Упаковка / 30 шт.
160.70 грн.пластина / 10 шт.
53.57 грн.Торговое название | Нифекард |
Действующие вещества | Нифедипин |
Количество действующего вещества: | 30 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | ЛЕК ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПАНИЯ Д.Д. |
Страна производства: | Словения |
Заявитель: | Sandoz |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C08 Средства для лечения гипертензии (Блокаторы кальциевых каналов) C08C Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды C08CA Производные дигидропиридина C08CA05 Нифедипин |
Фармакодинамика. нифедипин — кальциевый антагонист 1,4-дигидропиридинового типа. препарат блокирует трансмембранное поступление ионов кальция через селективные потенциалзависимые замедленные l-каналы в клетки гладких мышц артериальных сосудов и миокарда.
Нифедипин снижает тонус гладких мышц артериол, тем самым снижая повышенное сопротивление периферических сосудов, что приводит к снижению АД. К тому же препарат также умеренно увеличивает выведение натрия и воды из организма.
Фармакокинетика. После приема внутрь нифедипин почти полностью абсорбируется. Около 94–99% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Биодоступность нифедипина составляет около 86%. Нифекард XL обеспечивает контролируемое увеличение концентрации нифедипина в плазме крови за счет его постепенного высвобождения. Cmax активного ингредиента достигается через 6 ч после приема первой дозы и поддерживается с незначительными колебаниями на протяжении 24 ч.
Т½ нифедипина из плазмы крови составляет около 2 ч. 60–80% принятой дозы выделяется почками в виде неактивных метаболитов, около 15% экскретируется с желчью и калом.
Кумуляция для нифедипина не характерна. В незначительном количестве нифедипин проникает через ГЭБ, а также попадает в грудное молоко.
Лечение аг, ибс, хронической стабильной стенокардии (стенокардии напряжения).
Дозу препарата и продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально. в зависимости от клинической картины в каждом частном случае подбор дозы осуществляется постепенно, с интервалом 7–14 дней. рекомендованная доза нифекарда xl для взрослых для лечения ибс, хронической стабильной стенокардии, аг составляет 30 или 60 мг/сут единовременно. лечение рекомендуется начинать с 30 мг нифедипина в сутки. в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу нифедипина можно постепенно увеличить до максимальной — 90 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с нарушенной функцией печени может возникнуть необходимость в тщательном мониторинге ее состояния, а в тяжелых случаях — в снижении дозы.
Таблетки нужно глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Рекомендуется избегать употребление грейпфрутового сока сочетанно с препаратом.
Таблетки не измельчать и не разжевывать.
Сочетанное применение препарата с ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 3А4 может обусловить необходимость адаптировать дозу нифедипина или отменить прием препарата.
При необходимости отмены препарата дозу постепенно уменьшают до полной отмены.
Повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата; кардиогенный шок или тяжелая артериальная гипотензия любого происхождения; острый инфаркт миокарда (на протяжении первых 4 нед); тяжелый стеноз аортального клапана с нарушением гемодинамики; обструктивная кардиомиопатия; установленные нежелательные эффекты дигидропиридиновых антагонистов кальциевых каналов; порфирия; период беременности и кормления грудью; детский возраст.
Со стороны иммунной системы: аллергический/ангионевротический отек (включая отек гортани), зуд, крапивница, сыпь, анафилактическая/анафилактоидная реакция.
Психические расстройства: расстройства сна, чувство тревоги.
Со стороны ЦНС: головная боль (особенно в начале лечения), астения, вертиго, мигрень, головокружение, тремор, парестезия, дизестезия, судороги в верхних и нижних конечностях.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, редко — амблиопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, гиперемия лица и других частей тела, потеря сознания, отек голеней, вазодилатация; редко — коллапс, боль в груди (в том числе типичные приступы стенокардии). При таких побочных реакциях необходимо отменить препарат.
Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, заложенность носа, диспноэ.
Со стороны ЖКТ: запор, эпигастральная или абдоминальная боль, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, гиперплазия десен, дисфагия, кишечная непроходимость, язва кишечника, диарея.
