свидетельствуют, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном связана с большей частотой побочных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и ухудшение функции почек (включая ОПН) по сравнению с применением только лекарственного средства, влияет на РААС.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС)
Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому двойная блокада РААС с помощью комбинированного применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется. Если терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимым, ее следует осуществлять только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.
Нарушение функции почек
Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, можно ожидать изменения функции почек у чувствительных пациентов, получающих Атаканд.
При применении препарата Атаканд пациентам с гипертензией и нарушением функции почек рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт применения препарата пациентам с нарушением функции почек очень тяжелой степени или на терминальной стадии (Клкреатинину <15 мл/мин) ограничен. Таким пациентам дозу Атаканд следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг артериального давления.
Обследование пациентов с сердечной недостаточностью должен включать периодическую оценку функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста (от 75 лет), а также у пациентов с нарушением функции почек. Во время подбора дозы препарата Атаканд рекомендован мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови. Клинические исследования сердечной недостаточности не включали пациентов с уровнем креатинина в сыворотке крови> 265 мкмоль/л (> 3 мг/дл).
Сопутствующая терапия с применением ингибиторов АПФ при сердечной недостаточности
Риск побочных реакций, особенно гипотензии, гиперкалиемии и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность) может возрастать при применении препарата Атаканд в комбинации с ингибиторами АПФ. Тройная комбинация ингибитора АПФ, антагонисты рецепторов минералокортикоидов и кандесартана также не рекомендуется. Применение этих комбинаций должно осуществляться только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.
Не следует применять ингибиторы АПФ одновременно с блокаторами рецепторов ангиотензина II больным с диабетической нефропатией.
Гемодиализ
Во время диализа артериальное давление может быть особенно чувствительным к блокированию АТ1-рецепторов в результате уменьшения объема плазмы крови и активации ренин-ангиотензин-. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, дозу препарата Атаканд следует подбирать осторожно, осуществляя мониторинг артериального давления.
Стеноз почечной артерии
Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРАII), могут повышать уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
Трансплантация почки
Опыт применения препарата Атаканд пациентам с недавно перенесенной трансплантацией почки ограничен.
Артериальная гипотензия
У пациентов с сердечной недостаточностью во время лечения Атаканд может возникать гипотензия. Она может возникать у пациентов с артериальной гипертензией с внутрисосудистым уменьшением объема циркулирующей крови, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков. Следует с осторожностью начинать терапию препаратом и принять меры по коррекции гиповолемии.
Анестезия и хирургические вмешательства
У пациентов, которых лечат антагонистами ангиотензина II, во время анестезии и хирургических вмешательств может возникать гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы. Очень редко гипотензия может быть тяжелой и требовать введения жидкости и / или применение сосудосуживающих средств.
Стеноз аортального и митрального клапанов (обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия)
Как и при применении других вазодилататоров, особая осторожность показана пациентам с гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в большинстве случаев не будут реагировать на антигипертензивные лекарственные средства, действующие благодаря угнетению ренин-ангиотензин-. Таким образом, применение препарата Атаканд в этой популяции не рекомендуется.
Гиперкалиемия
Одновременное применение препарата Атаканд и калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других лекарственных средств, способных повышать уровень калия (например гепарин), может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с гипертензией. Следует надлежащим образом осуществлять мониторинг уровня калия.
У пациентов с сердечной недостаточностью, которых лечат препаратом Атаканд, может возникать гиперкалиемия. Рекомендуемый периодический мониторинг уровня калия в сыворотке крови. Комбинация ингибитора АПФ, калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона) и препарата Атаканд не рекомендуется; ее назначение следует рассматривать только после тщательной оценки потенциальной пользы и рисков.
Общие
У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-(например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с острой гипотензии, азотемии, олигурией или редко - острой почечной недостаточностью. Возможность подобных эффектов не может быть исключена при применении АРАII. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярные заболевания может приводить к инфаркту миокарда или инсульта.
Антигипертензивный эффект кандесартана может усиливаться другими лекарственными средствами, имеющими свойство снижать артериальное давление, независимо от того, предназначены они в качестве антигипертензивных средств применяются по другим показаниям.
Атаканд содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Беременность
Применение АРАII не следует начинать в период беременности. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение АРАII следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.
У пациенток в постменархиальный периоде возможность забеременеть следует оценивать на общей основе. Нужно предоставить соответствующую информацию и / или принять меры для предотвращения риска воздействия препарата в период беременности (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Применение препарата в период беременности противопоказано. Атаканд не рекомендуется для применения в период кормления грудью.
