Упаковка / 30 шт.
29.40 грн.пластина / 10 шт.
9.80 грн.Торговое название | Метформин |
Действующие вещества | Метформин |
Количество действующего вещества: | 850 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Во время |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
Производитель: | ТЕВА ОПЕРЕЙШНЗ ПОЛАНД ООО |
Страна производства: | Польша |
Заявитель: | Teva |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A10 Средства для лечения сахарного диабета A10B Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов A10BA Бигуаниды A10BA02 Метформин |
Фармакодинамика. действующее вещество препарата метформин-тева — метформина гидрохлорид — является противодиабетическим лекарственным средством группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Метформина гидрохлорид имеет три механизма противодиабетического действия:
1) уменьшает выработку глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза;
2) повышает чувствительность к инсулину в мышцах, усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях;
3) снижает абсорбцию глюкозы в кишечнике.
Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, которые переносят глюкозу через клеточную мембрану; положительно влияет на метаболизм липидов. Доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию общего ХС, ЛПНП и ТГ.
Сообщалось, что при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно уменьшалась.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема метформина время достижения Cmax (Tmax) составляет около 2,5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг составляет примерно 50–60%. После перорального приема фракция, которая не всосалась и выводится с калом, составляет 20–30%.
После перорального приема абсорбция метформина является насыщаемой и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении рекомендованных доз метформина и режимов дозирования стабильная концентрация в плазме крови достигается в течение 24–48 ч и составляет менее 1 мкг/мл. Сообщалось, что Cmax метформина в плазме крови не превышает 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После перорального приема в дозе 850 мг наблюдалось снижение Cmax в плазме крови на 40%, уменьшение AUC — на 25% и увеличение на 35 мин времени достижения Cmax в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Распределение. Метформин в незначительной степени связывается с белками плазмы крови. Метформин проникает в эритроциты. Cmax в крови ниже, чем Cmax в плазме крови, и достигается примерно через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет 63–276 л.
Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболитов у человека не выявлено.
Выведение. Почечный клиренс метформина — более 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T½ составляет примерно 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полураспада увеличивается. Это приводит к повышению концентрации метформина в плазме крови.
Около 20–30% выводится с калом в неизмененном виде.
Сахарный диабет ii типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела.
В качестве монотерапии или комбинированной терапии сочетанного с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином для лечения взрослых.
В качестве монотерапии или комбинированной терапии с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет и подростков.
Уменьшение осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применяли метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
Взрослые
Монотерапия или комбинированная терапия сочетанно с другими пероральными гипогликемическими средствами. Обычно начальная доза составляет 500 мг 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Через 10–15 дней дозу необходимо скорригировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут (применять в соответствующей дозировке), разделенная на 3 приема.
В случае перехода с другого противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого препарата и назначить метформин, как указано выше.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг метформина гидрохлорида 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
Дети
Монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с инсулином. Метформина гидрохлорид применяют у детей в возрасте старше 10 лет и подростков. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней дозу необходимо скорригировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в плазме крови.
Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Пациенты с почечной недостаточностью. Метформин можно применять пациентам с умеренной почечной недостаточностью, стадия IIIa (клиренс креатинина 45–59 мл/мин или скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45–59 мл/мин/1,73 м2) только в случае отсутствия других условий, которые могут повысить риск развития лактацидоза, с последующей коррекцией дозы: начальная доза составляет 500 или 850 мг метформина гидрохлорида 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 1000 мг/сут и должна быть разделена на 2 приема. Следует проводить тщательный мониторинг функции почек (каждые 3–6 мес).
Если клиренс креатинина или СКФ снижается до 45 мл/мин или 45 мл/мин/ 1,73 м2 соответственно, необходимо немедленно прекратить применение метформина.
