Упаковка / 45 шт.
49.80 грн.стрип / 15 шт.
16.60 грн.Торговое название | Лазикс |
Действующие вещества | Фуросемид |
Количество действующего вещества: | 40 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 45 таблеток (3 блистера по 15 шт.) |
Первичная упаковка: | стрип |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | До |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | ЗЕНТИВА ПРАЙВИТ ЛИМИТЕД |
Страна производства: | Индия |
Заявитель: | Sanofi |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C03 Мочегонные средства C03C Высокоактивные диуретики C03CA Простые препараты сульфамидов C03CA01 Фуросемид |
Фармакодинамика. фуросемид — петлевой диуретик быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. фуросемид блокирует na+k+2ci-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли генле: эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство к канальцам в местах просветов путем анионо-транспортного механизма. диуретический эффект возникает в результате реабсорбции натрия хлорида в этом сегменте петли генле. вследствие этого фракционная экскреция натрия может достигать 35% гломерулярной фильтрации натрия. вторичные эффекты повышенной экскреции натрия состоят в повышенном выведении мочи (благодаря осмотично связанной воде) и в увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. также повышается экскреция ионов кальция и магния.
Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к быстрому снижению сердечной преднагрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект является простагландинопосредованным и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и нормальным синтезом простагландинов. Кроме этого, благодаря присущему ему натрийуретическому эффекту, фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая повышена у больных с АГ.
Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется повышением экскреции натрия, уменьшением объема крови и снижением ответа гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.
Начало диуретического эффекта наблюдается на протяжении 1 ч после перорального приема лекарственного средства.
Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, применявших фуросемид в дозах 10–100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет приблизительно 3–6 ч после перорального приема 40 мг фуросемида.
Эффект фуросемида уменьшается при снижении канальцевой секреции или взаимодействии лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.
Фармакокинетика. Фуросемид быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальное время абсорбции — 1–1,5 ч. Абсорбция лекарственного средства свидетельствует о значительной индивидуальной вариабельности.
Биодоступность фуросемида у здоровых волонтеров составляет приблизительно 50–70%. У пациентов на биодоступность лекарственного средства влияют разные факторы, включая имеющиеся заболевания, биодоступность может снижаться до 30% (например при нефротическом синдроме).
Возможно влияние употребления пищи одновременно с приемом фуросемида на абсорбцию фуросемида.
Объем распределения фуросемида составляет 0,1–0,2 л/кг массы тела. Объем распределения может быть больше в зависимости от заболевания.
Фуросемид (98%) образует прочные соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.
Фуросемид выводится главным образом в виде неизмененного лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец.
Метаболит фуросемида — глюкуронид — составляет 10–20% веществ, которые содержатся в моче. Остаточная доза выводится с калом, вероятно, путем билиарной секреции.
Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно проникает в плод. Фуросемид определяется у плода или новорожденного в тех же концентрациях, что и у матери.
Заболевания почек
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедленное, а Т½ удлиненный; конечный Т½ может длиться до 24 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нефротическом синдроме снижение концентрации белков плазмы крови приводит к повышению концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена благодаря связыванию с интратубулярным альбумином и сниженной канальцевой секреции.
Фуросемид плохо поддается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.
Печеночная недостаточность
При печеночной недостаточности Т½ фуросемида увеличивается на 30–90%, главным образом благодаря большему объему распределения. Следует также отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.
Застойная сердечная недостаточность, тяжелая АГ, пациенты пожилого возраста
Выведение фуросемида замедлено из-за снижения функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой АГ и у лиц пожилого возраста.
Недоношенные и доношенные дети грудного возраста
В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у детей грудного возраста нарушена способность к глюкуронизации. Конечный Т½ длится 12 ч у плода с гестационным возрастом 33 нед. У детей грудного возраста старше 2 мес конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности нарушений водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. в процессе лечения водно-электролитный баланс корригируют с учетом показателей суточного диуреза и динамики общего состояния. препарат назначают обычно натощак.
Для взрослых рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида — 1500 мг.
Специальные рекомендации относительно дозирования
Дозирование для взрослых базируется на применении нижеследующих рекомендаций.
Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства для перорального приема составляет 20–50 мг/сут. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать суточную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.
Отеки при ХПН
Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно прогнозировать эффективность дозы. Для пациентов с ХПН необходимо осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых больных это означает применение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 2 кг (приблизительно 280 ммоль Na+) .
