Упаковка / 100 шт.
556.40 грн.пластина / 10 шт.
55.64 грн.Торговое название | Допикар |
Действующие вещества | Карбидопа, Леводопа |
Количество действующего вещества: | 25 мг + 250 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 100 таблеток (10 блистеров по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
Производитель: | ТЕВА ФАРМАЦЕВТИКАЛ ИНДАСТРИЗ ЛТД |
Страна производства: | Израиль |
Заявитель: | Teva |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N04 Противопаркинсонические средства N04B Допаминергические средства N04BA Дофa и его производные N04BA02 Леводопа с ингибитором декарбоксилазы |
Фармакодинамика. карбидопа и леводопа-тева — комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий метаболический предшественник дофамина — леводопу и ингибитор периферической допадекарбоксилазы — карбидопу.
Предполагают, что симптомы болезни Паркинсона связаны с недостаточным количеством дофамина. В норме дофамин выполняет функцию нейромедиатора и синтезируется в определенных клетках мозга, контролирующих мышечную активность. Двигательные нарушения считают следствием дофаминовой недостаточности.
Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее преобразованием в дофамин путем декарбоксилирования непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в нервных клетках.
Карбидопа не проникает через ГЭБ и препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, благодаря чему поступление леводопы в головной мозг и преобразование ее в дофамин в ЦНС повышается, что приводит к уменьшению выраженности симптомов болезни Паркинсона у многих пациентов.
Фармакокинетика. Леводопа и карбидопа хорошо абсорбируются, Cmax препарата в плазме крови достигается через 1–3 ч. Т½ леводопы составляет около 2 ч в присутствии карбидопы. В результате действия карбидопы выведение леводопы из плазмы крови снижается на 50%. В присутствии карбидопы леводопа в основном метаболизируется до аминокислот и в незначительном количестве — до дериватов катехоламина. Все метаболиты карбидопы и леводопы выводятся с мочой.
Болезнь и синдром паркинсона.
Таблетка имеет разделительную черту, то есть таблетку можно делить пополам.
Оптимальную суточную дозу карбидопы/леводопы определяют тщательным титрованием индивидуально для каждого пациента.
В зависимости от тяжести заболевания может потребоваться около 6 мес для достижения оптимального лечебного эффекта.
Пациенты, не принимающие леводопу. Для пациентов, начинающих прием препарата, начальная доза составляет ½ таблетки 1–2 раза в сутки. При необходимости можно добавлять еще ½ таблетки каждый последующий день до достижения необходимой дозы карбидопы.
Терапевтическое действие препарата проявляется в тот же день, иногда уже после одной дозы. Полная эффективная доза препарата достигается на протяжении 7 дней по сравнению с неделями и месяцами применения леводопы отдельно.
Пациенты, принимающие леводопу. Прием леводопы необходимо прекратить по крайней мере за 12 ч (24 ч для лекарственных форм с медленным высвобождением) до начала терапии препаратом Карбидопа и Леводопа-Тева. Обычно препарат принимают утром, при этом ночью леводопу не применяют. Доза препарата должна составлять около 20% предыдущей суточной дозы леводопы.
Начальная доза. Пациенты, принимающие 1500 мг леводопы в сутки: начальная суточная доза должна составлять 75–100 мг карбидопы и 300–400 мг леводопы (применяют препарат с дозированием карбидопы/леводопы в соотношении 1:4), разделенная на 3–4 приема. Пациенты, принимающие 1500 мг леводопы в сутки: начальная доза препарата — 1 таблетка 3–4 раза в сутки.
Поддерживающая доза. При терапии препаратом Карбидопа и Леводопа-Тева следует учитывать индивидуальные особенности пациента, дозирование нужно постепенно изменять в зависимости от терапевтического эффекта.
При необходимости применения леводопы в более высокой дозе дозу препарата можно повысить до 1 таблетки 3–4 раза в сутки. При необходимости дозу можно повышать по ½–1 таблетке каждые сутки (максимальная суточная доза — 8 таблеток).
В случае переведения пациента на препарат Карбидопа и Леводопа-Тева с леводопы в сочетании с другими ингибиторами декарбоксилазы применение препаратов следует прекратить по крайней мере за 12 ч до начала применения препарата Карбидопа и Леводопа-Тева. Применение препарата начинают с дозы, эквивалентной количеству леводопы/ингибитора декарбоксилазы в предыдущих препаратах.
Пациенты, принимающие другие противопаркинсонические препараты. Комбинация препарата с ингибиторами МАО-В может повысить эффективность препарата Карбидопа и Леводопа-Тева в контролируемых случаях акинезии и/или дискинезии. Применение других стандартных противопаркинсонических препаратов (кроме леводопы) можно продолжать при назначении карбидопы и леводопы, хотя дозы этих препаратов или дозу леводопы необходимо изменить.
Пациенты пожилого возраста. Препарат назначают лицам пожилого возраста.
Гиперчувствительность к активным компонентам или к любому из компонентов препарата; глаукома; тяжелая сердечная недостаточность; тяжелая сердечная аритмия; тяжелый психоз; одновременное применение селективных ингибиторов мао типа а и неселективных ингибиторов мао (за исключением отдельных ингибиторов мао-в в низких дозах). эти препараты необходимо отменить не менее чем за 2 нед до назначения препарата карбидопа и леводопа-тева; подозрительные и недиагностированные кожные заболевания или меланома в анамнезе.
