Упаковка / 30 шт.
287.40 грн.пластина / 10 шт.
95.80 грн.Торговое название | Конвериум |
Действующие вещества | Ирбесартан |
Количество действующего вещества: | 300 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | МЕДОКЕМИ ЛТД |
Страна производства: | Кипр |
Заявитель: | Medochemie |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C09 Средства для понижения артериального давления (Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему) C09C Простые препараты антагонистов ангиотензина ii C09CA Простые препараты антагонистов ангиотензина ii C09CA04 Ирбесартан |
Фармакодинамика. ирбесартан — сильнодействующий пероральный селективный антагонист рецепторов ангиотензина ii (ара ii — типа at1). считают, что он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина ii, опосредованные через рецептор типа at1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина ii. селективное антагонистическое действие относительно рецепторов ангиотензина ii (at1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина ii и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. при применении препарата в рекомендуемых дозах уровень калия в сыворотке крови существенно не изменяется. ирбесартан не подавляет апф (кининаза ii) — фермент, который вырабатывает ангиотензин ii, осуществляет метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.
Клиническая эффективность при АГ. Ирбесартан снижает АД при минимальном изменении ЧСС. Снижение АД при приеме 1 раз в сутки дозозависимое, с тенденцией к выходу на плато в дозе 300 мг. Дозы 150–300 мг при приеме 1 раз в сутки снижают показатели АД в положении лежа на спине или сидя в конце действия препарата (то есть через 24 ч после приема препарата) в среднем на 8–13/5–8 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое) больше, чем прием плацебо.
Максимальное снижение АД достигается через 3–6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере на протяжении 24 ч.
Через 24 ч после приема в рекомендуемых дозах снижение АД составляет 60–70% по сравнению с показателем максимального снижения диастолического и систолического АД. Прием препарата в дозе 150 мг 1 раз в сутки обусловливает эффект (на минимуме действия и в среднем за 24 ч), аналогичный таковому при распределении этой суточной дозы на 2 приема.
Антигипертензивное действие препарата Конвериум проявляется на протяжении 1–2 нед, а максимальный эффект достигается на 4–6-й неделе от начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется во время продолжительного лечения. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены в виде увеличения выраженности АГ после прекращения приема препарата не отмечен.
Ирбесартан одновременно с диуретиками тиазидного типа проявляют аддитивный гипотензивный эффект. У пациентов, у которых монотерапия ирбесартаном не обеспечивала необходимого эффекта, одновременное применение гидрохлоротиазида в низкой дозе (12,5 мг) с ирбесартаном 1 раз сутки обусловливало более выраженное снижение АД минимум на 7–10/3–6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое), по сравнению с приемом плацебо.
Фармакокинетика. После перорального приема ирбесартан хорошо абсорбируется: в исследованиях выявлено, что абсолютная биодоступность составляет около 60–80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы крови составляет ≈96%, при этом связывание с клетками крови незначительное. Объем распределения — 53–93 л. После перорального или в/в введения 14С ирбесартана 80–85% циркулирующей в плазме крови радиоактивной метки приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуронидом и окисления. Основным циркулирующим в крови метаболитом является ирбесартан-глюкуронид (≈6%). Данные исследований in vitro свидетельствуют, что ирбесартан окисляется в основном ферментом CYP 2C9 цитохрома P450; изофермент CYP 3A4 на него почти не влиял.
Фармакокинетика ирбесартана в диапазоне доз 10–600 мг линейная и пропорциональна принятой дозе. Менее пропорциональное повышение абсорбции при пероральном приеме отмечают в дозе 600 мг (в 2 раза выше максимальной рекомендованной дозы); механизм этого неизвестен. Сmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после перорального приема препарата. Общий и почечный клиренс составляют 157–176 и 3–3,5 мл/мин соответственно. Заключительный Т½ ирбесартана — 11–15 ч. Равновесные концентрации в плазме крови достигаются через 3 дня после начала применения препарата 1 раз в сутки. При применении 1 раз в сутки кумуляция ирбесартана в плазме крови невысокая (20%). В ходе проведенного исследования у женщин с АГ отмечена несколько более высокая концентрация ирбесартана в плазме крови. Однако отличий в Т½ и кумуляции ирбесартана не было. Для женщин изменять дозу нет необходимости. У лиц пожилого возраста (65 лет) значения АUС и Cmаx для ирбесартана были несколько выше, чем у пациент молодого (18–40 лет) возраста. Однако заключительный Т½ существенно не изменялся. Для пациентов пожилого возраста изменять дозу лекарственного средства нет необходимости.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся через желчь и почки. После перорального или в/в введения 14С ирбесартана ≈20% радиоактивной метки выявляют в моче, остаток — в кале. Менее 2% принятой дозы ирбесартана экскретируется с мочой в неизмененном виде.