Рекомендуемая начальная суточная доза для перорального приема составляет 40–80 мг. В случае необходимости можно корригировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная доза составляет 250–1500 мг.
При ОПН, прежде чем начать прием фуросемида, необходимо компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию и электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.
Рекомендуется как можно скорее осуществить переход от в/в введения к пероральному приему.
Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендуемая начальная доза для перорального приема составляет 40–80 мг/сут. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов.
Отеки при заболеваниях печени
Фуросемид назначают как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применения только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу необходимо осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, которая приводит к дневному уменьшению массы тела приблизительно на 0,5 кг.
Рекомендуемая начальная суточная пероральная доза составляет 20–80 мг. В случае необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или распределить на несколько приемов. Если в/в введение абсолютно необходимо, начальная разовая доза составляет 20–40 мг.
Дети. Препарат в форме таблеток назначают детям с массой тела 10 кг.
Для детей рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Для детей, которые не могут принимать таблетки, например, недоношенных и новорожденных, следует рассмотреть возможность применения формы для парентерального введения.
Гиперчувствительность к фуросемиду или другим компонентам препарата. у пациентов с аллергией на сульфонамиды (например на сульфонамидные антибиотики или сульфонилмочевину) может быть перекрестная чувствительность к фуросемиду.
Пациенты с гиповолемией или обезвоживанием организма.
Пациенты с почечной недостаточностью в виде анурии, у которых не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.
Пациенты с почечной недостаточностью вследствие отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.
Пациенты с тяжелой гипокалиемией.
Пациенты с тяжелой гипонатриемией.
Пациенты с прекоматозными и коматозными состояниями, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией.
Период кормления грудью.
Период беременности.
Метаболические и алиментарные нарушения.
Фуросемид приводит к повышению экскреции из организма натрия и хлора и как следствие — жидкости. Кроме этого, усиливается экскреция других электролитов (в частности калия, кальция и магния). Симптоматические нарушения электролитного баланса и метаболический алкалоз могут перейти в форму постепенно возрастающего электролитного дефицита. При применении у пациентов с нормальной функцией печени фуросемида в более высоких дозах может возникнуть острое ухудшение состояния ввиду выраженной потери электролитов.
К симптомам нарушений электролитного баланса относят усиленное ощущение жажды, головную боль, спутанность сознания, судороги мышц, тетанию, слабость мышц, нарушения сердечного ритма и симптомы со стороны ЖКТ.
Диуретический эффект фуросемида может привести или способствовать гиповолемии и обезвоживанию организма, особенно у лиц пожилого возраста. Существенное уменьшение количества жидкости в организме может привести к усилению процессов свертывания крови с тенденцией к развитию тромбозов.
Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровней креатинина крови и уровней мочевины, а также к повышению уровней ХС и ТГ в сыворотке крови. Могут повыситься уровни мочевой кислоты в сыворотке крови и возникать приступы подагры.
Толерантность к глюкозе может снижаться в результате применения фуросемида. У больных сахарным диабетом это может обусловить ухудшение метаболического контроля; сахарный диабет может перейти из латентной формы в выраженную форму течения заболевания.
Со стороны ЖКТ
Редко могут возникать реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея или острый панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы
В отдельных случаях может развиваться внутрипеченочный холестаз, повышение уровней печеночных трансаминаз.
Со стороны органа слуха и лабиринта
Редко могут возникать нарушения слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются преходящими, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например при нефротическом синдроме) и/или в случае быстрого в/в введения фуросемида.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
В отдельных случаях могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например зуд, крапивница, другие виды высыпаний на коже или буллезная сыпь, мультиформная эритема, буллезный пемфигоид, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пурпура, в отдельных случаях — повышенная чувствительность к свету (фоточувствительность).
Со стороны иммунной системы
Тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например сопровождающиеся шоком) возникают редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая гипотензия. О тенденции к возникновению тромбозов сообщалось в отдельных случаях. Васкулит. Фуросемид может вызывать артериальную гипотензию, что, в свою очередь, может привести к возникновению признаков и симптомов, таких как нарушение концентрации и реакции, бред, ощущение давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушения зрения, сухость во рту, ортостатическая гипотензия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Острая задержка мочи у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей может возникать в отдельных случаях. Интерстициальный нефрит. У недоношенных детей грудного возраста фуросемид может вызывать нефрокальциноз/нефролитиаз. Увеличение образования мочи может вызывать или увеличить количество жалоб у пациентов с обструкцией оттоку мочи. Таким образом, может возникать острая задержка мочи с возможными вторичными осложнениями, например, у пациентов с нарушениями опорожнения мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением уретры.