Препарат не применяют у пациентов, которым противопоказаны симпатомиметики.
Побочные эффекты, возникающие при применении препарата, часто связывают с нейрофармакологическим действием дофамина. обычно эти реакции устраняются или уменьшается их выраженность при снижении дозы. самые частые — случаи дискинезии, включая хореоподобные, дистонические и другие непроизвольные движения. развитие спазма мышц и блефароспазма свидетельствует о том, что дозу следует снижать.
Другими серьезными побочными эффектами являются изменения мышления, включая параноидальное мышление и психоз, депрессию с или без суицидальных тенденций, деменцию. Отмечаются случаи патологического азарта, повышенного либидо и гиперсексуальности, особенно при применении препарата в высоких дозах; эти проявления исчезали при снижении дозы или прекращении терапии препаратом.
Нижеприведенные побочные эффекты связывают с приемом леводопы и ее комбинацией.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация, нарушения сердечного ритма, ортостатические эффекты, в том числе артериальная гипотензия, склонность к потере сознания, обмороки, АГ, флебит.
Со стороны нервной системы: головокружение, брадикинезия, феномен «включения-выключения» (может возникать через несколько месяцев и даже лет от начала лечения леводопой и, вероятно, связан с прогрессированием заболевания (в таких случаях может потребоваться коррекция доз и интервалов между ними)), атаксия, дискинезия, хорея, дистония, экстрапирамидные и двигательные расстройства, брадикинезия, повышенный тремор рук, подергивание мышц, мышечные спазмы, тризм, парестезии, падение, нарушение походки, злокачественный нейролептический синдром, судороги, склонность к обморокам, потеря сознания, активация скрытого синдрома Бернара — Горнера.
Со стороны психики: спутанность сознания, бессонница, ночные кошмары, мании, головокружение, истощение, депрессия, попытки суицида, эйфория, деменция, изменение психического статуса (включая параноидальные мысли и преходящий психоз), галлюцинации, бред, возбуждение, беспокойство, ажитация, страх, падение, нарушение походки, нарушение мышления, дезориентация, головная боль, оцепенение, судороги, сонливость, внезапные приступы сонливости.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту, горький привкус во рту, гиперсаливация, дисфагия, бруксизм, икота, боль в животе, запор, диарея, метеоризм, диспепсия, гастроинтестинальная боль, глоссалгия, темная окраска слюны, кишечные кровотечения, ощущение жжения на языке, язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.
Нарушение обмена веществ: уменьшение или увеличение массы тела, отеки, анорексия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, гиперемия, потливость, окраска пота в темный цвет, сыпь, выпадение волос, активация злокачественной меланомы, болезнь Шенлейна — Геноха.
Со стороны дыхательной системы: боль в грудной клетке, охриплость голоса, боль в грудине, одышка, нарушение дыхания.
Со стороны костно-мышечной системы: спазм мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка выведения мочи, недержание мочи, темный цвет мочи, приапизм.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, блефароспазм, активация латентного синдрома Горнера, диплопия, мидриаз, окуломоторный криз, судорога взора. Блефароспазм может быть ранним симптомом передозировки.
Лабораторные показатели: повышение показателей функции печени, таких как ЩФ, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубин, азот мочевины крови, креатинин, мочевая кислота, положительный тест Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, повышение уровня глюкозы в крови, лейкоцитоз, бактериурия, гематурия.
Другие: общая слабость, астения, утомляемость, плохое самочувствие, внезапное обострение сопутствующих заболеваний, приливы крови к лицу, гиперемия, злокачественная меланома.
Леводопа ассоциируется с сонливостью, но очень редко сообщалось о случаях сонливости днем и внезапном засыпании в связи с приемом леводопы.
Нарушение импульсного управления: патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивная еда при применении дофаминовых агонистов и/или других дофаминсодержащих препартов, включая карбидопу и леводопу.
Препарат не следует применять для лечения при экстрапирамидных реакциях, возникающих вследствие применения лекарственных средств, а также не рекомендуется применять для лечения пациентов с хореей гентингтона.
С осторожностью применяют препарат у лиц с сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями почек, печени, дыхательных путей, с БА, эндокринными заболеваниями, открытоугольной глаукомой, язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки в анамнезе (из-за вероятности возникновения кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта), гематемезисом, синдромом Кушинга, психическими нарушениями, судорогами в анамнезе.
Начальную дозу пациентам с инфарктом миокарда, предсердной, узловой и желудочковой аритмией назначают в случае, если больной находится под постоянным наблюдением врача и контролируется его сердечная функция.
Если необходимо провести операцию под наркозом, препарат накануне отменяют. Применение препарата возобновляют после операции, как только пациент сможет его принимать.
Все пациенты, применяющие препарат, должны находиться под пристальным наблюдением для выявления психических изменений, депрессивного синдрома с сопутствующими суицидальными намерениями. Пациенты с психозом (в том числе в анамнезе) требуют особого внимания. При усилении психотической симптоматики Карбидопу и Леводопу-Тева необходимо отменить.
