Леркамен 20 таблетки покрытые пленочной оболочкой по 20 мг 6 блистеров по 10 шт

Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 20 мг, что соответствует лерканидипина 18,8 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон K 30, магния стеарат;

Оболочка: Opadry 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е172)).

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства.
• Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.
• Нелеченная застойная сердечная недостаточность.
• Нестабильная стенокардия или недавно (в течение 1 месяца) перенесенный инфаркт миокарда.
• Тяжелое нарушение функции печени.
• Тяжелое нарушение функции почек (СКФ <30 мл/мин), в том числе у пациентов, находящихся на диализе.
• Одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута.

Меры безопасности, которые следует соблюдать при приеме лекарственного средства или при обращении с ним:

• Лекарственное средство следует принимать преимущественно утром, по крайней мере за 15 минут до завтрака.
• Это лекарственное средство не следует принимать с соком грейпфрута.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг перорально 1 раз в сутки по крайней мере за 15 минут до еды дозу можно повысить до 20 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Беременные

Не рекомендуется к применению.

Дети

Не рекомендуется к применению.

Водители

С осторожностью.

Как и в случае других дигидропиридинов, передозировка лерканидипином приводит к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при применении препарата в очень высоких дозах возможна потеря периферической избирательности, что вызывает брадикардию и отрицательный инотропный эффект. Наиболее частыми побочными реакциями, вызванными передозировкой, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.

Лечение. Пациенты с клинически значимой артериальной гипотензии требует активного кардиоваскулярной поддержки, включая частый контроль сердечной и дыхательной функции, горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза

Побочные реакции, сообщение о которых чаще всего получали в ходе клинических исследований и послерегистрационного надзора: периферические отеки, головная боль, прилив крови к лицу, тахикардия и усиленное сердцебиение.

Противопоказано одновременное применение с: сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута.

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих антигипертензивных лекарственных средств.

Специальные условия хранения не требуются.

Лекарственное средство хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности - 3 года.

Действующее вещество:лерканидипин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит гидрохлорида лерканидипина 20 мг, что соответствует лерканидипину 18,8 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия (тип А), повидон K 30, стеарат магния;

Оболочка: Opadry 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разделения с одной стороны.

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А13.

Фармакодинамика

Механизм действия

Лерканидипин – это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный поток кальция в клетки сердца и гладкие мышцы. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, вследствие чего снижается общее сосудистое периферическое сопротивление.

Фармакодинамические эффекты

Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным антигипертензивным действием за счет высокого коэффициента мембранного распределения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная гидрохлоридом лерканидипина, происходит постепенно, то острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

Как и у других асимметричных 1,4-дигидропиридинов, антигипертензивное действие лерканидипина обусловлено главным образом его (S)-энантиомером.

Клиническая эффективность и безопасность

Клиническая эффективность и безопасность лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг один раз в сутки была оценена в ходе двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования (при участии 1200 пациентов, принимавших лерканидипин, и 603 пациентов, принимавших плацебо). в ходе активноконтролируемых и долгосрочных неконтролируемых клинических исследованиях с участием 3676 пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Большинство клинических исследований были проведены с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией от легкой до средней степени тяжести (включая пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом), принимавших лерканидипин отдельно или в сочетании с ингибиторами ангиотензинпреа.

В дополнение к клиническим исследованиям, проведенным для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии (среднее значение ± стандартное отклонение диастолического давления крови составляет 114,5±3,7 мм рт. ст.). , что артериальное давление нормализовалось у 40% из 25 пациентов при приеме гидрохлорида лерканидипина в дозе 20 мг один раз в сутки, и у 56% из 25 пациентов при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата.

В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании при сравнении с плацебо у пациентов с изолированной систолической гипертензией лерканидипин гидрохлорид эффективно снижал систолическое АД от среднего начального значения 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. к значению 140,2±8,7 мм рт. ст.

Никаких клинических испытаний у детей не проводилось.

Фармакокинетика

Абсорбция

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после перорального применения 10–20 мг, а максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,30 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл соответственно, достигается через 1,5– 3 часа после приема.

