Торговое название | Люксфен |
Действующие вещества | Бримонидин |
Количество действующего вещества: | 2 мг/мл |
Форма выпуска: | капли глазные |
Количество в упаковке: | 5 мл |
Первичная упаковка: | бутылка |
Способ применения: | Глазной |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | САНТОНИКА ЗАО |
Страна производства: | Литва |
Заявитель: | Бауш Хелс |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС S Препараты для лечения заболеваний органов чувств S01 Препараты для лечения заболеваний глаз S01E Противоглаукомные препараты и миотические средства S01EA Симпатомиметики, используемые для лечения глаукомы S01EA05 Бримонидин |
Фармакодинамика. бримонидин — это агонист α2-адренорецепторов, проявляет в 1000 раз большую селективность к α2-адренорецепторам, чем к α1-адренорецепторам. эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантатами сетчатки у людей.
Местное применение бримонидина тартрата вызывает снижение внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Клинические данные по вопросу безопасного применения препарата при БА ограничены.
Внутриглазное давление начинает снижаться быстро после применения препарата, а его максимальное снижение отмечают через 2 ч. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости и незначительного увеличения ее увеосклерального оттока.
Фармакокинетика. После закапывания 0,2% р-ра препарата 2 раза в сутки на протяжении 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (средняя Cmax — 0,06 нг/мл). После многоразового применения (2 раза в сутки на протяжении 10 дней) отмечена незначительная кумуляция препарата в крови. AUC через 12 ч в стационарной фазе (0–12 ч) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний Т½ из системного кровотока составлял около 3 ч.
Связывание бримонидина с протеинами плазмы крови после местного применения составляет около 29%.
Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. После 2 нед закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3–17 раз выше, чем после одноразового применения. Аккумуляция не выявлена при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не установлено. После перорального применения бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой на протяжении 5 сут. В моче отсутствует бримонидин в неизменном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.
После одноразового применения препарата в дозах 0,08; 0,2 и 0,5% не отмечали значительного отклонения Cmax в плазме крови и AUC пропорционально дозе.
По 1 капле бримонидина закапывают в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (через 12 ч).
Как и при применении любых других глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции препарата непосредственно после закапывания каждой капли рекомендуется на протяжении 1 мин нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (точечная окклюзия). Если назначено применение больше одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5–15 мин.
У пациентов пожилого возраста (≥65 лет) после применения разовой дозы Cmax, AUC и Т½ бримонидина не отличаются от таковых показателей у пациентов более младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведение. Коррекция дозы для лиц пожилого возраста не требуется.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
Детский возраст. Период беременности и кормления грудью.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, которые оказывают влияние на норадренергическую передачу (например с трициклическими антидепрессантами и миансерином).
Частота возникновения побочных эффектов классифицируется таким образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до 1/10), иногда (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (1/10 000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ощущение сердцебиения/аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия); очень редко — АГ, артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль, сонливость; часто — головокружение, дисгевзия; очень редко — синкопе.
Со стороны органа зрения: очень часто — раздражение глаз, в том числе аллергические реакции (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение постороннего тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое зрение; часто — местное раздражение (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделение из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит; очень редко — ирит (передний увеит), миоз.
Со стороны дыхательной системы: часто — симптомы заболевания верхних дыхательных путей; иногда — сухость слизистой оболочки носа; редко — диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — гастроинтестинальные симптомы.
Общие расстройства: очень часто — усталость; часто — астения.
Со стороны иммунной системы: иногда — системные аллергические реакции.
Со стороны психики: иногда — депрессия; очень редко — бессонница.
Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При появлении аллергических реакций лечение бримонидином следует прекратить.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, недостаточностью мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией или облитерирующим тромбоангиитом.
В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не изучали, препарат пациентам этой категории следует применять с осторожностью.
Люксфен содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Необходимо избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и снова вставить через 15 мин после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.
Применение в период беременности и кормления грудью. Исследование по безопасности применения препарата у беременных не проводили, поэтому Люксфен не применяют в период беременности. Информации относительно экскреции бримонидина в грудное молоко недостаточно, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения бримонидина у детей не исследовали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бримонидин может вызвать утомляемость, сонливость, нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалось, но необходимо учитывать возможность аддитивного влияния препарата на действие депрессантов цнс (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные лекарственные средства и анестетики).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако бримонидин следует назначать с осторожностью тем пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и повышающие концентрацию аминов в плазме крови (например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечали незначительное снижение АД. С осторожностью назначают одновременно бримонидин и гипотензивные лекарственные средства и/или сердечные гликозиды.
Рекомендован контроль в начале лечения (или при повышении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными лекарственными средствами (независимо от лекарственной формы), которые могут взаимодействовать с агонистами α-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например агонистами или антагонистами адренергических рецепторов — изопреналином, празозином).