У пациентов, которых предварительно лечили только леводопой, возможна дискинезия, поскольку карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь мозга и, таким образом, сформироваться большему количеству дофамина. Появление дискинезии требует снижения дозы.
Так же, как и леводопа, препарат может вызывать непроизвольные движения и психические расстройства. Пациенты, имевшие непроизвольные движения и психозы при лечении леводопой, требуют особого внимания в случае применения препарата Карбидопа и Леводопа-Тева. Такие реакции вызываются увеличением количества дофамина в мозгу, что является следствием применения леводопы, а прием Карбидопы и Леводопы-Тева может вызвать рецидив.
Пациенты, имевшие в анамнезе ортостатическую гипотензию, требуют тщательного наблюдения, особенно в начале применения Карбидопы и Леводопы-Тева. Таким больным может потребоваться соответствующее лечение.
При резком прекращении приема противопаркинсонических препаратов отмечают синдром, похожий на нейролептический злокачественный синдром, включая мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические изменения и повышение содержания КФК в плазме крови, особенно когда пациентов лечили с применением антипсихотических средств. Поэтому необходимо наблюдение пациентов при любом резком прекращении или изменении дозировки препарата Карбидопа и Леводопа-Тева, особенно тех, которые также получают нейролептики.
Назначать одновременно психоактивные препараты, такие как фенотиазины или бутирофеноны, следует с осторожностью. Лечение пациентов с судорогами в анамнезе требует особой осторожности.
Так же, как и в случае применения леводопы, необходимы периодические проверки печеночной, кроветворной, сердечно-сосудистой и почечной функций в течение всего лечения.
Пациентам с хронической открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью при условии постоянного контроля внутриглазного давления и тщательного наблюдения за его изменениями во время лечения.
Леводопа может вызвать сонливость и внезапные эпизоды сонливости. Случаи возникновения внезапных эпизодов сонливости во время дневной активности — редкие. Однако пациентов необходимо проинформировать о возможном возникновении таких симптомов, а при их проявлении — рассмотреть возможность снижения дозы или отмены лечения.
Нарушение импульсного управления. Следует тщательно наблюдать пациентов для возникновения нарушений импульсного управления. Пациентов и их окружение необходимо предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного управления, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное желание совершить покупку, переедание, импульсивная еда, при применении дофаминовых агонистов, включая каберголин. В этом случае следует снизить дозу препарата или прекратить его применение.
Лабораторные исследования. Обычно содержание креатинина и мочевины ниже, чем при применении леводопы. Преходящие аномалии включают повышение содержания мочевины в крови, АлАТ, АсАТ, ЛДГ, билирубина, ЩФ, протеинсвязанного йода.
Наблюдается снижение гемоглобина, гематокрита, повышение содержания глюкозы в плазме крови и белых кровяных телец, увеличение количества бактерий и крови в моче.
Отмечаются положительные тесты на антитела эритроцитов как при применении Карбидопы и Леводопы-Тева, так и при применении только леводопы, но гемолитическая анемия практически не отмечается.
Препарат Карбидопа и Леводопа-Тева может вызвать ложноположительный результат при измерении кетонов в моче с использованием лакмусового теста; эта реакция не изменяется при кипячении мочи. Использование методов с применением глюкозооксидазы может дать ложноотрицательный результат при исследовании на глюкозурию.
Сообщалось, что при наличии болезни Паркинсона пациенты имеют повышенный риск развития меланомы. Неизвестно, связан ли этот риск с болезнью Паркинсона или с другими факторами, такими как применение препаратов для лечения болезни Паркинсона. Поэтому рекомендуется постоянно наблюдать за состоянием кожи для выявления возможной меланомы и периодически проходить обследование кожи у квалифицированного специалиста (например дерматолога) при лечении Карбидопой и Леводопой-Тева.
В случае отмены препарата дозу снижают постепенно, при этом следует тщательно наблюдать за состоянием здоровья пациента.
Применение в период беременности и кормления грудью. Хотя влияние препарата на течение беременности неизвестно, однако и леводопа, и ее комбинации с карбидопой вызывали пороки развития внутренних органов и скелета в эксперименте на животных. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Все женщины репродуктивного возраста, применящие карбидопу/леводопу, должны использовать эффективные методы контрацепции.
Неизвестно, выделяется ли карбидопа или леводопа с грудным молоком у человека. Для предотвращения возникновения негативных реакций у детей следует принять решение: прерывать кормление грудью или прекратить прием препарата, учитывая его важность для матери.
Дети. Безопасность препарата для детей не установлена, поэтому его не назначают пациентам в возрасте до 18 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, галлюцинации, неконтролируемые движения, сонливость, случаи внезапного сна, нарушение зрения), на время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Необходимо с осторожностью применять препарат одновременно с:
Учитывая то, что леводопа конкурирует с определенными аминокислотами, у некоторых пациентов, придерживающихся диеты с высоким содержанием протеинов, может ухудшиться абсорбция препарата.
Добавление карбидопы предотвращает повышение уровня метаболизма леводопы в дофамин, что вызывается действием витамина В6. Препарат можно применять пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).
Сочетанная терапия с селегилином может привести к тяжелой ортостатической гипотензии, не характерной для препарата Карбидопа и Леводопа-Тева.