Повышенная чувствительность к метформину или какому-либо другому компоненту препарата. любой тип острого метаболического ацидоза (например лактатацидоз, диабетический кетоацидоз). тяжелая почечная недостаточность (скф 30 мл/мин). острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: обезвоживание организма; тяжелые инфекционные заболевания; шок. заболевания, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (особенно острые заболевания или обострения хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок). печеночная недостаточность. острая алкогольная интоксикация, алкоголизм.
Наиболее частыми нежелательными реакциями, особенно в начале лечения, являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея, боль в животе. Наиболее часто эти побочные явления возникают в начале лечения и в большинстве случаев спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное повышение дозы и применение суточной дозы препарата в 2–3 приема во время или после приема пищи.
Со стороны метаболизма: лактатацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина B12, что сопровождается снижением его уровня в плазме крови. Рекомендуется учитывать такую возможную причину гиповитаминоза B12, если у пациента диагностирована мегалобластная анемия.
Со стороны нервной системы: нарушение вкуса.
Со стороны гепатобилиарной системы: снижение показателей функции печени или гепатит, которые исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные реакции, включая эритему, зуд, крапивницу.
Лактатацидоз. лактатацидоз возникает редко, но опасен метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть как результат кумуляции метформина. зарегистрированы случаи возникновения лактатацидоза у пациентов с сахарным диабетом с почечной недостаточностью или резким ухудшением функции почек. необходимо проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота) или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии нпвп. в случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.
Необходимо учитывать другие факторы, которые могут способствовать возникновению лактатацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, долговременное голодание, злоупотребление алкоголем, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией (декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда) (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Лактатацидоз может проявляться в виде мышечных судорог, нарушения пищеварения, боли в животе и тяжелой астении. Пациентам следует немедленно сообщить врачу о возникновении таких реакций, особенно, если раньше они хорошо переносили применение метформина. В таких случаях необходимо временно прекратить прием препарата до выяснения ситуации. Терапию метформином следует возобновлять после оценки соотношения польза/риск в индивидуальных случаях и оценки функции почек.
Диагностика. Лактатацидоз характеризуется ацидозной одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. Диагностические показатели: лабораторное снижение pH крови, повышение концентрации в плазме крови лактата выше 5 ммоль/л, увеличение анионного промежутка и соотношения лактат/пируват. В случае развития лактатацидоза необходимо немедленно госпитализировать пациента (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА). Врач должен предупредить больного о риске развития и симптомах лактатацидоза.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и регулярно во время лечения метформином необходимо проверять клиренс креатинина (можно оценить по уровню креатинина плазмы крови с помощью формулы Кокрофта — Голта) или СКФ:
Прием метформина противопоказан пациентам с СКФ 30 мл/мин и его необходимо временно прекратить при наличии состояний, которые изменяют функцию почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Снижение функции почек у пациентов пожилого возраста встречается часто и протекает бессимптомно. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП. В таких случаях также рекомендуется контролировать функцию почек перед началом лечения метформином.
Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Больным со стабильной хронической сердечной недостаточностью метформин можно применять при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. В/в введение рентгеноконтрастных средств для радиологических исследований может привести к почечной недостаточности, и, как следствие, к кумуляции метформина и повышению риска развития лактатацидоза. Применение метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и возобновлять не ранее чем через 48 ч после исследования, только после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение метформина за 48 ч до планового хирургического вмешательства, которое проводят под общей, спинальной или перидуральной анестезией и возобновлять не ранее чем через 48 ч после проведения операции или восстановления перорального питания и только если установлена нормальная функция почек.
Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета II типа. По результатам исследований продолжительностью 1 год не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о влиянии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Другие меры предосторожности. Пациентам необходимо соблюдать диету, придерживаться равномерного приема углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать придерживаться низкокалорийной диеты. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена пациентов.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например производными сульфонилмочевины или меглитинидами).
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Неконтролируемый сахарный диабет во время беременности (гестационный или постоянный) повышает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Есть ограниченные данные применения метформина у беременных, которые не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования беременности, а также ее наступления для лечения сахарного диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы в крови максимально приближенным к нормальному, для снижения риска развития пороков плода.
Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных относительно безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сут, что почти в 3 раза превышали максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемии. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Нерекомендованные комбинации
Одновременный прием с даназолом может вызвать гипергликемическую кому. При необходимости лечение даназолом и после прекращения его применения требуется коррекция дозы метформина при контроле уровня гликемии.
Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении метформином следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Применение метформина следует прекратить до или во время проведения исследования, но не возобновлять ранее чем через 48 ч после исследования, только после повторной оценки функции почек и определения ее как стабильной (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Некоторые лекарственные препараты могут негативно влиять на функцию почек, повышая риск развития лактатацидоза, например НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые. В начале терапии одновременное использование этих лекарственных средств в комбинации с метформином требует тщательного наблюдения за функцией почек.
Хлорпромазин: при приеме метформина в дозе 100 мг/сут повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Не следует назначать метформин, если клиренс креатинина в крови 60 мл/мин.
Инъекции β2-симпатомиметиков: повышают уровень глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначать инсулин.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление его гипогликемического действия.
Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. В случае необходимости следует откорректировать дозу препарата во время одновременной терапии.
Применение препарата в дозе 85 г не приводит к гипогликемии, но в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза. значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут привести к возникновению лактатацидоза. лактатацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. наиболее эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
При температуре не выше 25 °c.
Описание препарата Метформин-Тева табл. 850мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 30 шт.
29.40 грн.Действующее вещество: гидрохлорид метформина;
1 таблетка содержит гидрохлорида метформина 850 мг;
Другие составляющие: повидон, тальк, магния стеарат.
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, продолговатые, с гладкой поверхностью, без пятен и повреждений.
Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм. Антидиабетические препараты. Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Бигуаниды. Код ATX А10В А02.
Гидрохлорид метформина является противодиабетическим лекарственным средством группы производных бигуанидов, которые снижают концентрацию глюкозы в плазме крови как натощак, так и после еды. Не стимулирует секрецию инсулина и не производит гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.
Гидрохлорид метформина имеет три механизма противодиабетического действия.
1. Уменьшает производство глюкозы в печени путем торможения глюконеогенеза и гликогенолиза.
2. Повышает чувствительность к инсулину в мышцах, усиливая захват и утилизацию глюкозы в периферических тканях.
3. Снижает абсорбцию глюкозы в кишечном тракте.
Метформина гидрохлорид стимулирует внутриклеточный синтез гликогена; увеличивает транспортную способность всех видов транспортных систем, переносящих глюкозу через клеточную мембрану; оказывает положительное влияние на метаболизм липидов. Доказано, что метформин в терапевтических дозах снижает концентрацию холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Сообщалось, что при применении метформина масса тела пациентов оставалась стабильной или умеренно снижалась.
Всасывание. После приема перорального метформина время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2,5 часа. Абсолютная биодоступность таблеток 500 мг составляет около 50-60%. После перорального применения фракция, не всасываемая и выводимая с калом, составляет 20-30%.
После перорального применения абсорбция метформина насыщается и неполной.
Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина нелинейна. При применении рекомендуемых доз метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 ч и составляют менее 1 мкг/мл. Сообщалось, что максимальный уровень метформина в плазме крови (Сmах) не превышал 5 мкг/мл даже при применении максимальных доз.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и слегка замедляется.
После перорального применения дозы 850 мг наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови на 40%, уменьшение AUC на 25% и увеличение на 35 минут времени достижения максимальной концентрации в плазме крови. Клиническая значимость этих изменений неизвестна.
