Каталог

Наропин р-р д/ин. 10мг/мл амп. 10мл №5 (АСТРА ЗЕНЕКА АБ) - цены в аптеках в Украине

Описание

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. наропин содержит ропивакаин, чистый энантиомер, который является местным анестетиком амидного типа. ропивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через мембраны нервных клеток. подобные эффекты отмечают при возбуждении мембран клеток мозга и миокарда.

Ропивакаин обладает анестезирующим и анальгезирующим эффектом. При применении препарата в высоких дозах достигается хирургическая анестезия, в низких — сенсорная блокада (анальгезия) и непрогрессирующая моторная блокада. Продолжительность и интенсивность блокады ропивакаином не потенцируется при сочетании с эпинефрином.

Ропивакаин in vitro показал менее негативный изотропный эффект, чем левобупивакаин и бупивакаин.

Определение влияния на сердечную деятельность, проведенное in vivo в исследованиях на животных, показало, что ропивакаин обладает более низкой токсичностью, чем бупивакаин. Это различие было как качественным, так и количественным.

Применение ропивакаина в стандартных дозах вызывает меньшее расширение комплекса QRS, чем бипувакаин, однако прием ропивакаина и левобупивакаина в высоких дозах более влияет на расширение комплекса, чем бупивакаин в тех же дозах.

Прямые сердечно-сосудистые эффекты местных анестетиков включают замедление проводимости, негативный инотропизм, аритмию вплоть до остановки сердца. После введения ропивакаина собаки, получавшие в/в дозы вплоть до наступления признаков острой сердечно-сосудистой недостаточности, легче подвергались реанимации, чем после введения левобупивакаина и бупивакаина, несмотря на более высокую свободную концентрацию в плазме крови. Это указывает на более широкие границы безопасности применения ропивакаина при случайной в/в инъекции или передозировке.

После применения ропивакаина у здоровых добровольцев, получавших в/в инфузии, выявлен значительно более низкий потенциал токсичности со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы, чем после применения бупивакаина. Симптомы со стороны ЦНС при применении этих препаратов подобны, но при приеме бупивакаина возникают при более низких дозах и концентрациях в плазме крови, а также более продолжительные. Ропивакаин в меньшей степени вызывает расширение комплекса QRS, чем бупивакаин.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (гипотензия, брадикардия) могут развиваться после эпидуральной блокады в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады.

При попадании в систему кровообращения большого количества препарата быстро развиваются симптомы со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика. Величина рКа ропивакаина составляет 8,1, а коэффициент распределения равняется 141 (25 °C n-октанол/фосфатным буфером при pH 7,4).

Абсорбция. Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от введенной дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Ропивакаин демонстрирует линейную фармакокинетику, а Cmax в плазме крови пропорциональны дозе.

Ропивакаин демонстрирует полную и двуфазную абсорбцию из эпидурального пространства, Т½ двух фаз составляет около 14 мин и 4 ч соответственно. Медленная абсорбция является фактором, который ограничивает скорость выведения ропивакаина и объясняет, почему Т½ после эпидурального применения больше, чем после в/в введения.

Распределение. Ропивакаин связывается в плазме крови преимущественно с кислыми α1-гликопротеинами, несвязанная фракция составляет около 6%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 47 л. Отмечали повышение общей концентрации в плазме крови ропивакаина и гипеколилксилидина (РРХ) при эпидуральной инфузии, которое зависело от послеоперационного увеличения кислых α1-гликопротеинов. Повышение концентрации несвязанного фармакологически активного ропивакаина в плазме крови было значительно меньше, чем повышение концентрации общего ропивакаина. Средняя концентрация несвязанного РРХ была приблизительно в 7–9 раз выше, чем средняя концентрация несвязанного ропивакаина после эпидуральной инфузии продолжительностью до 72 ч включительно.

Метаболизм. Ропивакаин метаболизируется в печени преимущественно путем ароматического гидроксилирования до гидроксиропивакаина с помощью цитохрома Р450 1A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ с помощью CYP 3A4. РРХ является активным метаболитом. Порог токсической для ЦНС концентрации несвязанного РРХ в плазме крови у крыс был приблизительно в 12 раз выше, чем порог несвязанного ропивакаина. РРХ является метаболитом, имеющим небольшое значение после применения одноразовых доз, однако после продолжительной эпидуральной инфузии является основным метаболитом.

