Торговое название | Азопт |
Действующие вещества | Бринзоламид |
Количество действующего вещества: | 10 мг/мл |
Форма выпуска: | капли глазные |
Количество в упаковке: | 5 мл |
Первичная упаковка: | флакон |
Способ применения: | Глазной |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 4°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | АЛКОН-КУВРЬОР |
Страна производства: | Бельгия |
Заявитель: | Alcon |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС S Препараты для лечения заболеваний органов чувств S01 Препараты для лечения заболеваний глаз S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства S01EC Ингибиторы карбоангидразы S01EC04 Бринзоламид |
Бринзоламид ((r)-(+)-4-этиламино-2-(3-метоксипропил)-3,4-дигидро-2н-тиено[3,2-e]-1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид) — противоглаукомное средство, ингибитор карбоангидразы. селективно угнетает активность карбоангидразы ii (ка ii). карбоангидраза (ка) — фермент, участвующий в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. в организме человека этот фермент представлен различными изоферментными формами, наиболее активной из которых является ка ii, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей, включая ткани глаза. ингибирование ка ресничного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счет уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости) и понижению внутриглазного давления, повышение которого является основным фактором патогенеза поражения глазного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения.
Для бринзоламида in vitro показатели активности и селективности ингибирования относительно КА II составляют: ИК50 = 3,2 нМ, Ки = 0,13 нМ.
После закапывания в глаз бринзоламид всасывается в кровь. Благодаря высокому сродству к КА II бринзоламид быстро и легко проникает в эритроциты и имеет продолжительный период полувыведения из крови — приблизительно 111 дней. В организме человека образуется метаболит (N-дезэтил-бринзоламид), который также аккумулируется в эритроцитах и в присутствии бринзоламида активен преимущественно в отношении КА I. В плазме крови бринзоламид и его метаболит определяются в минимальных концентрациях, которые в большинстве случаев ниже предела чувствительности метода количественного определения (менее 7,5 нг/мл). Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 60%. Бринзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 60%). Примерно 20% выводится в виде метаболита. В моче обнаруживаются также N-дезэтил-бринзоламид и небольшие количества N-дезметоксипропила и O-дезметилированного метаболита.
При проведении фармакокинетических исследований здоровым добровольцам бринзоламид назначали внутрь по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки на протяжении 32 нед. Для оценки уровня системного угнетения КА измерялась активность КА в эритроцитах. Насыщение бринзоламидом КА-II эритроцитов было достигнуто через 4 нед (концентрация в эритроцитах составила приблизительно 20 мкм). N-дезэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6–30 мкмоль на протяжении 20–28 нед. Угнетение общей активности КА-II эритроцитов в равновесном состоянии составляло приблизительно 70–75%.
Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) назначали внутрь по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки на протяжении 54 нед. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 нед находилась в пределах 20–40 мкм. В равновесном состоянии концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находились в пределах 22–46,1 и 17,1–88,6 мкм соответственно. При снижении клиренса креатинина концентрация N-дезэтилбринзоламида в эритроцитах повышалась, а общая активность КА в эритроцитах снижалась, однако концентрация бринзоламида в эритроцитах и активность КА-II оставались неизменными. У пациентов со значительно выраженной почечной недостаточностью степень угнетения общей активности КА была выше, хотя она составила менее 90% в равновесном состоянии.
При исследовании с местным введением в глаза концентрация бринзоламида в эритроцитах в равновесном состоянии была такой же, как и концентрация, установленная при пероральном приеме, однако концентрация N-дезэтилбринзоламида была ниже. Активность КА составляла приблизительно 40–70% от ее исходного уровня.
Повышенное внутриглазное давление или открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии у пациентов, нечувствительных к терапии блокаторами β-адренорецепторов, или у пациентов, которым блокаторы β-адренорецепторов противопоказаны, или в качестве дополнительного средства при терапии блокаторами β-адренорецепторов).