Препараты железа могут подавлять всасывание леводопы.
Симпатомиметики могут усиливать сердечно-сосудистые побочные эффекты леводопы.
При одновременном применении с антацидами влияние на биодоступность леводопы не изучали.
Вместе с препаратом можно применять антагонисты дофамина, амантадин. Если эти средства назначают дополнительно к терапии препаратом Карбидопа и Леводопа-Тева, может потребоваться коррекция дозы.
Метоклопрамид повышает концентрацию леводопы в плазме крови.
Сочетанное применение ингибиторов катехолометилтрансферазы (толкапон, энтакапон) и леводопы/карбидопы может повышать биодоступность леводопы.
Можно применять с другими противопаркинсоническими средствами, не содержащими леводопы.
Симптомы: ранние признаки передозировки — нарушение сердечного ритма, непроизвольные движения, тонический блефароспазм, подергивание мышц, аг, повышение чсс, ухудшение аппетита, спутанность сознания, тревожное возбуждение, бессонница, беспокойство.
Лечение: искусственно вызвать рвоту, срочно промыть желудок.
Симптоматическая терапия: инфузии назначают с осторожностью, обращают внимание на проходимость дыхательных путей; при появлении аритмии применяют соответствующее лечение с контролем ЭКГ. Значение диализа при явлениях передозировки не изучено. Применение пиридоксина неэффективно.
При температуре до 25 °с.
Описание препарата Карбидопа и леводопа-Тева табл. 25мг/250мг №100 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Отзывы
Упаковка / 100 шт.
556.40 грн.Склад:
Діючі речовини: карбідопа, леводопа;
1 таблетка містить карбідопи 25 мг, леводопи 250 мг;
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, індигокармін (Е 132).
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: блакитні з вкрапленнями, круглі, плоскі таблетки, зі скошеними краями, гладенькі з обох боків та з лінією розлому з одного боку. Тріщини та сколи відсутні.
Фармакотерапевтична група.
Протипаркінсонічні препарати. Допамінергічні засоби. Леводопа з інгібітором декарбоксилази. Код АТХ N04B A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Комбінований протипаркінсонічний засіб, що містить метаболічний попередник допаміну – леводопу та інгібітор периферичної допа-декарбоксилази – карбідопу.
Як припускають, симптоми хвороби Паркінсона пов’язані з недостатньою кількістю допаміну. У нормі допамін виконує функцію нейромедіатора та продукується у певних клітинах мозку, що контролюють м’язову активність. Рухові розлади вважають наслідком допамінової недостатності.
Протипаркінсонічна дія леводопи зумовлена її перетворенням у допамін шляхом декарбоксилювання безпосередньо у центральній нервовій системі (ЦНС), що призводить до поповнення дефіциту допаміну у нервових клітинах.
Карбідопа, яка не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, перешкоджає екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи, завдяки чому надходження леводопи до мозку та перетворення її у допамін у ЦНС збільшується, що призводить до зменшення симптомів хвороби Паркінсона у багатьох пацієнтів.
Фармакокінетика.
Леводопа і карбідопа добре абсорбуються, максимальна концентрація препарату у плазмі крові досягається через 1-3 години. Період напіврозпаду леводопи становить приблизно 2 години при наявності карбідопи. Як результат дії карбідопи, виведення леводопи з плазми знижується на 50 %. У присутності карбідопи леводопа головним чином перетворюється на амінокислоти та меншою мірою – на деривати катехоламіну. Усі метаболіти карбідопи та леводопи виводяться з сечею.
Клінічні характеристики.
Показання.
Хвороба та синдром Паркінсона.
Протипоказання.
− Гіперчутливість до активних компонентів або до будь-якого з компонентів препарату;
− закритокутова глаукома;
− тяжка серцева недостатність;
− тяжка серцева аритмія;
− тяжкі психози;
− одночасне застосування селективних інгібіторів моноаміноксидази (МАО) типу А та неселективних інгібіторів МАО (за винятком низьких доз окремих інгібіторів МАО-В). Ці препарати необхідно відмінити щонайменше за 2 тижні до призначення Допікару;
− підозрілі та недіагностовані шкірні захворювання або меланома в анамнезі.
Препарат не застосовувати пацієнтам, яким протипоказані симпатоміметики.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Необхідно з обережністю призначати препарат одночасно з нижчезазначеними лікарськими засобами.
Антигіпертензивні препарати. У пацієнтів, які отримували деякі антигіпертензивні препарати, додавання комбінацій леводопи з інгібітором декарбоксилази спричиняло розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії, тому на початку лікування препаратом може виникнути потреба у корегуванні дози антигіпертензивного препарату.
Антидепресанти. Є незначна кількість повідомлень про негативні реакції, включаючи гіпертензію та дискінезію, спричинені одночасним застосуванням трициклічних антидепресантів та препаратів леводопи з карбідопою.
Допікар можна застосовувати лише з селективними інгібіторами МАО-В в рекомендованих дозах (наприклад із селегіліном). В іншому випадку може збільшитися ризик виникнення ортостатичної гіпотензії.
Анестетики. Супутнє застосування анестетиків може спричинити аритмію.