Гепатобилиарные расстройства: транзиторное повышение активности ферментов печени, холестаз, редко — желтуха.
Со стороны кожи: эритема, эритромелалгия, зуд, экзантема, отек кожи и слизистых оболочек (ангиоэдема), обильное потоотделение, редко — системные реакции, эксфолиативный дерматит.
Со стороны скелетно-мышечной системы: мышечные судороги, артралгия, миалгия.
Со стороны системы кровообразования: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, у больных с почечной недостаточностью — ухудшение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция, редко — гинекомастия (у пожилых мужчин).
Общие нарушения: ощущение недомогания, утомляемость, неспецифическая боль, лихорадка.
Нарушение метаболизма: гипергликемия.
Нифекард xl с осторожностью следует применять пациентам с выраженной артериальной гипотензией. если систолическое ад ниже 90 мм рт. ст., лечение нифедипином не следует начинать или необходимо прекратить.
Осторожность необходима для пациентов с тяжелым аортальным стенозом и проявлениями сердечной недостаточности, обусловленной нарушениями систолической функции или левого желудочка. Применение антагонистов кальциевых каналов не рекомендуется пациентам с фракцией выброса левого желудочка ниже 30%.
Нифекард XL не следует применять при наличии кардиогенного шока и стенокардии в состоянии покоя (поскольку он может ускорить инфаркт миокарда).
У пациентов, у которых может возникнуть тяжелая обструктивная ИБС (даже в единичных случаях) после приема нифедипина повышалась частота, серьезность и продолжительность эпизодов стенокардии. В таких случаях терапию нифедипином следует прекратить. Пациентам с нестабильной стенокардией нифедипин не рекомендуется (любая форма).
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходим тщательный контроль. В некоторых случаях необходимо снизить дозу.
Следует с особой осторожностью назначать нифедипин пациентам со злокачественной АГ и гиповолемией, которые находятся на гемодиализе, поскольку вазодилатация может приводить к снижению АД.
Необходима осторожность при применении нифедипина пациентам с имеющимся выраженным сужением пищеварительного тракта в связи с возможностью возникновения обструкционных симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут нуждаться в хирургическом вмешательстве.
В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны ЖКТ.
Нифедипин не применять пациентам с илеостомой после проктоколэктомии.
Применение препарата Нифекард XL может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием барий-контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Пациенты с нарушенной функцией печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях — снижении дозы.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут влиять на скорость метаболизма нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови, относятся: макролидные антибиотики (например эритромицин), ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например ритонавир), азольные антимикотики (например кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, хинупристин/дальфопристин, вальпроевая кислота, циметидин. При сочетанном применении Нифекарда XL с этими препаратами необходимо контролировать АД и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Отдельные эксперименты in vitro показали взаимосвязь между применением антагонистов кальция, в частности нифедипина, и обратимыми биохимическими изменениями сперматозоидов, что ухудшает способность последних к оплодотворению.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редчайшими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкоза-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Данные относительно безопасности и эффективности применения препарата беременными женщинами отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять Нифекард XL в период беременности.
Нифедипин экскретируется в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью применение препарата Нифекард XL следует прекратить.
Дети. Нифедипин не следует назначать детям, поскольку эффективность и безопасность применения для этой категории пациентов не установлены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на препарат рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами, особенно в начале лечения.
Препараты, влияющие на эффективность нифедипина. нифедипин метаболизируется через систему цитохрома р450 3а4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут менять скорость метаболизма или клиренс нифедипина. при применении нифедипина сочетанно с нижеследующими препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействия.
Рифампицин. Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и таким образом его эффективность ослабляется. Учитывая это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении нижеследующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать АД и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Макролидные антибиотики (например эритромицин). Определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредствованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Принимая во внимание это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении обоих препаратов.
Азитромицин, который относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибирует CYP 3А4.
Ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например ритонавир). Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При применении сочетанно с нифедипином нельзя исключить значительного повышения его концентрации в плазме крови вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и уменьшения выведения из организма.
Азольные антимикотики (например кетоконазол). Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении.
