Полидекса с фенилефрином спрей назальный раствор флакон 15 мл

Фармакодинамические параметры. сочетание активных фармацевтических ингредиентов препарата полидекса определяет его противовоспалительный и противомикробный эффекты в отношении широкого диапазона грампозитивных и грамнегативных возбудителей заболеваний инфекционно-воспалительного характера полости и придаточных пазух носа; способствует уменьшению отечности слизистой оболочки и облегчению носового дыхания.

Синтетический ГКС дексаметазон проникает через клеточную мембрану и соединяется с высоким сродством к специфическим цитоплазматическим рецепторам глюкокортикоидов. Этот комплекс связывается с элементами ДНК, что в итоге приводит к модификации транскрипции и, следовательно, синтеза белка для достижения ингибирования лейкоцитарной инфильтрации в месте воспаления, вмешательству в функцию медиаторов воспалительного ответа, подавлению гуморальных иммунных реакций и уменьшения отека. В противовоспалительном эффекте дексаметазона участвуют ингибирующие фосфолипазу А₂ белки липокортины, которые контролируют биосинтез таких мощных медиаторов воспаления, как простагландины и лейкотриены.

Неомицин является аминогликозидным антибиотиком, выделенным из культур Streptomyces fradiae. Механизм его действия включает ингибирование синтеза белка путем связывания с субъединицей 30S бактериальной рибосомы, в результате чего бактерия не может синтезировать белки, жизненно важные для ее роста. Неомицин также может ингибировать бактериальную ДНК-полимеразу.

Неомицин проявляет активность к B. catarrhalis и гемофильной палочке, ацинетобактериям, коринебактериям, возбудителям листериоза, метициллинчувствительному стафилококку, бактериям родов цитробактер, энтеробактер, кампилобактер, кишечной палочке, клебсиеллам, морганеллам, протею, провиденции, серрации, сальмонеллам, шигеллам, иерсиниям и пастереллам.

Резистентны к неомицину энтерококки, стрептококки, метициллинрезистентные стафилококки, хламидии, микоплазмы, риккетсии, P. stuartii, синегнойная палочка, A. denitrificans, буркхольдерии, N. asteroides, флавобактерии, S. maltophilia, устойчивые анаэробные микроорганизмы.

Полимиксин B, липопептидный антибиотик, выделенный из Bacillus polymyxa, оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий. α- и γ-диаминомасляные кислоты положительно заряженного полимиксина B образуют электростатическое взаимодействие с фосфатными группами отрицательно заряженного липида A на внешней мембране грамотрицательной бактерии. Ионы кальция и магния вытесняются из фосфатов мембранных липидов, дестабилизируя липополисахарид, что повышает проницаемость мембраны и, как итог, приводит к деструкции клетки. Кроме того, полимиксин В ингибирует необходимую для клеточного дыхания NADH-хиноноксидоредуктазу II типа на внутренней бактериальной мембране, а также может связывать и нейтрализовать липополисахарид, выделяющийся при лизисе бактерий, предотвращая реакции на эндотоксин.

К полимиксину В чувствительны ацинетобактерии, аэромонады, Alcaligenes spp. микроорганизмы рода цитробактер, энтеробактер, кишечная палочка, клебсиеллы, моракселлы, синегнойная палочка, сальмонеллы, шигеллы, S. maltophilia.

Проявляют резистентность к полимиксину В бруцеллы, буркхольдерии (B. cepacia, B. pseudomallei), микобактерии, B. catarrhalis, кампилобактер, легионеллы, морганеллы, протей, нейссерии, серрации, провиденции, C. meningosepticum, холерный вибрион биовара Эль Тор, шаровидные и палочковидные спорообразующие бактерии.

Фенилэфрин является симпатомиметическим амином, который действует преимущественно на α₁-адренергические рецепторы гладких мышц стенки периферических сосудов. Вазоконстрикторный эффект фенилэфрина на уровне слизистой оболочки полости носа и придаточных пазух приводит к уменьшению ее отечности и улучшению дренирования околоносовых синусов.

Фармакокинетические параметры. Ввиду незначительной абсорбции в системный кровоток фармакокинетические параметры препарата не изучали.

Патология полости носа инфекционно-воспалительного характера (например острый синусит, острый ринит).

В каждый носовой ход по 1 впрыскиванию: взрослые — 3–5 раз в сутки, дети в возрасте 15 лет — 3 раза в сутки. продолжительность курса терапии в среднем составляет 5 дней. при наличии проявлений заболевания после 10 дней терапии следует отменить применение препарата.

Препарат впрыскивают в виде спрея путем нажатия на флакон. В момент впрыскивания флакон должен быть в вертикальном положении, голова пациента — с незначительным наклоном вперед.