В одном исследовании изучали фармакокинетику ирбесартана у 23 детей с АГ после применения ирбесартана в дозе 2 мг/кг массы тела 1 и несколько раз в сутки, вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг, на протяжении 4 нед. Для сравнения фармакокинетики с таковой у взрослых отобрали 21 ребенка из этих 23 (12 детей в возрасте старше 12 лет, 9 — в возрасте 6–12 лет). Полученные результаты свидетельствуют, что Cmax, АUС и клиренс у детей были сравнимы с соответствующими показателями у взрослых пациентов, принимавших 150 мг ирбесартана в сутки. При применении препарата 1 раз в сутки кумуляция ирбесартана в плазме крови была невысокой (18%).
Нарушение функции почек. У больных с нарушением функции почек или у пациентов, которым проводится гемодиализ, фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе.
Нарушение функции печени. Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у больных циррозом печени легкой или умеренной тяжести. Исследований при участии пациентов с тяжелой недостаточностью функции печени не проводили.
Эссенциальная гипертензия. аг у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом іі типа в составе антигипертензивной терапии.
Обычная начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки во время приема пищи или натощак. конвериум в дозе 150 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает лучший 24-часовой контроль ад, чем в дозе 75 мг. однако в начале терапии можно применять дозу 75 мг, особенно для пациентов, которые находятся на гемодиализе, или для пациентов в возрасте старше 75 лет.
Для пациентов, у которых АД недостаточно регулируется при приеме дозы 150 мг 1 раз в сутки, доза препарата Конвериум может быть повышена до 300 мг 1 раз в сутки или можно дополнительно назначить другой антигипертензивный препарат. В частности, установлено, что при добавлении к терапии препаратом Конвериум диуретика, такого как гидрохлоротиазид, проявляется дополнительный эффект.
Для пациентов с АГ и сахарным диабетом ІІ типа лечение необходимо начинать с дозы 150 мг ирбесартана 1 раз в сутки, затем довести ее до дозы 300 мг 1 раз в сутки, которая является оптимальной поддерживающей дозой для лечения пациентов с заболеванием почек.
Препарат Конвериум оказывает положительное нефропротекторное влияние на почки у пациентов с АГ и сахарным диабетом ІІ типа. Для достижения целевого уровня АД ирбесартан применяют как дополнение к другим антигипертензивным средствам при необходимости.
Почечная недостаточность. Для пациентов с нарушением функции почек изменять дозирование нет необходимости. Лицам, находящимся на гемодиализе, следует применять препарат в более низкой начальной дозе (75 мг).
Уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. Уменьшение объема жидкости/циркулирующей крови и/или недостаток натрия необходимо скорректировать до начала применения препарата Конвериум.
Печеночная недостаточность. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени изменять дозу не следует. Клинического опыта применения препарата для лечения лиц с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
Пациенты пожилого возраста. Хотя лечение пациентов в возрасте старше 75 лет следует начинать с дозы 75 мг, обычно коррекция дозы не требуется.
Применение в педиатрии. Ирбесартан не рекомендуют применять для лечения детей и подростков ввиду недостатка данных относительно его безопасности и эффективности.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. период беременности и кормления грудью. детский возраст. непереносимость галактозы, дефицит лактазы лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Частота нижеприведенных побочных реакций определялась так: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/10), нечасто (1/1000, 1/100), редко (1/1000, 1/100), очень редко (1/10 000). в пределах каждой группы побочные эффекты представлены в порядке уменьшения значимости.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, гиперемия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота; нечасто — диарея, диспепсия/изжога.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — половая дисфункция.
Общее состояние и состояние в месте введения: часто — утомляемость; нечасто — боль в грудной клетке.
Лабораторные исследования: часто — значительное повышение уровня КФК в плазме крови, которое не сопровождалось клиническими проявлениями со стороны скелетно-мышечной системы.
АГ у пациентов с заболеванием почек и сахарным диабетом ІІ типа. Кроме вышеописанных побочных эффектов, ортостатическое головокружение и ортостатическую гипотензию выявляли у больных сахарным диабетом с АГ, у которых отмечали микроальбуминурию и нормальную функцию почек (нечастые побочные эффекты).
У больных сахарным диабетом с АГ, у которых была хроническая почечная недостаточность и выраженная протеинурия, отмечены нижеуказанные дополнительные побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: часто — ортостатическое головокружение.
Со стороны сосудов: часто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в костях и мышцах.
Лабораторные исследования. У больных сахарным диабетом, принимавших ирбесартан, чаще отмечали гиперкалиемию. При применении 300 мг ирбесартана у больных сахарным диабетом с АГ, у которых отмечена микроальбуминурия и нормальная функция почек, выявляли гиперкалиемию (5,5 мЭкв/моль) у 29,4% (очень часто выявляемые побочные эффекты). У больных сахарным диабетом с АГ и хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией, принимавших ирбесартан, отмечали гиперкалиемию (5,5 мЭкв/моль) у 46,3% (очень распространенные побочные эффекты). Снижение уровня гемоглобина, не имевшее клинического значения, выявляли у больных с АГ и прогрессирующей диабетической нефропатией, которые принимали ирбесартан (частые побочные эффекты).