Нарушение функции почек незначительно влияет или не влияет на фармакокинетику ропивакаина. Почечный клиренс РРХ имеет значительную связь с клиренсом креатинина. Отсутствие корреляционной связи между экспозициями общего соединения и его несвязанной фракции, что выражается в виде AUC, и клиренс креатинина указывают на то, что общий клиренс РРХ включает в дополнение к экскреции почками непочечный путь выведения. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек может проявляться повышенный уровень экспозиции к РРХ в результате низкого непочечного клиренса. Поскольку токсическое воздействие на ЦНС ниже для РРХ по сравнению с ропивакаином, клинические последствия такого воздействия при проведении краткосрочного лечения рассматриваются как незначительные.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. Около 1% разовой дозы ропивакаина выводится в неизмененном виде как ропивакаин. Общий плазматический клиренс ропивакаина составляет около 440 мл/мин, клиренс несвязанного ропивакаина составляет 8 л/мин, а почечный клиренс — 1 мл/мин. Т½ — 1,8 ч, а коэффициент промежуточной печеночной экстракции — 0,4.

Дети. По результатам исследований установлено, что у детей в возрасте от 1 года до 12 лет фармакокинетика ропивакаина не зависит от возраста. В этой группе общий плазматический клиренс ропивакаина составляет 7,5 мл/мин/кг, плазматический клиренс несвязанного ропивакаина 0,15 л/мин/кг. Объем распределения в равновесном состоянии — 2,4 л/кг, несвязанная фракция ропивакаина — 5%, а Т½ — 3 ч. Ропивакаин демонстрирует двуфазную абсорбцию в каудальном пространстве. Клиренс связан с массой тела и подобен клиренсу у взрослых.

Показания

Анестезия при хирургических вмешательствах:

  • эпидуральная анестезия при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
  • блокада нервных сплетений;
  • блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия.

Купирование острой боли:

  • продолжительная эпидуральная инфузия или периодические болюсные инъекции для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
  • блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия;
  • внутрисуставные инъекции;
  • продолжительная блокада периферических нервов путем инфузии или периодических инъекций, например для устранения послеоперационной боли.

Купирование острой боли у детей (во время и после хирургического вмешательства):

  • каудальная блокада для устранения боли у новорожденных, детей грудного возраста и детей в возрасте до 12 лет включительно;
  • продолжительная эпидуральная инфузия у новорожденных, детей грудного возраста и детей в возрасте до 12 лет включительно.

Применение

Наропин вводит только врач с опытом проведения регионарной анестезии или введение проводят под его контролем. следует применять наиболее низкие дозы для достижения адекватной анестезии.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Ниже приведены рекомендуемые дозы; дозирование необходимо корригировать относительно степени блокады и общего состояния пациента.

Анестезия при хирургических вмешательствах требует применения препарата в высокой дозе и более высокой его концентрации, чем обезболивание с целью купирования острой боли, для которой обычно необходима концентрация 2 мг/мл. Для внутрисуставных инъекций рекомендуется концентрация 7,5 мг/мл.

Процедура Концентрация препарата, мг/мл Доза, мл Доза, мг Начало действия, мин Продолжительность действия, ч
Анестезия при хирургических вмешательствах
Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения хирургического вмешательства 7,5

10

15–25

15–20

113–188

150–200

10–20

10–20

3–5

4–6

Люмбальная эпидуральная инъекция для проведения кесаревого сечения 7,5 15–20 113–150 10–20 3–5
Торакальная эпидуральная инъекция для послеоперационной обезболивающей блокады 7,5 5–15 в зависимости от уровня инъекции 38–113 мг 10–20
Блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия
Блокада плечевого сплетения 7,5 10–40 225–3001 10–25 6–10
Блокада небольших и средних нервов и инфильтрационная анестезия 7,5 1–30 7,5–225 1–15 2–6
Купирование острой боли
Люмбальное эпидуральное введение
Болюс 2 10–20 20–40 10–15 0,5–1,5
Периодические инъекции (дополнительные дозы), например, для обезболивания при родах 2 10–15 с интервалами как минимум 30 мин 20–30
Люмбальное эпидуральное введение на поясничном уровне
Продолжительная инфузия, например, для послеоперационного обезболивания или обезболивания родов 2 6–14 мл/ч 12–28 мг/ч
Торакальное эпидуральное введение
Продолжительная инфузия, например, для послеоперационного обезболивания 2 6–14 мл/ч 12–28 мг/ч
Блокада периферических нервов и инфильтрационная анестезия 2 1–100 2–200 1–5 2–6
Внутрисуставная инъекция3 (например при артроскопии коленного сустава) 7,5 20 1502 2–6
Блокады периферических нервов (бедренная или межлестничная блокада)

Продолжительная инфузия или периодические инъекции (например для послеоперационного обезболивания)

2 5–10 мл/ч 10–20 мг/ч

Дозы, приведенные в таблице, необходимы для обеспечения клинически приемлемой блокады, их следует рассматривать как рекомендуемые для взрослых.

Существую


Наропин р-р д/ин. 10мг/мл амп. 10мл №5

Наропин р-р д/ин. 10мг/мл амп. 10мл №5

НЕТ В НАЛИЧИИ

Промокод скопирован!
Загрузка