Каталог

Метоклопрамид-Дарница р-р д/ин. 5мг/мл амп. 2мл №10

Артикул: 70321

Описание

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. метоклопрамид является центральным дофаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.

Отмечают два основных эффекта: противорвотный и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения сквозь тонкую кишку.

Противорвотный эффект вызван действием на центральную точку стволовой части головного мозга (хеморецепторы — активирующая зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения дофаминергических нейронов.

Усиление перистальтики частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением дофаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Нежелательные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм дофамин-рецептор-блокирующего действия на ЦНС.

Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать повышение концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия дофаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галактореи и нарушения менструального цикла, у мужчин — гинекомастии. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика. После приема внутрь лекарственное средство быстро и полностью всасывается. Биодоступность в среднем составляет 60–80%. С белками плазмы крови связывается лишь незначительная часть принятой дозы метоклопрамида. Объем распределения колеблется в диапазоне 2,2–3,4 л/кг. Cmax в плазме крови достигается через 30–120 мин, в среднем — за 1 ч. Начало действия на ЖКТ отмечается через 20–40 мин после приема внутрь.

После в/в введения начало действия на ЖКТ отмечается через 1–3 мин и через 10–15 мин — после в/м введения.

Антиэметическое действие сохраняется в течение 12 ч. Метаболизируется в печени. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. T½ составляет 2,6–4,6 ч. Часть дозы (около 20%) выводится в исходной форме, а остальное (около 80%) после метаболических превращений печенью выделяется почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а Т½ из плазмы крови увеличивается (около 10 ч для клиренса креатинина 10–50 мл/мин и 15 ч для клиренса креатинина 10 мл/мин).

У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, сопровождавшееся снижением клиренса в плазме крови на 50%.

Показания

Взрослым метоклопрамид показан для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией, отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, а также для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в том числе связанных с острой мигренью (в комбинации с пероральными анальгетиками для улучшения их всасывания).

Детям метоклопрамид следует назначать только как лекарственное средство второй линии для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Применение

Таблетки принимать внутрь перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

В целях сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций метоклопрамид следует назначать только для кратковременного лечения (до 5 сут).

Р-р для инъекций вводить в/м или в/в в виде медленной болюсной инъекции на протяжении не менее 3 мин.

В качестве растворителя использовать 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы.

Взрослые. Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно более быстрым переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.

Дети. При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.

Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1–0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее чем 6-часовые интервалы.

Схема дозирования

Возраст, годы Масса тела, кг Разовая доза, мг Частота
1–3 10–14 1 До 3 раз в сутки
3–5 15–19 2 До 3 раз в сутки
5–9 20–29 2,5 До 3 раз в сутки
9–18 30–60 5 До 3 раз в сутки
15–18 60 10 До 3 раз в сутки

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.

Максимальная продолжительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 сут.

Пациенты с нарушением функции почек. У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 75%.

У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) дозу метоклопрамида необходимо снизить на 50%.

Пациенты с печеночной недостаточностью вследствие увеличения Т½ должны применять половинную дозу.

Пациенты пожилого возраста. Следует рассмотреть возможность снижения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленного возрастом.

Продолжительность лечения. В целях сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций лекарственное средство следует применять только для кратковременного лечения (до 5 сут).

Противопоказания

    Повышенная чувствительность к метоклопрамиду или любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечная перфорация; подтвержденная или заподозренная феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов аг); поздняя дискинезия, обусловлена нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь паркинсона; одновременное применение с леводопой или дофаминергическими агонистами; установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците надн-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзависимые опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).

В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувств


Метоклопрамид-Дарница р-р д/ин. 5мг/мл амп. 2мл №10

  • Упаковка / 10 шт.

    44,00 грн.
  • ампула

    4,40 грн.

№4 в категории «Метоклопрамид»

Метоклопрамид-Дарница раствор для инъекций 5мг/мл в ампулах по 2 мл 10шт

Торговое название Метоклопрамид
Действующие вещества Метоклопрамид

Категория

Пищеварительный тракт

Взрослым Можно
Детям с 1-го года
Беременным Нельзя
Кормящим Нельзя
Аллергикам с осторожностью
Диабетикам Можно
Водителям Нельзя
Форма выпуска: Жидкость
Способ введения: Уколы
Вид упаковки: Ампула
Количество в упаковке: 10 ампул по 2 мл
Кол-во действ. вещ-ва: 5 мг/мл
Взаимодействие с едой: Не имеет значения
Чувствительность к свету: Чувствительный
Условия отпуска: По рецепту
Срок годности: 4 года
Температура хранения: от 15°C до 25°C
Признак отечественный: Отечественный
Производитель: ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА
Страна владелец лицензии: Украина
Код АТС:A03FA01
Промокод скопирован!
Загрузка