Флуоксетин. Флуоксетин ингибирует in vitro опосредствованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нефазодон. Нефазодон ингибирует in vitro опосредствованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении обоих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Хинупристин/дальфопристин. Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота. Вальпроевая кислота повышает концентрацию в плазме крови нимодипина, структурно подобного нифедипину блокиратора кальциевых каналов. Принимая во внимание это, нельзя исключить увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.
Циметидин. Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4 циметидин повышает концентрацию нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект.
Цизаприд. Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Антиэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность действия ослабляется. Карбамазепин и фенобарбитал снижают концентрации в плазме крови нимодипина, структурно подобного нифедипину блокиратора кальциевых каналов. Принимая во внимание это, нельзя исключить снижение концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшение эффективности его действия.
Антигипертензивные препараты. Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект диуретикив, блокаторов β-адренорецепторов, АПФ-ингибиторов, антагонистов АТ1-рецепторов ангиотензина II и других кальциевых антагонистов, блокаторов α-адренорецепторов, ФДЕ 5-ингибиторов, α-метилдопы.
При одновременном применении нифедипина с блокаторами β-адренорецепторов необходим тщательный мониторинг состояния пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.
Дигоксин. При одновременном применении нифедипина и дигоксина может снижаться клиренс дигоксина и повышаться его концентрация в плазме крови. Принимая во внимание это, пациента необходимо контролировать на наличие симптомов передозировки дигоксина и при необходимости следует снизить дозу гликозида.
Хинидин. При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина — внезапное повышение концентрации хинидина в плазме крови. Принимая во внимание это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови и при необходимости корректировать дозу хинидина. Были сообщения о повышении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении обоих препаратов, поэтому следует тщательно контролировать АД при включении хинидина в схему терапии нифедипином и снизить дозу нифедипина при необходимости.
Такролимус. Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и при необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Дилтиазем уменьшает деградацию нифедипина, поэтому при совместном применении желательно уменьшить дозу нифедипина.
Цефалоспорины. При совместном применении повышается уровень цефалоспоринов в плазме крови.
Винкристин уменьшает экскрецию винкристина, поэтому при совместном применении с нифедипином дозу винкристина необходимо уменьшить.
Грейпфрутовый сок. Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличению продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижению клиренса. Вследствие этого может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение не менее 3 дней после последнего употребления сока. Принимая во внимание это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к получению ложноположительных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдальной кислоты в моче (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЖХ) этот эффект не выявлен).
Симптомы: нарушение сознания до комы, падение ад, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, который сопровождается отеком легких.
Лечение. Меры для предоставления неотложной помощи в первую очередь должны быть направлены на выведение препарата из организма и восстановление стабильной гемодинамики.
После перорального применения рекомендуется полностью очистить желудок, при необходимости — в комбинации с промыванием тонкого кишечника.
Выведение препарата из организма должно быть по возможности полным, включая тонкий кишечник, особенно в случаях интоксикации препаратами нифедипина с замедленным высвобождением, чтобы предотвратить абсорбцию действующего вещества.
Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, который угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Артериальную гипотензию, которая возникла вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранить препаратами кальция (10–20 мл 10% р-ра кальция хлорида или глюконата вводится в/в медленно, потом повторяют при необходимости). Вследствие этого сывороточные уровни кальция могут достигнуть верхнего предела нормы или быть незначительно повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразным является применение таких симпатомиметиков, как допамин или норэпинефрин. Дозы этих препаратов подбирают с учетом достигнутого лечебного эффекта.
К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перенагрузки сердца.
При температуре до 25 °с.
Описание препарата Нифекард XL табл. п/о 30мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 30 шт.
160.70 грн.Действующее вещество: нифедипин;
1 таблетка содержит нифедипина 30 мг или 60 мг;
Вспомогательные вещества: повидон, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, Людипрес® (смесь лактозы моногидрата, повидона и кросповидона), тальк, магния стеарат, гипромеллозы фталат, триэтилцитрат, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол 400), титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А05.