При применении азопта в качестве монотерапии или дополнительной терапии закапывают по 1 капле препарата в больной глаз (глаза) 2 раза в сутки. у некоторых пациентов лучший результат достигается при назначении по 1 капле 3 раза в сутки.
После закапывания рекомендуется прижимать устье носослезного канала или плотно закрывать веки для снижения системной абсорбции препарата и снижения вероятности развития системных побочных эффектов.
В случае замены другого противоглаукомного средства препаратом Азопт следует прекратить применение другого средства и через сутки перейти на Азопт. Если назначено несколько препаратов, их необходимо вводить в глаз с интервалом не менее 5 мин. Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
В клинических исследованиях с участием более чем 1500 пациентов, применявших азопт в качестве монотерапии или в комбинации с 0,5% р-ром тимолола малеата, наиболее частыми побочными эффектами были: изменения вкуса (горький или непривычный вкус) (5,3%), временная нечеткость зрения после инстилляции, длившаяся от нескольких секунд до нескольких минут (4,8%). сообщалось также про следующие побочные эффекты, которые оценивали как бесспорно, вероятно или возможно связанные с применением препарата. они возникали часто (10%) или редко ( 1%).
Офтальмологические эффекты
Частые: нечеткость зрения, дискомфорт в глазах (преходящее жжение в глазах или ощущение покалывания после закапывания препарата), ощущение инородного тела в глазу, гиперемия.
Редкие: сухость глаз, боль в глазах, выделения из глаз, зуд, кератит, блефарит, конъюнктивит, образование корочек по краям век, ощущение липкости, слезотечение, усталость глаз, кератопатия, конъюнктивальные фолликулы и нарушение зрения.
Приведенные ниже офтальмологические побочные эффекты наблюдались только в исследованиях при применении Азопта в комбинации с тимололом.
Редкие: эрозия роговицы.
Системные эффекты
Азопт является сульфонамидным ингибитором КА и может абсорбироваться, поступая в системный кровоток. В связи с этим возможны другие побочные эффекты, присущие этому классу лекарственных средств, хотя при проведении клинических испытаний они не наблюдались.
Нежелательным системным эффектом, связанным с применением Азопта, о котором чаще всего сообщалось в клинических исследованиях, было изменение вкуса (горький или непривычный вкус в рту после закапывания препарата). Этот побочный эффект, вероятно, вызван проникновением глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Прижатие устья носослезного канала или плотное закрывание век после закапывания позволяет снизить частоту возникновения этого побочного эффекта.
Общие
Редкие: боль в грудной клетке и алопеция.
Со стороны ЖКТ
Частые: изменение вкуса (горький или непривычный вкус).
Редкие: сухость во рту, тошнота и диспепсия.
Реакции гиперчувствительности
Редкие: дерматит.
Со стороны нервной системы
Частые: головная боль.
Редкие: парестезия, депрессия, головокружение.
Со стороны дыхательной системы
Редкие: ринит, одышка, фарингит, бронхит, носовое кровотечение и кровохарканье.
Побочные эффекты со стороны ЖКТ, нервной системы, системы крови, почек и метаболизма, как правило, возникают при системном применении ингибиторов КА. Такие же типы побочных эффектов, присущие ингибиторам КА для перорального применения, могут возникнуть и при их местном применении.
Азопт является сульфаниламидом и подвергается системной абсорбции несмотря на то, что применяется местно. в связи с этим при применении бринзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов.
При появлении серьезных побочных реакций или гиперчувствительности применение следует прекратить.
Опыт применения Азопта для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой и пигментной глаукомой ограничен.
Применение бринзоламида у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучалось.
Эффект воздействия бринзоламида на функцию эпителия роговицы при его повреждении не изучался.
