Каталог

Отзывы

Оставить отзыв

Описание

МОТИЛИУМ® (MOTILIUM®)

DOMPERIDONUM     A03F A03

McNeil

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

МОТИЛИУМ®

табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 10, № 30

 Домперидон 10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный прежелатинизированный, повидон, магния стеарат, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза.

№  UA/10190/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015

МОТИЛИУМ® ЛИНГВАЛЬНЫЙ

табл., дисперг. в рот. полости 10 мг, № 10, № 30

 Домперидон 10 мг

Прочие ингредиенты: желатин, маннит (Е420), аспартам (Е951), мятный ароматизатор, полоксамер 188.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Домперидон — антагонист допамина, который оказывает противорвотное действие. Домперидон в незначительной степени проникает через ГЭБ. Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но при этом стимулируется выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие обусловлено, возможно, сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ, в самом заднем поле (area postrema). Исследования на животных, а также низкие концентрации в мозгу указывают на преобладание периферического действия домперидона на рецепторы допамина.

Исследования на человеке показали, что при применении внутрь домперидон повышает давление в нижних отделах пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.

Фармакокинетика. Всасывание. Домперидон быстро адсорбируется при пероральном приеме натощак, Cmax в плазме крови достигается через 30–60 мин. Низкая абсолютная биодоступность перорального приема домперидона (около 15%) обусловлена экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени. Хотя у здоровых лиц биодоступность домперидона повышается после приема пищи, больным с жалобами желудочно-кишечного характера следует принимать домперидон за 15–30 мин до еды. Сниженная кислотность желудка снижает абсорбцию домперидона. При пероральном приеме препарата после еды максимальная абсорбция несколько замедляется.

Распределение. При пероральном приеме домперидон не кумулируется и не индуцирует собственный обмен; Cmax в плазме крови через 90 мин (21 нг/мл) после 2-недельного перорального приема по 30 мг/сут был таким же, как и после приема первой дозы (18 нг/мл). Домперидон на 91–93% связывается с белками плазмы крови. Исследования распределения домперидона, проведенные на животных с применением меченного радиоактивным изотопом препарата, показали его значительное распределение в тканях, но низкую концентрацию в мозгу. У животных незначительное количество препарата проникает через плаценту.

Метаболизм. Домперидон быстро и экстенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическим ингибитором показали, что CYP 3A4 является главной формой цитохрома P450, вовлеченной в N-деалкилирование, а CYP 3A4, CYP 1A2 и CYP 2E1 принимают участие в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение. Выведение с мочой и калом составляет соответственно 31 и 66% принятой перорально дозы. Выведение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% — с калом и 1% — с мочой). T½ из плазмы крови после приема однократной дозы составляет 7–9 ч у здоровых добровольцев, но продлевается у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ:

Мотилиум применяют для уменьшения выраженности симптомов дискомфорта и изжоги, которые отмечают после еды, таких как ощущение переполненности желудка, тошнота, вздутие в эпигастральной области и отрыжка.

Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты, длящихся менее 48 ч.

ПРИМЕНЕНИЕ:

рекомендуется принимать препарат до еды. Если принять его после еды, абсорбция лекарственного средства несколько замедляется. Максимальная продолжительность лечения — 2 нед.

Мотилиум

Для уменьшения выраженности симптомов дискомфорта в эпигастральной области и изжоги, которые отмечают после еды. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет и с массой тела ≥35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 таблеток (40 мг).

Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты, которые длятся <48 ч. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет и с массой тела ≥35 кг: по 1 таблетке (10 мг) 3–4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения — 48 ч.

Мотилиум Лингвальный

Для уменьшения выраженности симптомов дискомфорта в желудке после еды. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет и массой тела ≥35 кг: 1–2 таблетки по 10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (80 мг).

Для уменьшения выраженности симптомов тошноты и рвоты. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет и массой тела ≥35 кг: 1–2 таблетки по 10 мг 3–4 раза в сутки. Максимальная продолжительность лечения — 48 ч.