Передозировка при офтальмологическом применении. у взрослых случаев местной передозировки не отмечалось.
Системная передозировка при случайном пероральном применении препарата. Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного перорального применения 9–10 капель бримонидина взрослыми пациентами. Отмечали значительное снижение АД, у одного из пациентов приблизительно через 8 ч после приема препарата выявлено повышение АД. На протяжении 24 ч состояние обоих пациентов нормализовалось. У третьего пациента, который принял перорально неизвестное количество препарата, не отмечали никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. У них выявлены такие симптомы: угнетение ЦНС, кратковременная кома или потеря сознания, артериальная гипотония, брадикардия, гипотермия и апноэ, они нуждались в проведении интенсивной терапии с интубацией. На протяжении 6–24 ч состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральной передозировке других α2-агонистов сообщалось о появлении таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с.
Описание препарата Люксфен кап. глаз. р-р 2мг/мл бут. 5мл на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: brimonidine;
1 мл бримонидина тартрата 2 мг, что эквивалентно 1,3 мг бримонидина;
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, спирт поливиниловый, натрия хлорид, натрия; кислота лимонная моногидрат, 1 M раствор соляной кислоты (для коррекции рН) 1 М раствор натрия гидроксида (для коррекции рН) вода для инъекций.
Капли глазные, раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор, слегка зеленовато-желтого цвета без видимых частиц.
Симпатомиметики для лечения глаукомы.
Код АТХ S01E A05.
Фармакологические.
Бримонидин - это агонист альфа-2-адренорецепторов, что в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренорецепторов, чем к альфа-1-адренорецепторов. Эта селективность приводит к отсутствию мидриаза и вазоконстрикции микрососудов, ассоциированных с ксенотрансплантата сетчатки у людей.
Местное применение бримонидина тартрата приводит к уменьшению внутриглазного давления у людей при незначительном влиянии на сердечно-сосудистую и респираторную систему.
Клинические данные по поводу безопасного применения препарата при бронхиальной астме ограничены.
Внутриглазное давление (ВГД) начинает снижаться достаточно быстро после применения препарата, а его максимальное снижение наблюдается через 2:00. Бримонидин снижает внутриглазное давление за счет уменьшения водянистой влаги и незначительного увеличения увеосклерального оттока.
Общая характеристика.
После закапывания 0,2% раствора препарата 2 раза в сутки в течение 10 дней его концентрация в плазме крови была низкой (среднее Cmax составляла 0,06 нг / мл). После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) наблюдалась незначительная кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой через 12:00 в стационарной фазе (AUC-0-12 часов) составляла 0,31 нг ч/мл по сравнению с 0,23 нг ч/мл после применения первой дозы. После местного применения средний период полувыведения из системного кровотока составляет приблизительно 3:00.
Связывание бримонидина с белками плазмы крови после местного применения составляет примерно 29%.
Бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза, in vitro и in vivo. после
2 недель закапывания в глаза концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарных теле и сосудистой оболочке-сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократного применения. Аккумуляция не наблюдается при отсутствии меланина. Значение связывания меланина не выяснено. После приема Бримонидин хорошо абсорбируется и быстро выводится. Большая часть дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов в течение 5 дней. В моче отсутствует Бримонидин в неизмененном виде. Препарат метаболизируется главным образом под влиянием альдегидоксидазы и цитохрома Р450. Таким образом, системная элиминация происходит в основном за счет первичного метаболизма в печени.
После однократного применения препарата в дозе 0,08%, 0,2% и 0,5% не отмечалось значительного отклонения Cmax плазмы и AUC пропорционально дозе.
Особенности применения в отдельных группах пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
После приема разовой дозы Cmax плазмы, AUC и период полувыведения бримонидина у пациентов пожилого возраста (от 65 лет) не отличаются от таковых показателей у пациентов младшего возраста. Это свидетельствует о том, что возраст не влияет на системную абсорбцию препарата и его выведения.
Открытоугольная глаукома или повышенное внутриглазное давление (ВГД).
Монотерапия у пациентов, которым противопоказано применение местных бета-блокаторов. В составе комплексной терапии с другими препаратами для снижения ВГД, когда монотерапия не дает желаемого результата.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к вспомогательным веществам препарата.
Одновременное применение с ингибиторами МАО и антидепрессантами, влияющие на норадренергическую передачу (например, с трициклическими антидепрессантами и Миансерин).
Хотя специфическое взаимодействие бримонидина с лекарственными средствами не исследовалась, следует учитывать возможность аддитивного или усиливающего влияния препарата на действие антидепрессантов ЦНС (алкоголя, барбитуратов, опиатов, седативных средств и анестетиков).