Со стороны нервной системы
Иногда может возникать парестезия, печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцелюллярной недостаточностью.
Со стороны крови и лимфатической системы
Иногда может возникать тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения. В отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Врожденные и наследственные/генетические нарушения
Если фуросемид применяют для лечения недоношенных детей грудного возраста на протяжении первых недель жизни, это может повышать риск возникновения постоянно открытого артериального протока.
Общие нарушения
Лихорадка.
Во время лечения препаратом лазикс следует обеспечивать постоянный отток мочи. пациенты с частичной обструкцией оттока мочи требуют тщательного наблюдения, особенно на начальных этапах лечения.
Лечение с применением препарата Лазикс требует регулярного медицинского наблюдения.
Необходим особенно тщательный мониторинг:
Регулярный мониторинг уровня натрия, калия и креатинина сыворотки крови рекомендуется во время терапии фуросемидом. Особенно тщательного наблюдения требуют пациенты группы высокого риска развития электролитного дисбаланса или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например в результате рвоты, диареи или интенсивного потовыделения). Гиповолемия или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует скорригировать. Для этого может понадобиться временное прекращение терапии фуросемидом.
На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее применение лекарственных средств и питание. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.
При применении препарата Лазикс целесообразно рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печенный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Необходимо помнить, что при применении препарата Лазикс может возникнуть потребность в медикаментозной компенсации дефицита калия.
Одновременное применение с рисперидоном
В плацебо-контролируемых исследованиях рисперидона среди пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид + рисперидон, по сравнению с пациентами, получавшими монотерапию только рисперидона или только фуросемида.
Следует соблюдать осторожность и тщательно взвешивать соотношение риска/пользы до принятия решения о применении такой комбинации или одновременного лечения с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не следует применять это лекарственное средство.
Период беременности и кормления грудью. Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.
Фуросемид проникает в грудное молоко и может подавлять лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.
Дети. Для детей дозу следует снижать согласно массе тела (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например, недоношенных и новорожденных, необходимо рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например неожидаемое значительное снижение АД), могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому следует воздержаться на период лечения от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.
Нерекомендуемые комбинации
В отдельных случаях прием фуросемида на протяжении 24 ч после хлоралгидрата может вызвать приливы крови, повышенное потовыделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение АД и тахикардию. Поэтому не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата.
Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Поскольку это может привести к необратимым изменениям, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.
Комбинации, требующие мер предосторожности
В случае одновременного применения цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме этого, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначается в низких дозах (например 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и с положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.
Фуросемид для перорального приема и сукральфат не следует применять с интервалом менее 2 ч, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида в кишечнике, то есть снижает его действие.
Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к повышению уровней лития в сыворотке крови, результатом чего является повышенный риск токсичности лития, включая повышение риска возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития у пациентов, получающих такую комбинированную терапию.
У пациентов, применяющих диуретики, могут возникать тяжелая артериальная гипотензия и ухудшение функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина ІІ, или же при первом повышении дозы этих лекарственных средств. Следует решить, есть ли необходимость временно прекратить применение фуросемида, или, по крайней мере, снизить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или повышения дозы игнибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II.
Рисперидон: следует соблюдать осторожность и тщательно взвешивать соотношение риск/польза, прежде чем принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременного применения с фуросемидом или другими мощными диуретиками.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
Одновременное применение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией НПВП могут привести к острой сердечной недостаточности. Под действием фуросемида может повышаться токсичность салицилатов.
Снижение эффективности фуросемида может возникать после одновременного применения фенитоина.
Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в высоких дозах и продолжительное применение слабительных средств может повысить риск развития гипокалиемии.
Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность определенных лекарственных средств (например препаратов дигиталиса и лекарственных средств, которые могут удлинять интервал Q–T).
Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать АД, применяют одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения АД.
Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, которые, как и фуросемид, подвергаются значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. И наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в частности как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к повышению их уровней в сыворотке крови и росту риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или применением сопутствующей терапии.