Специальных исследований по применению препарата у пациентов, которые носят контактные линзы, не проводилось, поэтому рекомендуется осуществлять наблюдение за такими пациентами при применении бринзоламида, поскольку ингибиторы КА могут влиять на гидратацию роговицы, и применение при этом контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. При других повреждениях роговицы, например у пациентов с сахарным диабетом, также рекомендуется тщательный уход. Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, может вызывать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Поскольку Азопт содержит бензалкония хлорид, необходим регулярный контроль при продолжительном лечении препаратом у больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.
Бензалкония хлорид может всасываться мягкими контактными линзами, поэтому пациентов следует предупредить о том, что необходимо подождать 15 мин после закапывания Азопта и лишь после этого надевать контактные линзы. Не следует применять Азопт во время ношения контактных линз.
Возможность развития синдрома отмены после прекращения лечения препаратом не изучалась.
Ингибиторы карбоангидразы при пероральном применении могут снижать способность к выполнению работы, требующей концентрации внимания и координации у пациентов пожилого возраста. Азопт абсорбируется при местном применении, поэтому возможно развитие указанных системных эффектов.
Перед применением хорошо взболтать. Для предупреждения загрязнения кончика капельницы и суспензии не следует притрагиваться кончиком флакона-капельницы к векам и другим поверхностям. Флакон следует держать плотно закрытым.
Нет необходимости в коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста.
Эффективность и безопасность Азопта у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена, поэтому назначать препарат таким пациентам не рекомендуется.
Применение Азопта для лечения пациентов с печеночной недостаточностью не изучено, поэтому не рекомендуется назначать препарат таким пациентам.
Применение Азопта у больных с ОПН (клиренс креатинина 30 мл/мин) или пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не изучалось. Поскольку бринзоламид (и его метаболит) выводится главным образом с мочой, его применение у таких пациентов противопоказано.
Контролируемых исследований эффективности и безопасности применения препарата у беременных не проводили. Экспериментальные исследования на животных установили наличие токсического влияния на репродуктивную функцию; потенциальный риск для человека не изучен. В связи с этим Азопт следует назначать беременным только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза для здоровья матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, поступает ли бринзоламид в грудное молоко, поэтому следует или отказаться от приема препарата, или прервать кормление грудью.
Временная нечеткость зрения после закапывания препарата может отрицательно повлиять на способность к управлению автотранспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами. Если нечеткость зрения возникает сразу после закапывания, пациент должен подождать, пока зрение полностью восстановится.
В ходе клинических исследований при применении азопта в комбинации с тимололом признаков взаимодействия не выявлено. в редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов были зарегистрированы изменения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Цитохром Р450, который отвечает за метаболизм бринзоламида, включает изоферменты CYP 3A4 (основной), CYP 2A6, CYP 2C8 и CYP 2C9. Можно ожидать, что такие ингибиторы CYP 3A4, как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, способны угнетать метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4. Однако кумуляция бринзоламида в этом случае представляется маловероятной, поскольку он преимущественно выводится с мочой. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
При местном применении бринзоламида не описана. при приеме внутрь могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы. лечение симптоматическое, необходим мониторинг уровней электролитов (особенно калия) в крови и контроль ph крови.
При температуре 4–30 °с. флакон после вскрытия должен быть использован в течение 4 нед.
Описание препарата Азопт кап. глаз. 1% фл. 5мл на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Азопт кап. глаз. 1% фл. 5мл являются:
Действующее вещество: бринзоламид;
1 мл раствора содержит 10 мг бринзоламида;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, манит (E 421), карбомер 974Р, тилоксапол, натрия эдетат, натрия хлорид, кислота соляная концентрированная и/или натрия гидроксид (для регулирования рН), вода очищенная.
Капли глазные.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета однородная суспензия.
Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы.
Код АТХ S01E C04.
Карбоангидраза (КА) - это фермент, обнаруженный во многих тканях организма человека, в том числе и в тканях глаза. Карбоангидраза катализирует обратную реакцию гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты.