Антихолінергічні засоби. Можуть діяти синергічно разом з леводопою для зниження тремору, і ця особливість часто використовується для підвищення терапевтичного ефекту; однак вони можуть загострити неконтрольовані рухи. У великих дозах вони також можуть зменшити позитивний ефект леводопи внаслідок уповільнення її абсорбції, таким чином збільшуючи шлунковий метаболізм препарату.
Препарати заліза. Як свідчать дослідження, біодоступність карбідопи та/або леводопи знижується при застосуванні препарату разом з сульфатом заліза або глюконатом заліза. Лікарські засоби, які містять сульфат заліза та карбідопу/леводопу, слід застосовувати окремо з максимально можливим інтервалом часу.
Селегілін. Сумісна терапія із селегіліном може призвести до тяжкої ортостатичної гіпотензії, не характерної для Допікару.
Симпатоміметики. Одночасне застосування карбідопи/леводопи з симпатоміметиками здатне потенціювати дію останніх; може виникати потреба у зниженні дози симпатоміметиків. Симпатоміметики можуть потенціювати серцево-судинні побічні ефекти леводопи.
Інші лікарські засоби
На цей час не відзначено ознак взаємодій, які б унеможливлювали одночасне застосування стандартних протипаркінсонічних препаратів. Можна застосовувати з іншими протипаркінсонічними засобами, що не містять леводопи.
Антагоністи D2-допамінових рецепторів (наприклад метоклопрамід, фенотіазини, бутирофенони і рисперидон), бензодіазепіни та ізоніазид можуть знижувати терапевтичний ефект леводопи.
Метоклопрамід збільшує концентрацію леводопи у плазмі крові.
Нейролептики можуть послаблювати терапевтичний ефект леводопи. Така комбінація не рекомендована (див. розділ «Особливості застосування»). У разі необхідності слід використовувати найнижчі дози обох лікарських засобів.
Застосування антиепілептичних засобів (фенітоїну) і папаверину перешкоджає позитивному впливу леводопи при хворобі Паркінсона. Метаболізм леводопи підвищується при застосуванні антиконвульсивних препаратів.
Пацієнтам, які застосовують ці препарати у комбінації з карбідопою/леводопою, слід перебувати під ретельним наглядом через можливість втрати терапевтичного ефекту.
Не рекомендується застосування карбідопи/леводопи з лікарськими засобами, які знижують рівень допаміну в організмі (наприклад, тетрабеназин) або іншими лікарськими засобами, що здатні знижувати концентрацію моноамінів.
Разом з препаратом можна застосовувати антагоністи допаміну, амантадин. Якщо ці засоби призначати додатково до терапії Допікаром, може бути потрібна корекція його дози.
Сумісне застосування інгібіторів катехол-О-метилтрансферази (толкапон, ентакапон) та карбідопи/леводопи може підвищувати біодоступність леводопи.
З огляду на те, що леводопа конкурує з певними амінокислотами, у деяких пацієнтів, які дотримуються високопротеїнової дієти, може погіршитися засвоєння препарату.
При одночасному застосуванні з антацидами вплив на біодоступність леводопи не вивчали.
Додавання карбідопи запобігає збільшенню метаболізму леводопи в допамін, що спричиняється дією вітаміну В6. Препарат можна застосовувати пацієнтам з паркінсонізмом, які приймають вітамінні препарати, що містять піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).
Особливості застосування.
Препарат не слід застосовувати для лікування екстрапірамідних реакцій, спричинених лікарськими засобами, а також не рекомендується для лікування хореї Гентінгтона.
Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам із тяжкими серцево-судинними захворюваннями або захворюваннями легень, бронхіальною астмою, захворюваннями нирок, печінки, ендокринними захворюваннями, відкритокутовою глаукомою, виразковою хворобою шлунка та/або дванадцятипалої кишки в анамнезі (через імовірність виникнення кровотечі з верхніх відділів травного тракту), гематемезисом, синдромом Кушинга, психічними порушеннями, судомами в анамнезі.
Початкову дозу (і будь-яке коригування дози) пацієнтам з інфарктом міокарда, передсердною, вузловою та шлуночковою аритмією призначати у разі, якщо пацієнт перебуватиме під постійним наглядом лікаря і буде контролюватися його серцева функція.
Якщо необхідно провести операцію під наркозом, терапію карбідопою/леводопою можна продовжувати доти, поки пацієнту дозволяється пити рідину та приймати препарати перорально. При необхідності тимчасового припинення лікування відновлення застосування карбідопи/леводопи можна починати, як тільки буде дозволено приймати лікарські засоби перорально в тій самій дозі, що й раніше.
Пацієнти з важкими психологічними порушеннями в анамнезі потребують ретельного контролю; необхідне зменшення дози.
Усі пацієнти, які приймають препарат, повинні перебувати під пильним наглядом для виявлення психічних змін, депресивного синдрому із супутніми суїцидними намірами та інших типів тяжкої антисоціальної поведінки. Пацієнти з психозом (у тому числі в анамнезі) потребують особливої уваги. При посиленні психотичної симптоматики дозу карбідопи/леводопи необхідно зменшити або відмінити препарат.
У пацієнтів, яких попередньо лікували лише леводопою, можлива дискінезія, оскільки карбідопа дає змогу більшій кількості леводопи досягти мозку і, таким чином, сформуватися більшій кількості допаміну. Поява дискінезії вимагає зменшення дози.
