Торговое название | Минирин |
Действующие вещества | Десмопрессин |
Количество действующего вещества: | 10 мкг/доза |
Форма выпуска: | спрей назальный |
Количество в упаковке: | 50 доз |
Первичная упаковка: | флакон |
Способ применения: | Назальные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | ФЕРРИНГ ГМБХ |
Страна производства: | Германия |
Заявитель: | Ferring |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС H Препараты гормонов (исключая половые гормоны) H01 Гормоны гипоталамуса, гипофиза и их аналоги H01B Гормоны задней доли гипофиза H01BA Вазопрессин и аналоги H01BA02 Дезмопрессин |
МИНИРИН (MINIRIN)
DESMOPRESSINUM H01B A02
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 0,1 мг фл., № 30
Десмопрессина ацетат | 0,1 мг |
№ UA/5118/02/01 от 02.07.2012 до 02.07.2017
табл. 0,2 мг фл., № 30
Десмопрессина ацетат | 0,2 мг |
1 таблетка содержит десмопрессина ацетата 0,1 мг, что соответствует десмопрессина основанию 0,089 мг или десмопрессина ацетата 0,2 мг, что соответствует десмопрессина основанию 0,178 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; магния стеарат.
№ UA/5118/02/02 от 02.07.2012 до 02.07.2017
спрей назал. дозир. 10 мкг/доза фл. 5 мл, 50 доз
Десмопрессина ацетат | 0,1 мг/мл |
1 мл (10 доз) спрея содержит десмопрессина ацетата 0,1 мг (эквивалентно десмопрессина основанию 0,089 мг).
№ UA/5118/01/01 от 03.10.2011 до 03.10.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Препарат Минирин содержат десмопрессин — синтетический аналог натурального гормона задней доли гипофиза — L-аргинин-вазопрессина. Разница между ними заключается в том, что цистеин аминогруппы в положении 1 отсутствует, а 8-L-аргинин заменен на 8-D-аргинин. Эти изменения означают, что молекула в значительной степени потеряла вазопрессорный эффект, в то время как антидиуретический эффект и его длительность повысились.
Десмопрессин увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и увеличивает ее реабсорбцию из первичной мочи.
После перорального применения Минирина эффект длится от 6 до 14 ч.
При интраназальном введении десмопрессина доза, необходимая для контроля несахарного диабета, обладает значительными индивидуальными различиями. В среднем 20 мкг десмопрессина интраназально эффективны в течение 10 ч и более.
Фармакокинетика
Полная биодоступность Минирина, таблеток, составляет 0,16% при 95% доверительном интервале 0,17%. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч. Одновременный прием пищи снижает скорость и степень всасывания на 40%.
После интраназального введения биодоступность десмопрессина составляет около 10%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 50 мин после интраназального введения десмопрессина.
Распределение
Распределение десмопрессина лучше описано двухфазной моделью с объемом распределения в фазу элиминации 0,3–0,5 л/кг.
Биотрансформация
Метаболизм десмопрессина in vivo не изучался. При исследовании микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro выявили отсутствие каких-либо значимых количеств десмопрессина, метаболизированного системой цитохрома Р450.
Таким образом, метаболизм десмопрессина в печени in vivo маловероятен.
Влияние десмопрессина на концентрацию в плазме крови других препаратов, вероятно, минимальный в связи с отсутствием влияния на систему цитохрома Р450.
Выделение
Полный клиренс десмопрессина составляет 7,6 л/ч. Конечный Т½ десмопрессина составляет 2,8 ч, у здоровых добровольцев доля препарата, выделенного в неизмененном виде, составляла 52% (44–60%). Десмопрессин выделяется почками.
Линейность/нелинейность
Отсутствуют данные относительно нелинейности какого-либо фармакокинетического параметра десмопрессина.
ПОКАЗАНИЯ:
Минирин таблетки
Несахарный диабет центрального генеза; первичный ночной энурез у детей в возрасте старше 5 лет с нормальной концентрационной функцией почек; симптоматическое лечение никтурии, связанной с ночной полиурией, у взрослых.
Минирин спрей
Как антидиуретическое средство:
Как диагностическое средство для:
ПРИМЕНЕНИЕ:
Минирин таблетки. Оптимальная доза Минирина подбирается индивидуально. Препарат принимают во время еды.
Несахарный диабет центрального генеза
Начальная доза для взрослых и детей 5 лет и старше — по 0,1 или 0,2 мг десмопрессина 3 раза в сутки. Затем доза подбирается в зависимости от реакции организма. Суточная доза варьирует от 0,2 до 1,2 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальным является прием 0,1–0,2 мг десмопрессина 3 раза в сутки. В случае задержки жидкости (гипонатриемии) необходимо прекратить лечение и откорригировать дозировку.