Способ применения препарата Мотилиум Лингвальный. Быстрорастворимые таблетки Мотилиум Лингвальный выпускаются в блистерных упаковках (по 10 таблеток в каждой). Поскольку быстрорастворимые таблетки достаточно ломкие, во избежание повреждения их не следует продавливать через фольгу. Для того чтобы извлечь таблетку из блистера, необходимо сделать следующее: взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка; осторожно нажимая на ячейку снизу, извлечь таблетку из упаковки.

Поместить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она растворится на поверхности языка, ее можно проглотить со слюной, не запивая водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

препарат противопоказан больным с:

  • установленной повышенной чувствительностью к препарату или его вспомогательным веществам;
  • пролактинсекретирующей опухолью гипофиза (пролактиномой);
  • тяжелыми или умеренными нарушениями функции печени и/или почек.

Не следует применять домперидон, если стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или перфорации.

Противопоказано одновременное применение кетоконазола, эритромицина или других сильнодействующих ингибиторов CYP 3A4, лекарственных средств, которые удлиняют интервал Q–T, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ И ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

оценка частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая изолированные данные.

При условии соблюдения рекомендаций по дозированию и продолжительности лечения домперидон обычно переносится хорошо, нежелательные явления возникают нечасто.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилаксию, анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, гиперчувствительность.

Со стороны эндокринной системы: редко — повышение уровня пролактина.

Психические нарушения: очень редко — нервозность, раздражительность, ажитация, депрессия, тревожность, снижение или отсутствие либидо.

Со стороны нервной системы: очень редко — сухость во рту, бессонница; головокружение, жажда, судороги, вялость, головная боль, сонливость, акатизия, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, ощущение сердцебиения, нарушение частоты и ритма сердечных сокращений, удлинение интервала Q–T (частота неизвестна); очень редко — желудочковые аритмии, внезапная смерть.

Со стороны ЖКТ: редко — гастроинтестинальные нарушения, включая боль в животе, регургитацию, изменение аппетита, тошноту, изжогу, запор; очень редко — сухость во рту, кратковременные кишечные спазмы, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — зуд, высыпание; частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — галакторея, увеличение молочных желез/гинекомастия, чувствительность молочных желез, выделения из молочных желез, аменорея, отек молочных желез, боль в области молочных желез, нарушение лактации, нерегулярный менструальный цикл.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: редко — боль в ногах, астения.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, дизурия, частое мочеиспускание.

Общие расстройства: редко — астения.

Другое: конъюнктивит, стоматит.

Изменения лабораторных показателей: очень редко — повышение уровня АлАТ, АсАТ и ХС, нечасто — отклонение от нормы показателей функциональных тестов печени; редко — повышение уровня пролактина в крови.

Поскольку гипофиз находится вне ГЭБ, домперидон может вызывать повышение уровня пролактина. В единичных случаях такая гиперпролактинемия может приводить к нейроэндокринным побочным эффектам, таким как галакторея, гинекомастия и аменорея.

В период постмаркетингового применения препарата отличий в профиле безопасности применения домперидона у взрослых и детей не выявлено, за исключением экстрапирамидных расстройств и других явлений (судороги, возбуждение), связанных с ЦНС, которые отмечали преимущественно у детей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

антацидные или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными формами домперидона, поскольку они снижают его биодоступность (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). При сочетанном применении домперидон следует принимать перед едой, а антацидные и антисекреторные препараты — после еды.

Пациентам, у которых ощущение дискомфорта после еды не проходит и которым приходится постоянно принимать домперидон более 2 нед, следует обратиться к врачу.

Пациентам, у которых тошнота и рвота длятся более 48 ч, необходимо обратиться к врачу.

Применение с кетоконазолом. В исследованиях взаимодействия с пероральной формой кетоконазола отмечалось удлинение интервала Q–T. Хотя значение этого исследования четко не установлено, необходимо выбрать альтернативное лечение, если показана противогрибковая терапия кетоконазолом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Домперидон с осторожностью следует применять у пациентов с факторами риска пролонгации интервала Q–T, включая гипокалиемию, тяжелую гипомагниемию, органические заболевания сердца, одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q–T, и у больных с легкими нарушениями функции печени и/или почек.