Во время периода постмаркетинговых исследований сообщалось о нижеуказанных дополнительных побочных эффектах. Поскольку эти данные получены из спонтанных сообщений, определить частоту их возникновения невозможно.
Со стороны иммунной системы. Как и в случае с другими АРА II, редко сообщалось о реакциях повышенной чувствительности, таких как высыпания, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма и питания: гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия (изменение вкусовых ощущений).
Гепатобилиарные нарушения: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия (в некоторых случаях связанная с повышением уровня КФК в плазме крови), судороги мышц.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы повышенного риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны кожи и подкожной ткани: лейкоцитокластический васкулит.
Побочные реакции в педиатрии. У детей и подростков в возрасте 6–16 лет с АГ отмечали такие побочные эффекты: головная боль (7,9%), артериальная гипотензия (2,2%), головокружение (1,9%), кашель (0,9%). Чаще всего выявляли отклонения от нормы таких лабораторных показателей: повышение уровня креатинина (6,5%) и уровня КФК у 2% пациентов этой возрастной группы.
Уменьшение внутрисосудистого объема жидкости. симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может возникать у пациентов с уменьшенным внутрисосудистым объемом жидкости и/или сниженной концентрацией натрия вследствие интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограниченным употреблением соли, диареи или рвоты. эти показатели необходимо привести в норму до начала применения препарата конвериум.
Артериальная реноваскулярная гипертензия. При применении препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, отмечают повышенный риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Хотя подобных случаев при применении препарата Конвериум не выявлено, во время применения АРА II можно ожидать возникновения подобных эффектов.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. В случае применения препарата Конвериум для лечения пациентов с нарушением функции почек рекомендуют проводить регулярный контроль уровня калия и креатинина в плазме крови. Опыта применения препарата Конвериум для лечения пациентов с недавно проведенной трансплантацией почки нет.
Пациенты с АГ, заболеванием почек и сахарным диабетом ІІ типа
Гиперкалиемия. Как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во время лечения препаратом Конвериум может развиваться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии вследствие диабетической нефропатии и/или сердечной недостаточности. Рекомендуют тщательный контроль концентрации калия в плазме крови у пациентов группы риска.
Литий. Одновременно применять литий и Конвериум не рекомендуют.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и другие вазодилататоры, необходимо с особой осторожностью применять препарат у пациентов со стенозом аортального или митрального клапана, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Первичный альдостеронизм. У больных с первичным альдостеронизмом обычно нет клинического ответа на антигипертензивные препараты, которые действуют путем ингибирования системы ренин — ангиотензин. Поэтому применять Конвериум для лечения таких пациентов не рекомендуют.
Общие особенности. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или основным заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или АРА II, которые влияют на эту систему, ассоциировалось с острой гипотензией, азотемией, олигурией и иногда ОПН. Как и при применении любого антигипертензивного средства, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Подобно ингибиторам АПФ, ирбесартан и другие антагонисты ангиотензина, очевидно, менее эффективно снижают АД у представителей негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, из-за того, что среди популяции пациентов негроидной расы с АГ чаще выявляют состояния с низким уровнем ренина. Противопоказано применять препарат для лечения пациентов с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Период беременности и кормления грудью.
Беременность. АРА II не рекомендуется применять в период беременности.
Не существует эпидемиологических данных, подтверждающих наличие тератогенного риска при применении ингибиторов АПФ в I триместр беременности; однако нельзя исключать даже малейшую возможность риска. Поскольку не собрано контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении АРА II, подобные риски могут существовать для препаратов этой группы.
При необходимости назначения АРА II пациентам, планирующим беременность, до ее наступления следует перейти на альтернативную терапию антигипертензивными средствами, безопасность применения которых в период беременности подтверждена.
Если беременность диагностирована, применение АРА II необходимо прекратить и при необходимости заменить альтернативной терапией.
Подтверждено, что применение АРА II во II и III триместр беременности является причиной фетотоксичности у человека (нарушение функции почек, олигогидраминоз, задержка оссификации черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалемия).
При применении АРА II со II триместра беременности рекомендуется проводить УЗИ почек и костей черепа.
Младенцы, матери которых принимали АРА II, требуют постоянного наблюдения в отношении развития гипотонии.
Период кормления грудью Применение препарата Конвериум противопоказано в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами не изучали. Фармакокинетические свойства ирбесартана свидетельствуют о том, что такое его влияние маловероято.
При управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами следует принимать во внимание, что во время лечения препаратом возможны головокружение и утомляемость.
Диуретики и другие антигипертензивные средства. другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект ирбесартана; несмотря на это, конвериум безопасно применяли с другими гипотензивными средствами, такими как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов длительного действия и тиазидные диуретики. предыдущее лечение диуретиком в высокой дозе может привести к обезвоживанию организма и повысить риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом конвериум.