Первичный ночной энурез
Дозировка для взрослых и детей 5 лет и старше составляет 0,2 мг десмопрессина перед сном. В случае недостаточного эффекта доза может быть увеличена до 0,4 мг. Во время лечения необходимо ограничить прием жидкости. Курс лечения составляет 3 мес. Вопрос о необходимости продолжения терапии следует решать после недельного перерыва в приеме Минирина.
Никтурия
С целью диагностики ночной полиурии следует иметь данные об объеме и частоте мочеиспускания у пациентов с никтурией не позднее 2 дней до начала терапии. Ночная полиурия — выделение мочи, объем которой превышает объем мочевого пузыря или 1/3 суточного диуреза.
Начальная доза составляет 0,1 мг десмопрессина. Если эта доза недостаточно эффективна в течение 1 нед, ее увеличивают до 0,2 мг и далее при еженедельном увеличении до 0,4 мг.
Не рекомендуется назначать лечение пациентам пожилого возраста (от 65 лет и старше). Если лечение было назначено, необходимо контролировать уровень натрия в крови перед началом лечения, через 3 приема препарата и после увеличения дозы.
В случае развития симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела и в тяжелом случае — судороги) лечение необходимо сразу прекратить до полного выздоровления пациента. При продолжении лечения пациенты должны более тщательно следить за ограничением приема жидкости.
Если после 4 нед лечения и корректировки дозы не наблюдается адекватного клинического эффекта, продолжать терапию не рекомендуется.
Минирин спрей назальный. Препарат применяют интраназально.
Перед применением следует очистить нос. Ввести назальный аппликатор точно внутрь носового хода и нажать 1 раз. Одно впрыскивание обеспечивает дозу 10 мкг.
Если требуется введение большей дозы, необходимо вводить препарат в другой носовой ход. При впрыскивании следует спокойно дышать через нос. После применения на флакон с аппликатором следует надеть защитный колпачок.
Несахарный диабет и посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза
Дозу следует подбирать индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых является 10–20 мкг 1–2 раза в сутки. Для детей доза составляет 10 мкг 1–2 раза в сутки.
Если появляются признаки задержки жидкости и/или гипонатриемии, лечение должно быть временно прекращено, а доза скорректирована.
Следует определять объем и осмоляльность выделенной мочи для того, чтобы титровать дозу до оптимальной. В случае неэффективности дозу следует увеличить.
Интраназальное введение (суточная доза вводится в 1–2 приема) | ||
---|---|---|
Суточная доза (мкг) | Введение с помощью | |
Взрослые | 10–20 мкг | 1–2 впрыскивания |
Дети в возрасте 1 года и старше | 10 мкг | 1 впрыскивание |
Терапия должна быть ориентирована на адекватную продолжительность сна и адекватный водный баланс.
Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и для дифференциальной диагностики несахарного диабета
Интраназальное введение (суточная доза вводится в 1–2 приема) | ||
---|---|---|
Суточная доза (мкг) | Введение с помощью | |
Взрослые | 1×40 мкг | 4 впрыскивания |
Дети в возрасте 1 года и старше | 1×20 мкг | 2 впрыскивания |
Дети до 1 года | 1×10 мкг | 1 впрыскивание |
Экспресс-тест используется для дифференциального диагноза между несахарным диабетом и полиурическим синдромом другого генеза, а также для определения сниженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Он также используется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например, вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтическими препаратами и иммуносупрессорами.
Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 ч после применения препарата потребление жидкости должно быть ограничено. Детям до 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или АГ объем потребляемой жидкости следует уменьшить вдвое.
До начала теста следует определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина берут 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 ч). Мочу, полученную в течение 1-го часа, следует собрать отдельно и вылить. В обеих пробах мочи определяется осмоляльность. Для определения концентрационной способности почек наивысшее достигнутое значение осмоляльности сравнивают со значением перед исследованием или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых 800–1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмоляльности мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. В случае, если осмоляльность мочи значительно возрастает, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Минирин таблетки. Наиболее серьезной побочной реакцией, связанной с применением десмопрессина, является гипонатриемия, которая может вызывать головную боль, боли в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, общее недомогание, ухудшение памяти, вертиго, а в тяжелых случаях — судороги и кому.
У большинства взрослых, получавших лечение по поводу никтурии и у которых выявили гипонатриемию, отмечали снижение натрия в сыворотке крови после 3 дней приема препарата. У взрослых риск гипонатриемии повышается с увеличением дозы десмопрессина и более выражен у женщин.
