Эмаплаг раствор для инъекций 15 000 ЕД/мл в флаконе 1 мл 1 шт

Действующее вещество: 1 мл раствора содержит рекомбинантного тромбопоэтина человека 15000 ЕД;

Другие составляющие: человеческий сывороточный альбумин, натрия хлорид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.

Антигеморрагические препараты. Остальные системные гемостатики.

Код ATX B02B X.

Фармакодинамика

Тромбопоэтин – это гликопротеин, специфически стимулирующий пролиферацию и дифференциацию мегакариоцитов, способствующий образованию и высвобождению тромбоцитов и восстановлению количества тромбоцитов в периферической крови, а также восстановлению общего содержания лейкоцитов.

Фармакокинетика

Исследование фармакокинетики однократного подкожного введения лекарственного препарата ^{Эмаплаг®} здоровым добровольцам

Здоровые добровольцы были рандомизированы в три группы (150 ЕД/кг, 300 ЕД/кг и 600 ЕД/кг). Каждая группа состояла из 8 субъектов; общее количество субъектов – 24. Результаты показали, что в большинстве случаев абсорбция и выведение имеют признаки линейной фармакокинетики. Т1/2ka трех групп составляли 2,5±1,1 часа, 3,2±2,6 часа и 4,2±2,4 часа соответственно; Tmax составляли 9,0±1,9 часа, 10,8±2,4 часа и 11,8±5,4 часа соответственно. Выведение лекарственного средства ^{Эмаплаг} было медленным, а период полувыведения in vivo – длиннее. Период полувыведения был одинаковым в трех группах: 46,3±6,9 часа, 40,2±9,4 часа и 38,7±11,9 часа.

Исследование фармакокинетики многократного введения лекарственного средства Эмаплаг^®

8 пациентов были разделены на две группы. В группе 1 препарат вводили через день (подкожно, 300 ЕД/кг, всего 7 раз). В группе 2 препарат вводили каждый день (подкожно, 300 Ед/кг, всего 14 раз). Каждая группа состояла из четырех субъектов.

Концентрации лекарственного средства ^{Эмаплаг} в крови каждого пациента возрастали в соответствии с увеличением количества инъекций. Значения Сmin у пациентов группы 1 и группы 2 достигали равновесной концентрации 1637±969 пг/мл после 5 введений и 2906±1736 пг/мл после 7 введений. Тенденция изменения Cmax соответствовала тенденциям изменения Cmin в двух группах. Устойчивая Cmax составляла 2135±1095 пг/мл и 4193±3436 пг/мл соответственно. Очевидные отличия в кинетических параметрах, таких как AUC, Tpeak и T1/2, после первого введения и после последнего ввода отсутствовали. Было отмечено, что фармакокинетика не меняется в зависимости от времени. В условиях многократного подкожного введения лекарственного средства ^{Эмаплаг} наблюдалась положительная корреляция концентрации в плазме крови с кумулятивной дозой препарата. При ежедневном введении препарата в течение 14 дней тенденции к накоплению отмечено не было.

Лечение тромбоцитопении, вызванной химиотерапией, у пациентов с солидной опухолью. Терапия с применением лекарственного средства ^{Эмаплаг} рекомендована пациентам с уровнем тромбоцитов ниже 50×10 ⁹ /л или в случае, когда врач считает необходимым увеличить количество тромбоцитов.

Лечение иммунной тромбоцитопении (ИТП), если уровень тромбоцитов ниже 20×10 ⁹ /л, а терапия кортикостероидами не эффективна (в т. ч. у пациентов, начальная терапия которых была неэффективной или имела терапевтический эффект, но повторный курс кортикостероидов недопустим) без удаления селезенки. Лекарственный препарат ^{Эмаплаг} показан только для лечения пациентов с тромбоцитопенией, имеющих риск кровотечений, и не применяется для нормализации уровня тромбоцитов.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелая форма ангиопатии сердца и мозга.

Агглютинация крови или недавно перенесенный тромбоз.

Применение пациентам с тяжелыми формами инфекционных заболеваний допускается только после установления контроля над инфекцией.

Имеющихся клинических данных недостаточно для характеристики взаимодействия лекарственного средства ^{Эмаплаг} с другими препаратами.

В отдельных случаях введение препарата ^{Эмаплаг} пациентам с идиосинкразией может привести к тромбоцитозу, поэтому препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача.

Пациентам с солидными опухолями и тромбоцитопенией, вызванной химиотерапией, лекарственное средство ^{Эмаплаг} вводят через 6-24 часа после химиотерапии.

Даже в случае применения лекарственного средства ^{Эмаплаг} пациенту следует избегать ситуаций и приема лекарств, повышающих риск кровоизлияния.

Осложнение тромбоцитопоэза

Чрезмерное количество тромбоцитов может привести к осложнению тромбоцитопоэза – тромбоэмболии. Передозировка или несоблюдение инструкции по применению лекарственного средства ^{Эмаплаг} может привести к увеличению количества тромбоцитов и, следовательно, повысить риск тромбоэмболии. Для минимизации риска развития тромбоэмболии во время терапии лекарственным средством ^{Эмаплаг} рекомендуется установить целевой уровень тромбоцитов ниже нормы.

