Упаковка / 30 шт.
409.80 грн.пластина / 10 шт.
136.60 грн.Торговое название | Эмотон |
Действующие вещества | Сертралин |
Количество действующего вещества: | 50 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | АТЛАНТИК ФАРМА-ПРОДУСОЕШ ФАРМАСЕУТИКАШ С.А. |
Страна производства: | Португалия |
Заявитель: | Ersel Pharma |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N06 Средства стимулирующие нервную систему N06A Антидепрессанты N06AB Селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина N06AB06 Сертралин |
Фармакодинамика. сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина in vitro, который в организме животных приводит к потенцированию эффектов 5-нт. сертралин оказывает лишь очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. в терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. во время применения препарата сертралин не оказывал седативного действия и не влиял на психомоторные функции. в связи с селективным ингибированием обратного захвата серотонина сертралин не стимулирует катехоламинергической активности. препарат не обладает аффинностью к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, гамк- или бензодиазепиновым рецепторам.
Сертралин не вызывает развития медикаментозной зависимости. В ходе исследований сравнительного потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и D-амфетамином у людей сертралин не вызывал положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о потенциале к злоупотреблению. Напротив, у участников исследования, применявших как алпразолам, так и D-амфетамин, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо, отмечали статистически значимо более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной лекарственной зависимости. Сертралин не вызывает стимулирующего эффекта или ощущения тревоги, характерных для D-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, характерных для алпразолама.
Фармакокинетика. Абсорбция. Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз 50–200 мг является дозозависимой. В течение 14-дневного перорального приема сертралина в дозе 50–200 мг (перорально 1 раз в сутки), пик концентрации сертралина в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после ежедневного приема препарата. Пища существенно не изменяет биодоступность сертралина в капсулах/таблетках.
Распределение. Около 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.
Биотрансформация. Сертралин подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (эффект первого прохождения) в печени.
Элиминация. Средний T½ сертралина составляет около 26 ч (в диапазоне 22–36 ч). Согласно терминальному T½ отмечена кумуляция препарата (с повышением его уровня примерно в 2 раза) при достижении равновесных концентраций, которые выявляют после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 нед. T½ N-дезметилсертралина составляет 62–104 ч. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируются в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Дети с обсессивно-компульсивными расстройствами (ОКР). Фармакокинетику сертралина изучали у 29 детей в возрасте 6–12 лет и у 32 подростков в возрасте 13–17 лет. Пациентам постепенно повышали дозу путем титрования суточной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы 25 или 50 мг. При применении препарата в дозах 25 и 50 мг переносимость была одинаковой. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови в группе детей в возрасте 6–12 лет были примерно на 35% выше по сравнению с таковыми у группе пациентов в возрасте 13–17 лет и на 21% выше по сравнению с референтной группой взрослых. Не отмечено значимых различий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения препарата у детей, особенно с недостаточной массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее повышение при титровании с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, как и взрослым.
Подростки и пациенты пожилого возраста. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у лиц пожилого возраста значимо не отличается от такового у взрослых в возрасте 18–65 лет.
Нарушение функций печени. У пациентов с повреждением печени T½ сертралина удлиняется и AUC увеличивается в 3 раза (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени не отмечалось значимой кумуляции сертралина.
Большие депрессивные эпизоды (бдэ). предотвращение рецидива бдэ;
ОКР у взрослых и детей в возрасте 6–17 лет;
Эмотон применяют 1 раз в сутки внутрь утром или вечером. капсулы/таблетки принимают независимо от приема пищи.
Начало лечения
Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство. Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут. Через 1 нед дозу необходимо повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Установлено, что такой режим дозирования снижает частоту развития на начальном этапе лечения побочных эффектов, характерных для панических расстройств.
Титрование дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР. У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует начинать не ранее, чем через 1 нед лечения, повышая ее постепенно по 50 мг с интервалами длительностью по крайней мере в 1 нед. Максимальная доза не должна превышать 200 мг/сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще, чем 1 раз в неделю, учитывая T½ сертралина, который составляет 24 ч.
Первые проявления терапевтического эффекта могут отмечать в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа, как правило, требуется более длительный период, особенно у пациентов с ОКР.
Поддерживающая доза. Дозу в течение длительной терапии следует удерживать на минимально эффективном уровне с последующей коррекцией в зависимости от терапевтического ответа.
Депрессия. Длительную терапию можно также применять для предотвращения рецидива БДЭ. В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидива БДЭ является такой же, как доза, применявшаяся в течение лечения при этом депрессивном эпизоде. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, по меньшей мере на протяжении 6 мес, чтобы удостовериться в полном отсутствии симптомов.
Панические расстройства и ОКР. При длительном применении у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку не было продемонстрировано эффективности препарата для предотвращения рецидивов таких нарушений.
Применение у детей
Дети с ОКР. Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей в возрасте от 6 лет. У детей в возрасте 6–12 лет при ОКР Эмотон применяют в начальной дозе 25 мг/сут, 13–18 лет — 50 мг/сутки, которую при необходимости повышают под наблюдением врача, но не чаще чем 1 раз в 7 дней. Максимальная суточная доза для взрослых и детей составляет 200 мг. Курс лечения при первичных расстройствах должен длиться не менее 6 нед, а при рецидивах — не менее 3–6 мес.
Эффективность препарата для детей с большим депрессивным расстройством не продемонстрирована.
Данные по применению препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, учитывая повышенный риск развития гипонатриемии.
Печеночная недостаточность. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные относительно применения препарата у таких больных отсутствуют.
Почечная недостаточность. При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Симптомы отмены, отмечаемые при прекращении терапии сертралином. Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы снизить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно снижать в течение не менее 1–2 нед. Если после снижения дозы препарата или прекращения его применения появляются выраженные симптомы, может быть рассмотрено возобновление приема препарата в назначенной ранее дозе. В дальнейшем врач может продолжать снижать дозу, но более постепенно.
Повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата. тяжелые нарушения функции печени; неконтролируемая эпилепсия. одновременное применение ингибиторов мао. противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида.
Наиболее часто выявляют такой побочный эффект, как тошнота. при лечении социального тревожного расстройства сертралином у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). эти побочные эффекты дозозависимы и часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.
Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.
Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы): новообразования (сообщалось об одном случае у одного пациента, получавшего сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо).
Со стороны системы крови: лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактоидная реакция, аллергия.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоз и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны метаболизма: снижение аппетита, усиление аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипергликемия.
Со стороны психики: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревога, возбуждение, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, агрессия, эйфория, апатия, патологическое мышление, конверсионное расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, паранойя, суицидальное мышление/суицидальное поведение (только для пациентов с ОКР при кратковременном применении препарата в исследованиях продолжительностью 1–12 нед зарегистрированы случаи наличия суицидальных мыслей и суицидального поведения во время терапии сертралином или вскоре после прекращения терапии), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронирия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, обморок, мигрень, кома, хореоатетоз, дискинезия, гипестезия, сенсорные нарушения, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушение походки). Также были зарегистрированы симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанные с сопутствующим приемом серотонинергических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, АГ, ригидность, тахикардия, акатизия, психомоторное возбуждение, спазм церебральных сосудов (в том числе синдром мимолетной церебральной вазоконстрикции или синдром Колла — Флеминга).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, глаукома, расстройства слезовыделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, нарушение зрения, зрачки разного размера.
Со стороны органа слуха: звон в ушах, боль в ухе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности, приливы, АГ, гиперемия, периферическая ишемия, гематурия, патологические геморрагические явления (такие как желудочно-кишечное кровотечение).
Со стороны дыхательной системы: зевота, бронхоспазм, диспноэ, носовое кровотечение, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, мелена, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патология со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, которая редко может привести к летальному исходу, фульминантный гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи: сыпь, гипергидроз периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикулезные высыпания, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи; зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, кожные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивания мышц, поражение костей, артралгия, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушения мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение эякуляции, сексуальная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, периферический отек, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, снижение переносимости препарата, нарушение походки.
Лабораторные показатели: повышение уровня АлАТ и АсАТ, уменьшение/увеличение массы тела, нарушение качества спермы, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение уровня ХС в крови.
Травмы и отравления: травма.
Хирургические вмешательства и медицинские процедуры: вазодилатация.
Если побочное явление отмечали у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальным тревожным расстройством, применяемые термины, характеризующие побочные явления, переклассифицированы в соответствии с терминами, которые применялись по отношению к пациентам с депрессией.
Синдром отмены, выявляемый при прекращении терапии сертралином. Прекращение терапии сертралином (особенно в случае резкого прекращения приема препарата) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще сообщалось о таких побочных явлениях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени и проходили самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. В связи с этим в случаях, когда больше нет необходимости в терапии сертралином, рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы.
Применение у пациентов пожилого возраста. Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИОЗНС), включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых возможен повышенный риск развития этого побочного явления.
Применение у детей. У более 600 детей, получавших сертралин, общий профиль побочных реакций в целом подобен таковому, который отмечали в исследованиях с участием взрослых пациентов. В ходе исследований были зарегистрированы такие побочные реакции: головная боль, бессонница, диарея, тошнота, боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушения зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение уровня АлАТ, цистит, простой герпес, наружный отит, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезные высыпания, ринит, травма, уменьшение массы тела, подергивание мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражение кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия, энурез.
Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств. В результате эпидемиологических исследований, преимущественно проводившихся с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, выявлен повышенный риск переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, обусловливающий повышение этого риска, неизвестен.
Такие симптомы, как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания, отмечали у взрослых и детей, принимавших антидепрессанты. эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены препарата эмотон, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляются суицидальность или симптомы увеличения выраженности суицидальности. если будет принято решение о прекращении лечения, препарат следует отменять постепенно так быстро, как только возможно, но следует помнить о том, что резкое прекращение терапии может сопровождаться синдромом отмены. перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. для этого тщательно собирают психиатрический анамнез, включающий семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. эмотон не предназначен для лечения при биполярной депрессии.
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития СС или ЗНС при применении СИОЗС возрастает при одновременном применении серотонинергических средств (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны и фентанил) со средствами, нарушающими метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина. СС может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания АД, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и/или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления СС, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния подобны проявлениям ЗНС. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие признаков и симптомов СС или ЗНС.
Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существуют ограниченные данные исследований по изучению оптимального времени перехода с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин с таких препаратов длительного действия, как флуоксетин.
Другие серотонинергические средства, например триптофан, фенфлурамин и 5-HT-агонисты. Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-HT-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), необходимо проводить с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует (по возможности) избегать (из-за вероятного фармакодинамического взаимодействия).
Усиление гипомании или мании. Сообщалось об усилении симптомов мании/гипомании у небольшого числа пациентов, получавших зарегистрированные антидепрессанты и антиобсессивные препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. При выявлении признаков маниакальной фазы применение сертралина следует прекратить.
Шизофрения. На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Судороги. При терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; применение сертралина у пациентов с контролируемой эпилепсией требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Суициды/суицидальные мысли/суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения. Пациенты с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесению себе повреждений и попыткам суицида (суицидальные действия и проявления). Этот риск существует непосредственно до времени достижения значительной ремиссии. Поскольку улучшение состояния больных может происходить в течение первых нескольких недель или большего периода терапии, пациентам следует находиться под тщательным наблюдением до наступления этого улучшения. Клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может повышаться.
Другие психические расстройства, для лечения которых назначают сертралин, также могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Таким образом, аналогичные меры, касающиеся лечения больных с большим депрессивным расстройством, необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Известно, что у пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени выявляется суицидальное мышление, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с этим им следует находиться под наблюдением на фоне приема препарата. Метаанализ данных, полученных в результате проведения исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами, свидетельствует о повышенном риске проявлений суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с таковым при применении плацебо.