Гиперчувствительность к активным фармацевтическим ингредиентам либо другим составляющим препарата; перенесенный пациентом инсульт либо наличие факторов риска его развития; аг (тяжелой степени либо плохо контролируемая); выраженное несоответствие кровотока в венечных артериях потребности сердечной мышцы в кислороде; предположение о наличии у пациента глаукомы (закрытоугольной); предположение о невозможности полного опорожнения мочевого пузыря при патологии предстательной железы либо мочеиспускательного канала; инфекция herpes zoster, herpes simplex, вируса ветряной оспы в области носа; судороги (в анамнезе); сочетанное применение с неселективными ингибиторами мао, какими-либо симпатомиметическими средствами или стимуляторами α-адренорецепторов; возраст младше 15 лет.

Аллергические реакции и сенсибилизация на антибиотики в составе препарата; пальпитация, повышение чсс, инфаркт миокарда; острый приступ закрытоугольной глаукомы; рвота, тошнота, ксеростомия; инсульт, церебралгия, судороги; беспокойство, ажитация, нарушения поведения, галлюцинации, инсомния; повышение температуры тела; нарушение мочеиспускания (при уретропростатической патологии), задержка мочеотделения; гипергидроз, зуд, высыпания, крапивница; аг (гипертензивный криз); сухость слизистой оболочки полости носа.

Нельзя применять перорально, а также увеличивать продолжительность курса либо дозу препарата больше рекомендованного (повышается вероятность системного эффекта в результате абсорбции активных ингредиентов).

Наличие ГКС в препарате может повлиять на симптоматику аллергической реакции.

Дексаметазон в составе препарата может вызвать позитивную реакцию на допинг-тест.

В случае потребности можно сочетанно применять с антибактериальными средствами с системным эффектом.

Сочетанное применение с другими сосудосуживающими средствами повышает вероятность передозировки.

Не применяют у пациентов с эпизодами судорог либо одновременно с лекарственными средствами, которые повышают вероятность судорожной реакции (препараты для местной анестезии, клобутинол, производные терпенов, препараты, содержащие атропин).

Наличие действующего вещества с симпатомиметическим эффектом требует неукоснительного соблюдения установленного курса терапии и дозы препарата, знания информации о противопоказаниях.

С осмотрительностью принимать больным с гиперфункцией щитовидной железы, ИБС, АГ.

Терапия препаратом должна быть завершена в случае развития тошноты либо неблагоприятных эффектов со стороны кардиоваскулярной или нервной системы.

Не следует применять в период беременности и кормления грудью.

В случае попадания действующих веществ в системный кровоток возможны следующие варианты взаимодействий с лекарственными средствами.

Фенилэфрин нельзя сочетать с неселективными ингибиторами МАО (вплоть до 2 нед после окончания терапии указанными средствами), какими-либо симпатомиметическими средствами или стимуляторам α-адренорецепторов.

Нежелательно сочетать фенилэфрин с алкалоидами спорыньи, селективными и обратимыми ингибиторами МАО, метилтиониния хлоридом.

С осмотрительностью применяют фенилэфрин с галогенсодержащими летучими средствами для общей анестезии (по возможности прекратить применение препарата с фенилэфрином за несколько дней до оперативного вмешательства).

Дексаметазон нежелательно сочетать с ацетилсалициловой кислотой.

С осмотрительностью применяют дексаметазон с аминоглутемидом; празиквантелом; лекарственными препаратами, которые могут вызвать аритмию по типу torsade de pointes либо гипокалиемию; препаратами дигиталиса; противосудорожными препаратами, индукторами синтеза ферментов метаболизма в печени.

Необходимо повышенное внимание при сочетанном применении дексаметазона с НПВП, ацетилсалициловой кислотой; антигипертензивными препаратами; антибиотиками фторхинолонового ряда, некоторыми макролидами (эритромицин, телитромицин и кларитромицин); нелфинавиром и ингибиторами протеазы, бустированными ритонавиром; некоторыми антимикотиками (кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол).

Возможно развитие системных эффектов при условии существенного превышения дозы препарата либо увеличения длительности курса терапии больше рекомендованного.

В месте, недоступном для детей, при температуре ≤25 °с.

Действующие вещества: 1 мл неомицина сульфата 6500 МО, полимиксина В сульфата 10000 МЕ, дексаметазона натрия метасульфобензоату 0,25 мг, фенилэфрина гидрохлорида 2,5 мг

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), лития хлорид, кислота лимонная, лития гидроксид, макрогол 4000, полисорбат 80, вода очищенная.

Спрей назальный, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость.

Средства, применяемые при заболеваниях полости носа. Дексаметазон, комбинации.

Код ATХ R01A D53.

Фармакологические.