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Опыт, полученный при применении других лекарственных препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, показывает, что при одновременном применении калийсберегающих диуретиков, калиевых добавок, калийсодержащих солезаменителей или других препаратов, которые могут повышать уровень калия в плазме крови (например гепарина), может привести к повышению содержания калия в плазме крови. Поэтому не рекомендуют одновременно применять такие средства с препаратом Конвериум.
Литий. Обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности отмечено при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. В отдельных случаях подобные эффекты выявляли при применении ирбесартана. Поэтому такая комбинация не рекомендуется. Если же она необходима, рекомендуют тщательный контроль уровня лития в плазме крови.
НПВП. При одновременном применении АРА II с НПВП (например с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислотой (3 г/сут) и неселективными НПВП) могут отмечать уменьшение выраженности антигипертензивного эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, при одновременном применении АРА II и НПВП может повышаться риск нарушения функции почек, включая ОПН, и привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, особенно у больных с нарушением функции почек. Такую комбинацию следует применять с осторожностью, особенно для лечения лиц пожилого возраста. Необходимо провести соответствующую гидратацию и контролировать функцию почек в начале комбинированной терапии и периодически после.
Дополнительная информация о взаимодействиях ирбесартана. Гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику ирбесартана. Ирбесартан метаболизируется преимущественно с помощью CYP 2C9 и меньше — путем глюкуронизации. Не отмечено существенных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном применении ирбесартана с варфарином, который метаболизируется CYP 2C9. Влияние индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучали. Фармакокинетика дигоксина не изменялась при одновременном применении с ирбесартаном.
Опыт применения препарата при лечении взрослых в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 нед не выявил токсичности препарата. наиболее вероятные проявления передозировки могут выражаться в артериальной гипотензии и тахикардии; брадикардия также может быть проявлением передозировки. нет специфических данных относительно лечения при передозировке препарата конвериум. больные требуют тщательного наблюдения, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. терапевтические мероприятия: вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. при передозировке может быть полезным применение активированного угля. ирбесартан не выводится при гемодиализе.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Конвериум табл. 300мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Конвериум табл. 300мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
287.40 грн.Склад:
Діюча речовина: 1 таблетка містить ірбесартану 150 мг або 300 мг;
Допоміжні речовини: лактоза, моногідрат (сорболак 400); крохмаль прежелатинізований 1551; натрію кроскармелоза; кремнію діоксид колоїдний безводний; полоксамер 188; целюлоза мікрокристалічна (тип 101), магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
Таблетки по 150 мг: білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 10,5 мм;
Таблетки по 300 мг: білі, круглі, плоскі таблетки, з рискою, діаметром близько 12,7 мм.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи рецепторів ангіотензину II, монокомпонентні препарати. Код АТХ C09C A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ірбесартан – сильнодіючий перорально активний селективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (типу AT1). Вважається, що він блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, опосередковані через рецептор типу AT1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Селективна антагоністична дія відносно рецепторів ангіотензину II (AT1) призводить до збільшення концентрації реніну та ангіотензину II у плазмі крові та до зниження концентрації альдостерону у плазмі. При застосуванні рекомендованих доз препарату рівень калію в сироватці істотно не змінюється. Ірбесартан не пригнічує ангіотензинперетворювального ферменту (кінінази II) − ферменту, який продукує ангіотензин II, здійснює метаболічну деградацію брадикініну з утворенням неактивних метаболітів. Для прояву свого ефекту ірбесартан не потребує метаболічної активації.
Клінічна ефективність при артеріальній гіпертензії. Ірбесартан знижує артеріальний тиск при мінімальній зміні частоти серцевих скорочень. Зниження артеріального тиску при прийомі 1 раз на добу має дозозалежний характер, з тенденцією до виходу на плато в дозах понад 300 мг. Дози 150-300 мг при прийомі 1 раз на добу знижують показники артеріального тиску, який вимірюється, коли пацієнт знаходиться у положенні лежачи на спині або сидячи, наприкінці дії препарату (тобто через 24 години після прийому препарату) в середньому на 8-13/5-8 мм рт. ст. (систолічний/діастолічний) більше, ніж прийом плацебо.
Максимальне зниження артеріального тиску досягається через 3-6 годин після прийому препарату, гіпотензивний ефект зберігається принаймні протягом 24 годин.
Через 24 години після прийому рекомендованих доз зниження артеріального тиску становить 60-70 % порівняно з показником максимального зниження діастолічного та систолічного тиску. Прийом препарату в дозі 150 мг 1 раз на добу дає ефект (на мінімумі дії і в середньому за 24 години), аналогічний тому, який досягається при розподілі цієї добової дози на 2 прийоми.
Антигіпертензивна дія препарату Конверіум проявляється протягом 1-2 тижнів, а найвираженіший ефект досягається на 4-6 тижні від початку лікування. Антигіпертензивний ефект зберігається під час тривалого лікування. Після припинення лікування артеріальний тиск поступово повертається до початкової величини. Синдрому відміни у вигляді посилення гіпертензії після відміни препарату не спостерігалося.