Может уменьшаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, обладающих свойством повышать АД (например эпинефрина, норэпинефрина). Может усиливаться действие курареподобных мышечных релаксантов или теофиллина.
Возможно усиление негативного влияния нефротоксических лекарственных средств на почки.
Нарушение функции почек может развиваться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.
Одновременное применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с повышением риска возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушение почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.
У пациентов, которые относятся к группе высокого риска развития нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась высокая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ сравнительно с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили только в/в гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.
Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечная аритмия (включая av-блокаду и фибрилляцию желудочков). к симптомам этих нарушений относится тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирует до шока), опн, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.
Специфического антидота фуросемида нет. Терапия симптоматическая.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °c.
Описание препарата Лазикс табл. 40мг №45 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Лазикс табл. 40мг №45 являются:
Упаковка / 45 шт.
49.80 грн.Действующее вещество: фуросемид;
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг;
Другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с буквенным кодом DLI, нанесенным выше и ниже распределительной линии с одной стороны.
Высокоактивные диуретики. Препараты сульфамидов. Код ATX С03С А01.
Фуросемид является петлевым диуретиком быстрого действия, что приводит к установлению относительно сильного и кратковременного диуретического эффекта. Фуросемид блокирует Na+K+2CI-котранспортер, расположенный в базальных мембранах клеток толстого сегмента восходящей части петли Генле: эффективность салуретического действия фуросемида, таким образом, зависит от того, попадает ли лекарственное средство в канальцы в местах просветов путем анионотранспортного механизма. Диуретический эффект возникает в результате реабсорбции хлорида натрия в этом сегменте петли Генле. В результате фракционная экскреция натрия может достигать 35% гломерулярной фильтрации натрия. Вторичные эффекты увеличенной экскреции натрия заключаются в повышенном выведении мочи (благодаря осмотически связанной воде) и увеличенной дистальной канальцевой секреции калия. Также повышается экскреция ионов кальция и магния.
Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию системы ренин-ангиотензин-альдостерон. При сердечной недостаточности фуросемид приводит к острому уменьшению сердечной перегрузки (путем сужения емкостных венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект простагландинопосредственный и предполагает адекватную функцию почек с активацией системы ренин-ангиотензин и невредимым синтезом простагландинов. Кроме того, благодаря свойственному ему натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реактивность сосудов по отношению к катехоламинам, которая увеличена у больных с артериальной гипертензией.
Антигипертензивная эффективность фуросемида объясняется увеличенной экскрецией натрия, сниженным объемом крови и уменьшенным ответом гладких мышц сосудов на стимуляцию вазоконстрикторами или сосудосуживающими средствами.
Начало диуретического эффекта наблюдается в течение 1 ч после перорального приема лекарственного средства.
Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдалось у здоровых пациентов, получавших фуросемид в дозах 10-100 мг. Продолжительность действия у здоровых людей составляет около 3-6 часов после перорального приема 40 мг фуросемида.
Эффект фуросемида уменьшается, если наблюдается заниженная канальцевая секреция или взаимодействие лекарственного средства с альбумином внутри канальцев.
Фуросемид быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальное время абсорбции – от 1 до 1,5 часа. Абсорбция лекарственного средства свидетельствует о значительной индивидуальной вариабельности.
Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет около 50-70% для таблеток. У пациентов с биодоступностью лекарственного средства влияют различные факторы, включая имеющиеся заболевания, биодоступность может уменьшаться до 30% (например, при нефротическом синдроме).
Возможно влияние еды одновременно с приемом фуросемида на абсорбцию фуросемида.
Объем распределения фуросемида составляет от 0,1 до 0,2 литра на 1 кг массы тела. Объем распределения может быть выше в зависимости от заболевания.
Фуросемид (более 98%) образует крепкие соединения с протеинами плазмы крови, особенно с альбумином.
Фуросемид выводится главным образом в виде неизмененного лекарственного средства путем секреции в проксимальный каналец.
Метаболит фуросемида – глюкуронид – составляет 10-20% веществ, содержащихся в моче. Остаточная доза выводится с фекалиями, вероятно, путём билиарной секреции.
Фуросемид проникает в грудное молоко; проникает через плацентарный барьер и медленно попадает в плод. Фуросемид определяется у плода или у новорожденных в тех же концентрациях, что и у матери ребенка.
• Заболевание почек.