Нифедипин является антагонистом кальция 1,4-дигидропиридинового типа. Антагонисты кальция уменьшают поступление ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь клеток. Нифедипин действует главным образом на гладкие мышцы коронарных и периферических артерий, находящихся под давлением. Этот эффект приводит к расширению сосудов и нормализации артериального давления. В терапевтических дозах нифедипин практически не проявляет непосредственного влияния на миокард.
Нифедипин способствует расширению коронарных артерий и снижению периферического сосудистого сопротивления, что приводит к улучшению кровообращения.
В начале проведения терапии с применением антагонистов кальция возможно рефлекторное повышение частоты сердечных сокращений и минутного объема. Однако этого повышения недостаточно для компенсации расширения сосудов.
В случае длительной терапии с применением нифедипина частота сердечных сокращений и минутный объем возвращаются к прежним значениям.
Значительно выраженное снижение артериального давления при применении нифедипина наблюдается у пациентов с артериальной гипертензией.
После приема внутрь нифедипин почти полностью абсорбируется. Биодоступность нифедипина составляет примерно 86%. 92-98% нифедипина связывается с белками плазмы крови. «Нифекард® XL» обеспечивает контролируемое увеличение концентрации нифедипина в плазме крови за счет его постепенного высвобождения. Концентрация активного ингредиента достигает стабильных значений через 6 часов после приема первой дозы и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 часов.
Нифедипин почти полностью метаболизируется в печени, в основном за счет окислительных процессов, метаболиты неактивны.
Период полувыведения нифедипина из плазмы крови - от 2 до 5 часов (традиционные лекарственные формы). 60-80% принятой дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов, около 15% выводится с желчью и калом.
При нарушении функции почек не отмечалось существенных изменений фармакокинетики действующего вещества.
При нарушении функции печени общий клиренс снижается. В случае необходимости в тяжелых случаях следует уменьшить дозу препарата.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
Сердечно-сосудистый или кардиогенный шок.
Острый инфаркт миокарда (в течение первых 4 недель).
Нестабильная стенокардия.
Аортальный стеноз высокой степени.
Одновременный прием рифампицина (из-за невозможности достичь эффективных уровней нифедипина в плазме крови вследствие индукции ферментов).
Илеостома или колостома.
Препараты, влияющие на эффективность нифедипина.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, которые ингибируют или индуцируют эту систему ферментов, могут изменять скорость метаболизма или клиренс нифедипина. При применении нифедипина вместе со следующими препаратами следует учитывать степень и продолжительность взаимодействия.
Рифампицин. Рифампицин значительно индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с рифампицином биодоступность нифедипина значительно снижается, и таким образом его эффективность ослабляется. Несмотря на это, применение комбинации нифедипина с рифампицином противопоказано.
При одновременном применении следующих слабых или умеренных ингибиторов системы цитохрома Р450 3А4 необходимо контролировать артериальное давление и, в случае необходимости, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Макролидные антибиотики (например эритромицин). До сих пор не проводили исследования оценки потенциального взаимодействия лекарственного средства между нифедипином и макролидными антибиотиками. Однако известно, что определенные макролидные антибиотики ингибируют опосредованное системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. Несмотря на это, нельзя исключить вероятность увеличения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении обоих препаратов.
Азитромицин, который относится к классу макролидных антибиотиков, не ингибируется CYP3А4.
Ингибиторы анти-ВИЧ-протеазы (например ритонавир). До сих пор не проводили исследования оценки потенциального взаимодействия лекарственного средства между нифедипином и ингибиторами анти-ВИЧ-протеазы. Однако известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения его концентрации в плазме крови вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении» и снижение скорости выведения из организма.
Циклоспорин. Совместное применение может привести к увеличению концентрации нифедипина.
Азольные антимикотики (например кетоконазол). До сих пор не проводили исследования оценки потенциального взаимодействия лекарственного средства между нифедипином и азольными антимикотикам. Известно, что препараты этого класса ингибируют систему цитохрома Р450 3А4. При пероральном применении одновременно с нифедипином нельзя исключить значительного увеличения системной биодоступности нифедипина вследствие снижения метаболизма при «первом прохождении».