Ірбесартан разом з діуретиками тіазидного типу дають адитивний гіпотензивний ефект. У пацієнтів, у яких один ірбесартан не забезпечував необхідного ефекту, одночасне застосування низької дози гідрохлоротіазиду (12,5 мг) з ірбесартаном 1 раз на добу спричиняло більше зниження артеріального тиску мінімум на 7-10/3-6 мм рт. ст. (систолічний/діастолічний), порівняно з прийомом плацебо.
Ефективність препарату не залежить від віку або статі пацієнта. Як і при застосуванні інших лікарських засобів, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією виявляють помітно меншу відповідь на монотерапію ірбесартаном. Якщо ірбесартан застосовують одночасно з низькою дозою гідрохлоротіазиду (наприклад 12,5 мг на добу), антигіпертензивна відповідь таких пацієнтів наближається до відповіді пацієнтів європеоїдної раси.
Клінічно значущий вплив ірбесартану на рівні сечової кислоти в плазмі крові або секрецію сечової кислоти з сечею відсутній.
Фармакокінетика.
Після перорального застосування ірбесартан добре абсорбується: дослідження показали, що абсолютна біодоступність становить приблизно 60-80 %. Одночасний приймом їжі істотно не впливає на біодоступність ірбесартану. Зв’язування з білками плазми становить приблизно 96 %, при цьому зв’язування з клітинами крові незначне. Об’єм розподілу – 53-93 літри. Після перорального або внутрішньовенного введення 14С ірбесартану 80-85 % циркулюючої у плазмі радіоактивної мітки припадає на незмінений ірбесартан. Ірбесартан метаболізується у печінці шляхом кон’югації з глюкуронідом та окиснення. Основним циркулюючим у крові метаболітом є ірбесартан-глюкуронід (приблизно 6 %). Дані досліджень in vitro свідчать, що ірбесартан окиснюється здебільшого ферментом CYP2C9 цитохрому P450; ізофермент CYP3A4 на нього майже не впливав.
Фармакокінетика ірбесартану в діапазоні доз від 10 до 600 мг є лінійною і пропорційною до прийнятої дози. Менш пропорційне зростання оральної абсорбції спостерігається в дозах вище 600 мг (вдвічі більша за максимальну рекомендовану дозу); механізм цього невідомий. Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 1,5-2 години після перорального застосування препарату. Загальний і нирковий кліренс становлять 157-176 і 3-3,5 мл/хв відповідно. Кінцевий час напіввиведення ірбесартану – 11-15 годин. Рівноважні концентрації у плазмі крові встановлюються через 3 дні після початку застосування препарату 1 раз на добу. При застосуванні 1 раз на добу акумуляція ірбесартану у плазмі є невеликою (20 %). У ході даного дослідження у жінок, хворих на артеріальну гіпертензію, спостерігалися дещо вищі плазмові концентрації ірбесартану. Однак відмінностей у часі напіввиведення та акумуляції ірбесартану не було. Для жінок змінювати дозу не потрібно. В осіб літнього віку (> 65 років) значення площі під кривою «концентрація-час» (AUC) і Cmаx для ірбесартану були дещо вищими, ніж у молодших пацієнтів (18-40 років). Проте кінцевий час напіввиведення істотно не змінювався. Для пацієнтів літнього віку змінювати дозу лікарського засобу не потрібно.
Ірбесартан та його метаболіти виводяться через жовч і нирки. Після перорального або внутрішньовенного введення 14С ірбесартану приблизно 20 % радіоактивної мітки виявляється у сечі, решта – у фекаліях. Менш ніж 2 % отриманої дози ірбесартану екскретується із сечею у незміненому стані.
Порушення функції нирок. У хворих з порушенням функції нирок або у хворих, яким проводиться гемодіаліз, фармакокінетичні параметри ірбесартану істотним чином не змінюються. Ірбесартан не видаляється з організму при гемодіалізі.
Порушення функції печінки. Фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються у хворих на цироз печінки легкого або помірного ступеня тяжкості. Досліджень з участю пацієнтів з тяжкою формою недостатності функції печінки не проводили.
Клінічні характеристики.
Показання.
Лікування есенційної артеріальної гіпертензії у дорослих. Лікування хронічного захворювання нирок у дорослих пацієнтів з артеріальною гіпертензією і цукровим діабетом II типу як складова схеми антигіпертензивної терапії.
Протипоказання.
Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин (див. розділ «Склад»).
Вагітним та жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Одночасне застосування препарату Конверіум з препаратами, що містять аліскірен, протипоказане пацієнтам з цукровим діабетом або нирковою дисфункцією (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) 2) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакодинаміка»).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Діуретики та інші антигіпертензивні препарати. Ризик розвитку артеріальної гіпотензії на тлі прийому ірбесартану може посилюватися при його одночасному застосуванні із іншими антигіпертензивними препаратами, однак ірбесартан безпечно застосовувався з деякими іншими антигіпертензивними препаратами, такими як бета-блокатори, блокатори кальцієвих каналів тривалої дії і тіазидні діуретики. Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призводити до гіповолемії і підвищувати ризик розвитку артеріальної гіпотензії після початку прийому препарату Конверіум (див. розділ «Особливості застосування»).