Угнетение карбоангидразы в цилиарной теле глаза снижает секрецию внутриглазной жидкости, главным образом замедляя образование ионов бикарбоната с последующим уменьшением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД), которое является главным фактором риска в патогенезе поражения зрительного нерва и потере поля зрения вследствие глаукомы. Бринзоламид - ингибитор карбоангидразы II (КА-II), доминирующего фермента глаза, имеет показатели in vitro IC50 3,2 нМ и Ki 0,13 нМ относительно КА-II.
При применении препарата АЗОПТ® с аналогом простагландинов травопростом в составе комбинированной терапии был изучен эффект снижения ВГД. После применения травопроста в течение 4 недель пациенты с ВТО ≥ 19 мм рт. ст. дополнительно рандомизировано получали бринзоламид или тимолол. Наблюдалось дополнительное снижение суточного значения среднего ВТО от 3,2 до 3,4 мм рт. ст. в группе, где применяли бринзоламид, и от 3,2 до 4,2 мм рт. ст. в группе, где применяли тимолол. В группах применения бринзоламид-травопроста чаще наблюдались офтальмологические побочные реакции легкой степени, главным образом связанные с признаками местного раздражения. Побочные эффекты были умеренными и в целом не влияли на решение о прекращении участия в исследовании (см. также раздел «Побочные реакции»).
В 32 детей в возрасте до 6 лет с диагнозом глаукома и глазная гипертензия было проведено клиническое исследование применения препарата АЗОПТ®. Некоторые пациенты ранее не проходили лечение по поводу ВТО, тогда как другие пациенты уже применяли другие препараты для снижения ВГД. Пациенты, применявшие препараты для снижения ВГД, не прекращали применять свои лекарственные средства до начала монотерапии препаратом АЗОПТ®.
При лечении препаратом АЗОПТ® пациентов, ранее не получавших терапии для снижения ВГД (10 пациентов), эффективность была аналогичной той, что наблюдалась у взрослых, среднее снижение ВОТ составляло до 5 мм рт. ст. от начального уровня. Среднее значение ВТО имело тенденцию к незначительному увеличению у пациентов, местно принимали лекарственные средства для снижения ВГД (22 пациента), от начального уровня в группе, где применяли АЗОПТ®.
По результатам традиционных доклинических исследований по безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного действия, особого риска для человека при применении бринзоламида не обнаружено.
В ходе исследований токсичности на кроликах при пероральном введении бринзоламида в дозе до 6 мг/кг/день (в 125 раз больше рекомендованной терапевтической дозы для офтальмологического применения) не было выявлено какого-либо влияния на развитие плода, несмотря на значительное токсическое воздействие на самку. Аналогичные исследования на крысах обнаружили незначительное уменьшение оссификации костей черепа и грудины плода у самок, получавших бринзоламид в количестве 18 мг/кг/день (в 375 раз больше рекомендованной терапевтической дозы для офтальмологического применения), но у самок, получавших 6 мг/кг/день, этого эффекта не наблюдалось. Эти результаты были получены при дозах, вызывали метаболический ацидоз с уменьшением прироста массы тела самок и уменьшением массы плода. Наблюдалось зависящее от дозы снижение массы плода у самок, получавших бринзоламид перорально: от незначительного снижения (примерно 5-6%) при дозе 2 мг/кг/день и примерно до 14% при дозе 18 мг/кг/день. Во время кормления грудью доза, не вызывает негативного воздействия на плод, составляла 5 мг/кг/день.
После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своему высокому родству с КА-II бринзоламид активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем примерно 24 недели). В клинической практике отмечено образования метаболита N-дезетилбринзоламида, который тоже связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-I в присутствии бринзоламида. В плазме крови концентрации как бринзоламида, так и N-дезетилбринзоламида низкие и, как правило, ниже границы количественного определения (<7,5 нг/мл).