Флуоксетин. До сих пор не проводили исследования оценки потенциального взаимодействия лекарственного средства между нифедипином и флуоксетином. Однако известно, что флуоксетин ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм нифедипина. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Нефазодон. До сих пор не проводили исследования оценки потенциального взаимодействия лекарственного средства между нифедипином и нефазодоном. Однако нефазодон ингибирует in vitro опосредованный системой цитохрома Р450 3А4 метаболизм других препаратов. При одновременном применении этих препаратов нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Хинупристин/дальфопристин. Одновременное применение хинупристина/дальфопристина и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Вальпроевая кислота. До сих пор не проводили исследования оценки потенциального взаимодействия лекарственного средства между нифедипином и вальпроевой кислотой. Известно, что вальпроевая кислота увеличивает концентрацию в плазме крови нимодипина, структурно подобного нифедипина блокатора кальциевых каналов. Несмотря на это, нельзя исключить повышение концентрации нифедипина в плазме крови.
Циметидин/ранитидин. Вследствие ингибирования цитохрома Р450 3А4 циметидин/ранитидин повышает концентрации нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект.
Трициклические антидепрессанты, сосудорасширяющие средства. В случае комбинации нифедипина с трициклическими антидепрессантами, сосудорасширяющими средствами происходит возможное усиление гипотензивного эффекта.
ДилтиаземОслабляет биотрансформацию нифедипина, что может вызывать уменьшение дозы.
Дополнительные исследования.
Цизаприд. Одновременное применение цизаприда и нифедипина может приводить к повышению концентрации нифедипина в плазме крови.
Противоэпилептические средства, которые индуцируют систему цитохрома Р450 3А4, такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал. Фенитоин индуцирует систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении с фенитоином биодоступность нифедипина снижается, а эффективность действия ослабляется. При одновременном применении этих препаратов необходимо контролировать клинический ответ на терапию нифедипином и, в случае необходимости, рассмотреть вопрос о повышении дозы нифедипина. В случае повышения дозы нифедипина при одновременном применении обоих препаратов, при отмене фенитоина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Карбамазепин и фенобарбитал снижают концентрацию в плазме крови нимодипина, структурно подобного нифедипина блокатора кальциевых каналов. Несмотря на это, нельзя исключить снижения концентрации нифедипина в плазме крови и уменьшения эффективности его действия.
Фентанил. У пациентов, которые лечатся нифедипином, фентанил может привести к артериальной гипотензии. Следует воздержаться от приема нифедипина в течение не менее 36 часов до плановой операции с применением анестезии на основе фентанила.
Влияние нифедипина на другие препараты.
Антигипертензивные препараты. Нифедипин может увеличивать антигипертензивный эффект диуретиков, β-блокаторов, ингибиторов АПФ, антагонистов АТ1-рецепторов ангиотензина II и других кальциевых антагонистов, α-адренергических блокаторов, ФДE5 ингибиторов, α-метилдопы.
При одновременном применении нифедипина с β-блокаторами необходим тщательный мониторинг состояния пациента, поскольку известны единичные случаи обострения сердечной недостаточности.
Нитраты. Если нифедипин применять одновременно с нитратами, следует учитывать их синергическое действие. Например, при одновременном применении глицерилтринитрата и изосорбида пролонгированного действия в сочетании с нифедипином следует учитывать синергетический эффект нифедипина.
Нифедипин может привести к токсическому действию сульфата магния, что является причиной нервно-мышечной блокады. Одновременный прием нифедипина и сульфата магния не рекомендуется, поскольку он является опасным и может угрожать жизни пациента.
У пациентов, принимающих антикоагулянты на основе кумарина, после добавления нифедипина наблюдалось удлинение протромбинового времени. Значимость этого взаимодействия не исследовались в полной мере.
Нифедипин может изменить бронхиальную реактивность на метахолин. Перед неспецифическим бронхопровокационным тестом с применением метахолина нифедипин необходимо отменить (при возможности).
Дигоксин, теофиллин. При одновременном применении нифедипина с теофиллином или дигоксином может возрасти их концентрация в сыворотке крови. Рекомендуется контролировать концентрацию теофиллина или дигоксина в сыворотке крови и в случае необходимости откорректировать дозу.