Аліскіренвмісні препарати або інгібітори АПФ. Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену асоціюється з підвищеною частотою виникнення таких небажаних явищ як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія та погіршення функції нирок (у тому числі розвитку гострої ниркової недостатності), порівняно з застосуванням якогось одного засобу, що впливає на РААС (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування» і «Фармакодинаміка»).
Калієві харчові добавки і калійзберігаючі діуретини. Виходячи з досвіду застосування інших лікарських засобів, які впливають на ренін-ангіотензинову систему, одночасний прийом калійзберігаючих діуретиків, калієвих харчових добавок, калійвмісних замінників солі або інших лікарських засобів, які можуть підвищувати рівні калію в сироватці крові (наприклад, гепарину), може призводити до підвищення рівнів калію в сироватці крові і тому не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»).
Літій. Повідомлялося про зворотне підвищення рівнів концентрації літію в сироватці крові і токсичних ефектів літію під час одночасного застосування препаратів літію з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту. На данний час повідомлялося про дуже рідкісні випадки розвитку подібних ефектів при застосуванні ірбесартану. Таким чином, така комбінація не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»). Якщо ця комбінація є необхідною, то рекомендується здійснювати ретельний моніторинг рівнів літію в сироватці крові.
Нестероїдні протизапальні препарати. Якщо антагоністи ангіотензину ІІ застосовувати одночасно з нестероїдними протизапальними препаратами (а саме: із селективними інгібіторами ЦОГ-2, ацетилсаліциловою кислотою (> 3 г/добу) і неселективними НПЗП), може спостерігатися послаблення антигіпертензивного ефекту.
Як і при застосуванні інгібіторів АПФ, одночасний прийом антагоністів ангіотензину ІІ і НПЗП може призводити до погіршення функції нирок, включаючи виникнення гострої ниркової недостатності, і до підвищення рівня калію в сироватці крові, особливо у пацієнтів з уже існуючими порушеннями функції нирок. Таку комбінацію слід застосовувати обачно, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні бути адекватно гідратовані, і для них може бути доцільним моніторинг функції нирок на початку такої комбінованої терапії, а також періодично і в подальшому.
Додаткова інформація про взаємодії ірбесартану. Гідрохлоротіазид не порушує фармакокінетику ірбесартану. Ірбесартан метаболізується переважно за допомогою ферменту CYP2С9 і, меншою мірою, за рахунок глюкуронідації. Істотних фармакокінетичних або фармакодинамічних взаємодій при одночасному застосуванні ірбесартану з варфарином (лікарським засобом, який метаболізується ферментом CYP2С9) не спостерігалося. Вплив таких індукторів CYP2С9 як рифампіцин на фармакокінетику ірбесартану не оцінювався. При одночасному застосуванні ірбесартану з дигоксином фармакокінетика дигоксину не змінювалася.
Особливості застосування.
Внутрішньосудинна гіповолемія. У пацієнтів, у яких внаслідок інтенсивної терапії діуретиками, обмеженого споживання солі з їжею, діареї або блювання розвивається гіповолемія та/або натріємія, може спостерігатися симптомна артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози препарату. Такі стани слід коригувати до початку застосування препарату Конверіум.
Реноваскулярна гіпертензія. Існує підвищений ризик виникнення тяжкої артеріальної гіпотензії і ниркової недостатності, коли пацієнти з двобічним стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки отримують лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему. Хоча стосовно препарату Конверіум такого побічного явища задокументовано не було, але при застосуванні будь-яких антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ слід очікувати на подібні ефекти.
Ниркова недостатність і трансплантація нирок. Під час застосування препарату Конверіум у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендується здійснювати періодичний моніторинг рівнів калію і креатиніну в сироватці крові. Досвід застосування препарату Конверіум пацієнтам, яким нещодавно була виконана трансплантація нирок, відсутній.
Пацієнти з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом ІІ типу та хронічним захворюванням нирок. Вплив ірбесартану як на нирки, так і на серцево-судинну систему не однаковий у пацієнтів з хронічним захворюванням нирок на пізніх стадіях. Зокрема, його переваги є менш вираженими у жінок і в осіб, які не належать до європеоїдної раси.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Існують доказові дані на користь того, що одночасне застосування інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену підвищує ризик артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та погіршення функції нирок (в тому числі розвитку гострої ниркової недостатності). У зв'язку з цим подвійна блокада РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Фармакодинаміка»). Якщо терапія у вигляді такої подвійної блокади розцінюється як абсолютно необхідна, її слід застосовувати лише під наглядом спеціаліста та за умови частого контролю функції нирок, вмісту електролітів та рівня артеріального тиску. Інгібітори АПФ та антагоністи рецепторів ангіотензину II не можна одночасно застосовувати пацієнтам з діабетичною нефропатією.