Связывание с белками плазмы крови не является полным (примерно 60%). Бринзоламид выводится преимущественно почками (примерно 60%). Почти 20% дозы обнаружено в моче в виде метаболита. Бринзоламид и N-дезетилбринзоламид являются доминирующими компонентами, выводятся с мочой вместе с следовых количеств (<1%) метаболитов N-дезметоксипропила и В-дезметил.
В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламид внутрь по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 недель. Для оценки уровня системного угнетения КА измерялась активность КА в эритроцитах.
Насыщение бринзоламидом КА-II эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла примерно 20 мкм). N-дезетилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, которая находилась в пределах 6-30 мкм, в течение 20-28 недель. Угнетение общей активности КА-II эритроцитов в стабильных условиях составляло примерно 70-75%.
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) перорально вводили по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 недели находилась в пределах от 20 до 40 мкм. В стабильных условиях концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах от 22 до 46,1 и от 17,1 до 88,6 мкм соответственно.
При уменьшении клиренса креатинина концентрации N-дезетилбринзоламида в эритроцитах росли, а общая активность КА в эритроцитах уменьшалась, но концентрации бринзоламида в эритроцитах и активность КА-II оставались неизменными. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени угнетения общей активности КА было большим, хотя оно составляло менее 90% в стабильных условиях.
В исследованиях при местном применении в глаз концентрации бринзоламида в эритроцитах при стабильных условий были такими же, как концентрации, установленные при пероральном приеме, но концентрации N-дезетилбринзоламида были ниже. Активность карбоангидразы составляла примерно 40-70% от ее уровня до дозы.
АЗОПТ® предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при:
Как монотерапия для взрослых пациентов, нечувствительных к бета-блокаторам, или для взрослых пациентов, которым бета-блокаторы противопоказаны, или как дополнительная терапия при применении бета-блокаторов или аналогов простагландинов.
Специальных исследований взаимодействия препарата АЗОПТ® с другими лекарственными средствами не проводили. В ходе клинических исследований АЗОПТ® применяли в комбинации с аналогами простагландинов и тимололом в виде глазных капель, доказательств неблагоприятного взаимодействия не выявлено. При комбинированной терапии глаукомы взаимодействие между препаратом АЗОПТ® и миотиками или агонистами адренорецепторов не оценивалось.
АЗОПТ® является ингибитором карбоангидразы, и хотя препарат применяли местно, он абсорбируется системно. Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать такое проявление взаимодействия у пациентов, применяющих АЗОПТ®.
Изоферментами цитохрома Р450, отвечающих за метаболизм бринзоламида, является CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2С8 и CYP2С9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида ферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов CYP3A4. Поскольку бринзоламид главным образом выводится почками, его накопление маловероятно. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Системное действие
АЗОПТ® является ингибитором карбоангидразы сульфонамидный группы, и, хотя его применяли местно, он абсорбируется системно. Такие же типы побочных реакций, характерные для сульфонамидов, могут возникнуть при местном применении. Если возникают признаки серьезных побочных реакций или повышенной чувствительности, следует прекратить применение препарата.
Сообщалось о нарушении кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Поскольку есть риск возникновения метаболического ацидоза, препарат следует применять с осторожностью пациентам с риском поражения почек (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Применение бринзоламида недоношенным новорожденным (гестационный возраст менее 36 недель) или новорожденным в возрасте до 1 недели не изучались. Пациентам со значительной степенью функциональной незрелости или аномалиями почечных канальцев можно применить бринзоламид только после надлежащей оценки соотношения риска и пользы, поскольку существует риск возникновения метаболического ацидоза.
Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, требующая умственной сосредоточенности и/или физической координации. АЗОПТ® абсорбируется системно, поэтому такие эффекты могут возникнуть и при местном применении.