Деление. Метформин незначительно связывается с белками плазмы крови. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается примерно через одно и то же время. Эритроциты, вероятно, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) составляет 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится с мочой в неизмененном состоянии. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина – более 400 мл/мин. Это указывает на то, что метформин выводится благодаря клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, в связи с этим период полураспада удлиняется. Это приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность. Имеющиеся данные относительно пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности ограничены, поэтому невозможно точно оценить системную экспозицию метформина в этой группе пациентов по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Поэтому необходима корректировка дозы в соответствии с клинической эффективностью/переносимостью (см. «Способ применения и дозы»).
Дети. По результатам исследования однократной дозы 500 мг гидрохлорида метформина, фармакокинетический профиль у пациентов педиатрической популяции был аналогичным таковому у здоровых взрослых. Данные по применению многократных доз ограничены одним исследованием. После повторного введения 500 мг метформина дважды в сутки в течение 7 дней у пациентов педиатрической популяции пиковая концентрация в плазме крови (Cmax) и системная экспозиция (AUC0-t) снижались приблизительно на 33% и 40% соответственно по сравнению с взрослыми пациентами, больными сахарный диабет, получавший повторные дозы 500 мг два раза в день в течение 14 дней. Поскольку доза титруется индивидуально на основе гликемического контроля, вышеупомянутая информация имеет ограниченное клиническое значение .
Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и режима физических нагрузок, особенно у больных с избыточной массой тела:
− как монотерапия или в составе комбинированной терапии с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином для лечения взрослых;
− как монотерапия или в составе комбинированной терапии с инсулином для лечения детей от 10 лет и подростков.
Для уменьшения осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа и избыточной массой тела в качестве препарата первой линии после неэффективной диетотерапии.
– гиперчувствительность к метформину или к любому другому компоненту лекарственного средства;
– любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
– диабетическая прекома;
– почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ))
– острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
– заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии тканей (особенно острые заболевания или обострение хронической болезни): декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
– печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий
Не рекомендуется применять комбинации
Алкоголь . Алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактоацидоза, особенно при голодании, недоедании или печеночной недостаточности.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам применения метформина следует прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять раньше чем через 48 часов после исследования и только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Некоторые лекарственные препараты, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы II (ЦОГ), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. возникновение лактоацидоза. В начале терапии одновременное использование этих лекарственных средств в комбинации с метформином требует тщательного наблюдения за почечной функцией.
Лекарственные средства, оказывающие гипергликемическое действие (глюкокортикостероиды системного и местного действия, симпатомиметики) . Необходимо чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения совместимой терапии следует корректировать дозу метформина.
Транспортеры органических катионов (OCT)
Метформин является субстратом обоих транспортеров – OCT1 и OCT2.
Сопутствующее применение метформина из:
– ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может снизить эффективность метформина;
– индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
- ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изовуконазол) может снизить почечный вывод метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;
– ингибиторами OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечный вывод метформина.
Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при сопутствующем применении этих препаратов с метформином, особенно пациентам с нарушением функции почек, поскольку концентрация метформина в плазме крови может возрасти. При необходимости следует учесть возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы/индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.
ЛактоацидозЯвляется очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением, чаще всего возникающим при остром ухудшении функции почек, сердечно-легочном заболевании или сепсисе. При остром ухудшении функции почек происходит кумуляция метформина, что увеличивает риск развития лактоацидоза.
При обезвоживании (сильной диарее или рвоте, горячке или уменьшении употребления жидкости) рекомендуется временно прекратить применение метформина и обратиться за медицинской помощью.
Пациентам, получающим метформин, следует с осторожностью начинать лечение средствами, которые могут остро ухудшить функцию почек (например, гипотензивными препаратами, мочегонными средствами и НПВС). Другие факторы риска лактоацидоза включают чрезмерное употребление алкоголя, печеночную недостаточность, недостаточно контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание и любые состояния, связанные с гипоксией, а также сопутствующее применение лекарственных средств, которые могут привести к лактоацидозу (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").