Гіперкаліємія. Подібно до інших лікарських засобів, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, під час лікування препаратом Конверіум може виникати гіперкаліємія, особливо на тлі ниркової дисфункції, явної протеїнурії внаслідок діабетичної нефропатії і/або серцевої недостатності. Рекомендується здійснювати ретельний моніторинг рівнів калію в сироватці крові у пацієнтів, які мають ризик розвитку цього ускладнення (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Літій. Не рекомендується одночасно застосовувати препарати літію і Конверіум (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Стеноз аортального і мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і при застосуванні інших вазодилататорів, спеціальні запобіжні заходи слід вживати щодо пацієнтів, які страждають від стенозу аортального або мітрального клапанів, або від обструктивної гіпертрофічної кардіоміопатії.
Первинний альдостеронізм. Пацієнти з первинним альдостеронізмом, як правило, не відповідають на лікування антигіпертензивними лікарськими засобами, які діють шляхом інгібування ренін-ангіотензинової системи. У зв’язку з цим таким пацієнтам застосування препарату Конверіум не рекомендується.
Загальні застереження. У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад, у пацієнтів з тяжкою застійною серцевою недостатністю або з первинним захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркових артерій), застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, які впливають на цю систему, асоційоване з випадками розвитку гострої артеріальної гіпотензії, азотемії, олігурії або (рідко) з виникненням гострої ниркової недостатності. Як і при застосуванні будь-якого антигіпертензивного засобу, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічним серцево-судинним захворюванням може призводити до інфаркту міокарда або інсульту.
Подібно до інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, ірбесартан та інші антагоністи ангіотензину виявилися менш ефективними для зниження артеріального тиску у чорношкірих людей, ніж у людей інших рас, що може пояснюватися більшим поширенням знижених рівнів реніну серед популяції чорношкірих пацієнтів з артеріальною гіпертензією (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Лактоза. Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з такими рідкісними спадковими порушеннями як непереносимість галактози, дефіцит лактази Лаппа або синдром мальабсорбції глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність.
Лікарський засіб не слід застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування вагітним.
Період годування груддю.
Оскільки інформація щодо застосування препарату Конверіум під час годування дитини груддю наразі відсутня, прийом препарату Конверіум таким пацієнткам не рекомендується, перевага повинна віддаватися альтернативним лікарським засобам з краще вивченими профілями безпечності під час годування груддю, особливо при вигодовуванні новонароджених або недоношених дітей.
Невідомо, чи проникає ірбесартан або його метаболіти у материнське молоко. Наявні фармакодинамічні/токсикологічні дані досліджень, проведених на щурах, продемонстрували екскрецію ірбесартану або його метаболітів у молоко.
Фертильність. Ірбесартан не чинив впливу на фертильність щурів і їхнє потомство до рівнів доз, що спричиняли перші ознаки токсичності для материнського організму.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Дослідження з вивчення впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами і працювати з механізмами не проводилися. Виходячи з фармакодинамічних властивостей ірбесартану, його вплив на цю здатність малоймовірний. Але при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами слід враховувати, що під час лікування може виникати запаморочення або підвищена втомлюваність.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначений для перорального застосування.
Звичайна рекомендована початкова і підтримувальна доза становить 150 мг 1 раз на добу незалежно від прийому їжі. Конверіум у дозі 150 мг 1 раз на добу, як правило, забезпечує кращий добовий контроль артеріального тиску, ніж у дозі 75 мг. Однак слід зважити доцільність початку лікування із застосуванням дози 75 мг, зокрема пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, а також літнім особам віком понад 75 років.
У пацієнтів, у яких доза препарату Конверіум 150 мг один раз на добу не забезпечує достатній контроль, доза може бути збільшена до 300 мг або можуть бути додатково призначені інші антигіпертензивні засоби. Зокрема було показано, що додаткове застосування такого діуретика як гідрохлоротіазид має адитивний ефект до дії препарату Конверіум (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
У пацієнтів, хворих на гіпертензію та цукровий діабет II типу, терапія ірбесартаном повинна розпочинатися з дози 150 мг один раз на добу і титруватися до дози 300 мг один раз на добу, яка при лікуванні хронічного захворювання нирок є бажаною підтримувальною дозою. Переваги препарату Конверіум відносно функції нирок у пацієнтів, хворих на гіпертензію та цукровий діабет II типу, були продемонстровані результатами досліджень, в яких ірбесартан застосовували додатково до інших антигіпертензивних засобів, якщо це було потрібно, з метою досягнення цільового артеріального тиску (див. розділ «Фармакологічні властивості»).
Особливі групи пацієнтів.
Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушенням функції нирок коригування дози препарату не потрібне. Для пацієнтів, яким застосовують гемодіаліз, слід розглянути зважено доцільність призначення нижчої початкової дози препарату (75 мг) (див. розділ «Особливості застосування»).