Хинидин. При одновременном применении нифедипина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось снижение уровня хинидина, а при отмене нифедипина - внезапное увеличение концентрации хинидина в плазме крови. Несмотря на это, при одновременном применении или отмене нифедипина рекомендуется проводить мониторинг концентрации хинидина в плазме крови, а в случае необходимости - откорректировать дозу хинидина. Были сообщения об увеличении концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении этих препаратов, поэтому следует тщательно контролировать артериальное давление при включении хинидина в схему терапии нифедипином и уменьшить дозу нифедипина в случае необходимости.
Такролимус. Известно, что такролимус метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4. При одновременном применении обоих препаратов следует проводить мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови и в случае необходимости следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса.
Цефалоспорины. При совместном применении повышается уровень цефалоспоринов в плазме крови.
Винкристин. Уменьшается экскреция винкристина, поэтому при совместном применении с нифедипином дозу винкристина необходимо уменьшить.
Другие виды взаимодействий.
Грейпфрутовый сок ингибирует систему цитохрома Р450 3А4. Употребление грейпфрутового сока при применении нифедипина приводит к повышению концентрации препарата в плазме крови и увеличению продолжительности действия нифедипина вследствие снижения метаболизма при первом прохождении или снижения клиренса. В результате может усиливаться антигипертензивное действие препарата. После регулярного употребления грейпфрутового сока этот эффект может длиться в течение по крайней мере 3 дней после последнего употребления сока. Несмотря на это, при терапии нифедипином следует избегать употребления грейпфрутов/грейпфрутового сока.
Применение нифедипина может привести к получению ложно-повышенных результатов при спектрофотометрическом определении концентрации ванилилминдальной кислоты в мочи (однако при применении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии этот эффект не наблюдается).
При выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм ртутного столба), выраженной сердечной недостаточности и аортальном стенозе высокой степени препарат следует применять с осторожностью.
«Нифекард® XL» с осторожностью применять пациентам с выраженной сердечной недостаточностью из-за плохой систолической функции левого желудочка. Пациентам с фракцией выброса левого желудочка ниже 30% не рекомендуется использование антагонистов кальциевых каналов.
Нифедипин не следует также применять пациентам с обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с ишемической болезнью сердца может (хотя и редко) увеличиваться частота, тяжесть и продолжительность эпизодов стенокардии после приема нифедипина. В таком случае рекомендуется прекратить лечение препаратом.
Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в тщательном мониторинге, а в тяжелых случаях - снижения дозы.
Следует с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе, при злокачественной артериальной гипертензии или гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать значительное снижение артериального давления.
Препарат не следует применять в период беременности, если только клиническое состояние женщины не требует лечения нифедипином. Нифедипин следует назначать женщинам с тяжелой гипертензией, которые не подлежат стандартной терапии. Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью при применении препарата следует прекратить.
При применении препарата одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плоду.
Нифедипин метаболизируется через систему цитохрома Р450 3А4, поэтому препараты, ингибирующие или индуцируют эту систему ферментов, могут менять «первое прохождение» или клиренс нифедипина.
К препаратам, которые являются слабыми или умеренными ингибиторами системы цитохрома Р450 3А4 и могут приводить к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови, относятся:
При одновременном применении нифедипина с этими препаратами необходимо контролировать артериальное давление и в случае необходимости рассмотреть вопрос о снижении дозы нифедипина.
Необходима осторожность при применении препарата пациентам с имеющимся сильным сужением желудочно-кишечного тракта из-за возможности возникновения обструкционной симптомов. Очень редко могут возникать безоары, которые могут потребовать хирургического вмешательства.
В единичных случаях были описаны обструкционные симптомы при отсутствии в анамнезе нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Препарат нельзя применять пациентам с илеостомой (после проктоколэктомии).
Применение препарата может привести к получению ложноположительных результатов при рентгеновском исследовании с использованием бариевого контрастного средства (например дефекты наполнения интерпретируются как полип).