Возможны отек мозга, лихорадка; у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии.
У взрослых наиболее частой побочной реакцией в течение лечения была головная боль (12%). Другими распространенными побочными реакциями были гипонатриемия (6%), головокружение (3%), АГ (2%) и желудочно-кишечные расстройства (тошнота — 4%, рвота —1%, боли в животе — 3%, диарея — 2% и запоры —1%). Менее распространенным оказалось влияние на сон/уровень сознания, а именно: бессонница (0,96%), сонливость (0,4%), астения (0,06%). Анафилактические реакции в клинических исследованиях не наблюдались, однако имеются одиночные наблюдения.
У детей наиболее частой побочной реакцией в течение лечения была головная боль (1%), редко отмечали психические расстройства (склонность к аффектам — 0,1%, агрессия — 0,1%, тревожность — 0,05%, перепады настроения — 0,05%, кошмары — 0,05%), которые уменьшались после окончания лечения, и желудочно-кишечные расстройства (боли в животе — 0,65%, тошнота — 0,35%, рвота — 0,2%, диарея — 0,15%). Анафилактические реакции в клинических исследованиях не наблюдались, однако имеются одиночные проявления.
Таблица 1
Побочные реакции у взрослых
Классификация по системам органов | Очень часто (>10%) | Часто (1–10%) | Нечасто (0,1–1%) | Очень редко (0,1–0,01%) | Неизвестно |
---|---|---|---|---|---|
Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактическая реакция | ||||
Нарушения со стороны метаболизма | Гипонатриемия* | Дегидратация**, гипернатриемия** | |||
Психические нарушения | Бессонница | Спутанность сознания* | |||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль* | Головокружение* | Сонливость, парестезии | Судороги*, астения*, кома* | |
Нарушения со стороны органов зрения | Нарушения зрения | ||||
Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярные расстройства | Вертиго* | ||||
Нарушения со стороны сердца | Ощущение сердцебиения | ||||
Сосудистые нарушения | АГ | Ортостатическая гипотензия | |||
Нарушения со стороны дыхательной системы | Одышка | ||||
Нарушения со стороны ЖКТ | Тошнота*, боль в животе*, диарея, запор, рвота* | Диспепсия, метеоризм, вздутие живота | |||
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница | Аллергический дерматит | |||
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | Мышечные судороги, миалгия | ||||
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы | Пузырные и уретральные симптомы | ||||
Общие нарушения | Отеки, повышенная утомляемость | Дискомфорт*, боль в груди, гриппоподобное состояние | |||
Исследования | Увеличение массы тела*, повышение уровня печеночных ферментов, гипокалиемия | ||||
*Гипонатриемия может вызывать головную боль, боли в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, общее недомогание, ухудшение памяти, а в тяжелых случаях — судороги и кому.
**Только при несахарном диабете.
Таблица 2
Побочные реакции у детей
Классификация по системам органов | Очень часто (>10%) | Часто (1–10%) | Нечасто (0,1–1%) | Очень редко (0,1–0,01%) | Неизвестно |
---|---|---|---|---|---|
Нарушения со стороны иммунной системы | Анафилактическая реакция | ||||
Нарушения со стороны метаболизма | Гипонатриемия**** | ||||
Психические нарушения | Лабильность настроения**, агрессия*** | Симптомы тревожности, кошмары*, колебания настроения* | Аномальное поведение, эмоциональные нарушения, депрессия, галлюцинации, бессонница | ||
Нарушения со стороны нервной системы | Головная боль | Сонливость | Нарушение внимания, психомоторная гиперактивность, судороги* | ||
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | АГ | ||||
Нарушения со стороны дыхательной системы | Носовое кровотечение | ||||
Нарушения со стороны ЖКТ | Тошнота*, боль в животе*, диарея, рвота* | ||||
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани | Аллергический дерматит, повышенное потоотделение, сыпь, крапивница | ||||
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы | Пузырные и уретральные симптомы | ||||
Общие нарушения | Периферические отеки, повышенная утомляемость | Повышенная возбудимость | |||
*Гипонатриемия может вызывать головную боль, боли в животе, тошноту, рвоту, увеличение массы тела, головокружение, спутанность сознания, общее недомогание, ухудшение памяти, а в тяжелых случаях — судороги и кому.