Терапевтический эффект препарата обусловлен противовоспалительным действием дексаметазона на слизистую оболочку носа, сосудосуживающим действием фенилэфрина и противомикробным действием неомицина и полимиксина В. При сочетании указанных антибиотиков расширяется спектр антимикробного действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, вызывающих инфекционно-воспалительные заболевания носовой полости и придаточных пазух носа. Вследствие сосудосуживающего действия фенилэфрина уменьшается ощущение заложенности носа.

Полимиксин В активен в отношении Acinetobacter, Aeromonas, Alcaligenes, Citrobacter, Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Moraxella, P.aeruginosa, Salmonella, Shigella, S.maltophilia.

К действию Полимиксина В устойчивые кокки и бациллы, B.catarrhalis, Brucella, B.cepacia, B.pseudomallei, Campylobacter, C.meningosepticum, Legionella, Morganella, Neisseria, Proteus, Providencia, Serratia, V.cholera El Tor, Mycobacteria.

Неомицин активен в отношении Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Met-S Staphylococcus, Acinetobacter, B.catarrhalis, Campylobacter, Citrobacter, Enterobacter, E.coli, H.influenzae, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Pasteurella .

К действию Неомицина устойчивые Enterococci, N.asteroides, Met-R Staphylococcus, Streptococcus, A.denitrificans, Burkholderia, Flavobacterium sp., P.stuartii, P.aeruginosa, S.maltophilia, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsiae, устойчивые анаэробы.

Фармакокинетика

Исследования фармакокинетики препарата не проводились в связи с низкой системной абсорбцией.

Воспалительно-инфекционные заболевания носовой полости, в том числе острый ринит, острый синусит.

- детский возраст до 15 лет;

- повышенная чувствительность к компонентам препарата, в частности к парабенов и аминогликозидов;

- в анамнезе инсульт или факторы риска, которые могут способствовать возникновению инсульта в связи с альфа-симпатомиметической активностью вазоконстрикторов;

- тяжелая или трудно леченная гипертензия

- тяжелая коронарная недостаточность

- подозрение на закрытоугольной глаукомой;

- подозрение на задержку мочи при уретро-простатических нарушений;

- наличие инфекций назальной локализации, вызванных вирусом простого или опоясывающего герпеса, ветряной оспы;

- судороги в анамнезе

- одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО из-за риска пароксизмальной гипертензии и гипертермии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- одновременное применение с другими косвенными симпатомиметиками или альфа-симпатомиметиками, независимо от пути применения, орального или назального за риска вазоконстрикции или гипертонического криза (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Ниже приведены особенности взаимодействия с лекарственными средствами, возникающие при системном распространении действующих веществ препарата.

Взаимодействие, связанное с фенилэфрина

Недопустимы комбинации:

- с неселективными ингибиторами МАО необратимого действия риск пароксизмальной гипертензии, гипертермия, которая может быть летальной. За счет длительного действия ингибиторов МАО взаимодействие возможно в течение 2 недель после отмены приема ингибиторов МАО.

- с другими косвенными симпатомиметиками и альфа-симпатомиметиками (оральные и / или назальные): риск вазоконстрикции и / или гипертонического криза.

Нежелательные комбинации:

- с алкалоидами спорыньи дофаминергическая типа и алкалоидами спорыньи вазоконстрикторного типа: риск вазоконстрикции и / или гипертонического криза;

- с селективными ингибиторами МАО и оборотной действия, включая линезолид и метиленовый синий: риск вазоконстрикции и / или гипертонического криза.

Комбинации, требующие осторожного применения:

- с летучими галогенсодержащих анестетиками: ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ гипертонический криз. В случае запланированного вмешательства желательно прервать лечение за несколько дней до операции.

Взаимодействие, повязанная с дексаметазоном

Нежелательные комбинации:

- с ацетилсалициловой кислотой: повышенный риск кровотечения при одновременном применении с противовоспалительным дозой ацетилсалициловой кислоты (≥ 1 г на прием или ≥ 3 г в сутки).

Комбинации, требующие осторожного применения:

- с аминоглутетимид: повышение активности дексаметазона (из-за повышения его метаболизма в печени). Необходима коррекция дозы дексаметазона;

- с лекарственными средствами, которые вызывают полиморфное желудочковой тахикардии типа «пируэт»: повышенный риск вертикулярнои аритмии, включая полиморфное желудочковой тахикардии типа «пируэт». Перед лечением оценить наличие гипокалиемии и провести определение калия сыворотки крови и электрокардиографию;

- с другими препаратами, снижающими уровень калия в крови (гипокалемични диуретики самостоятельно или в комбинации, слабительные средства, амфотерицин В внутривенно, глюкокортикоиды и тетракозактидом): повышенный риск гипокалиемии через аддитивный эффект. Гипокалиемия является фактором, способствующим возникновению нарушений сердечного ритма (особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт») повышает токсичность некоторых средств. Следует проводить мониторинг калия сыворотки крови и корректировать его в случае необходимости;