Пациенты и/или лица, осуществляющие за ними уход, должны быть проинформированы о риске развития лактоацидоза. Характерными признаками лактоацидоза являются ацидотическая одышка, боли в животе, мышечные судороги, астения и гипотермия, в дальнейшем возможно развитие комы. При появлении любого симптома лактоацидоза пациент должен прекратить применение метформина и немедленно обратиться к врачу. Лактоацидоз характеризуется диагностическими лабораторными показателями: снижение уровня рН крови (5 ммоль/л), увеличение анионного интервала и соотношение лактат/пируват.
Функция почек . Перед началом и регулярно во время лечения метформином следует оценивать СКФ (см. «Способ применения и дозы»). Прием метформина противопоказан пациентам с СКФ.
Сердечная функция. Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам со стабильной хронической сердечной недостаточностью можно применять метформин при регулярном мониторинге сердечной и почечной функции. Метформин противопоказан пациентам с острой и нестабильной сердечной недостаточностью.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутрисосудистое введение рентгеноконтрастных йодсодержащих средств может повлечь за собой индуцированную контрастом нефропатию и привести к кумуляции метформина и, как следствие, к повышению риска развития лактоацидоза. Прием метформина необходимо прекратить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения исследования и только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Хирургическое вмешательство. Необходимо прекратить применение метформина во время проведения плановых хирургических вмешательств под общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Терапию метформином не следует возобновлять раньше, чем через 48 ч после операции или восстановления перорального питания, и только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек.
Дети. До начала лечения метформином должен быть подтвержден диагноз сахарного диабета 2 типа. По результатам годовых контролируемых клинических исследований не выявлено влияния метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных о воздействии метформина на рост и половое созревание при более длительном применении метформина, поэтому рекомендуется внимательное наблюдение за этими параметрами у детей, которые лечатся метформином, особенно в период полового созревания.
Дети от 10 до 12 лет. По результатам контролируемых клинических исследований с участием 15 детей от 10 до 12 лет эффективность и безопасность применения метформина для этой группы пациентов не отличались от таковой для детей старшего возраста и подростков. Препарат следует назначать с особой осторожностью детям от 10 до 12 лет.
Прочие оговорки. Пациентам необходимо соблюдать диету, равномерный прием углеводов в течение суток. Пациентам с избыточной массой тела следует продолжать соблюдать низкокалорийную диету. Необходимо регулярно контролировать показатели углеводного обмена у пациентов.
Метформин может снижать уровень витамина B12 в сыворотке крови. Риск снижения уровня витамина B12 возрастает с увеличением дозы метформина, продолжительности лечения и/или у пациентов с факторами риска, вызывающих дефицит витамина B12. При подозрении на дефицит витамина B12 (например, анемия или нейропатия) необходимо проводить мониторинг уровня витамина B12 в сыворотке крови. У пациентов с факторами риска дефицита витамина В12 может потребоваться периодический мониторинг уровня витамина В12. Терапию метформином следует продолжать до тех пор, пока она переносится и не имеет противопоказаний, а также проводить соответствующее лечение для коррекции дефицита витамина В12 в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии, однако следует соблюдать осторожность при одновременном применении метформина с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или меглитинидами).
Беременность. Неконтролируемый сахарный диабет в период беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Имеются ограниченные данные о применении метформина беременным женщинам, не указывающим на повышенный риск врожденных аномалий. Доклинические исследования не оказали негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. В случае планирования или наступления беременности для лечения сахарного диабета рекомендуется применять не метформин, а инсулин для поддержания уровня глюкозы крови максимально приближенным к нормальному для уменьшения риска развития пороков плода.
Кормление грудью. Метформин экскретируется в грудное молоко, но у новорожденных/младенцев, которые находились на грудном кормлении, побочные эффекты не наблюдались. Однако, поскольку недостаточно данных по безопасности применения препарата, кормление грудью не рекомендуется в течение терапии метформином. Решение о прекращении кормления грудью необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания и потенциального риска побочных эффектов для ребенка.