**В ходе постмаркетинговых исследований отмечали одинаково часто у детей разных возрастных групп (<18 лет).
***В ходе постмаркетинговых исследований отмечали исключительно у детей (<18 лет).
****В ходе постмаркетинговых исследований первично отмечали у детей (<12 лет).
Минирин спрей назальный. Чрезмерное употребление жидкости может привести к гипергидратации, которая проявляется следующими симптомами: увеличением массы тела, гипонатриемией, а в тяжелых случаях — судорогами, которые сочетаются с нарушением сознания вплоть до длительной потери сознания. Это чаще наблюдается у детей в возрасте до 1 года и у пожилых пациентов в зависимости от их общего состояния.
Класс органов | Часто (>1/100 до <1/10) | Редко (>1/10 000 до <1/1000) | Очень редко (<1/10 000) |
---|---|---|---|
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки, средостения | Носовое кровотечение, заложенность носа, ринит | ||
Со стороны пищеварительного тракта | Тошнота, рвота, боль в животе | ||
Со стороны ЦНС | Отек мозга, нарушения сознания и судороги, связанные с гипонатриемией | ||
Со стороны кожи/общие реакции, реакции в месте введения | Аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (например зуд, высыпания на коже, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия) | ||
Метаболические нарушения | Гипонатриемия | ||
Сердечно-сосудистые расстройства
В связи с увеличением реабсорбции воды может повышаться АД, а в некоторых случаях развиваться (стойкая) АГ. У пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии.
Возможны головная боль, эмоциональные расстройства у детей.
При уменьшении дозы все эти побочные эффекты, за исключением аллергических реакций, исчезают.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
обязательным является ограничение до минимума приема жидкости за 1 ч до и в течение 8 ч после применения препарата у пациентов при первичном ночном энурезе и никтурии. Лечение без сопутствующего снижения потребления жидкости может привести к ее задержке и/или гипонатриемии с/без сопутствующих симптомов и признаков (головная боль, тошнота, рвота, отеки, увеличение массы тела, а в тяжелых случаях — отек мозга, судороги и кома). Всех пациентов и лиц, их контролирующих, необходимо тщательно проинструктировать о необходимости соблюдения водного режима.
В составе препарата содержится лактоза. Не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Следует оценить наличие дисфункции мочевого пузыря и обструкции протоков перед началом лечения.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с низким уровнем натрия в сыворотке имеют повышенный риск гипонатриемии.
Лечение препаратом следует прекратить на фоне острого интеркуррентного заболевания, которое характеризуется водным и/или электролитным дисбалансом (системные инфекции, лихорадка, гастроэнтерит).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с риском повышения внутричерепного давления, а также водным и/или электролитным дисбалансом.
С осторожностью применяют пациентам с риском развития тромбозов.
Перед началом лечения следует убедиться в согласии пациента ограничивать потребление жидкости. Следует предупредить пациентов о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при занятиях плаваньем) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится.
Риск гипонатриемических судорог, вызванных гипонатриемией, может быть сведен к минимуму при условии поддержания рекомендованной стартовой дозы и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию вазопрессина.
Минирин спрей назальный следует применять только в случае, когда пероральный прием десмопрессина невозможен. Лечение следует начинать с применения наименьших доз, дозу увеличивать постепенно, придерживаться осторожности.
При проведении теста на концентрационную способность объем жидкости должен быть ограничен до 0,5 л, особенно за 1 ч до и в течение 8 ч после приема препарата.
Mинирин назальный спрей необходимо применять с осторожностью: пациентам молодого и пожилого возраста; при состояниях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; пациентам с риском повышения внутричерепного давления; пациентам с риском развития тромбозов.
При лечении несахарного диабета центрального генеза тяжелая гипонатриемия может быть связана с использованием Минирина спрея назального.
При наличии повреждений слизистой оболочки носа (например рубцы, отек) интраназальное введение может привести к изменению всасывания препарата. В этих случаях не следует применять десмопрессин интраназально.
Препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с муковисцидозом.
Бензалкония хлорид, который содержится в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. Если имеется подозрение на такую реакцию (при хронической заложенности носа), пациента по возможности следует перевести на назальную форму препарата без консерванта. Если такие препараты недоступны, следует рассмотреть возможность применения препарата в другой лекарственной форме.
Применение в период беременности или кормления грудью
Минирин таблетки
С осторожностью назначают при беременности только в том случае, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает потенциальный риск для плода.
Результат анализа грудного молока матерей, которые принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствует, что количество десмопрессина, которое может передаваться новорожденному, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез.
Минирин спрей назальный
Клинические исследования применения назальной формы препарата десмопрессина в период беременности и кормления грудью не выявили никаких признаков неблагоприятных последствий для матери или ребенка. Минирин назальный спрей можно применять в период беременности для заместительного лечения дефицита антидиуретического гормона.