На фоне применения препарата Эмотон показан тщательный контроль пациентов с высоким риском развития суицидальности, особенно в начале терапии и после любых изменений дозы препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
Применение у детей. Сертралин не следует применять для лечения детей, за исключением пациентов с ОКР в возрасте 6–17 лет. В ходе клинических исследований у детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще отмечали суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев). Если, исходя из клинической необходимости, решение все же принимают в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг по выявлению признаков суицидальных симптомов. Кроме того, не хватает данных долгосрочной оценки безопасности препарата у детей, касающихся влияния лечения на их рост, созревание, а также когнитивное и поведенческое развитие. Были зарегистрированы сообщения о нескольких случаях замедленного роста и полового созревания. Клиническая значимость и причинная связь пока не выяснены. При длительной терапии пациентов детского возраста необходим контроль врача по выявлению отклонений от нормы процесса роста и развития организма.
Аномальные кровотечения/кровоизлияния. При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических кожных геморрагических явлений, таких как экхимозы и пурпура, и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС у пациентов, особенно при сочетанном использовании с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на тромбоцитарную функцию (например с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВП), как и у пациентов с геморрагическими нарушениями в анамнезе.
Гипонатриемия. В результате терапии СИОЗС или ИОЗНС, включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона. Сообщалось об уровне натрия в плазме крови 110 ммоль/л. У пациентов пожилого возраста может существовать более высокий риск развития гипонатриемии при применении СИОЗС и ИОЗНС. Также риск этого осложнения может быть повышенным у пациентов, принимающих диуретики, или у лиц с гиповолемией любого иного происхождения. Для пациентов с симптоматической гипонатриемией следует рассмотреть прекращение терапии сертралином и назначить соответствующее лечение. К симптомам гипонатриемии относят головную боль, трудности с концентрацией внимания, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потерю физического равновесия, что может привести к падениям. Симптомы, ассоциированные с более тяжелыми и/или острыми эпизодами гипонатриемии, включают галлюцинации, обмороки, судороги, кому, остановку дыхания и летальный исход.
Симптомы отмены, отмеченные при прекращении терапии сертралином. Симптомы отмены являются частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены препарата. По данным исследований, у пациентов, прекративших применение сертралина, частота реакций отмены составляла 23% по сравнению с 12% у лиц, продолжавших получать терапию сертралином.
Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в частности от продолжительность терапии, дозу и скорость снижения дозы. Чаще сообщалось о таких реакциях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом эти симптомы были легкой или умеренной степени, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения терапии, очень редко такие симптомы отмечали у лиц, случайно пропустивших прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 нед, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2–3 мес и более). Таким образом, рекомендуется постепенно снижать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев, в соответствии с потребностями пациента.
Акатизия/психомоторное беспокойство. Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся субъективно неприятным или неуемным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск таких осложнений максимальный в течение первых 2 нед терапии. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, повышение дозы может нанести вред.
Печеночная недостаточность. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата, у пациентов со стабильным циррозом легкой степени отмечали удлинение T½ и увеличение AUC и Cmax примерно втрое по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между двумя группами участников исследования не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с патологией печени. В случае назначения сертралина пациентам с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность снижения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность. Сертралин интенсивно метаболизируется; выведение неизмененного соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) или от средней до тяжелой степени (клиренс креатинина — 10–29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0–24 и Cmax) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушения функции почек.
Пациенты пожилого возраста. В клинических исследованиях участвовали более 700 пациентов пожилого возраста (в возрасте 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у лиц пожилого возраста были подобны таковым, отмеченным у более молодых пациентов.
Однако применение СИОЗС и ИОЗНС, включая сертралин, связано со случаями клинически значимой гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может отмечаться более высокий риск развития этого побочного явления (см. Гипонатриемия в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Сахарный диабет. Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, получавших терапию СИОЗС, включая сертралин. Выявлена потеря гликемического контроля, включая как гипергликемию, так и гипогликемию, у лиц с сахарным диабетом и без. Поэтому проводили мониторинг состояния пациентов на выявление признаков и симптомов по поводу изменения уровня глюкозы в крови. Пациентам с сахарным диабетом требуется тщательное проведение контроля изменения уровня глюкозы, поскольку их дозу инсулина и/или другого перорального гипогликемического лекарственного средства, возможно, следует корригировать.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.
Грейпфрутовый сок. Одновременное применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендуется.
Взаимодействие со скрининговым анализом мочи. Получены сообщения о ложноположительных иммунологических тестах мочи на определение содержания бензодиазепиновых метаболитов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и возможны в течение нескольких дней после прекращения лечения сертралином. Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче можно путем проведения уточняющих тестов — газовой хроматографии/масс-спектрометрии.
Глаукома. Препараты класса СИОЗС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зрачка с развитием мидриаза. Такой эффект может приводить к сужению угла глаза с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у лиц с соответствующей предрасположенностью. Сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой и глаукомой в анамнезе.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Не проведено хорошо контролируемых исследований применения препарата с участием беременных. Однако существенное количество данных не предоставляет доказательств возникновения врожденных пороков развития плода из-за применения сертралина. Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин) симптомы, подобные реакции отмены. Этот феномен также отмечали при применении других антидепрессантов класса СИОЗС. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины таково, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.
Женщинам репродуктивного возраста при применении сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции.
Следует проводить наблюдение новорожденных, если мать продолжает применение сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместр. После применения сертралина на поздних стадиях беременности у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость/апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев эти осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее чем 24 ч).
Согласно данным эпидемиологических исследований ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Риск на фоне приема препарата отмечают с частотой около 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции отмечается 1–2 случая синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей.
Кормление грудью. Опубликованные данные по уровням сертралина в грудном молоке свидетельствуют о том, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. Всего в плазме крови новорожденных выявляли незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, за исключением одного случая, когда концентрация в плазме крови новорожденного составляла около 50% концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье для этого новорожденного). По состоянию на сегодня сообщалось о побочном действии препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, применявшие сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.
Дети. Сертралин не следует применять для лечения детей, за исключением детей в возрасте от 6 лет с ОКР.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или работа с другими механизмами.
Противопоказанные
Ингибиторы МАО необратимого действия (например селегилин). Сертралин не следует применять в комбинации с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин. Лечение сертралином можно начать по крайней мере через 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО. Лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО.
Селективные ингибитор МАО обратного действия (моклобемид). В связи с тем, что при одновременном лечении сертралином и обратимыми селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, существует риск возникновения серотонинового синдрома, такое сочетание не рекомендуется. Лечение сертралином можно начать по крайней мере через 14 дней после прекращения лечения обратимыми (селективными) ингибиторами МАО. Лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения обратимыми (селективными) ингибиторами МАО.
Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид). Антибиотик линезолид — слабый неселективный ингибитор МАО обратного действия, не следует применять у пациентов, принимающих сертралин.
Зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекративших применение ингибиторов МАО (например метиленового синего) и начавших прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения ингибиторов МАО. Эти реакции включали тремор, миоклонию, повышенное потоотделение, тошноту, рвоту, гиперемию, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающими ЗНС, судороги и летальный исход.
Пимозид. В исследовании с однократным приемом пимозида в низкой дозе (2 мг) отмечали повышение уровня пимозида примерно на 35%. Такое повышение уровня не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм данного взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида.
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином
Средства, подавляющие ЦНС, и алкоголь. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина в отношении когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические лекарственные средства. Требует осторожности одновременное назначение сертралина с фентанилом (который применяют преимущественно во время общего наркоза и в терапии при хронической боли), другими серотонинергическими препаратами (в том числе другими серотонинергическими антидепрессантами, триптанами) и другими опиоидными средствами.
Особые меры предосторожности при сочетанном применении
Литий. В исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение сертралина и лития значимо не изменяло фармакокинетику лития, однако приводило к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Результаты плацебо-контролируемого исследования с участием здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не приводит к клинически значимому ингибированию метаболизма фенитоина. Существуют данные отчетов о высокой экспозиции фенитоина у пациентов, применяющих сертралин; рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови.
Триптаны. Поступали отдельные сообщения о случаях развития слабости, гиперрефлексии, нарушений координации, ощущения смущения, тревоги и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если сочетанное лечение сертралином и триптанами является необходимым с медицинской точки зрения, следует обеспечить соответствующее наблюдение пациента.
Варфарин. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что в редких случаях может привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и диазепама или толбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверным изменениям некоторых фармакокинетических параметров. Сочетанное применение с циметидином обусловливает существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на β-блокирующие свойства атенолола. Взаимодействий при сочетанном применении сертралина в дозе 200 мг/сут и глибенкламида или дигоксина не выявлено.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Исследований риска или пользы одновременного применения ЭШТ и сертралина не проводилось.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов. Может повышаться риск кровотечения при одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например НПВП, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин), или другими лекарственными средствами, которые могут повышать риск возникновения кровотечения.
Средства, метаболизирующиеся с участием цитохрома P450. Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор изофермента CYP 2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к умеренному повышению (в среднем на 23–37%) равновесных концентраций дезипрамина (показатель активности изофермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия возможны с другими субстратами CYP 2D6 с узкими терапевтическими диапазонами, такими как антиаритмические средства класса 1C, в частности пропафенон и флекаинид, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в более высоких дозах.
Сертралин не является клинически значимым ингибитором изоферментов CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP 3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP 2C19 (диазепам) и субстратов CYP 2C9 (тольбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования CYP 1A2 или не имеет его вообще.
Ежедневный прием трех стаканов грейпфрутового сока приводил к повышению уровня сертралина в плазме крови почти на 100% в перекрестном исследовании у здоровых лиц японской национальности. Взаимодействие с другими ингибиторами CYP 3A4 не изучено. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока при применении сертралина.
Исходя из результатов исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить возможность значительно большего повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP 3A4, в частности ингибиторами протеаз, кетоконазолом, итраконазолом, позаконазолом, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также касается умеренных ингибиторов CYP 3A4 — апрепитанта, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Следует избегать приема мощных ингибиторов CYP 3A4 в период проведения терапии сертралином.
У лиц с медленным метаболизмом CYP 2C19 уровни сертралина в плазме крови повышаются на 50% по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP 2C19. Нельзя исключить возможность взаимодействия с такими мощными ингибиторами CYP 2C19, как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.
Токсичность. сертралин имеет диапазон безопасности, зависящий от популяции пациентов и/или сопутствующего применения лекарственных средств. сообщалось о летальных случаях передозировки сертралина как при отдельном применении (без сочетанных препаратов), так и в комбинации с другими лекарственными средствами и/или алкоголем. в связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.
Симптомы. Симптомы передозировки включают серотонинопосредованные побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе такие, как тошнота и рвота), тахикардию, тремор, возбуждение и головокружение. Реже сообщалось о случаях комы.
Терапия. Специфических антидотов сертралина нет. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции. Прием активированного угля, который можно применять вместе со слабительным, может быть не менее эффективным, чем промывание желудка, что следует принять во внимание в случае терапии при передозировке. Вызывание рвоты не рекомендуется. Рекомендован мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей наряду с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие мероприятия, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия, вряд ли могут быть полезными.
Передозировка сертралина может привести к удлинению интервала Q–T, поэтому рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг во всех случаях передозировки препарата.
При температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Эмотон табл. п/о 50мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Отзывы
Полными аналогами Эмотон табл. п/о 50мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
409.80 грн.Действующее вещество: sertraline;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит сертралина гидрохлорида 50 мг или 100 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Пленочная оболочка содержит спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 300, тальк.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые округлые, выпуклые таблетки, с насечкой.
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06A B06.
Фармакологические.
Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro, которое в организме животных приводит к потенцирование эффектов 5-НТ. Сертралин имеет лишь очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и допамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не проявляет стимулирующей, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. Во время применения препарата сертралин не оказывал седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно присущим ему селективным ингибированием обратного захвата серотонина, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновых (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов.
Сертралин не приводит к развитию лекарственной зависимости. В ходе сравнительного исследования потенциала злоупотребления сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у человека сертралин не вызывало положительных субъективных эффектов, свидетельствующих о тенденции к злоупотреблению. Напротив, участники исследования, которые принимали как алпразолам, так и d-амфетамин, по сравнению с пациентами, которые применяли плацебо, имели статистически значимо более высокие показатели склонности к злоупотреблению, эйфории и потенциальной лекарственной зависимости. Сертралин не вызывает стимулирующего эффекта или чувство тревоги, характерных для d-амфетамина, или седативного действия и психомоторных нарушений, характерных для алпразолама.