Слабый ответ на терапию ^{Эмаплагом®}

У пациентов со слабой реакцией на терапию лекарственным средством ^{Эмаплаг} и у пациентов, у которых нельзя поддержать ответ со стороны тромбоцитов, следует проверить наличие нейтрализующих антител и миелофиброза. Если количество тромбоцитов не достигает уровня, достаточного для предотвращения тяжелых кровотечений, то терапию лекарственным средством ^{Эмаплаг} следует прекратить. Согласно результатам клинического исследования лекарственного средства Эмаплаг^® с участием 74 пациентов, у 3 пациентов (4%) были определены ненейтрализующие антитела к лекарственному средству Эмаплаг^® с титром 1:5.

Злокачественные опухоли и обострение злокачественных опухолей

Лекарственное средство ^{Эмаплаг} может стимулировать тромбопоэтиновые рецепторы на поверхности гемопоэтических клеток, что может увеличить риск развития гемобластозов. ^{Эмаплаг} не рекомендуется применять при миелодиспластическом синдроме или тромбоцитопениях, вызванных другими факторами, кроме ИТР, устойчивой к лечению кортикостероидами.

Во время терапии с применением препарата ^{Эмаплаг} необходимо регулярно проводить анализ крови, как правило, раз в два дня, для отслеживания количества тромбоцитов в периферической крови. Если количество тромбоцитов достигает целевого уровня, прием лекарственного средства ^{Эмаплаг} необходимо прекратить. Следует отслеживать результаты общего анализа крови до, во время и после терапии лекарственным средством Эмаплаг^® . До начала терапии лекарственным средством ^{Эмаплаг} следует провести анализ периферической крови, чтобы установить базовые морфологические аномалии эритроцитов и лейкоцитов. Общий анализ крови необходимо проводить до начала терапии лекарственным средством ^{Эмаплаг} и по крайней мере через 2 недели после прекращения введения препарата.

Клинических данных для подтверждения безопасности применения лекарственного средства Эмаплаг^® беременным и кормящим грудью, недостаточно.

^{Эмаплаг}Может вызвать сонливость и гипердинамию. Пациентам, принимающим препарат Эмаплаг^® , рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими механизмами.

Для лечения тромбоцитопении, возникшей при проведении химиотерапии у пациентов с солидной опухолью, препарат вводят подкожно через 6–24 ч после введения противоопухолевого препарата.

Доза составляет 300 ЕД/кг массы тела раз в день. Срок лечения 14 дней.

Введение препарата следует прекратить, если количество тромбоцитов достигло уровня ≥ 100'10 ⁹ /л или если абсолютный прирост тромбоцитов составляет ≥ 50'10 ⁹ /л.

При возникновении анемии или лейкопении, связанных с химиотерапией, ^{Эмаплаг} применяют в сочетании с рекомбинантным эритропоэтином или рекомбинантным человеческим гранулоцитарным колониестимулирующим фактором соответственно.

Для лечения пациентов с иммунной тромбоцитопенией при неэффективности терапии кортикостероидами лекарственное средство ^{Эмаплаг} можно применять подкожно в рекомендуемой дозе 300 ЕД/кг массы тела один раз в сутки в течение 14 дней. Введение препарата следует прекратить, если количество тромбоцитов достигло уровня 100×10 ⁹ /л в течение 14 дней.

Специфическое срочное лечение, в т. ч. переливание тромбоцитарной массы и антифибринолитическую гемостатическую терапию, следует назначать, если возникло носовое кровотечение, кровотечение в полости рта или кровоизлияние внутренних органов.

Дети.

Не используют.

Согласно опубликованным данным, передозировка тромбопоэтина может привести к увеличению числа тромбоцитов и, следовательно, вызвать тромбоэмболию. В таком случае терапию лекарственным средством ^{Эмаплаг} следует прекратить, а уровень тромбоцитов необходимо контролировать.

Побочные реакции, описанные ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. Категории частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и 1/10), редко (≥ 1/1000 и 1/100), редко (≥ 1/10000 и 1/1000), очень редко (1/10000).

Нежелательные реакции, связанные с применением лекарственного средства ^{Эмаплаг} , возникали редко. Иногда наблюдались лихорадка, миалгия и головокружение, проходившие самостоятельно. Для отдельных пациентов с выраженными проявлениями нежелательных реакций показано симптоматическое лечение. Результаты лабораторных исследований показали, что лекарственное средство ^{Эмаплаг} не влияет на восстановление гемоглобина и лейкоцитов после химиотерапии и не оказывает значительного влияния на форму и агрегацию тромбоцитов, функцию свертывания, печень и почки.

Таблица 1

Побочные явления, связанные с применением лекарственного средства Эмаплаг^® , у пациентов с солидной опухолью и тромбоцитопенией, вызванной химиотерапией (311 пациентов)

Таблица 2

Побочные реакции, связанные с применением лекарственного средства ^{Эмаплаг} , у пациентов с ИТР, которая не поддается лечению кортикостероидами (73 пациента)

3 года.

Хранить при температуре от 2 до 8 °C в оригинальной упаковке. Температуру необходимо поддерживать внутри указанного диапазона до момента введения препарата пациенту. Не замораживать, не встряхивать.

По 1 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке.

По рецепту.

Шэньян Саншайн Фармасьютикал Ко., Лтд. /Shenyang Sunshine Pharmaceutical Co., Ltd.

Адрес

Китай, провинция Ляонин, Шэньян, Экономик & Текнолоджи Девелопмен Зоун, Роуд 10, № 3 А1/ No.3 A1, 10th Road, Economic&Technology Development Zone, Shenyang, Liaoning Province, China.

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение заявителя.

Украина, 03680, г. Киев, ул. М. Амосова, 10.