Два энантиомера лерканидипина демонстрируют схожий профиль концентрации в плазме крови: время достижения максимальной концентрации в плазме крови одинаковое, максимальная концентрация в плазме и AUC в среднем в 1,2 раза выше (S)-энантиомера, а период полувыведения двух энантиомеров в основном одинаковый. . Взаимопревращение энантиомеров в исследованияхжитьне наблюдалось.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность гидрохлорида лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, при этом она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровым добровольцам натощак.

Биодоступность гидрохлорида лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не ранее чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, поэтому лекарственное средство следует принимать перед приемом пищи.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы быстро и обширно.

Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки крови превышает 98%. Поскольку содержание белков плазмы у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек или печени уменьшено, свободная фракция лекарственного средства может быть увеличена.

Биотрансформация

Лерканидипина гидрохлорид активно метаболизируется ферментом CYP3A4; неизмененный препарат в моче и кале не обнаруживается. Он превращается главным образом в неактивные метаболиты и около 50% принятой дозы выводится из организма с мочой.

ЭкспериментыВ пробиркес человеческими микросомами печени продемонстрировали, что лерканидипин несколько подавляет CYP3A4 и CYP2D6 при концентрациях в 160 и 40 раз соответственно выше, чем его пиковые концентрации в плазме крови, достигаемые после применения дозы 20 мг. Кроме того, изучение взаимодействия у людей показало, что лерканидипин не модифицирует уровень мидазолама, типичного субстрата CYP3A4 в плазме крови или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Таким образом, при применении гидрохлорида лерканидипина в терапевтических дозах биотрансформации препаратов, метаболизирующихся CYP3A4 или CYP2D6, ожидать не следует.

Элиминация

Элиминация происходит главным образом из-за биотрансформации.

Средний период полувыведения составляет 8–10 ч, а терапевтическое действие длится 24 ч вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

Линейность/нелинейность

При пероральном применении гидрохлорида лерканидипина его концентрация в плазме крови не прямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10, 20 или 40 мг максимальные концентрации в плазме наблюдались соотношение 1:3:8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме имели соотношение 1:4:18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом. прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Особые группы пациентов

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек или печени слабой или средней степени тяжести подобна наблюдающейся в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарства были выше (приблизительно 70%). У пациентов со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Фармакологические исследования по безопасности, проводимые на животных, показали отсутствие влияния на вегетативную нервную систему, центральную нервную систему или желудочно-кишечную функцию при антигипертензивных дозах.

Данные, полученные в ходе доклинических стандартных фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности многократных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, а также репродуктивной токсичности, указывают на отсутствие особой опасности лекарственного средства для человека.

Значительные эффекты, наблюдавшиеся в длительных исследованиях на крысах и собаках, прямо или косвенно связаны с известным влиянием высоких доз антагонистов кальция, т. е. были следствием чрезмерно высокой фармакодинамической активности.

Лерканидипин не является генотоксическим и не представляет канцерогенной опасности.

На фертильность и общую репродуктивную способность у крыс лерканидипин не влиял.

Лечение лерканидипином не оказывало никакого влияния на тератогенность у крыс и кроликов, однако у крыс введение высоких доз приводило к гибели потомства в пред- и постимплантационный период, а также к замедлению внутриутробного развития.

Применение высоких доз гидрохлорида лерканидипина (12 мг/кг/сут) во время родов может приводить к дистоции. Процесс распределения лерканидипина и/или метаболитов в организме беременных животных и их проникновение в молоко не изучали.

Оценку метаболитов в токсикологических исследованиях не проводили отдельно.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим дигидропиридинам или любому вспомогательному веществу лекарственного средства (см. раздел «Состав»).

- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.

- нелеченная застойная сердечная недостаточность.

- нестабильная стенокардия или недавно перенесенный (в течение 1 месяца) инфаркт миокарда.

- тяжелая печеночная недостаточность.

- тяжелая почечная недостаточность (СКФ

- одновременное применение с сильными ингибиторами СYР3А4, циклоспорином, грейпфрутом или соком грейпфрута (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение противопоказано

Ингибиторы CYP3А4

Известно, что лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP3А4 и поэтому ингибиторы фермента CYP3А4, применяемые вместе с лерканидипином, могут влиять на процесс его метаболизма и элиминации.