Абсорбция
Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг является дозозависимым. В течение 14-дневного приема сертралина в дозе 50-200 мг 1 раз в сутки, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного применения. Еда существенно не изменяет биодоступность сертралина в форме таблеток.
Распределение
98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Сертралин подвергается интенсивному пресистемного метаболизма (эффект первого прохождения) в печени.
Выведение
Средний период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминального периода полувыведения наблюдается кумуляции препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения препарата 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралину составляет 62-104 часов. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируется в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Дети с ОКР
Фармакокинетика сертралина изучалась в 29 детей 6-12 лет и у 32 подростков в возрасте 13-17 лет. Пациентам постепенно увеличивали дозу путем ее титрования до суточной дозы 200 мг в течение 32 дней, начиная с дозы или 25 мг или 50 мг. При применении препарата в дозах 25 мг и 50 мг переносимость была одинаковой. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрация сертралина в плазме крови у детей 6-12 лет была примерно на 35% выше по сравнению с таковой у пациентов в возрасте 13-17 лет и на 21% выше по сравнению с концентрацией в референтной группе взрослых. Не наблюдалось значимых различий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения препарата детям, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при титровании с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, что и взрослым.
Подростки и пациенты пожилого возраста
Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у лиц пожилого возраста значимо не отличается от такового у взрослых в возрасте 18-65 лет.
Нарушение функций печени
У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина увеличивается и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» увеличивается втрое.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек умеренного или тяжелой степени не отмечалось значимой кумуляции сертралина.
- Большие депрессивные эпизоды. Предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов.
- Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
- Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет.
- Социальный тревожное расстройство.
- Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Повышенная чувствительность к сертралина или другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени неконтролируемая эпилепсия. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). Противопоказано одновременное применение сертралина и пимозида.
Противопоказаны
Необратимые (неселективные) ингибиторы МАО (селегилин).
Сертралин не следует применять в комбинации с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин. Лечение сертралином можно начать по крайней мере через 14 дней после прекращения лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО. Лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО.
Селективные ингибиторы МАО обратимого действия (моклобемид).
В связи с тем, что при одновременном лечении сертралином и оборотными селективными ингибиторами МАО, такими как моклобемид, существует риск возникновения серотонинового синдрома, такое сочетание не рекомендуется. Лечение сертралином можно начать по крайней мере через 14 дней после прекращения лечения оборотными (селективными) ингибиторами МАО. Лечение сертралином следует прекратить за 7 дней до лечения оборотными (селективными) ингибиторами МАО.
Неселективные ингибиторы МАО обратимого действия (линезолид)
Антибиотик линезолид является слабым неселективным ингибитором МАО обратимого действия, не следует применять пациентам, принимающим сертралин.
Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекратили применение ингибиторов МАО (например метиленового синего) и начали прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения ингибиторов МАО. Наблюдались такие побочные реакции как тремор миоклонус; сильное потоотделение; тошнота рвота покраснение лица; головокружение гипертермия, особенно похожа на злокачественный нейролептический синдром судороги летальный исход.
Пимозид
В исследовании с однократным приемом низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида примерно на 35%. Такое повышение не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида.
Не рекомендуется одновременное применение с сертралином
Средства, угнетающих ЦНС, алкоголь
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки, не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина по когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.
Другие серотонинергические лекарственные средства
Требует осторожности одновременное назначение сертралина с фентанилом (что применяется преимущественно при общего наркоза и в терапии хронической боли), то серотонинергическими препаратами (в том числе другими серотонинергическими антидепрессантами, триптанами) и другими опиоидными средствами.
Особые меры предосторожности при применении
Литий
В исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение сертралина и лития значимо не менял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическом взаимодействие. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин
Результаты исследований при участии здоровых добровольцев свидетельствуют о том, что длительный прием сертралина в дозе 200 мг / сутки не приводит к клинически значимого ингибирования метаболизма фенитоина. Есть данные о высоких экспозиции фенитоина у пациентов, применяющих сертралин; рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение препарата с фенитоином может привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови. Нельзя исключить возможность снижения плазменных уровней сертралина под влиянием других индукторов фермента CYP3A4, в частности фенобарбитала, карбамазепина, препаратов зверобоя и рифампицина.
Триптаны
Поступали отдельные сообщения о слабости, гиперрефлексия, нарушение координации, чувство смущения, тревожности и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы серотонинергического синдрома могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом.
Варфарин
Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг/сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимого увеличения ПВ, что в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.
Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и диазепама или толбутамиду приводило к незначительным, но статистически достоверных изменений некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином влечет существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на b-блокирующие свойства атенолола. Любой взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг в сутки и глибенкламида или дигоксина не обнаружено.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Исследований по риска или пользы совместного применения ЭШТ и сертралина не проводилось.
Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов
Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая сертралин, с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (например с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином), или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения.
Средства, которые метаболизируются с участием цитохрома Р450
Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор фермента СYР2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут приводил к умеренному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (показателя активности фермента СYР2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия возможны с другими субстратами СYР2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как антиаритмические средства класса 1С, в частности пропафеноном и флекаинидом, трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах.
Сертралин не является клинически значимым ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP3A4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP2C19 (диазепам) и субстратов CYP2C9 (толбутамиду, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования СYР1А2 или не имеет его вообще.
Ежедневный прием трех стаканов грейпфрутового сока приводил к повышению плазменного уровня сертралина почти на 100% в перекрестном исследовании у здоровых добровольцев японской национальности. Взаимодействие с другими ингибиторами CYP3A4 ни была изучена. Поэтому следует избегать приема грейпфрутового сока при применении сертралина.
Учитывая результаты исследования взаимодействия с грейпфрутовым соком, нельзя исключить возможность значительно большего повышения экспозиции сертралина при одновременном применении с мощными ингибиторами фермента CYP3A4, в частности ингибиторами протеаз, кетоконазолом, итраконазолом, позаконазол, вориконазолом, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном. Это также касается умеренных ингибиторов CYP3A4 - апрепитанта, эритромицина, флуконазола, верапамила и дилтиазема. Следует избегать приема мощных ингибиторов CYP3A4 во время терапии сертралином.