Только небольшое количество препарата Минирин назальный спрей проникает в грудное молоко. Результаты анализа молока матерей, которые кормили грудью детей и принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопрессина, которое может передаваться ребенку, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез.
Дети
Минирин таблетки
Применяется у детей с 5 лет с нормальной концентрационной функцией почек для лечения первичного ночного энуреза и несахарного диабета центрального генеза.
Минирин спрей назальный
Применение у детей — под присмотром взрослых с целью контроля дозы препарата.
Тест на концентрационную способность у детей до 1 года проводят исключительно в условиях стационара с последующим наблюдением.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
Минирин таблетки. Препарат не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами, что следует учитывать водителям и специалистам, работа которых требует повышенного внимания. Следует учитывать возможный риск возникновения головокружения или сонливости при применении препарата.
Минирин спрей назальный. Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
применение препаратов, способных вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, таких как трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, а также некоторые антидиабетические средства из группы сульфонилмочевины, особенно хлорпропамид, могут усиливать антидиуретический эффект препарата и приводить к повышению риска задержки жидкости и гипонатриемии.
Одновременное применение с НПВП может вызвать задержку жидкости/гипонатриемию.
При одновременном применении с окситоцином следует принять во внимание увеличение антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки.
Клофибрат, индометацин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, в то время как глибенкламид и соли лития могут снизить его.
Сочетанное применение с лоперамидом может повысить уровень десмопрессина в 3 раза в плазме крови и увеличить риск возникновения побочных эффектов (задержки жидкости и гипонатриемии). Несмотря на то что подобные исследования не проводились, существует вероятность того, что другие лекарственные препараты, которые снижают тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, могут обладать подобным эффектом.
Прием пищи может снизить интенсивность и длительность антидиуретического эффекта при применении низких доз препарата.
Если все вышеуказанные препараты применяют одновременно, следует контролировать АД, уровень натрия в плазме и диурез.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
симптомы передозировки могут возникнуть при приеме слишком высокой дозы препарата, чрезмерном потреблении жидкости во время или вскоре после применения десмопрессина, при неадекватных условиях резорбции препарата при интраназальном введении.
Симптомы: увеличение массы тела (задержка воды), головная боль, тошнота, легкая АГ, тахикардия, «приливы», а в тяжелых случаях — гипергидратация и судороги.
Передозировка может наблюдаться у детей в раннем возрасте в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.
В случае передозировки следует уменьшить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами либо отменить применение препарата. Наличие отека мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также требуют интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Если имеются показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Описание препарата Минирин спрей наз. дозир. 10мкг/дозу фл. 50доз (5мл) на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: десмопрессин;
1 мл (10 доз) спрея содержит десмопрессина ацетат 0,1 мг, что эквивалентно десмопрессину основания 0,089 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид; кислота лимонная, моногидрат; натрия гидрофосфат, дигидрат; бензалкония хлорид; вода очищенная.
Спрей назальный дозированный.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.
Препараты гормонов для системного применения. Вазопрессин и его аналоги.
Код АТХ Н01В А02.
Десмопрессин – синтетический аналог природного человеческого гормона L-аргинин-вазопрессина, который отличается от последнего тем, что аминогруппа цистеина в первом положении удаляется, а L-аргинин заменен на стереоизомер D-аргинин. Эти изменения свидетельствуют, что вазопрессивное действие молекулы значительно ослабевает, в то время как антидиуретическое действие многократно усиливается и пролонгируется.
Десмопрессин увеличивает водопроницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев и прямых канальцев почек и, соответственно, реабсорбцию воды из первичной мочи. При интраназальном введении десмопрессина доза, необходимая для лечения несахарного диабета, значительно отличается интер- и интраиндивидуально. В среднем эффективность действия 20 мкг десмопрессина, введенного интраназально, сохраняется более 10 часов.
Биодоступность десмопрессина после интраназального введения составляет приблизительно 10 %.
Абсорбция. Биодоступность составляет приблизительно 3-5 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 час.
Распределение. Распределение десмопрессина лучше всего описано двухфазной моделью с объемом распределения в фазе элиминации 0,3-0,5 л/кг.
Биотрансформация. Исследования метаболизма десмопрессина in vivo не проводили. Исследование микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro обнаружили отсутствие каких-либо значимых количеств десмопрессина, метаболизированного системой цитохрома P450. Таким образом, метаболизм десмопрессина в печени in vivo маловероятен. Влияние десмопрессина на фармакокинетику других лекарственных средств, вероятно, минимальный в связи с отсутствием влияния на систему цитохрома Р450.
Выделение. Полный клиренс десмопрессина составляет 7,6 л/час, а конечный период полувыведения – 2,8 часа. У здоровых добровольцев доля препарата, выделенного в неизмененном виде, составила 52 % (44-60 %).