Фертильность . Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг/кг/сут, что почти в 3 раза превышало максимальную рекомендованную суточную дозу для человека в расчете на площадь поверхности тела.
Монотерапия метформином не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, поскольку препарат не вызывает гипогликемию. Однако следует соблюдать осторожность при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин или меглитиниды) из-за риска развития гипогликемии.
Взрослые пациенты с нормальной функцией почек (СКФ ≥90 мл/мин)
Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами
Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг гидрохлорида метформина (1 таблетка) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10-15 дней дозу следует откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3000 мг/сут, распределенная на 3 приема. При переходе из другого противодиабетического средства необходимо прекратить прием этого средства и назначить метформин, как указано выше.
Комбинированная терапия с инсулином
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно использовать в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг гидрохлорида метформина (1 таблетка) 2-3 раза в сутки, тогда как дозу инсулина следует подбирать в соответствии с результатами измерения уровня глюкозы в крови.
У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, поэтому дозу метформина следует подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно во время лечения (см. раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность. СКФ следует оценивать до начала лечения лекарственными средствами, содержащими метформин, и в течение лечения, по крайней мере, ежегодно. У пациентов с повышенным риском дальнейшего прогрессирования почечной недостаточности и пожилых пациентов следует проводить тщательный мониторинг функции почек как можно чаще, например каждые 3-6 месяцев.
СКФ (мл/мин) |
Общая максимальная суточная доза (должна быть разделена на 2-3 приема) |
Дополнительная информация |
60-89 |
3000 мг |
При снижении функции почек рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы. |
45-59 |
2000 мг |
Перед началом применения метформина следует рассмотреть факторы, которые могут увеличить риск развития лактоацидоза (см. раздел «Особенности применения»). Начальная дозировка составляет не более половины максимальной дозы. |
30-44 |
1000 мг |
|
− |
Применение метформина противопоказано. |
Дети.
Монотерапия или комбинированная терапия с инсулином
Метформин применяют детям от 10 лет и подросткам. Обычно начальная доза составляет 500 мг (применять в соответствующей дозировке) или 850 мг метформина 1 раз в сутки во время или после еды. Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать в соответствии с результатами измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное увеличение дозы способствует ослаблению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Максимальная рекомендуемая доза составляет 2000 мг/сут в 2-3 приема.
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительное превышение дозы метформина или сопутствующие факторы риска могут приводить к лактоацидозу. Лактоацидоз является неотложным состоянием и следует лечить в стационаре. Наиболее эффективной мерой для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.
Наиболее часто нежелательными реакциями в начале лечения являются тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Эти симптомы обычно проходят самостоятельно. Для предупреждения возникновения побочных явлений рекомендуется медленное увеличение дозирования и применение суточной дозы препарата за 2-3 приема.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (> 1/10), часто ( > 1/100 и >1/1000 и >1/10000 и
Со стороны метаболизма: часто – снижение/дефицит витамина B12 (см. раздел «Особенности применения»); очень редко – лактоацидоз (см. раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы: часто – нарушение вкуса.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – расстройства со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита. Чаще эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. Для предупреждения побочных явлений со стороны пищеварительной системы рекомендуется медленное увеличение дозировки и применение суточной дозы препарата за 2-3 приема во время или после еды.
Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение показателей функции печени или гепатита, исчезающих после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожные реакции, включающие эритему, зуд, крапивницу.
Дети.
В опубликованных и постмаркетинговых данных и контролируемых клинических исследованиях в ограниченной педиатрической популяции в возрасте 10-16 лет, получавшей метформин в течение 1 года, сообщения о побочных эффектах у детей были схожими по характеру и тяжести с отмечаемыми у взрослых проявлениями.
Сообщения о подозреваемых нежелательных побочных реакциях
После регистрации лекарственного средства важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в коробке.
По рецепту.
ООО Тева Оперейшнз Поланд.
Адрес
Ул. Могильская 80, 31-546 Краков, Польша.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}