У лиц с медленным метаболизмом CYP2C19 плазменные уровни сертралина повышаются на 50% по сравнению с лицами с быстрым метаболизмом CYP2C19. Нельзя исключить возможность взаимодействия с такими мощными ингибиторами CYP2C19, как омепразол, ланзопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин.
Такие симптомы, как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания наблюдались у взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены препарата Емотон, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но следует помнить о том, что резкое прекращение лечения может сопровождаться синдромом отмены. Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства. Для этого тщательно собирается психиатрический анамнез, включающий семейный анамнез суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Емотон не предназначен для лечения биполярной депрессии.
Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или ЗНС. Риск развития СС или СНН при применении СИОЗС возрастает при одновременном применении других серотонинергических средств (включая другие серотонинергические антидепрессанты, триптаны и фентанил) со средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая ингибиторы МАО, например метиленовый синий), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина и опиатами. Серотониновый синдром может включать изменения психического состояния (например возбуждение, галлюцинации, кому), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и / или нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, включая гипертермию, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния, подобные проявлений злокачественного нейролептического синдрома. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие симптомов СС или ЗНС.
Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
Существуют ограниченные данные по изучению оптимального времени перехода с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность при изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин из таких препаратов длительного действия, как флуоксетин.
Другие серотонинергические средства, например триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты
Одновременное применение сертралина и других средств, усиливающих серотонинергической нейротрансмиссию, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), нужно проводить с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует (по возможности ) избегать из-за возможной фармакодинамическом взаимодействие.
Усиление гипомании или мании
Сообщалось об усилении симптомов мании / гипомании у небольшого процента пациентов, получавших зарегистрированы антидепрессанты и антиобсессивных препараты, включая сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с манией / гипоманией в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы применения сертралина следует прекратить.
Шизофрения
На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.
Судороги
При терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; применение сертралина больным с контролируемой эпилепсией требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.
Суициды / суицидальные мысли / суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения
Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, нанесения себе повреждений и попыток суицида (суицидальных действий и проявлений). Этот риск существует непосредственно к достижению значительной ремиссии. Поскольку улучшения состояния больных может происходить в течение первых нескольких недель или большего периода терапии, пациентам следует находиться под наблюдением до наступления этого улучшения. Клинический опыт свидетельствует о том, что на ранних этапах выздоровления риск суицида может увеличиваться.
Другие психические расстройства, для лечения которых назначается сертралин, также могут быть связаны с риском развития суицидальных действий и проявлений. Кроме того, эти заболевания могут быть сопутствующими с большим депрессивным расстройством. Таким образом, аналогичные меры предосторожности по лечению больных с большим депрессивным расстройством необходимы и при лечении пациентов с другими психическими расстройствами.
Известно, что у пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или пациентов, у которых еще до начала терапии в значительной степени оказывается суицидальные мышления, существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с этим им следует находиться под тщательным наблюдением во время приема препарата. Метаанализ данных, полученных в результате исследований применения антидепрессантов взрослым пациентам с психическими расстройствами, показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет при применении антидепрессантов по сравнению с таковым при применении плацебо.
При назначении препарата Емотон показан тщательный надзор за пациентами с высоким риском суицида, особенно в начале терапии и после любых изменений дозировки препарата. Пациентов (и лиц, которые за ними ухаживают) необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любых необычных изменений поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов.
Применение детям
Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством возрасте 6-17 лет. В ходе исследований у детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, чаще наблюдались суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционная поведение и гнев). Если, учитывая клиническую потребность, решение все же принимается в пользу назначения этого препарата, необходим тщательный мониторинг суицидальных симптомов. Кроме того, доступна только ограниченное количество клинических доказательств безопасности длительного применения препарата детям и подросткам, включающие влияние на их рост, половое созревание, а также когнитивный и поведенческий развитие. Были зарегистрированы сообщение о нескольких случаях замедленного роста и полового созревания. Клиническая значимость и причинная связь пока не выяснены. При длительной терапии пациентов детского возраста необходим контроль врача по выявлению отклонений от нормы процесса роста и развития организма.
Аномальные кровотечения / кровоизлияния
При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических геморрагических явлений, в том числе о кожные геморрагические явления (экхимозы и пурпура), и других геморрагических явлений, таких как желудочно-кишечные или гинекологические кровотечения, в том числе кровотечения с летальным исходом. Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС пациентам, особенно при одновременном применении с лекарственными средствами, которые, как известно, влияют на тромбоцитарную функцию (например, с антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС), как и пациентам с геморрагическими нарушениями в анамнезе.
Гипонатриемия
В результате терапии СИОЗС или ингибиторами обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗЗНС), включая сертралин, может развиться гипонатриемия. Во многих случаях гипонатриемия является результатом синдрома неадекватной секреции АДГ. Сообщалось об уровнях натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль / л. У пациентов пожилого возраста возможно больший риск развития гипонатриемии при применении СИОЗС и ИЗЗНС. Также риск этого осложнения может быть повышенным у пациентов, принимающих диуретики, или у пациентов с гиповолемией любого другого происхождения. Для пациентов с симптомной гипонатриемией следует рассмотреть прекращения терапии сертралином и назначить соответствующее лечение. К симптомам гипонатриемии относятся головная боль, трудности с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Симптомы, ассоциированные с более тяжелыми и / или острыми эпизодами гипонатриемии включают галлюцинации, обмороки, судороги, кому, остановку дыхания и летальный исход.
Симптомы отмены, наблюдающиеся при прекращении терапии сертралином
Симптомы отмены является частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены препарата. По данным исследований, у пациентов, прекративших применение сертралина, частота реакций отмены составляла 23% по сравнению с 12% у пациентов, продолжавших получать терапию сертралином.
Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, в частности от продолжительности терапии, дозировки и скорости снижения дозы. Чаще всего сообщалось про такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. В общем эти симптомы были легкой или умеренной степени, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения терапии, в очень редких случаях такие симптомы отмечались у пациентов, случайно пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно уменьшать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента.