Так само, як і леводопа, препарат може спричиняти мимовільні рухи та психічні розлади. Пацієнти, які мали мимовільні рухи та психози під час лікування леводопою, потребують особливої уваги у разі застосування препарату Допікар. Такі реакції спричиняються збільшенням допаміну у мозку, що є наслідком застосування леводопи, а прийом Допікару може спричинити рецидив.
Пацієнти, які мали в анамнезі випадки ортостатичної гіпотензії, потребують ретельного спостереження, особливо на початку застосування Допікару. Таким пацієнтам може бути потрібне відповідне лікування.
При різкому припиненні застосування протипаркінсонічних препаратів спостерігається синдром, схожий на нейролептичний злоякісний синдром, включаючи м’язову ригідність, підвищення температури тіла, психічні зміни та збільшення вмісту креатинфосфокінази в сироватці крові, особливо коли пацієнтів лікували із застосуванням антипсихотичних засобів. Тому необхідно наглядати за пацієнтами при будь-якому різкому припиненні або зміні дозування препарату Допікар, особливо за тими, які також отримують нейролептики.
Призначати одночасно психоактивні препарати, такі як фенотіазини або бутирофенони, слід з обережністю. Пацієнтів із судомами в анамнезі лікувати слід з обережністю.
Як і у разі застосування леводопи, потрібні періодичні перевірки печінкової, кровотворної, серцево-судинної та ниркової функцій протягом усього лікування.
Пацієнтам із хронічною відкритокутовою глаукомою слід призначати препарат з обережністю за умови постійного контролю внутрішньоочного тиску та ретельного нагляду за його змінами під час лікування.
Леводопа може спричинити сонливість і раптові епізоди сонливості. Випадки виникнення раптових епізодів сонливості під час денної активності – рідкісні. Однак пацієнта необхідно проінформувати про можливе виникнення таких симптомів і рекомендувати проявляти обережність, якщо пацієнт має намір керувати автомобілем або працювати з механізмами під час лікування леводопою. Пацієнти, у яких спостерігається сонливість та/або раптове засинання, не можуть керувати транспортним засобом або працювати з механізмами. Крім того, слід розглянути можливість зниження дози або відміни лікування.
Синдром дисрегуляції допаміну. Синдром дисрегуляції допаміну – це адиктивний розлад, що спричиняє надмірне вживання засобу у деяких пацієнтів, які отримували карбідопу/леводопу. Перед початком лікування пацієнти та особи, які за ними доглядають, повинні бути попереджені про потенційний ризик розвитку синдрому дисрегуляції допаміну (див. розділ «Побічні реакції»).
Порушення імпульсного управління. Слід ретельно спостерігати за пацієнтами щодо виникнення порушень імпульсного управління. Пацієнтів та їх оточення слід попередити про можливі зміни в поведінці, які свідчать про порушення імпульсного управління, такі як патологічна азартність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивне бажання здійснити покупку, переїдання, імпульсивне вживання їжі, при застосуванні допамінових агоністів та/або інших допамінергічних засобів із вмістом леводопи, включаючи Допікар. У цьому випадку слід зменшити дозу препарату або припинити прийом препарату.
Слід проявляти обережність при одночасному застосуванні резерпіну.
Лабораторні дослідження
Зазвичай вміст азоту сечовини крові, креатиніну та сечовини при застосуванні карбідопи/леводопи нижчі, ніж при застосуванні леводопи. Транзиторні аномалії включають збільшення вмісту сечовини в крові, креатиніну, сечової кислоти, аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лактатдегідрогенази, білірубіну, лужної фосфатази, протеїно-зв’язаного йоду.
Спостерігається зниження гемоглобіну, гематокриту, збільшення глюкози в сироватці крові та збільшення білих кров’яних тілець, збільшення кількості бактерій та крові в сечі.
Відзначаються позитивні тести на антитіла еритроцитів (проба Кумбса) як при застосуванні Допікару, так і при застосуванні лише леводопи, але гемолітична анемія практично не зустрічається.
Препарат Допікар може спричинити хибнопозитивний результат при вимірюванні кетонів у сечі з використанням лакмусового тесту; ця реакція не змінюється при кип’ятінні сечі. Використання методів із застосуванням глюкозооксидази може дати хибнонегативний результат при дослідженні на глюкозурію.
Повідомляли, що при наявності хвороби Паркінсона пацієнти мають підвищений ризик розвитку меланоми (приблизно у 2-6 разів вище, ніж у загальній популяції). Невідомо, пов’язаний цей ризик із хворобою Паркінсона чи з іншими факторами, такими як застосування препаратів для лікування хвороби Паркінсона. Тому рекомендується постійно спостерігати за станом шкіри для виявлення можливої меланоми і періодично проходити обстеження шкіри у кваліфікованого спеціаліста (наприклад дерматолога) під час лікування Допікаром.
У разі відміни препарату дозу слід зменшувати поступово, при цьому слід ретельно спостерігати за станом пацієнта.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Хоча вплив препарату на перебіг вагітності невідомий, однак і леводопа, і її комбінації з карбідопою спричиняли вади розвитку внутрішніх органів та скелета в експерименті на тваринах. Тому застосування препарату жінкам репродуктивного віку вимагає, щоб очікувана користь від препарату була зважена з можливою небезпекою у період вагітності.