Данные об уровне катехоламинов в плазме крови после применения бримонидина отсутствуют. Однако Бримонидин следует назначать с осторожностью пациентам, которые применяют препараты, влияющие на метаболизм и увеличивают концентрацию аминов в плазме крови (например, хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
После применения бримонидина у некоторых пациентов отмечалось клинически незначительное снижение артериального давления. С осторожностью назначать одновременно Бримонидин и гипотензивные средства и / или сердечные гликозиды.
Рекомендовано наблюдение в начале лечения (или при увеличении дозы препарата) при комбинированной терапии с системными средствами (независимо от их фармацевтической формы), которые могут взаимодействовать с агонистами альфа-адренорецепторов или влиять на их эффективность (например, агонистами или антагонистами адренорецепторов - изопреналином, празозином).
Осторожно следует применять препарат пациентам с тяжелыми или нестабильными и неконтролируемыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.
При появлении аллергических реакций лечение Бримонидина следует прекратить.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с депрессией, нарушением мозгового кровообращения, коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, ортостатической гипотензии или облитерирующим тромбоангиитом.
В связи с тем, что влияние бримонидина на пациентов с печеночной или почечной недостаточностью изучали препарат этим пациентам следует применять с осторожностью.
Люксфен®Содержит бензалкония хлорид как консервант, который может вызвать местное раздражение глаз. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Контактные линзы следует снять перед закапыванием и вновь одеть их через 15 минут после закапывания. Известны случаи обесцвечивания мягких контактных линз.
Возможны реакции гиперчувствительности.
Исследований по безопасности применения препарата беременным женщинам не проводились, поэтому Люксфен® не следует применять в период беременности. Неизвестно, проникает Бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.
Бримонидин может вызвать повышенную утомляемость, сонливость, нечеткость или нарушение зрения, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
По 1 капле бримонидина закапывать в пораженный глаз 2 раза в сутки через равные промежутки времени (примерно через 12:00). Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Как и при применении любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции рекомендуется в течение 1 минуты нажимать на слезный мешочек в медиальном углу глазной щели (крапленая окклюзия). Это необходимо сделать непосредственно после закапывания каждой капли препарата. Если назначено более одного вида глазных капель, их следует закапывать с интервалом 5-15 минут.
Дети.
Эффективность и безопасность применения бримонидуну детям исследовались.
Передозировка при офтальмологическом применении.
При местном применении у взрослых передозировки не наблюдалось.
Известны 2 случая возникновения побочных эффектов после случайного приема внутрь 9-10 капель бримонидина взрослыми пациентами. В них наблюдалось значительное снижение артериального давления, у одного из пациентов примерно через 8:00 после применений препарата отмечалось повышение артериального давления. В течение 24 часов состояние обоих пациентов полностью нормализовалось. У третьего пациента, случайно принял внутрь неизвестное количество препарата, не отмечалось никаких побочных эффектов. Известны случаи возникновения серьезных побочных эффектов у детей при случайном пероральном применении бримонидина. В них наблюдались следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), типичная недолговременная кома или состояние, близкое к потере сознания; вялость, сонливость, артериальная гипотензия, брадикардия, гипотермия, бледность, угнетение дыхания и апноэ, что требовало проведения интенсивной терапии с инкубацией при необходимости. В течение 6-24 часов состояние всех пациентов полностью нормализовалось.
При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о случаях появления таких симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотермия, цианоз, угнетение дыхания и судороги. Лечение симптоматическое.
Со стороны сердца: сердцебиение / аритмии (в том числе брадикардия и тахикардия), артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, дисгевзия, обмороки.
Со стороны органа зрения: раздражение глаз (гиперемия, воспаление и жжение, зуд, ощущение инородного тела, фолликулярный конъюнктивит), расплывчатое видение, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, очная аллергическая реакция и фолликулярный конъюнктивит, местное раздражения (гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и выделения из глаз, боль в глазах и слезотечение), фотофобия, эрозия роговицы и кератопатия, сухость в глазах, бледность конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит, ирит, миоз, иридоциклит, зуд век.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная реакция, в том числе эритема, отек лица, зуд, сыпь, вазодилатация.
Со стороны дыхательной системы: симптомы заболевания верхних дыхательных путей, сухость слизистой оболочки носа, одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, гастроинтестинальные симптомы.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, астения.
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции (повышенная чувствительность).
Со стороны психики: депрессия, бессонница.
3 года. После вскрытия - 28 дней.
Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
По 5 мл в бутылке; по 1 бутылке в картонной коробке.
По рецепту.
ООО «Сантоника».
Адрес
Ул. Виеверу 134 В, LT-46353, Каунас, Литва.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}