Следует учитывать следующую информацию о риске развития осложнений сердечно-сосудистых заболеваний, обусловленных лекарственными средствами, содержащими домперидон:

  • некоторые эпидемиологические исследования показали, что домперидон может ассоциироваться с повышенным риском серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти;
  • риск серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти может быть выше у пациентов в возрасте старше 60 лет или при пероральном применении препарата в дозах >30 мг/сут;
  • домперидон следует назначать взрослым и детям в минимальной эффективной дозе.

Соотношение риска и пользы домперидона остается благоприятным.

Таблетки Мотилиум содержат лактозу, поэтому их не следует применять у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Таблетки Мотилиум Лингвальный содержат аспартам. Не применять у пациентов с риском гиперфенилаланинемии.

Период беременности и кормления грудью. Данные постмаркетингового применения домперидона у беременных ограничены. Поэтому домперидон в период беременности следует назначать лишь тогда, когда, по мнению врача, ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. В исследованиях установлено, что домперидон проникает в грудное молоко. Неизвестно, вредит ли это ребенку, поэтому матерям, принимающим домперидон, следует воздержаться от кормления грудью.

Дети. Препарат применяют для лечения детей в возрасте старше 12 лет и с массой тела ≥35 кг. Домперидон следует назначать детям в минимальной эффективной дозе.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Учитывая побочное действие со стороны ЦНС, пациентам необходимо быть внимательными при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие домперидона.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Домперидон метаболизируется преимущественно при помощи CYP 3A4. По данным исследований in vitro и у людей, сочетанное применение препаратов, значительно подавляющих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.

В отдельных исследованиях фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия in vitro и у людей при одновременном пероральном применении кетоконазола или эритромицина у здоровых добровольцев подтверждено, что эти препараты значительно подавляют пресистемный метаболизм домперидона, опосредованный CYP 3A4.

При одновременном применении 10 мг домперидона перорально 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола перорально 2 раза в сутки в период наблюдения отмечено удлинение интервала Q–Tc в среднем на 9,8 мс; отдельные значения колебались от 1,2 до 17,5 мс. При сопутствующем применении 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина перорально 3 раза в сутки интервал Q–Tc в период наблюдения удлинялся в среднем на 9,9 мс, интервал отдельных значений составлял 1,6–14,3 мс. Равновесные значения Cmax и AUC домперидона повышались приблизительно в 3 раза в каждом из этих исследований взаимодействия. Величина влияния повышенных плазменных концентраций домперидона на отмечаемые изменения Q–Tc неизвестна. В этих исследованиях в случае монотерапии домперидоном (10 мг перорально 4 раза в сутки) интервал Q–Tc удлинялся в среднем на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), в то время как применение только кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) или эритромицина (500 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению интервала Q–Tc в период наблюдения на 3,8 и 4,9 мс соответственно.

Сильными ингибиторами CYP 3A4, с которыми не рекомендовано применять домперидон, являются:

  • азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
  • макролидные антибиотики, такие как кларитромицин* и эритромицин*;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
  • антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
  • амиодарон*;
  • апрепитант;
  • нефазодон;
  • телитромицин*.
  • *Пролонгируют интервал Q–Tc.

Домперидон можно сочетать с нейролептиками, действие которых он не усиливает; допаминергическими агонистами (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические действия которых, такие как нарушение пищеварения, тошноту, рвоту, он подавляет без нейтрализации основных свойств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомами передозировки могут быть ажитация, нарушение сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

Лечение. Специфического антидота домперидона нет, но в случае значительной передозировки рекомендовано промывание желудка в течении 1 ч после приема препарата и применение активированного угля, а также тщательное наблюдение за состоянием пациента и поддерживающая терапия. Антихолинергические препараты, средства для лечения болезни Паркинсона могут быть эффективными для контроля экстрапирамидных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

Мотилиум — при температуре 15–30 °C; Мотилиум Лингвальный — при температуре не выше 25 °C.


Мотилиум табл. п/о 10мг №10

Мотилиум табл. п/о 10мг №10

  • Упаковка / 10 шт.

    76,30 грн.