Годування груддю
Невідомо, чи карбідопа проникає у грудне молоко. Повідомляли, що леводопа проникає у грудне молоко. Зважаючи на те, що багато лікарських засобів проникають у грудне молоко, та беручи до уваги можливі серйозні побічні реакції у немовлят, необхідно прийняти рішення про припинення використання препарату або про припинення годування груддю, враховуючи важливість препарату для матері.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Індивідуальні реакції на препарат можуть відрізнятися у різних пацієнтів і деякі побічні ефекти, про які повідомляли при застосуванні карбідопи/леводопи, здатні негативно впливати на здатність окремих пацієнтів керувати автотранспортом або управляти механізмами. Небажані ефекти, такі як сонливість і запаморочення, можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або використовувати механізми.
Пацієнтів, які під час лікування леводопою відчувають сонливість та/або раптове засинання, слід проінструктувати щодо необхідності уникати керування автомобілем.
Слід уникати будь-яких інших видів діяльності, які вимагають повної концентрації уваги (наприклад експлуатація транспортних засобів або механізмів), оскільки у такому випадку пацієнти наражають себе та інших осіб на ризик отримання травми або на смерть.
Це має продовжуватися, доки такі періодичні епізоди або сонливість не зникнуть (див. розділ «Особливості застосування»).
Спосіб застосування та дози.
Таблетка має розподільчу риску, тобто таблетку можна ділити навпіл.
Оптимальну добову дозу карбідопи/леводопи визначати ретельним титруванням індивідуально для кожного пацієнта.
Залежно від тяжкості захворювання може бути потрібно близько 6 місяців для досягнення оптимального лікувального ефекту.
Пацієнти, які не отримували леводопу. Для пацієнтів, які розпочинають прийом препарату, початкова доза становить ½ таблетки 1 або 2 рази на добу. Якщо необхідно, можна додати ще ½ таблетки щоденно або кожного наступного дня до досягнення необхідної кількості карбідопи.
Терапевтична дія препарату проявляється в той самий день, інколи вже після однієї дози. Повна ефективна доза препарату досягається протягом 7 днів порівняно з тижнями та місяцями застосування леводопи окремо.
Пацієнти, які отримували леводопу. Прийом леводопи слід припинити принаймні за 12 годин (24 години для лікарських форм з повільним вивільненням) до початку терапії препаратом Допікар. Найлегшим шляхом є прийом препарату вранці, при цьому вночі леводопу не слід застосовувати. Доза препарату має бути приблизно 20 % попередньої щоденної дози леводопи.
Початкова доза. Для пацієнтів, які отримують менше 1500 мг леводопи на добу, початкова добова доза повинна становити 75-100 мг карбідопи та 300-400 мг леводопи (застосовувати препарат з дозуванням у співвідношенні карбідопи/леводопи 1:4) за 3-4 прийоми на добу. Для пацієнтів, які отримують більше 1500 мг леводопи на добу, початкова доза становить 1 таблетку препарату 3-4 рази на добу.
Підтримуюча доза. Терапія з застосуванням препарату Допікар повинна враховувати індивідуальні особливості пацієнтів, дозування слід поступово змінювати залежно від терапевтичного ефекту.
У разі коли необхідна більша кількість леводопи, дозу препарату можна збільшити до 1 таблетки 3-4 рази на добу. При необхідності дозу можна збільшувати по ½ чи по цілій таблетці кожної наступної доби (максимальна добова доза – 8 таблеток).
Коли переведення пацієнта з леводопи на препарат Допікар поєднується з прийомом інших інгібіторів декарбоксилази, застосування препаратів слід припинити принаймні за 12 годин до початку застосування препарату Допікар. Застосування препарату слід розпочинати з дози, що відповідає кількості леводопи/інгібітору декарбоксилази в попередніх препаратах.
Пацієнти, які отримують інші протипаркінсонічні препарати: комбінація препарату з інгібіторами моноаміноксидази-В (МАО-В) здатна підвищити ефективність препарату Допікар у контрольованих випадках акінезії та/або дискінезії.
Застосування інших стандартних протипаркінсонічних препаратів, що відрізняються від леводопи, можна продовжувати при призначенні карбідопи та леводопи, хоча дозу цих препаратів або дозу леводопи потрібно буде змінити.
Пацієнти літнього віку. Даний препарат можна призначати пацієнтам літнього віку.
Діти.
Безпека препарату для дітей не встановлена, тому його не слід призначати пацієнтам віком до 18 років.
Передозування.
Лікувальні заходи при гострому передозуванні препарату в основному є такими ж, як і при передозуванні леводопи. Проте при наявності симптомів передозування застосування піридоксину є неефективним. Потрібно проводити ретельний моніторинг електрокардіограми пацієнта на предмет можливого виникнення аритмій. У разі необхідності застосовувати відповідні протиаритмічні засоби. Слід враховувати також, що разом із препаратом Допікар пацієнт може застосовувати інші лікарські засоби.
На цей час досвіду застосування діалізу немає. У зв’язку з цим його значення у лікуванні передозування препарату невідоме.
Кінцевий період напіввиведення леводопи становить близько 2 годин при застосуванні разом з карбідопою.