Как антидиуретическое средство:
– лечение несахарного диабета центрального генеза;
– при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторного недостатка или отсутствия антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или черепно-мозговой травмы.
Как диагностическое средство:
– для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек;
– для дифференциальной диагностики несахарного диабета.
– Повышенная чувствительность к десмопрессину или к любому из компонентов препарата;
– первичная и психогенная полидипсия (приводит к выработке мочи, что превышает
40 мл/кг/24 часа), полидипсия у больных алкоголизмом;
– тяжелые формы классической болезни Виллебранда (тип IIб), снижение активности фактора VIII до 5 %, и наличие антител к фактору VIII;
– сердечная недостаточность и другие состояния, требующие назначения диуретиков;
– гипонатриемия;
– умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин);
– синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНАДГ), например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин и карбамазепин, а также некоторые противодиабетические препараты класса сульфонилмочевины (в частности, хлорпропамид) могут усиливать антидиуретический эффект и повышать риск задержки жидкости или гипонатриемии.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства могут вызвать задержку жидкости или гипонатриемию.
При одновременном применении окситоцина следует принимать во внимание усиление антидиуретического эффекта и снижения перфузии матки.
Клофибрат и индометацин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, тогда как глибенкламид и соли лития могут его ослаблять.
Если указанные выше лекарственные средства применять одновременно, следует контролировать артериальное давление, концентрацию натрия в плазме крови и мочеиспускание.
Взаимодействие десмопрессина с препаратами, влияющими на метаболизм в печени, маловероятно, поскольку исследования микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro не выявили значительного метаболизма десмопрессина. Однако официальных исследований взаимодействия in vivo не проводили.
Минирин спрей назальный следует применять только в случае, когда пероральное применение десмопрессина невозможно. Лечение следует начинать с применения наименьших доз, дозу увеличивать постепенно, придерживаться осторожности.
Лечение десмопрессином без сопутствующего ограничения употребления жидкости может привести к задержке жидкости и/или гипонатриемии с определенными признаками и симптомами или без них (головная боль, тошнота/рвота, увеличение массы тела и отеки). В тяжелых случаях возможно развитие отека мозга, судорог и комы.
Следует предупредить всех пациентов, родителей (если пациентами являются дети) и медицинский персонал о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при плавании). В случае возникновения рвоты и диареи применение десмопрессина следует прекратить, пока баланс жидкости не восстановится.
Риск гипонатриемических судорог может быть сведен к минимуму при условии поддержки рекомендованной начальной дозы и исключения сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию вазопрессина.
При применении препарата с диагностической целью употребление жидкости не должно превышать 0,5 л за 1 час до введения и в течение не менее 8 часов после введения препарата.
При лечении несахарного диабета центрального генеза тяжелая гипонатриемия может быть связана с применением Минирина спрея назального.
При наличии повреждений слизистой оболочки носа (например, рубцы, отек) интраназальное введение может привести к изменению всасывания препарата. В таких случаях десмопрессин применять не следует.
Увеличение массы тела может быть связано с передозировкой или, чаще, с гипергидратацией.
Задержку жидкости следует контролировать путем мониторинга массы тела пациента, а также определения концентрации натрия в плазме крови или осмоляльности плазмы.
Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии тяжелой дисфункции мочевого пузыря и обструкции выходного отверстия мочевого пузыря.
Повышенный риск гипонатриемии наблюдается у детей, пациентов пожилого возраста и пациентов с низкой концентрацией натрия в сыворотке крови. Лечение десмопрессином необходимо прекратить или тщательно скорректировать дозу в случае развития острых интеркуррентных заболеваний, которые могут привести к жидкостному и/или электролитному дисбалансу, таких как: системные инфекции, лихорадка, гастроэнтерит.
Минирин спрей назальный следует применять с осторожностью:
- пациентам с риском повышения внутричерепного давления;
- при состояниях, характеризующихся жидкостным и/или электролитным дисбалансом;
- пациентам с риском развития тромбозов.
Меры для предотвращения гипонатриемии, в т. ч. ограничение употребления жидкости и регулярное определение концентрации натрия в сыворотке крови, следует применять в следующих случаях:
- одновременное применение препаратов, которые могут вызвать СНАДГ, например, трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, хлорпромазина, карбамазепина и некоторых противодиабетических препаратов класса сульфонилмочевины (в частности, хлорпропамида);
- одновременное лечение нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.
В течение послерегистрационного периода поступали несколько сообщений о развитии тяжелой гипонатриемии, связанной с наличием десмопрессина в назальный спрее, который применялся для лечения несахарного диабета центрального генеза.