Одновременное применение
У пациентов, принимающих ингибиторы карбоангидразы внутрь и АЗОПТ®,существует вероятность усиления известных системных побочных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Одновременное применение препарата АЗОПТ® и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не исследовался, поэтому не рекомендуется (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
АЗОПТ® главным образом оценивался при одновременном применении с тимололом для комбинированного лечения глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления (ВГД) при применении препарата АЗОПТ® с аналогом простагландина травоспростом в составе комбинированной терапии. Данные о долгосрочном применения препарата АЗОПТ® с травопростом как комбинированной терапии отсутствуют (см. раздел «Фармакологические»).
Существует ограниченный опыт применения препарата АЗОПТ® для лечения пациентов с псевдоэксфолиативным глаукомой и пигментной глаукомой. Рекомендуется с осторожностью лечить таких пациентов и тщательно контролировать внутриглазное давление. Исследования применения препарата АЗОПТ® пациентам с закрытоугольной глаукомой не проводили, поэтому применение препарата таким пациентам не рекомендуется.
Не проводили исследования возможного влияния бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с поврежденной роговицей (в частности у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток). Непосредственное изучение действия препарата у пациентов, которые носят контактные линзы, не проводили, поэтому при применении бринзоламида за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а применение при этом контактных линз может повысить риск повреждения роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с повреждениями роговицы, например, при сахарном диабете или дистрофии роговицы.
Сообщалось, что бензалкония хлорид, который обычно используется как консервант в офтальмологических препаратах, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическое язвенной кератопатию. Поскольку АЗОПТ® содержит бензалкония хлорид, нужен тщательный контроль при частом или длительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.
Применение препарата АЗОПТ® пациентам, которые носят контактные линзы, не изучали.
АЗОПТ® содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаза и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Следует предупредить пациентов о том, что необходимо снимать контактные линзы перед применением глазных капель АЗОПТ® и подождать 15 минут после закапывания, прежде чем снова надеть контактные линзы.
Эффекты отмены, которые могут возникать после прекращения лечения АЗОПТ®,не изучали; ожидается, что снижение внутриглазного давления продлится в течение 5-7 дней.
Беременность
Данные по офтальмологического применения бринзоламида беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных наличие токсического воздействия на репродуктивную функцию при системном применении (см. Также раздел «Фармакологические свойства»). АЗОПТ® не следует назначать беременным и женщинам репродуктивного возраста, не использующие контрацептивные средства.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется бринзоламид/его метаболиты в грудное молоко при местном офтальмологическом применении. Исследования на животных показали, что бринзоламид в минимальном количестве выделяется в грудное молоко при пероральном применении.
Нельзя исключить риск для новорожденных и детей грудного возраста. Необходимо принять решение к тому, стоит ли прекратить кормление грудью, или прекратить/воздержаться от терапии препаратом АЗОПТ® учитывая пользу кормления грудью для ребенка и пользу терапии для матери.
Репродуктивная функция
Никаких эффектов бринзоламида на репродуктивную функцию во время исследования на животных не выявлено. Исследований относительно возможного влияния бринзоламида на организм человека при местном применении в офтальмологии не проводилось.
АЗОПТ® имеет минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами (см. также раздел «Особенности применения»). Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не восстановится, и лишь потом управлять автомобилем или работать с механизмами.
Пероральные ингибиторы карбоангидразы могут ухудшить способность выполнять деятельность, требующая умственной сосредоточенности и/или физической координации (см. также разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Дозы
При применении препарата АЗОПТ® в качестве монотерапии или дополнительной терапии доза составляет 1 каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. У некоторых пациентов возможно достижение лучших результатов при закапывании 1 капле 3 раза в сутки.
В случае замены другого офтальмологического противоглаукомного средства на АЗОПТ® следует прекратить применение другого средства и начать применять АЗОПТ® со следующего дня.
Если применять более одного офтальмологического средства местно, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази применяют в последнюю очередь.
Если доза была пропущена, лечение необходимо продолжить, применяя следующую дозу согласно схеме лечения. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 3 раза в сутки.
Для офтальмологического применения.