Исследование взаимодействия с сильным ингибитором CYP3А4, кетоконазолом показало значительное повышение в плазме крови концентрации лерканидипина (15-кратное увеличение значения AUC (площадь под кривой) и 8-кратное увеличение значения Сmax эутомера S-лерканидипина).

Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP3А4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин (см. «Противопоказания»).

Циклоспорин

Наблюдалось увеличение концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина при их одновременном применении. Исследование с участием молодых здоровых добровольцев показало, что если прием циклоспорина проходил через 3 часа после приема лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме крови не изменялась, тогда как значение AUC циклоспорина увеличивалось на 27%. Однако одновременное применение лерканидипина и циклоспорина приводит к увеличению концентрации лерканидипина в плазме крови в 3 раза, а значение AUC циклоспорина увеличивается на 21%.

Циклоспорин и лерканидипин не следует применять вместе (см. раздел «Противопоказания»).

Грейпфрут или сок грейпфрута

Как и у других дигидропиридинов, метаболизм лерканидипина замедляется под влиянием грейпфрута или сока грейпфрута с последующим повышением системной доступности лерканидипина и усилением гипотензивного действия. Лерканидипин не следует принимать с грейпфрутом или соком грейпфрута (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение не рекомендуется

Индукторы CYP3A4

Следует с осторожностью применять лерканидипин с индукторами CYP3A4, такими как противосудорожные средства (например, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, поскольку может снизиться антигипертензивный эффект. Также следует чаще обычного контролировать артериальное давление (см. раздел «Особенности применения»).

Алкоголь

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств (см. раздел «Особенности применения»).

Меры предосторожности, включая корректировку дозы

Субстраты CYP3A4

Следует быть осторожным при одновременном применении гидрохлорида лерканидипина с другими субстратами CYP3А4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими средствами III класса (такие как амиодарон, квинидин, соталол).

Мидазолом

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг у добровольцев пожилого возраста приводило к увеличению всасывания лерканидипина (приблизительно на 40%) и к уменьшению скорости его всасывания (Tmax 3 часа вместо 1,75 часа), а концентрация мидазолама.

Метопролол

Одновременное применение лерканидипина и метопролола (блокатор, выводимый из организма преимущественно через печень) не выявило изменения биодоступности метопролола, тогда как биодоступность лерканидипина снижалась на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванного β-адреноблокаторами и может возникать при применении других препаратов этого класса. Следовательно, лерканидипин можно без оговорок применять с β-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка его дозы.

Дигоксин

Одновременное применение лерканидипина в дозе 20 мг пациентам, постоянно принимавшим β-метилдигоксин, не выявило никакого фармакокинетического взаимодействия. Однако отмечалось повышение Сmax дигоксина на 33%, тогда как не происходило значительных изменений ни AUC, ни почечный клиренс. Пациенты, одновременно применяющие лерканидипин и дигоксин, должны находиться под строгим контролем по поводу возможного появления признаков интоксикации дигоксином.

Другие взаимодействия

Флуоксетин

Исследования по взаимодействию с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3А4), проводившие с участием добровольцев в возрасте 65 ± 7 лет (среднее значение ± стандартное отклонение) показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Циметидин

Одновременное применение циметидина в суточной дозе 800 мг в сутки не влечет за собой существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большей дозе следует соблюдать осторожность, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Симвастатин

Когда лерканидипин в дозе 20 мг повторно применяли с 40 мг симвастатина, показатель AUC лерканидипина изменялся незначительно, тогда как показатель AUC симвастантина увеличивался на 56%, а показатель AUC его активного метаболита b-гидроксикислоты – на 28%. Маловероятно, что такие изменения клинически значимы. Не ожидается взаимодействия, если принимать лерканидипин утром, а симвастатин вечером, как это рекомендовано для применения этого лекарственного средства.

Диуретики и ингибиторы АПФ

Лерканидипин можно безопасно применять вместе с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Другие лекарственные средства, влияющие на АД

Как и при применении других гипотензивных лекарственных средств, усиление гипотензивного действия может наблюдаться при совместном применении лерканидипина с другими лекарственными средствами, влияющими на АД, такими как альфа-блокаторы, применяющие для лечения симптомов со стороны мочевых путей, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками. Кроме того, ослабление гипотензивного действия может наблюдаться при одновременном применении с кортикостероидами.