Акатизия / психомоторное беспокойство
Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующееся субъективно неприятным или неугомонным беспокойством и потребностью двигаться, часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять спокойно. Риск возникновения таких осложнений крупнейший в течение первых двух недель терапии. Для пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.
Печеночная недостаточность
Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. По результатам фармакокинетического исследования с многократным приемом препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличению AUC и Cmax примерно втрое по сравнению с такими показателями у лиц с нормальной функцией печени. Значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови между этими двумя группами участников исследования не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с патологией печени. При назначении сертралина у пациентов с нарушениями функции печени необходимо взвесить целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Сертралин интенсивно метаболизируется; вывода неизмененной соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. В исследованиях с участием пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) или средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от таких показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.
Пациенты пожилого возраста
В исследованиях принимали участие более 700 пациентов пожилого возраста (в возрасте> 65 лет). Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста были подобны таковым, которые наблюдались у более молодых пациентов.
Однако применение СИОЗС и СИЗЗНС, включая сертралин, было связано со случаями клинически значимого гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых возможен больший риск развития этого побочного явления (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).
Сахарный диабет
Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, получавших терапию СИОЗС, включая сертралин. Сообщалось о потере гликемического контроля, включая как гипергликемия, так и гипогликемию у пациентов с сахарным диабетом и без. Поэтому проводили мониторинг состояния пациентов по выявлению симптомов изменения уровня глюкозы. Пациентам с сахарным диабетом, следует особенно тщательно проводить контроль по изменению уровня глюкозы, поскольку дозировка инсулина и / или другого перорального гипогликемического лекарственного средства для таких больных может потребовать корректировки.
Электрошоковая терапия (ЭШТ)
Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.
Грейпфрутовый сок
Одновременное применение сертралина с грейпфрутовым соком не рекомендуется.
Взаимодействие со скрининговым анализом мочи
Получены сообщения о ложноположительных иммунологических тестов мочи на определение содержания бензодиазепиновых метаболитов у пациентов, принимавших сертралин. Ложноположительные результаты обусловлены низкой специфичностью указанного лабораторного теста и могут наблюдаться в течение нескольких дней после прекращения лечения сертралином. Дифференцировать сертралин от бензодиазепинов в моче путем проведения уточняющих тестов - газовой хроматографии / масс-спектрометрии.
Глаукома
Препараты класса СИОЗС, в том числе сертралин, могут влиять на размер зрачка с развитием мидриаза. Такой эффект может приводить к сужению угла глаза с последующим повышением внутриглазного давления и развитием закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с соответствующей предрасположенностью. Сертралин следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой и глаукомой в анамнезе.
Сексуальная дисфункция
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСН) могут вызвать сексуальную дисфункцию. Имеются сообщения о длительной сексуальной дисфункции, при которой симптомы продолжались, несмотря на отмену СИОЗС / СИЗЗСН.
Беременность
Не существует хорошо контролируемых исследований препарата с участием беременных женщин. Однако существенная количество данных не проявляет доказательств возникновения врожденных пороков развития плода через применение сертралина. Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных (матери которых принимали сертралин) симптомы, подобные реакций отмены. Этот феномен также наблюдался при применении других антидепрессантов класса СИОЗС. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышают потенциальный риск.
Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина следует использовать соответствующие средства контрацепции.
Следует проводить наблюдение за новорожденными, матери которых применяли сертралин на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, поскольку у новорожденных могут возникать следующие симптомы: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость / апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергическими эффектами или симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее 24 часов).
Согласно данным эпидемиологических исследований ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках беременности, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Риск на фоне приема препарата наблюдается с частотой примерно 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции отмечается 1-2 случая синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей.
Кормление грудью
Опубликованные данные по уровням сертралина в грудном молоке свидетельствуют о том, что сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. Всего в сыворотке крови младенцев проявляли незначительную концентрацию препарата или концентрацию препарата, недоступную для определения, за исключением одного случая, когда концентрация в сыворотке крови младенца составила около 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье "я этого младенца). В настоящее время не сообщалось о побочных действиях препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.
Исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автотранспортом или другими механизмами.
Препарат Емотон принимают 1 раз в сутки (утром или вечером).
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Начало лечения
Депрессия и ОКР
Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг в сутки.
Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство
Лечение следует начинать с дозы 25 мг в сутки. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Было показано, что такой режим дозирования снижает частоту развития на начальном этапе лечения побочных эффектов, характерных для панических расстройств.
Титрования дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР
У пациентов, не отвечающих на дозу 50 мг, эффект может быть достигнут при повышении дозы. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с интервалом минимум 1 неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа.
Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется длительный период времени, особенно у больных с ОКР.
Поддерживающая доза
Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.
Депрессия
Долговременную терапию можно применять для предотвращения рецидива больших депрессивных эпизодов (ВИЭ). В большинстве случаев рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ является такой же, как доза, применявшаяся во время лечения этого депрессивного эпизода. Пациентам с депрессией следует получать терапию в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.
Панические расстройства и ОКР
При длительном применении у пациентов с паническими расстройствами и ОКР следует проводить регулярную оценку терапии, поскольку не было продемонстрировано эффективности препарата для предотвращения рецидивов таких расстройств.
Применение детям
Дети с обсессивно-компульсивным расстройством
Безопасность и эффективность сертралина установлены для детей от 6 лет. Детям 6-12 лет при обсессивно-компульсивных расстройствах Емотон применяют в начальной дозе 25 мг в сутки, детям 13-18 лет - 50 мг в сутки, которую при необходимости увеличивают под наблюдением врача, но не чаще чем 1 раз в 7 дней. Максимальная суточная доза для взрослых и детей составляет 200 мг. Курс лечения при первичных расстройствах должен длиться не менее 6 недель, а при рецидивах - не менее 3-6 месяцев.
Эффективность препарата для детей с большим депрессивным расстройством продемонстрирована ни была.
Данные по применению препарата у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, учитывая повышенный риск развития гипонатриемии.
Печеночная недостаточность
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата таким больным отсутствуют.
Почечная недостаточность
При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется.
Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии сертралином
Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. При прекращении лечения сертралином, чтобы уменьшить риск развития синдрома отмены дозу следует постепенно уменьшать в течение не менее 1-2 недель. Если после отмены препарата или прекращения его применения появляются невыносимые симптомы, можно рассмотреть целесообразность возобновления применения препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.