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедлено, а период полувыведения – удлиненный; конечный период полувыведения может длиться до 24 часов у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нефротическом синдроме уменьшенные концентрации белков плазмы крови приводят к повышению концентраций несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида у этих пациентов снижена благодаря связыванию с интратубулярным альбумином и заниженной канальцевой секрецией.
Фуросемид плохо подвергается диализу у пациентов, которым проводят гемодиализ, перитонеальный диализ и хронический перитонеальный диализ в амбулаторных условиях.
• Печеночная недостаточность.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90%, главным образом благодаря большему объему дистрибуции. Следует отметить, что в данной группе пациентов наблюдается широкое разнообразие всех фармакокинетических параметров.
• Застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, пациенты пожилого возраста.
Выведение фуросемида замедлено из-за уменьшенной функции почек у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелой артериальной гипертензией и у пациентов пожилого возраста.
• Недоношенные и доношенные младенцы.
В зависимости от уровня сформированности почек выведение фуросемида может быть замедленным. Метаболизм лекарственного средства также уменьшается, если у грудных детей нарушена способность к глюкуронизации. Конечный период полувыведения длится менее 12 часов у плодов от 33 недель после оплодотворения яйцеклетки. У младенцев от 2 месяцев конечный клиренс такой же, как у взрослых пациентов.
• Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности (если необходимо лечение с диуретиками).
• Отеки при ХПН.
• Острая почечная недостаточность, в том числе у беременных или родов.
• Отеки при нефротическом синдроме (если необходимо лечение с диуретиками).
• Отеки при заболеваниях печени (при необходимости – для дополнения лечения с применением антагонистов альдостерона).
• Артериальная гипертензия.
• Гиперчувствительность к фуросемиду или другим компонентам, входящим в состав препарата. У пациентов с аллергией на сульфонамиды (например, сульфонамидные антибиотики или сульфанилмочевину) может обнаружиться перекрестная чувствительность к фуросемиду.
• Пациенты с гиповолемией или обезвоживанием организма.
• Пациенты с почечной недостаточностью в виде анурии, у которых не наблюдается терапевтический ответ на фуросемид.
• Пациенты с почечной недостаточностью в результате отравления нефротоксическими или гепатотоксическими препаратами.
• Пациенты с тяжелой гипокалиемией.
• Пациенты с тяжелой гипонатриемией.
• Пациенты с прекоматозными и коматозными состояниями, которые ассоциируются с печеночной энцефалопатией.
• Кормление грудью.
• Беременность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Нерекомендованные композиции.
В отдельных случаях прием фуросемида в течение 24 часов после хлоралгидрата может вызвать приливы, повышенное потоотделение, возбужденное состояние, тошноту, повышение АД и тахикардию. Следовательно, не рекомендуется сопутствующее применение фуросемида и хлоралгидрата.
Фуросемид может потенцировать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Поскольку это может привести к повреждению, имеющему необратимый характер, эти лекарственные средства не следует применять одновременно с фуросемидом.
Комбинации, требующие принятия мер предосторожности.
При одновременном применении цисплатина и фуросемида существует риск возникновения ототоксических эффектов. Кроме того, может усиливаться нефротоксичность цисплатина, если фуросемид не назначается в низких дозах (например, 40 мг пациентам с нормальной функцией почек) и положительным балансом жидкости, когда применяется для достижения эффекта форсированного диуреза во время терапии цисплатином.
Фуросемид для перорального приема и сукральфат не следует применять с интервалом менее 2 часов, поскольку сукральфат уменьшает абсорбцию фуросемида из кишечника, то есть снижает его действие.
Фуросемид уменьшает выведение солей лития и может приводить к увеличению уровней лития в сыворотке крови, что приводит к повышенному риску токсичности лития, включая больший риск возникновения кардиотоксических и нейротоксических эффектов лития. Таким образом, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития у пациентов, получающих данную комбинированную терапию.
Пациенты, получающие диуретики, могут страдать от тяжелой артериальной гипотензии и ухудшения функции почек, включая случаи почечной недостаточности, особенно при первом применении ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (ингибитор АПФ) или антагониста рецептора ангиотензина II . Следует решить, следует ли временно прекратить применение фуросемида, или по крайней мере уменьшить дозу фуросемида за 3 дня до начала лечения, или увеличить дозу АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II.