Синдром слабости синусового узла

Следует быть особенно осторожным при применении лерканидипина пациентам с синдромом слабости синусового узла, которым не имплантирован кардиостимулятор.

Дисфункция левого желудочка

С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, несмотря на то, что гемодинамически контролируемые исследования не выявили нарушений функции желудочков.

Ишемическая болезнь сердца

Предполагается, что некоторые дигидропиридина кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском у пациентов с ишемической болезнью сердца. Несмотря на то, что лерканидипин является препаратом длительного действия, однако, таким больным лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Некоторые дигидропиридины могут в единичных случаях привести к боли в области сердца или стенокардии. Очень редко пациенты с уже имеющейся стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда (см. «Побочные реакции»).

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью

При лечении пациентов с дисфункцией почек слабой или умеренной степени следует проявлять особую осторожность. Несмотря на то, что обычно рекомендуемая доза 10 мг/сут может нормально переноситься этой группой пациентов, к увеличению дозы до 20 мг/сут нужно подходить с осторожностью. Гипотензивное действие лекарственного средства может усиливаться у пациентов с дисфункцией печени умеренной тяжести; следовательно, в таких случаях может потребоваться корректировка дозы.

Лерканидипин противопоказан применение пациентам с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ, включая пациентов, проходящих диализ (см. раздел «Способ применения» и «Противопоказания»).

Перитонеальный диализ

Прием лерканидипина был ассоциирован с помутнением диализата у пациентов с перитонеальным диализом. Помутнение обусловлено повышенной концентрацией триглицеридов в сливающемся диализате. Хотя механизм развития этого явления не выяснен, помутнение исчезает вскоре после отмены лерканидипина. Следует учесть эту особенность, поскольку помутнение диализата может быть ошибочно принято за инфекционный перитонит, что может привести к ненужной госпитализации и назначению эмпирической антибиотикотерапии.

Индукторы CYP3A4

Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные средства (например фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови, и поэтому эффективность действия лерканидипина может оказаться ниже ожидаемой (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и другие).

Алкоголь

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению сосудорасширяющего антигипертензивного действия лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Лактоза

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями: непереносимостью галактозы, выраженной недостаточностью лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность. Данные о применении лерканидипина беременным отсутствуют. Исследования на животных не обнаружили тератогенный эффект (см. «Особые группы пациентов» в разделе «Фармакокинетика»), но другие дигидропиридина обнаружили тератогенный эффект в опытах на животных. Лерканидипин не рекомендуется применять во время беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяют контрацепцию.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лерканидипин или его метаболиты в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск новорожденных или грудных детей. Лерканидипин не следует принимать во время кормления грудью.

Фертильность.Клинические данные по лерканидипину отсутствуют. Сообщалось о случаях, когда у некоторых пациентов блокаторы каналов вызывали обратимые биохимические изменения в головке сперматозоида, способные отрицательно влиять на процесс оплодотворения. При повторных неудачных попытках экстракорпорального оплодотворения при отсутствии других объяснений следует учесть, что причиной могут быть блокаторы кальциевых каналов.

Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Однако следует соблюдать осторожность, поскольку могут возникать головокружение, астения, утомляемость, а в редких случаях сонливость.

Предостережение

Лерканидипин следует принимать утром не менее 15 минут до завтрака.

Это лекарственное средство не следует принимать с соком грейпфрута (см. "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Дозировка.Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, которую следует принимать не менее чем за 15 минут до еды. Дозу можно повысить до 20 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения.

Для некоторых лиц, у которых не удается адекватно контролировать уровень давления одним антигипертензивным препаратом, может быть целесообразным лечение лерканидипина гидрохлоридом вместе с блокатором β-адренорецепторов (атенолол), диуретиком (гидрохлоротиазид) или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (как).

Поскольку кривая зависимости «доза-ответ» крутая и имеет плато при дозах 20–30 мг, маловероятно, что эффективность будет выше при применении более высоких доз; в то время как частота побочных эффектов может увеличиваться.