Рекомендуется прижать в области носослезного отверстия или осторожно закрыть веки после закапывания. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность системных побочных эффектов.
Следует проинформировать пациента о необходимости хорошо взбалтывать флакон перед применением препарата. После вскрытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля вскрытия.
Для предупреждения загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона необходимо соблюдать осторожность и не касаться векам и другим поверхностям кончиком флакона-капельницы. Следует проинформировать пациента о необходимости держать флакон плотно закрытым во время его хранения.
Особые группы пациентов
Применение у пациентов пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Применение при нарушениях функции печени и почек
Применение препарата АЗОПТ® у пациентов с печеночной недостаточностью изучали, поэтому препарат не рекомендуется назначать таким пациентам.
Не проводились исследования применения препарата АЗОПТ® пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, АЗОПТ® противопоказан для лечения таких пациентов (см. также раздел «Противопоказания»).
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата АЗОПТ® детям (в возрасте до 18 лет) не установлены.
Существующие на сегодня данные по применению этой категории пациентов представлены в разделах «Особенности применения» и «Фармакологические». Применение препарата АЗОПТ® детям не рекомендуется.
О случаях передозировки не сообщалось.
При передозировке лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Могут возникнуть электролитный дисбаланс, ацидоз, а также возможные проявления со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов в сыворотке (особенно калия) и рН крови.
В клинических исследованиях с участием 2732 пациентов, получавших АЗОПТ® в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии одновременно с тимолола малеата 5 мг/мл, наиболее частыми побочными эффектами, связанными с применением препарата, о которых сообщалось, были: дисгевзия 6,0 % (горький или непривычный привкус см. нижеследующий описание) и временное помутнение зрения (5,4%) после инстилляции, что длилось от нескольких секунд до нескольких минут (см. также раздел «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами »).
Нижеприведенные побочные реакции оценивались как такие, которые связаны с назначением препарата, и были классифицированы следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редкие (≥1/10000 до <1/1000), единичные (<1/10000) или неизвестные (оценка невозможна на основе существующих данных). В рамках каждой группы побочные реакции представлены в порядке уменьшения их степени тяжести. Информация о побочных реакциях была получена из клинических исследований и спонтанных сообщений постмаркетинговый период.
Классы систем органов |
Соответствующий срок MedDRA (версия 15.1) |
Инфекционные и паразитарные заболевания |
Нечасто: ринофарингит, фарингит, синусит Неизвестные: ринит |
Заболевания крови и лимфатической системы |
Нечасто: уменьшение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови |
Со стороны иммунной системы |
Неизвестные: повышенная чувствительность |
Психические расстройства |
Нечасто: апатия, депрессия, угнетение настроения, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность Редко: бессонница |
Нарушения обмена веществ и питания |
Неизвестные: снижение аппетита |
Со стороны нервной системы |
Нечасто: нарушение координации движений, амнезия, головокружение, парестезии, головная боль Редко: ухудшение памяти, сонливость Неизвестные: тремор, гипестезия, агевзия |
Офтальмологические нарушения |
Часто: затуманивание зрения, раздражение глаза, боль в глазу, ощущение инородного тела в глазу, гиперемия глаз. Нечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, преципитаты в глазу, окраска роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения со стороны эпителия роговицы, блефарит, зуд глаз, конъюнктивит, отек глаза, мейбомит, повышенная чувствительность к яркому свету, фотофобия, сухость глаз, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, ощущение дискомфорта, аномальная чувствительность глаз, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, повышенное слезотечение Редкие: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия глаза, периорбитальный отек, повышение внутриглазного давления, увеличение экскавации диска зрительного нерва Неизвестные: нарушения со стороны роговицы, нарушение зрения, аллергические проявления со стороны глаз, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век |