Минирин спрей назальный следует применять с осторожностью больным на муковисцидоз.
Для предупреждения гипергидратации необходимо поддерживать водный баланс.
Консервант бензалкония хлорид, который содержится в препарате, может вызвать отек слизистой оболочки носа, особенно при длительном применении. Если есть подозрение на такую реакцию (при хронической заложенности носа), пациента следует перевести на назальную форму препарата без консерванта. Если такие препараты недоступны, следует рассмотреть возможность применения препарата в другой лекарственной форме.
Клинические исследования применения назальной формы десмопрессина в период беременности или кормления грудью не обнаружили никаких признаков негативных последствий для матери или ребенка. Минирин спрей назальный можно применять во время беременности для заместительной терапии дефицита антидиуретического гормона.
Опубликованные данные исследования небольшого количества беременных женщин с несахарным диабетом (n = 53) и беременных женщин с геморрагическими осложнениями
(n = 216) не выявили побочного действия десмопрессина на беременность и на здоровье плода или новорожденного ребенка. На данное время другие соответствующие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие плода, роды или послеродовое развитие.
Беременным женщинам следует назначать десмопрессин с осторожностью.
Исследование репродуктивной функции на животных не выявили клинически релевантного воздействия на животных и их потомство. Анализ моделей человеческого плацентарного котиледона in vitro показал, что при применении десмопрессина в терапевтической концентрации, соответствующей рекомендованной дозе, трансплацентарного переноса десмопрессина не происходит.
Результат анализа грудного молока матерей, которые принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствует, что количество десмопрессина, которое может передаваться младенцу, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез.
Только очень малое количество Минирина спрея назального проникает в грудное молоко.
Минирин спрей назальный не имеет или имеет весьма незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Препарат применять интраназально.
Перед применением следует очистить нос. Вставить назальный аппликатор точно внутрь ноздри и нажать 1 раз. 1 впрыскивание обеспечивает дозу 10 мкг.
Если требуется введение большей дозы, необходимо вводить препарат в другую ноздрю. При впрыскивании следует спокойно дышать через нос. После применения следует надеть на аппликатор защитный колпачок.
Несахарный диабет и посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза.
Дозу следует подбирать индивидуально. Средняя суточная доза для детей составляет 10 мкг, для взрослых – 10-20 мкг. Не следует применять дозу Минирина спрея назального менее
10 мкг.
Если наблюдаются признаки задержки жидкости и/или гипонатриемии, следует временно прекратить лечение и скорректировать дозу.
Интраназальное введение (суточную дозу делить на 1-2 разовых дозы) |
||
Суточная доза (мкг) |
Введение с помощью |
|
Взрослые |
10-20 мкг |
1-2 впрыскивания |
Дети с 1 года |
10 мкг |
1 впрыскивание |
До начала лечения врач должен определить объем мочеиспускания и осмоляльность мочи для титрования оптимальной дозы. В случае неэффективности лечения дозу следует увеличить. Терапия должна быть ориентирована на два параметра: адекватную продолжительность сна и адекватной водный баланс.
Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и для дифференциальной диагностики несахарного диабета.
Интраназальное введение |
||
Суточная доза (мкг) |
Введение с помощью |
|
Взрослые |
1×40 мкг |
4 впрыскивания |
Дети с 1 года |
1×20 мкг |
2 впрыскивания |
Дети до 1 года |
1×10 мкг |
1 впрыскивание |
Экспресс-тест использовать для дифференциальной диагностики между несахарным диабетом и полиурическим синдромом другого генеза, а также для определения сниженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Он также используется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например, вызванного препаратами лития, аналгетиками, химиотерапевтическими препаратами и иммуносупрессорами.
До начала теста следует определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина брать 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 часа). Мочу, полученную в течение первого часа, следует собрать отдельно и вылить. В обеих пробах мочи определять осмоляльность. Для определения концентрационной способности почек наивысшее достигнутое значение осмоляльности сравнивать со значением перед исследованием или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых 800-1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмоляльности мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. В случае, если осмоляльность мочи значительно возрастает, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.
Дети.
Применять детям под присмотром взрослых с целью контроля дозы препарата.
Тест на концентрационную способность почек у детей до 1 года проводить исключительно в условиях стационара с последующим наблюдением.
Передозировка Минирина назального спрея приводит к увеличению продолжительности действия с повышенным риском задержки жидкости и гипонатриемии.
Симптомы передозировки могут возникать в следующих случаях:
- слишком высокая применена доза;
- употребление слишком большого количества жидкости во время или вскоре после применения десмопрессина;
- наличие особых условий для всасывания при интраназальном введении.