Дети.
Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 6 лет.
Токсичность
Сертралин имеет диапазон безопасности, зависит от популяции пациентов и / или сопутствующего применения лекарственных средств. Сообщалось о летальных случаях передозировки сертралином как при отдельном применении (без сопутствующих препаратов), так и в комбинации с другими лекарственными средствами и / или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.
Симптомы
Симптомы передозировки включают серотонинопосередковани побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе такие, как тошнота и рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Менее часто сообщалось о ком.
Терапия
Специфических антидотов сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции. Прием активированного угля, который может применяться вместе с слабительным средством, может быть не менее эффективным при промывание желудка и должно быть принято во внимание при терапии передозировки. Индукция рвоты не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия, вряд ли могут быть эффективными.
Передозировка сертралина может привести к удлинению интервала QT, поэтому рекомендуется проводить ЭКГ-мониторинг во всех случаях передозировки препарата.
Чаще всего наблюдается такой побочный эффект, как тошнота. При лечении социального тревожного расстройства сертралином у мужчин отмечалась половая дисфункция (нарушение эякуляции). Эти побочные эффекты дозозависимы и часто самостоятельно исчезают при продолжении терапии.
Инфекции и инвазии: фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.
Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы): новообразования (сообщалось об одном случае новообразования у одного пациента, который получал сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо).
Со стороны крови: лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции, аллергия.
Со стороны эндокринной системы: гипотиреоз, гиперпролактинемия, синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны метаболизма: снижение аппетита, усиления аппетита, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия, гипергликемия.
Со стороны психики: бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги, возбуждения, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, агрессия, эйфория, апатия, патологическое мышление, конверсионный расстройство, зависимость от препаратов, психотическое расстройство, паранойя, суицидальные мышления / суицидальное поведение (только для пациентов с ОКР при кратковременном применении в исследованиях продолжительностью 1-12 недель были зарегистрированы случаи суицидальных мыслей и суицидального поведения во время лечения сертралином или вскоре после прекращения терапии), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронирия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, обмороки, мигрень, кома, хореоатетоза, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушение походки). Также были зарегистрированы симптомы серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, в некоторых случаях связанных с сопутствующим приемом серотонинергических средств, а именно: возбуждение, спутанность сознания, усиленное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия, акатизия, психомоторное возбуждение, спазм церебральных сосудов (в том числе синдром мимолетной церебральной вазоконстрикции или синдром Колла-Флеминга).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, мидриаз, глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, расстройства зрения, зрачки разного размера; частота неизвестна: макулопатия.
Со стороны органов слуха: звон в ушах, боль в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности, приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, периферическая ишемия, гематурия, патологические геморрагические явления (такие как желудочно-кишечное кровотечение).
Со стороны дыхательной системы: зевота, бронхоспазм, одышка, носовое кровотечение, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота, интерстициальное заболевание легких.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молотый, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии с стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта, панкреатит частота неизвестна: микроскопический колит.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени печеночная недостаточность, редко может привести к летальному исходу; фульминантной гепатит некротический гепатит холестатическая желтуха.
Со стороны кожи: высыпания, гипергидроз, периорбитальный отек, отек лица, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, зуд, дерматит, буллезный дерматит, везикульозни высыпания, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи; зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных реакций со стороны кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, фотосенсибилизация, кожные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, поражения костей, мышечные спазмы.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания, недержание мочи, олигурия, затрудненное начало мочеиспускания.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция, половая дисфункция у женщин, нерегулярный менструальный цикл, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия.
Общие нарушения: повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, периферический отек, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, снижение переносимости препарата, нарушение походки.
Лабораторные показатели: повышение уровня аланинаминотрасферазы, повышение уровня АсАТ, снижение массы тела, увеличение массы тела, нарушение качества спермы, повышение уровня холестерина в крови, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов.
Травмы и отравления: травма.
Хирургические вмешательства и медицинские процедуры: вазодилатация.
Если побочное явление наблюдалось у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальной тревожным расстройством, применяемые термины, характеризующие побочные явления, переклассифицированные по срокам, которые применялись в отношении пациентов с депрессией.
Синдромы отмены, наблюдающиеся при прекращении терапии сертралином
Прекращение терапии сертралином (особенно в случае резкого прекращения приема препарата) обычно приводит к развитию симптомов отмены. Чаще всего сообщалось о таких побочных явлениях, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления были легкой или умеренной степени и проходили самостоятельно; однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и / или длительными. В связи с этим в случае отсутствия потребности в дальнейшей терапии сертралином рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения.
Применение у пациентов пожилого возраста
Применение СИОЗС или СИЗЗНС, включая сертралин, ассоциировалось с клинически значимыми случаями гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, у которых может наблюдаться повышенный риск развития этого побочного явления.
Применение детям
В более 600 детей, получавших сертралин, общий профиль побочных реакций был в целом подобен такого, который наблюдался в исследованиях с участием взрослых пациентов. В ходе исследований были зарегистрированы такие побочные реакции: головная боль, бессонница, диарея, тошнота, боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм, удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезные высыпания, ринит, травма, снижение массы тела, подергивания мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочных железах, нарушения менструального цикла, алопеция, дермато т, поражения кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия, энурез.
Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств
В результате проведения эпидемиологических исследований, которые в основном проводили с участием пациентов в возрасте от 50 лет, был обнаружен повышенный риск переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм, обусловливает повышение этого риска, неизвестен.
Сообщение о подозреваемых побочные реакции
Сообщение о подозреваемых побочные реакции в послерегистрационный период является важным мероприятием. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза / риск при применении препарата. Медицинским работникам следует сообщать о любых подозреваемые побочные реакции через систему национальной отчетности.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
Атлантик Фарма - Продусоеш Фармасеутикаш, С. А.
Адрес
Ул. Тапада Гранде, 2, Абрунейра, Синтра, 2710-089, Португалия.
ООО «Эрсель Фарма Украина».
Местонахождение заявителя.
21000, г. Винница, пр. Юности, 20/73, Украина.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}