Порушення функції печінки. Пацієнтам з легкою або помірною печінковою дисфункцією коригування дози препарату не потрібне. Клінічного досвіду застосування засобу пацієнтам з тяжкою печінковою дисфункцією не існує.
Пацієнти літнього віку. Хоча для пацієнтів віком від 75 років слід розглянути доцільність початку лікування препаратом у дозі 75 мг, коригування дози зазвичай не потрібне.
Діти.
Безпека та ефективність препарату Конверіум для дітей (віком до 18 років) не встановлені.
Доступних на сьогоднішній день даних недостатньо для розширення показань до застосування препарату щодо дітей (див. розділи «Побічні реакції», «Фармакодинаміка» і «Фармакокінетика»), поки не з'являться додаткові дані з цього приводу.
Передозування.
При застосуванні препарату дорослим особам у дозах до 900 мг/добу протягом 8 тижнів жодних токсичних реакцій не спостерігалося. Найімовірнішими проявами передозування ірбесартаном вважаються артеріальна гіпотензія і тахікардія; також при передозуванні може виникати брадикардія. Будь-яка спеціальна інформація про лікування передозування препаратом Конверіум на даний час відсутня. Стан пацієнта необхідно постійно контролювати, а лікування повинно бути симптоматичним і підтримувальним. До рекомендованих заходів належать стимулювання блювання та/або промивання шлунка. При лікуванні передозування може бути корисним активоване вугілля. Ірбесартан за допомогою гемодіалізу не виводиться.
Побічні реакції.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, такі як ангіоневротичний набряк, висипання, кропивниця.
Метаболічні та аліментарні розлади: гіперкаліємія.
З боку нервової системи: запаморочення, ортостатичне запаморочення, вертиго, головний біль.
З боку органів слуху та рівноваги: шум у вухах.
З боку серця: тахікардія.
З боку судин: ортостатична гіпотензія, гіперемія.
З боку крові та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.
З боку респіраторної системи, грудної клітки та середостіння: кашель.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота/блювання, діарея, диспепсія/печія, дисгевзія.
Гепатобіліарні розлади: жовтяниця, гепатит, порушення функції печінки.
З шкіри і підшкірної клітковини: лейкоцитокластичний васкуліт.
З опорно-рухового апарату та сполучної тканини: біль у м’язах і кістках, артралгія, міалгія (у деяких випадках асоційована з підвищеними рівнями креатинінкінази у плазмі крові), м’язові спазми.
З боку нирок і сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, включаючи випадки ниркової недостатності у пацієнтів з підвищеним ризиком цього ускладнення (див. розділ «Особливості застосування»).
З боку репродуктивної системи та молочних залоз: порушення статевої функції.
Загальні розлади та реакції у місці введення: підвищена втомлюваність, біль у грудній клітці.
Результати досліджень: гіперкаліємія у пацієнтів з цукровим діабетом, які отримують ірбесартан, виникає частіше, ніж у пацієнтів, які його не отримують. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, мікроальбумінурією і нормальною функцією нирок гіперкаліємія (≥ 5,5 мЕкв/л) спостерігалася у 29,4 % пацієнтів, які приймали ірбесартан в дозі 300 мг і у 22 % пацієнтів, які його не приймали. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, цукровим діабетом, хронічною нирковою недостатністю і явною протеїнурією гіперкаліємія (≥ 5,5 мЕкв/л) спостерігалася у 46,3 % пацієнтів, які приймали ірбесартан і у 26,3 % пацієнтів, які його не приймали.
В осіб, які лікувалися ірбесартаном, часто спостерігалося значуще підвищення рівнів креатинінкінази у плазмі крові (1,7 %). Жоден випадок такого підвищення не асоційований з клінічними проявами з боку опорно-рухової системи, які могли бути ідентифіковані.
У 1,7 % пацієнтів з артеріальною гіпертензією та діабетичною нефропатією на пізніх стадіях, які лікувалися ірбесартаном, спостерігалося зменшення рівнів гемоглобіну, яке не було клінічно значущим.
Педіатрична популяція. У дітей та підлітків з артеріальною гіпертензією віком від 6 до 16 років спостерігалися такі побічні реакції: головний біль (7,9 %), артеріальна гіпотензія (2,2 %), запаморочення (1,9 %), кашель (0,9 %). Найчастішими відхиленнями від норми з боку результатів лабораторних аналізів є підвищення рівнів креатиніну (6,5 %) та підвищення рівнів креатинкінази у 2 % дітей, які отримують препарат.
Звітування про підозрювані побічні реакції.
Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення користі і ризиків, пов’язаних із застосуванням лікарського засобу.
У разі виникнення побічних реакцій та запитань щодо безпеки застосування лікарського засобу просимо звертатися через форму зворотнього зв’язку веб-сайту: www.ukraine.medochemie.com
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері. По 3 або 10 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Медокемі ЛТД (Центральний Завод)/
Medochemie LTD (Central Factory).
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
1-10, вул. Константинуполес, Лімассол, 3011, Кіпр/
1-10 Constantinoupoleos Street, Limassol, 3011, Cyprus.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}