Рисперидон: следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риск и пользу перед тем, как принять решение о проведении комбинированной терапии или одновременном применении с фуросемидом или другими мощными диуретиками.
Левотироксин: высокие дозы фуросемида могут подавлять связывание гормонов щитовидной железы с белком-носителем, а следовательно, приводить сначала к временному росту уровней свободных фракций гормонов щитовидной железы с последующим абсолютным снижением уровней общих фракций гормонов щитовидной железы.
Следует контролировать уровень гормонов щитовидной железы.
Комбинации, которые следует принимать во внимание.
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, включая ацетилсалициловую кислоту, может уменьшать действие фуросемида. У пациентов с обезвоживанием организма или с гиповолемией нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут привести к ОПН. Под действием фуросемида может увеличиваться токсичность салицилата.
Уменьшение эффективности фуросемида может возникнуть после сопутствующего применения фенитоина.
Применение кортикостероидов, карбеноксолона, корня солодки в больших дозах и длительное применение слабительных средств может увеличить риск развития гипокалиемии.
Некоторые нарушения электролитного баланса (такие как гипокалиемия, гипомагниемия) могут повышать токсичность некоторых других лекарственных средств (например, препаратов дигиталиса и лекарственных средств, вызывающих синдром удлинения интервала QT).
Если антигипертензивные препараты, диуретики или другие лекарственные средства, обладающие свойством снижать артериальное давление, применять одновременно с фуросемидом, следует ожидать еще большего снижения артериального давления.
Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные средства, как и фуросемид, подлежат значительной канальцевой секреции в почках, могут снижать эффективность фуросемида. Но наоборот, фуросемид может уменьшать выведение этих лекарственных средств почками. Проведение лечения с применением высоких доз (в том числе как фуросемида, так и других лекарственных средств) может привести к увеличению их уровней в сыворотке крови и росту риска побочных эффектов, вызванных фуросемидом или сопутствующей терапии.
Может снижаться эффективность антидиабетических лекарственных средств и симпатомиметиков, обладающих свойством повышать артериальное давление (например, эпинефрина, норепинефрина). Может усиливаться действие курареподобных мышечных релаксантов или теофиллина.
Возможно усиление вредного воздействия нефротоксических лекарственных средств на почки.
Нарушения функции почек могут развиться у пациентов, получающих сопутствующую терапию фуросемидом и высокие дозы отдельных цефалоспоринов.
Сопутствующее применение циклоспорина А и фуросемида ассоциируется с увеличенным риском возникновения подагрического артрита, вторичного по отношению к гиперурикемии, вызванной фуросемидом, и нарушения почечной экскреции уратов, вызванной циклоспорином.
У пациентов, относившихся к группе высокого риска нефропатии вследствие терапии радиоконтрастными веществами, при лечении фуросемидом наблюдалась большая частота ухудшения функции почек после получения радиоконтрастных веществ по сравнению с таковой у пациентов группы высокого риска, которым проводили внутривенную гидратацию до назначения радиоконтрастных веществ.
Во время лечения препаратом Лазикс следует обеспечивать постоянный отток мочи. Пациенты с частичной обструкцией оттока мочи нуждаются в пристальном внимании, особенно на начальных этапах лечения.
Лечение с применением Лазикса требует регулярного медицинского надзора.
Необходим особо тщательный мониторинг:
• больных с артериальной гипотензией;
• пациентов, которые попадают в группу особого риска вследствие значительного снижения АД, например, пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или кровеносных сосудов, которые поставляют кровь в головной мозг;
• пациентов с латентной или выраженной формой сахарного диабета;
• больных подагрой;
• пациентов с гепаторенальным синдромом, то есть с функциональной почечной недостаточностью, что ассоциируется с тяжелым заболеванием печени;
• пациентов с гипопротеинемией, например ассоциирующейся с нефротическим синдромом (эффект фуросемида может ослабляться одновременно с потенцированием ототоксичности). Необходимо осторожное титрование дозы;
• недоношенных младенцев (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза); нужно провести мониторинг функции почек и выполнить ультрасонографию почек.
Регулярный мониторинг натрия, калия и креатинина сыворотки крови в целом рекомендуется при терапии фуросемидом. В особо тщательном мониторинге нуждаются пациенты группы высокого риска развития электролитных дисбалансов или в случае значительной дополнительной потери жидкости (например, как результат рвоты, диареи или интенсивного выделения пота). Гиповолемия или обезвоживание организма, а также любые существенные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса следует скорректировать. Для этого может потребоваться временное прекращение терапии фуросемидом.