Со стороны органов слуха |
Редко: шум в ушах Неизвестные: вертиго |
Со стороны сердца |
Нечасто: кардиореспираторный дистресс, брадикардия, тахикардия Редкие: стенокардия, нерегулярность частоты сердечных сокращений Неизвестные: аритмия, тахикардия, гипертония, повышенное артериальное давление, снижение артериального давления, повышенная частота сердечных сокращений |
Со стороны дыхательной системы, торакальные и медиастинальные |
Нечасто: нарушения: одышка, носовое кровотечение, боль в ротоглотке, боль в горле и гортани, раздражение горла, избыточная секреция носоглоточной слизи, синдром кашля в верхних дыхательных путях, насморк, чихание Редко: гиперреактивность бронхов, застойные проявления в верхних дыхательных путях, отек слизистой оболочки придаточных пазух носа, заложенность носа, кашель, сухость в носу Неизвестные: астма |
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
Часто: дисгевзия Нечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боль в верхней части живота, неприятные ощущения в животе, дискомфорт в желудке,метеоризм, усиление перистальтики кишечника, желудочно-кишечноготракта, гипестезия ротовой полости, парестезии ротовой полости, сухость во рту |
Со стороны печени и желчевыводящих путей |
Неизвестные: отклонение от нормы показателей печеночных проб |
Со стороны кожи и подкожных тканей |
Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, уплотнение кожи Редко: крапивница, алопеция, генерализованный зуд Неизвестные: дерматит, эритема |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани |
Нечасто: боль в спине, спазмы мышц, миалгия Неизвестные: артралгия, боль в конечностях |
Со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нечасто: боль в области почек Неизвестные: поллакиурия |
Нарушение репродуктивной функции и функции молочных желез |
Нечасто: нарушение эрекции |
Нарушения общего характера и в месте введения |
Нечасто: боль, дискомфорт в грудной клетке, чувствоусталости, дискомфорт Редкие: боль в груди, чувство тревоги, астения, раздражительность Неизвестные: периферические отеки, недомогание |
Травмы, отравления и процедурные осложнения |
Нечасто: ощущение инородного тела в глазу |
В клинических исследованиях с применением глазных капель АЗОПТ® часто сообщалось о системной побочной реакции в виде дисгевзии (горький или необычный привкус во рту после закапывания). Наиболее вероятно, она была вызвана попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Прижатия в области носослезная отверстия или плотное закрытие век после закапывания может снизить вероятность возникновения этой реакции (см. также раздел «Способ применения и дозы»).
АЗОПТ® является ингибитором карбоангидразы сульфонамидной группы, абсорбируется системно. Как правило при применении системных ингибиторов карбоангидразы возникают побочные реакции со стороны желудочно-кишечного и нервной систем, а также гематологические, почечные и метаболические нарушения. Такие же типы побочных реакций, присущих ингибиторам карбоангидразы при пероральном приеме, могут возникнуть и при их местном применении.
Не наблюдалось каких-либо непредвиденных побочных реакций при проведении комбинированной терапии с применением глазных капель АЗОПТ® одновременно с травопростом. Побочные реакции, которые отмечались при комбинированном лечении, наблюдались и при применении каждого препарата в отдельности.
Дети
Во время кратковременных клинических исследований примерно у 12,5% детей наблюдались проявления побочных реакций, связанных с применением этого лекарственного средства, большая часть из которых были несерьезными местными офтальмологическими реакциями легкой степени, в частности гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз, повышенное слезотечение (см. раздел «Фармакологические»).
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения польза/риск применения лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через национальную систему сообщения.
2 года. Срок хранения после вскрытия флакона - 4 недели.
Специальные условия хранения препарата не предусмотрены. Хранить в местах, недоступных для детей.
По 5 мл в флаконе-капельнице «Дроп-Тейнер®»; по 1 флакону-капельнице в коробке из картона.
По рецепту.
Алкон-Куврьор/Alcon-Couvreur.
Адрес
Рийксвег 14 B-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14 B-2870 Puurs, Belgium.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}