Передозировка проявляется такими симптомами как увеличение массы тела (задержка жидкости), головная боль, тошнота, умеренная гипертензия, тахикардия, приливы, в тяжелых случаях – гипергидратация и судороги.
У детей передозировка может произойти из-за недостаточно тщательного подбора дозы.
В случае передозировки, в зависимости от степени тяжести, следует снизить дозу, увеличить интервал между отдельными приемами или прекратить применение препарата. Наличие отека мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также требуют немедленного интенсивного лечения. Специфического антидота к десмопрессину не существует. Если есть показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, например, фуросемида.
Наиболее серьезной побочной реакцией, связанной с применением десмопрессина, является гипонатриемия, что может вызвать головную боль, тошноту, рвоту, снижение концентрации натрия в сыворотке крови, увеличение массы тела, общее недомогание, боль в животе, мышечные судороги, головокружение, спутанность сознания, снижение сознания и в тяжелых случаях – судороги и кому.
Большинство других случаев были классифицированы как несерьезные.
Наиболее частыми зарегистрированными побочными реакциями во время лечения были заложенность носа (27 %), высокая температура тела (15 %) и ринит (12 %). Другими распространенными побочными реакциями были головная боль (9 %), инфекция верхних дыхательных путей (7 %), боль в животе (5 %). В ходе клинических исследований анафилактических реакций не наблюдалось, но были получены единичные сообщения.
Побочные реакции, зарегистрированные в ходе клинических исследований Минирина спрея назального с участием детей и взрослых, которые получали указанный препарат для лечения несахарного диабета центрального генеза (НДЦГ), первичного ночного энуреза и для тестирования концентрационной способности почек, указаны по частоте возникновения. Также приведены реакции, о которых сообщалось в период пострегистрационного применения при всех показаниях. Реакции, которые наблюдались только в пострегистрационный период или при применении других лекарственных форм десмопрессина, указаны как «Частота неизвестна».
Побочные реакции распределены по частоте следующим образом:
Очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
(от ≥ 1 / 10000 до
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто – гипонатриемия; частота неизвестна – обезвоживание***.
Со стороны психики: часто – бессонница, аффективная лабильность**, кошмары**, нервозность**, агрессивность**; частота неизвестна – состояние спутанности сознания*.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; единичные – отек головного мозга, гипонатриемические судороги; частота неизвестна – судороги*, кома*, головокружение*, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – артериальная гипертензия.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: очень часто – заложенность носа, ринит; часто – носовое кровотечение, инфекция верхних дыхательных путей**; частота неизвестна – одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гастроэнтерит, тошнота, рвота, боль в животе; частота неизвестна – диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (зуд, экзантема, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия); частота неизвестна – сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – мышечные спазмы*.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: редко – аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (зуд, экзантема, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия); частота неизвестна – повышенная утомляемость*, периферический отек*, боль в грудной клетке, озноб.
Исследование:Очень часто – повышенная температура тела**; частота неизвестна – увеличение массы тела*.
* Зарегистрировано в связи с гипонатриемией
** Зарегистрировано главным образом у детей и подростков
*** Зарегистрировано при применении для лечения НДЦГ
ОбзорНекоторых побочных реакций.
Наиболее серьезной побочной реакцией при применении десмопрессина является гипонатриемия, зарегистрирована с показателем частоты «нечасто».
Сердечно-сосудистыеРасстройства.
В связи с увеличением реабсорбции жидкости может расти артериальное давление, а в некоторых случаях может развиться артериальная гипертензия. У пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии.
Перечисленных побочных эффектов, за исключением аллергических реакций, можно избежать или избавиться при снижении дозы.
Дети.
Гипонатриемия является обратимым состоянием, у детей она часто наблюдается в связи с изменениями в распорядке дня, которые влияют на употребление воды и/или потоотделение.
ДругиеОсобые группы пациентов.
У детей, пациентов пожилого возраста и пациентов, у которых концентрация натрия в сыворотке находится на нижней границе нормы, может наблюдаться повышенный риск гипонатриемии.
3 года.
После первого применения препарат следует хранить в течение 2 месяцев при температуре не выше 25 °C.
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. После первого применения препарат следует хранить в вертикальном положении.
По 5 мл во флаконе из темного стекла (с дозирующим устройством, назальным аппликатором и защитным колпачком); по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
Ферринг ГмбХ, Германия/Ferring GmbH, Germany.
Адрес
Витланд 11, 24109 Киль, Германия/Wittland 11, 24109 Kiel, Germany.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}