На развитие нарушений электролитного баланса влияют такие факторы, как существующие заболевания (например, цирроз печени, сердечная недостаточность), сопутствующее применение лекарственных средств и питание. Например, в результате рвоты или диареи может возникнуть недостаток калия.
При применении препарата Лазикс целесообразно рекомендовать пациенту употреблять пищу с высоким содержанием калия (печеный картофель, бананы, томаты, шпинат, сухофрукты). Следует помнить, что при применении препарата Лазикс может возникнуть потребность в медикаментозной компенсации дефицита калия.
Одновременное применение с рисперидоном.
В плацебо-контролируемых испытаниях рисперидона среди пациентов пожилого возраста с деменцией более высокий уровень летальности наблюдался у пациентов, получавших фуросемид плюс рисперидон, по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон или только фуросемид.
Следует проявлять осторожность и тщательно взвешивать риски и пользу перед тем, как принять решение о применении такой комбинации или одновременном лечении с применением других мощных диуретиков. Следует избегать обезвоживания.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять данное лекарственное средство.
При применении препарата существует вероятность обострения или активации системной красной волчанки.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер. Его не следует назначать в период беременности.
Фуросемид проникает в грудное молоко и может ингибировать лактацию. Женщинам следует прекратить кормление грудью во время лечения фуросемидом.
Некоторые побочные эффекты (например, неожиданное значительное снижение АД) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции, поэтому следует
Содержаться на период лечения вождения транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Режим дозировки устанавливает врач индивидуально, в зависимости от выраженности расстройств водно-электролитного баланса, величины клубочковой фильтрации, тяжести состояния пациента. В процессе применения препарата следует корректировать показатели водно-электролитного баланса с учетом диуреза и динамики состояния пациента. Препарат следует применять натощак.
Для взрослых рекомендуется максимальная суточная доза фуросемида – 1500 мг.
Специальные рекомендации по дозировке.
Дозировка для взрослых базируется на применении нижеследующих рекомендаций.
• Отеки при хронической застойной сердечной недостаточности.
Рекомендуемая начальная доза для перорального приема составляет 20-50 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Рекомендуется принимать дневную дозу, распределенную на 2 или 3 приема.
• Отеки при ХПН.
Натрийуретическое действие фуросемида зависит от определенного количества факторов, включая степень тяжести почечной недостаточности и баланс натрия. Таким образом, невозможно точно предсказать эффективность дозы. Для пациентов с ХПН следует осторожно титровать дозу для обеспечения постепенной начальной потери жидкости. Для взрослых пациентов это означает применение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 2 кг (примерно 280 ммоль Na + ).
Рекомендуемая начальная суточная доза перорального приема составляет 40-80 мг. При необходимости можно корректировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на 2 приема. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, общая суточная пероральная дозировка составляет 250-1500 мг.
• При острой почечной недостаточности перед началом приема фуросемида следует компенсировать гиповолемию, артериальную гипотензию и существенный электролитный и кислотно-щелочной дисбаланс.
Рекомендуется как можно скорее совершить переход от внутривенного введения к пероральному приему.
• Отеки при нефротическом синдроме.
Рекомендуемая начальная доза для приема внутрь составляет 40-80 мг в сутки. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов.
• Отеки при заболеваниях печени.
Фуросемид назначать как дополнение к терапии антагонистами альдостерона в тех случаях, когда применение только антагонистов альдостерона недостаточно. Для предотвращения осложнений, таких как ортостатическая гипотензия или нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса, дозу следует осторожно титровать, чтобы обеспечить постепенную начальную потерю жидкости. Для взрослых пациентов это применение такой дозы, что приводит к дневному уменьшению массы тела примерно на 0,5 кг.
Рекомендуемая начальная суточная пероральная дозировка составляет 20-80 мг. При необходимости можно регулировать дозу в зависимости от терапевтического ответа пациента. Общую суточную дозу можно назначать однократно или разделить на несколько приемов. Если введение абсолютно необходимо, начальная разовая доза составляет 20-40 мг.
Дети.
Препарат в данной лекарственной форме назначать детям с массой тела более 10 кг.