Беременность
Эпидемиологические доказательства риска тератогенности после экспозиции ингибиторов АПФ в период первого триместра беременности не позволяют сделать окончательный вывод; однако незначительное повышение риска нельзя исключить. Поскольку контролируемые эпидемиологические данные по риска при применении АРАII отсутствуют, подобные риски могут существовать и для этого класса лекарственных средств. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается крайне необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативное антигипертензивное лечение, имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. Если беременность диагностирована, лечение препаратами АРАII следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.
Новорожденные, чьи матери получали АРАII, требуют тщательного наблюдения на предмет артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).
Кормление грудью
Поскольку информации по применению препарата Атаканд в период кормления грудью нет, Атаканд не рекомендуется для применения, и следует отдать предпочтение альтернативным методам лечения с лучше изученными профилями безопасности в период кормления грудью, особенно в период кормления новорожденных или недоношенных детей.
Исследований влияния кандесартана на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводили. Однако, следует учитывать, что во время лечения Атаканд иногда могут развиваться головокружение или повышенная утомляемость.
Дозирование при артериальной гипертензии
Рекомендуемая начальная доза и обычная поддерживающая доза Атаканд составляет 8 мг 1 раз в сутки. В большинстве случаев антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель. У некоторых пациентов с недостаточным контролем АД дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз в сутки и максимум до 32 мг 1 раз в сутки. Терапия требует коррекции в соответствии с реакцией артериального давления. Атаканд можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства»). Отмечено, что добавление гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительный антигипертензивный эффект с различными дозами препарата Атаканд.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста не требуется.
Пациенты с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии, таких как пациенты с возможной дегидратацией, может рассматриваться применение начальной дозы 4 мг (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с нарушением функции почек
Начальная доза у пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов на гемодиализе, есть 4 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с реакцией на лечение. Опыт применения препарата пациентам с нарушением функции почек очень тяжелой степени или на терминальной стадии (Клкреатинину <15 мл/мин) ограничен (см. Раздел «Особенности применения»).
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг 1 раз в сутки. Дозу можно корректировать в соответствии с реакцией на лечение. Пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени и / или холестазом Атаканд противопоказан (см. Разделы «Противопоказания» и «Фармакологические свойства»).
Пациенты негроидной расы
У пациентов негроидной расы антигипертензивный эффект кандесартана менее выражен, чем у пациентов других рас. Таким образом, необходимость в увеличении дозы препарата Атаканд и сопутствующей терапии для контроля артериального давления может чаще возникать у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Дозирование при сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Атаканд составляет 4 мг 1 раз в сутки. Увеличение до целевой дозы 32 мг 1 раз в сутки (максимальная доза) или высокой переносимой дозы происходит за счет удвоения дозы с промежутками не менее 2 недель (см. Раздел «Особенности применения»). Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек, в том числе мониторинг креатинина и калия сыворотки крови. Атаканд можно применять вместе с другим лечением сердечной недостаточности, включая ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, диуретики и препараты наперстянки или комбинацию этих лекарственных средств. Пациентам с симптомами сердечной недостаточности, несмотря на оптимальную стандартную терапию сердечной недостаточности, при непереносимости антагонистов рецепторов минералокортикоидов Атаканд можно применять одновременно с ингибиторами АПФ. Комбинация ингибитора АПФ, калийсберегающих диуретиков и препарата Атаканд не рекомендуется; ее назначение следует рассматривать только после тщательной оценки потенциальной пользы и рисков (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции» и «Фармакологические свойства»).
Особые группы пациентов
Коррекция начальной дозы пациентам пожилого возраста или пациентам с уменьшением внутрисосудистого объема циркулирующей крови, или с нарушением функции почек или с нарушением функции печени легкой или средней степени не нужна.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Атаканд детям от рождения до 18 лет для лечения сердечной недостаточности не установлена. Данные отсутствуют.
Внутрь.
Атаканд следует принимать 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Прием пищи не влияет на биодоступность кандесартана.
Дети. Безопасность и эффективность применения Атаканда для детей не установлены.
Симптомы
Учитывая фармакологические свойства препарата, основными проявлениями передозировки, вероятно, будут симптоматическая гипотензия и головокружение. В некоторых случаях передозировки (при применении до 672 мг кандесартана цилексетила) сообщали о выздоровлении пациентов без осложнений.
Лечение
В случае развития симптоматической гипотензии следует назначить симптоматическое лечение и проводить мониторинг жизненно важных показателей. Пациенту необходимо придать положение лежа на спине с поднятыми ногами. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови с помощью инфузии, например, изотонического солевого раствора. Если вышеупомянутых мер недостаточно, можно применять симпатомиметики лекарственные средства. Кандесартан не выводится с помощью гемодиализа.