Побічні реакції.
Побічні ефекти, що виникають при застосуванні препарату, часто пов’язують з нейрофармакологічною діяльністю допаміну. Зазвичай ці реакції зникають або слабшають при зменшенні дози. Найчастішими проявами є дискінезія, включаючи хореєподібні, дистонічні та інші мимовільні рухи, і нудота. Спазми м’язів та блефароспазм є ранніми ознаками того, що дозу слід зменшити.
Іншими серйозними побічними ефектами є ментальні зміни, включаючи параноїдальне мислення та психози; депресію з або без суїцидальних тенденцій; деменцію. Виникають випадки патологічного азарту, підвищеного лібідо та гіперсексуальності у пацієнтів, особливо при великих дозах; ці прояви зникали при зменшенні дози або припиненні терапії препаратом.
Нижчезазначені побічні ефекти пов’язують з прийомом леводопи та її комбінацією.
З боку крові та лімфатичної системи: лейкопенія, гемолітична та негемолітична анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив’янку.
З боку серцево-судинної системи: пальпітація, порушення серцевого ритму, ортостатичні ефекти, у тому числі артеріальна гіпотензія, схильність до втрати свідомості, синкопе, артеріальна гіпертензія, флебіт.
З боку нервової системи: судоми (рідко відзначалися судоми, однак причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням карбідопи/леводопи не встановлений), запаморочення, брадикінезія, феномен «включення-виключення» (може виникнути через кілька місяців і навіть років від початку лікування леводопою і, імовірно, пов’язаний з прогресуванням захворювання (у таких випадках може бути необхідною корекція доз та інтервалів між ними)), атаксія, дискінезія, хорея, дистонія, інші мимовільні рухи, екстрапірамідні та рухові розлади, підвищений тремор рук, посмикування м’язів, тризм, парестезії, падіння, порушення ходи, злоякісний нейролептичний синдром.
З боку психіки: сплутаність свідомості, порушення сну, безсоння, нічні кошмари, манії, виснаження, депресія, спроби суїциду, ейфорія, відчуття роздратування, зниження гостроти розуму, деменція, психотичні епізоди (включаючи марення, параноїдальні думки і транзиторний психоз), галюцинації, підвищення лібідо, занепокоєння, ажитація, страх, порушення мислення, дезорієнтація, головний біль, заціпеніння, сонливість, надмірна денна сонливість і раптові епізоди засинання, синдром дисрегуляції допаміну.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, гіркий присмак у роті, гіперсалівація, дисфагія, бруксизм, гикавка, запор, діарея, метеоризм, диспепсія, гастроінтестинальний біль, темне забарвлення слини, гастроінтестинальні кровотечі, відчуття печіння на язиці, виразка дванадцятипалої кишки.
Порушення обміну речовин: зменшення або збільшення маси тіла, набряки, анорексія.
З боку шкіри і підшкірних тканин: набряк, свербіж, гіперемія, пітливість, забарвлення поту у темний колір, висипи, випадання волосся, активація злоякісної меланоми, хвороба Шенляйна-Геноха.
З боку системи дихання: біль у грудній клітці, охриплість голосу, диспное, порушення дихання.
З боку скелетно-м’язової системи: спазм м’язів, слабкість.
З боку сечовидільної системи: затримка виведення сечі, нетримання сечі, темний колір сечі.
З боку репродуктивних органів та молочних залоз: пріапізм.
З боку органів зору: нечіткість зору, блефароспазм, активація латентного синдрому Горнера, диплопія, мідріаз, судома погляду. Блефароспазм може бути раннім симптомом передозування.
Лабораторні показники: підвищення показників функції печінки, таких як лужна фосфатаза, аланінамінотрансфераза (АлАТ), аспартатамінотрансфераза (АсАТ), лактатдегідрогеназа, білірубін, азот сечовини крові, креатинін, сечова кислота, позитивний тест Кумбса, зниження гемоглобіну та гематокриту, підвищення рівня глюкози у сироватці крові, лейкоцитоз, бактеріурія, гематурія.
Інші: загальна слабкість, астенія, стомлюваність, погане самопочуття, раптове загострення супутніх захворювань, припливи, злоякісна меланома.
Леводопа асоціюється із сонливістю, але дуже рідко повідомляли про випадки сонливості вдень та раптові засинання у зв’язку з прийомом леводопи.
Порушення імпульсного управління: патологічна азартність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивне бажання здійснити покупку, переїдання, імпульсивне вживання їжі при застосуванні допамінових агоністів та/або інших допамінергічних препаратів, що містять леводопу, включаючи Допікар.
Синдром дисрегуляції допаміну. Синдром дисрегуляції допаміну – це адиктивний розлад, що спостерігається у деяких пацієнтів, які отримували карбідопу/леводопу. У пацієнтів із цим синдромом спостерігається компульсивний патерн зловживання допамінергічними засобами у дозах, вищих від тих, що потрібні для адекватного контролю моторних симптомів, що може у деяких випадках призвести до розвитку важкої дискінезії (див. розділ «Особливості застосування»).
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 5 або 10 блістерів у коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
АТ Фармацевтичний завод ТЕВА.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Дільниця 1; Н-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13, Угорщина.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}