Для детей рекомендуемая доза фуросемида для перорального приема составляет 2 мг/кг массы тела, но максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Для детей, которые не могут принимать лекарственную форму для перорального применения, например недоношенных детей и новорожденных, следует рассматривать возможность применения формы для парентерального введения.
Симптомы:Клиническая картина острой или хронической передозировки зависит главным образом от степени и последствий потери электролитов и жидкости и включает в себя такие признаки, как гиповолемия, обезвоживание организма, гемоконцентрация, сердечные аритмии (включая AV-блокаду и фибрилляцию желудочков). К симптомам этих нарушений относятся тяжелая артериальная гипотензия (прогрессирующая в шок), острая почечная недостаточность, тромбоз, бред, периферический паралич, апатия и спутанность сознания.
СпецифическихАнтидотов фуросемида нет. Терапия симптоматическая.
Частота возникновения побочных реакций основывается на литературных ссылках на данные исследований, в которых фуросемид применяли в общей сложности 1387 пациентов в любой дозе по любому показанию. Если одну и ту же побочную реакцию относили к разным категориям частот в разных источниках, выбиралась категория высокой частоты. При возможности применяли следующие критерии CIOMS для группирования побочных реакций по частоте: очень часто (≥ 10%); часто (от ≥ 1% до
Метаболические и алиментарные нарушения
· очень часто: нарушение электролитного баланса (в том числе симптоматическое), обезвоживание и гиповолемия, особенно у пациентов пожилого возраста, повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня триглицеридов в крови.
· Часто: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, приступы подагры.
· Нечасто: нарушение толерантности к глюкозе. Течение сахарного диабета может перейти из латентной формы в выраженную.
· Частота неизвестна: гипокальциемия, гипомагниемия, повышение уровня мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдо-синдром Барттера на фоне неправильного и/или длительного применения фуросемида.
Со стороны сосудов
· очень часто (при применении в виде внутривенной инфузии): артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая артериальная гипотензия.
· редко: васкулит.
· Частота неизвестна: тромбоз.
Со стороны почек и мочевыводящего тракта
· Часто: увеличение объема мочи.
· редко: тубуло-интерстициальный нефрит.
· Частота неизвестна:
– повышение уровня натрия в моче, повышение уровня хлора в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией оттока мочи);
- нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных младенцев;
– почечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
· Нечасто: тошнота.
· редко: рвота, диарея.
· Очень редко: острый панкреатит.
Гепатобилиарные расстройства
· очень редко: холестаз, повышение уровней трансаминаз.
Со стороны органов слуха и равновесия
· Нечасто: нарушения слуха, обычно преходящие, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или в случае слишком быстрого внутривенного введения фуросемида. Сообщалось о случаях глухоты, иногда необратимой, после перорального приема или внутривенного введения фуросемида.
· Редко: звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
· Нечасто: зуд, крапивница, сыпь, буллезный дерматит, мультиформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакция фоточувствительности.
· Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) и DRESS-синдром (медикаментозная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой).
Со стороны иммунной системы
· Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (в частности, сопровождающиеся шоком).
· Частота неизвестна: обострение или активация системной красной волчанки.
Со стороны нервной системы
· редко: парестезия.
· Часто: печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью.
Со стороны крови и лимфатической системы
· Часто: гемоконцентрация.
· Нечасто: тромбоцитопения.
· редко: лейкопения, эозинофилия.
· очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
· Частота неизвестна: сообщалось о случаях рабдомиолиза, часто на фоне тяжелой гипокалиемии (см. раздел «Противопоказания»).
Врожденные и наследственные/генетические нарушения
· Частота неизвестна: повышен риск незаращения артериального протока, если фуросемид назначать недоношенным младенцам в течение первых недель жизни.
Общие расстройства и реакции в месте введения
· редко: повышение температуры тела.
4 года.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре выше +30 °C.
№45 (15х3): по 15 таблеток в стрипе, по 3 стрипа в картонной коробке.
По рецепту.
Санофи Индия Лимитед, Индия/Sanofi India Limited, Индия.
Адрес
Забор № 3501-3515, 6301-6313 и 16.00 метер Роуд/с,
Г. И. Д. Ц. Эстейт, АО & Post – Анклешвар – 393 002,
Район Бхаруч, Индия
Plot No. 3501 to 3515, 6301 to 6313 and 16.00 meter Road/c,
GIDC Estate, AT&Post. – Ankleshwar – 393 002, Dist. - Bharuch, Индия
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}