Лечение артериальной гипертензии
Побочные реакции, которые наблюдали в ходе контролируемых клинических исследований, были легкими и преходящими. Связи общей частоты побочных явлений с дозой или возрастом отмечено не было. Количество случаев отмены лечения из-за возникновения побочных явлений была подобной при лечении кандесартаном цилексетилом (3,1%) и плацебо (3,2%).
При проведении обобщенного анализа данных клинических исследований с участием пациентов с гипертензией побочные реакции при применении кандесартана цилексетила определяли на основе побочных явлений, связанных с применением кандесартана цилексетила, частота которых по крайней мере на 1% превышала частоту побочных явлений при применении плацебо. Согласно этому определению, наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали, были головокружение / вертиго, головная боль и инфекции дыхательных путей.
В приведенной ниже таблице представлены побочные реакции, данные о которых получены при клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
В таблицах раздела «Побочные реакции» использованы следующие определения частоты: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до ≤1 / 100); редко (≥ 1/10000 до ≤1 / 1000); очень редко (≤ 1/10000).
Класс систем органов | Частота | Нежелательный эффект |
Инфекции и инвазии | Часто | Инфекции дыхательных путей |
Со стороны крови и лимфатической системы | Очень редко | Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз |
Со стороны обмена веществ и питания | Очень редко | Гиперкалиемия, гипонатриемия |
Со стороны нервной системы | Часто | Головокружение / вертиго, головная боль |
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения | Очень редко | Кашель |
Со стороны пищеварительной системы | Очень редко | Тошнота |
Со стороны пищеварительной системы | Очень редко | Повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Очень редко | Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | Очень редко | Боль в спине, артралгия, миалгия |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | Очень редко | Нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность у чувствительных пациентов (см. раздел «Особенности применения») |
Результаты лабораторных анализов
В большинстве случаев клинически важного влияния препарата Атаканд на Лабораторные показатели не было. Как и при применении других ингибиторов ренин-ангиотензин-, отмечено незначительное снижение уровня гемоглобина. Обычно для пациентов, получающих Атаканд, нет необходимости в рутинном мониторинге лабораторных показателей. Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки крови.
Лечение сердечной недостаточности
Профиль побочных реакций препарата Атаканд у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью согласовывался с фармакологическими свойствами препарата и состоянию здоровья пациентов. В клинической программе CHARM, в которой сравнивали Атаканд в дозах до 32 мг (n = 3803) с плацебо (n = 3796), 21% пациентов из группы лечения кандесартаном цилексетилом и 16,1% пациентов из группы плацебо прекратили лечение из-за развития побочных явлений. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали, были гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек. Эти явления чаще наблюдались у пациентов старше 70 лет, больных сахарным диабетом или пациентов, получавших другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, в частности ингибиторы АПФ и / или спиронолактон.
В приведенной ниже таблице представлены побочные реакции, данные о которых получены в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.
Система классов | Частота | Побочные эффекты |
Со стороны крови и лимфатической системы | Очень редко | Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз |
Нарушения обмена веществ и питания | часто | Гиперкалиемия |
Очень редко | гипонатриемия | |
Нервная система | Очень редко | Головокружение, головная боль |
Системы кровообращения | Часто со стороны | Гипотония |
Нарушения со стороны дыхательных, грудных и средостения | Очень редко | Кашель |
Со стороны пищеварительной системы | Очень редко | Тошнота |
Со стороны гепатобилиарной системы | Очень редко | Повышенные ферменты печени, нарушение функции печени или гепатит |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | Очень редко | Ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд |
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани | Очень редко | Боль в спине, артралгия, миалгия |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Общие | Нарушения со стороны нарушения функции почек, включая почечную недостаточность у восприимчивых пациентов (см. Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании). |
Результаты лабораторных анализов
У пациентов, получавших Атаканд по показаниям сердечной недостаточности, часто наблюдались гиперкалиемия и нарушения функции почек. Рекомендуется периодический мониторинг уровня креатинина и калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Сообщение о подозреваемых Побочные реакции
Сообщение о подозреваемых Побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
АстраЗенека ГмбХ / AstraZeneca GmbH.
Адрес
Тинсдалер Вег 183, Ведель, Шлезвиг-Гольштейн, 22880, Германия / Tinsdaler Weg 183, Wedel, Schleswig-Holstein, 22880, Germany.
Find everything about JavaScript and jQuery in the cheat sheets, read the JavaScript blog or use the free online tools.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}