Препарат не следует применять, если возможна связь между предыдущим применением нифедипина и ишемической болью. У пациентов со стенокардией приступы могут возникать чаще, а их продолжительность и интенсивность может увеличиваться, особенно в начале лечения.
Лекарственные средства с действующим веществом нифедипин не следует применять пациентам с острым приступом стабильной стенокардии.
Применение нифедипина больным сахарным диабетом может потребовать коррекции лечения.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
Грейпфрутовый сок тормозит метаболизм нифедипина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Беременность. Применение нифедипина противопоказано в период беременности (до 20-й недели).
Применение нифедипина в период беременности после 20-й недели требует тщательной оценки соотношения риск/польза, вопрос о терапии препаратом следует рассматривать только в случае, когда все другие тактики лечения или не показаны, или оказались неэффективными. Результаты соответствующих и хорошо контролируемых исследований применения препарата беременным женщинам отсутствуют.
Исследования на животных показали эмбриотоксичность, фетотоксичность и тератогенность препарата.
При применении препарата одновременно с введением магния сульфата необходим тщательный мониторинг артериального давления из-за возможности его значительного снижения, что может повредить матери и плоду.
При применении антагонистов кальция, в частности нифедипина как токолитического агента в период беременности, наблюдалось возникновение острого легочного отека, особенно при многоплодной беременности (двойня и более), при внутривенном введении и/или одновременном применении β2-агонистов.
Результаты клинических данных не указывают на наличие конкретного пренатального риска. Однако, наблюдается увеличение перинатальной асфиксии, кесарового сечения, недоношенности и задержки внутриутробного развития. Непонятно, связано ли это с гипертензией или с применением препарата.
Период кормления грудью. Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью при применении препарата следует прекратить.
Фертильность. В отдельных экспериментах по оплодотворения in vitro было обнаружено, что антагонисты кальция, в частности нифедипин, могут приводить к оборотным биохимическим изменениям в сперматозоидах, что может ухудшить их функцию. В случае неудачных попыток оплодотворения в условиях in vitro при отсутствии других причин антагонисты кальция, такие как нифедипин, могут рассматриваться как возможная причина этого явления.
Проведение терапии с применением нифедипина требует постоянного медицинского наблюдения. Вследствие индивидуальной реакции организма на препарат способность управлять автотранспортом или другими механизмами, выполнение действий, требующих положения тела без опоры, нарушается. В большей степени эти предостережения касаются начала терапии, периода увеличение дозы препарата, перехода на другой препарат и в случае одновременного употребления алкоголя.
Режим дозирования следует определять индивидуально, с учетом тяжести заболевания и реакции пациента на применено лечение.
Начальная и поддерживающая доза составляет 30 мг нифедипина 1 раз в сутки. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу нифедипина можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяет врач.
Таблетки следует принимать в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (например 1 стаканом воды). Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока вместе с препаратом.
Таблетки нельзя измельчать или разжевывать.
Одновременное применение препарата с ингибиторами или индукторами системы цитохрома Р450 3А4 может вызвать необходимость адаптировать дозу нифедипина или отменить прием препарата.
Терапию с применением препарата следует прекращать постепенно, особенно в случаях приема препарата в высоких дозах.
Дополнительная информация по отдельным группам пациентов.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы нифедипина.
Пациенты с печеночной недостаточностью нуждаются в постоянном наблюдении, возможно снижение дозы препарата.
Пациенты с тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями должны получать низкие дозы.
Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в коррекции дозы (смотрите раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты с сахарным диабетом. Пациенты с сахарным диабетом, принимающих нифедипин, должны находиться под контролем. У пациентов с возможной гипергликемией нифедипин следует применять с осторожностью.
Дети.
Препарат не применять детям.
Симптомы острой интоксикации: нарушение сознания, вплоть до развития комы, артериальная гипотензия, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.
Лечение. Важнейшими терапевтическими мероприятиями является удаление препарата из организма и восстановление стабильности функционирования сердечно-сосудистой системы.
После перорального применения рекомендуется полностью опорожнить желудок, при необходимости в сочетании с промывкой тонкого кишечника. В случае интоксикации, вызванной препаратами длительного высвобождения, следует приложить усилия к как можно более полному выведению препарата из организма, в том числе из тонкого кишечника, для предотвращения абсорбции действующего вещества.