Пациенты пожилого возраста:хотя фармакокинетические данные и клинический опыт свидетельствуют, что корректировка суточной дозы не требуется, следует проявлять особое внимание и осторожность в начале лечения пациентов пожилого возраста.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью: следует быть осторожным в начале лечения пациентов с нарушением функции почек или печени от легкой до умеренной степени тяжести. Несмотря на то, что обычно эти пациенты переносят препарат нормально, увеличение суточной дозы до 20 мг следует проводить с осторожностью. Антигипертензивный эффект может быть усилен у пациентов с нарушением функции печени, так что в таких случаях необходима корректировка дозы.

Лерканидипина гидрохлорид противопоказан применение пациентам с тяжелой печеночной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ, включая пациентов, проходящих диализ (см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Дети.Применение лерканидипина детям младше 18 лет не рекомендуется, поскольку отсутствует клинический опыт.

В течение периода послерегистрационного применения лерканидипина сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 30–40 до 800 мг), в том числе попытка суицида.

Симптомы

Как и в случае передозировки других дигидропиридинов, передозировка лерканидипина приведет к чрезмерной периферической вазодилатации с заметной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией. Однако при очень высоких дозах может быть потеряна периферическая селективность, что приведет к брадикардии и негативному инотропному эффекту. Наиболее распространенными побочными реакциями, связанными со случаями передозировки, были артериальная гипотензия, головокружение, головные боли и усиленное сердцебиение.

Лечение

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой, требует активной сердечно-сосудистой поддержки, включая следующие мероприятия: наблюдение за сердечной и дыхательной функциями, поднятие конечностей, контроль объема циркулирующей жидкости и диуреза.

Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина необходимо продолжить наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента в течение не менее 24 часов. Учитывая высокую степень связывания препарата с белками, предполагается, что диализ является неэффективным. При подозрении на отравление средней или тяжелой степени следует наблюдать за состоянием пациента в отделении интенсивной терапии.

Безопасность применения лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг один раз в сутки оценена в ходе двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования (при участии 1200 пациентов, принимавших лерканидипин, и 603 пациентов, принимавших плацебо), а также в ходе неконтролируемых долгосрочных клинических исследований с активным препаратом сравнения с участием 3676 пациентов, страдавших артериальной гипертензией и получавших лерканидипин.

Наиболее частыми побочными реакциями, сообщения о которых были получены в ходе клинических исследований, а также в ходе послерегистрационного наблюдения, были: периферические отеки, головные боли, приливы, тахикардия и усиленное сердцебиение.

В следующей таблице представлены побочные реакции, относительно которых установлена причинно-следственная связь с применением препарата в результате клинических исследований и послерегистрационного наблюдения в разных странах мира.

Они распределены системами органов согласно MedDRA и по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1000), очень редко (оценка по имеющимся данным невозможна). В каждой группе по частоте возникающие побочные реакции указаны в порядке уменьшения проявлений.

1 Побочные реакции, обнаруженные в постмаркетинговый период, согласно спонтанным сообщениям из разных стран мира.

Описание отдельных побочных реакций

Во время плацебо-контролируемых клинических исследований частота возникновения периферических отеков составляла 0,9% при приеме лерканидипина в дозе от 10 до 20 мг и 0,83% при приеме плацебо. Всего в исследуемой популяции, включая долгосрочные клинические испытания, частота возникновения достигала 2%.

Лерканидипин, вероятно, не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы в крови и уровень липидов в сыворотке крови.

Некоторые дигидропиридины редко могут приводить к боли в области сердца или стенокардии. Очень редко у больных с имеющейся стенокардией может увеличиваться частота, длительность или тяжесть этих приступов. Могут наблюдаться единичные случаи инфаркта миокарда.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы/риска при применении лекарственного средства. Работники медицинской отрасли должны сообщать о любых побочных реакциях.

3 года.

Специальных условий хранения не требуется.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

По 1 блистеру по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой; по 1 или по 2, или по 4 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой; по 6 или по 9 блистеров по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, и инструкция по медицинскому применению в картонной коробке.

По рецепту.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ.

Адрес

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С. А.

Местонахождение заявителя

1, Авеню де ла Гар, L-1611 Люксембург, Люксембург.