При применении слабительных средств следует учитывать, что антагонисты кальция приводят к снижению тонуса мускулатуры кишечника, вплоть до атонии кишечника. Поскольку для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения, гемодиализ неэффективен, однако рекомендуется проведение плазмафереза.
Брадикардию можно устранить β-симпатомиметиками. При замедлении сердечного ритма, что угрожает жизни, рекомендуется применение искусственного водителя ритма.
Артериальную гипотензию, что возникает вследствие кардиогенного шока и вазодилатации, можно устранять препаратами кальция (10-20 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата ввести внутривенно медленно, при необходимости повторить). В результате сывороточные уровни кальция могут достичь верхней границы нормы или быть несколько повышенными. Если введение кальция недостаточно эффективно, целесообразно применение допамина, добутамина, адреналина или норадреналина. Дозы этих препаратов определять с учетом достигнутого лечебного эффекта. К дополнительному введению жидкости следует подходить очень осторожно, поскольку при этом повышается опасность перегрузки сердца.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - изменение показателей формулы крови, анемия; очень редко - лейкопения, тромбоцитопения и тромботическая микроангиопатия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, аллергический отек (включая отек гортани1), отек лица, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Со стороны метаболизма: гипергликемия (особенно у больных сахарным диабетом).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, мигрень, вертиго, тремор; редко - парестезия, дизестезия, гипестезия, сонливость.
Со стороны психики: нечасто - тревожность, расстройства сна, смена настроения, нервозность.
Со стороны органа зрения: нечасто - незначительное временное изменение зрительного восприятия, нарушение зрения, боль в глазах, чрезмерное слезотечение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - отеки (включая периферические отеки), вазодилатация, приливы; нечасто - тахикардия, стенокардия, потеря сознания, артериальная гипотензия, симптоматическая гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия; очень редко - боль в груди, эритромелалгия, особенно в начале лечения. У пациентов со злокачественной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, может наблюдаться значительное снижение артериального давления вследствие вазодилатации.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение, заложенность носа, одышка, кашель, спастическое состояние бронхиальных мышц, вплоть до опасной для жизни одышки, который проходит после прекращения лечения, отек легких **.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - запор; нечасто - нарушения функций пищеварительного тракта, такие как диспепсия, диарея, боль в животе, боль в желудочно-кишечном тракте, метеоризм, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - гиперплазия десен, недостаточность гастроэзофагеального сфинктера, ощущение переполненности желудка, отрыжка, отсутствие аппетита, безоар, дисфагия, язва кишечника, кишечная непроходимость.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение активности трансаминаз; очень редко - желтуха, холестаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - эритема, болезнь Митчелла, реакции повышенной чувствительности кожи, такие как сыпь, отеки кожи и слизистых оболочек, повышенное потоотделение, крапивница, фотодерматит, пурпура, что пальпируется, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности.
Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто - мышечные судороги, отек суставов; очень редко - миалгия, артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - временное снижение функции почек при почечной недостаточности; повышение частоты мочеиспускания, повышение количества суточного выведения мочи, полиурия, дизурия, никтурия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто - эректильная дисфункция; редко - оборотная гинекомастия (симптомы проходят после прекращения приема нифедипина).
Общие расстройства: повышенная утомляемость, недомогание, лихорадка, неспецифическая боль.
1 - что может представлять угрозу для жизни.
** Сообщалось при применении нифедипина как токолитического агента в период беременности (смотрите раздел «Применение в период беременности и кормления грудью»).
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 3 (10×3) блистера в картонной коробке.
По рецепту.
Лек Фармацевтическая компания д. д., Словения/Lek Pharmaceuticals d. d., Slovenia.
Адрес
Производство по полному циклу: Веровшкова 57, Любляна 1526, Словения/Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia.
Первичное упаковки, вторичное упаковки, выпуск серии: Тримлини, 2 Д, 9220 Лендава, Словения/Trimlini 2 D, Lendava, 9220, Slovenia.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}