- с препаратами наперстянки гипокалиемия обостряет токсические эффекты препаратов наперстянки. Перед лечением оценить наличие гипокалиемии и провести определение калия сыворотки крови и электрокардиографию;

- с антиконвульсантами, индукторами синтеза ферментов: снижение в плазме концентрации и действенности кортикостероидов путем усиления их метаболизма в печени. Последствия этого особенно тяжелые (или важные) для пациентов с болезнью Аддисона, которые лечатся гидрокортизоном, и в случае трансплантации органа. Необходим мониторинг клинических и лабораторных исследований, а также коррекция дозы кортикостероидов при комбинированной терапии и после прекращения лечения индукторами синтеза ферментов

- с празиквантелом: снижение в плазме концентрации празиквантела, с последующим риском неудачного лечения, путем усиления его метаболизма в печени. Разделить во времени прием этих медикаментов с паузой минимум одну неделю.

Комбинации, требующие внимания:

- с гипотензивными средствами: возможно ослабление гипотензивного эффекта (содержание в организме соли и воды благодаря влиянию кортикостероидов)

- с кларитромицином, эритромицином, ритонавирстимулюючим ингибитором протеазы, итраконазол, кетоконазол, нелфинавиром, позаконазол, телитромицином, вориконазолом: увеличение концентрации дексаметазона в плазме крови путем снижения его метаболизма в печени путем ингибирования ферментов, с риском кушингоидного синдрома;

- с ацетилсалициловой кислотой: повышенный риск кровотечений из антипиретическим или обезболивающим дозами ≥ 500 мг на прием или

- с нестероидными противовоспалительными средствами: повышенный риск возникновения язвенной болезни и кровотечения желудочно-кишечного тракта

- с фторохинолонамы: возможен повышенный риск тендинита или даже разрыва сухожилия (редко), в том числе у пациентов, длительно леченных кортикостероидами.

Препарат не следует глотать.

Нельзя применять препарат сверх установленного срока. Не рекомендуется применение препарата в течение длительного времени из-за риска возникновения синдрома отмены и ятрогенного ринита. Повторяющиеся и / или длительные ингаляции могут вызвать системную абсорбцию действующих веществ.

Наличие ГКС в составе препарата не предотвращает местным симптомам аллергии, но может изменять их течение.

При необходимости возможно одновременное применение с антибиотиками системного действия.

Из-за наличия в составе симпатомиметика необходимо точно придерживаться рекомендуемых дозировок и продолжительности лечения, ознакомиться с противопоказаниями. При возникновении артериальной гипертензии, тахикардии, сердцебиения или нарушений ритма сердца, тошноты или любых неврологических симптомов (например, появления или обострения головной боли) необходимо прекратить применение препарата.

С осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца, гипертиреозом, психозом или диабетом в связи с наличием в составе симпатомиметика.

Возможен риск передозировки при одновременном применении с другими вазоконстрикторами (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не назначать лечение в сочетании с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, а именно - с терпеновых производных, клобутинолом, атропинвмиснимы веществами, местными анестетиками или в случае судорог в анамнезе.

Вниманию спортсменов: препарат содержит вещество (дексаметазон), что может дать положительный результат при допинг-контроле.

После вскрытия флакона и начиная с первого дня применения препарата возникает возможность микробного заражения продукта.

Не рекомендуется применять препарат женщинам в период беременности и кормления грудью.

Не выявлено случаев влияния на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами.

Взрослым назначать по 1 впрыскиванию 3-5 раз в сутки в каждый носовой ход, детям старше 15 лет - по 1 впрыскиванию 3 раза в сутки в каждый носовой ход.

Средняя продолжительность лечения - 5 дней.

Впрыска производится с помощью нажатия на флакон. При применении препарата следует держать флакон вертикально, а голову слегка наклонить вперед, чтобы впрыснуть в носовой ход раствор в виде спрея, а не струи жидкости.

Дети.

Препарат не применять детям до 15 лет.

При длительном лечении (более установленного срока) или при применении дозы, значительно превышающей рекомендуемую, этот препарат может вызвать системное действие: гипотермию, седативный эффект, потерю сознания, кому и угнетение дыхания.

Связанные с наличием антибиотиков:

Возможны системные или местные аллергические реакции (покраснение, отек) и сенсибилизация на антибиотики, входящих в состав препарата, может затруднять следующий прием или родственных антибиотиков.

Связанные с наличием фенилэфрина:

Сердечно-сосудистые нарушения:

Усиленное сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов зрения:

Кризис закрытоугольной глаукомы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны нервной системы:

Геморрагический инсульт, в частности у пациентов, которые использовали средства из псевдоэфедрина гидрохлорид; этот цереброваскулярный случай произошел при лечении с превышением дозы или с неправильным применением пациенту, который должен факторы васкулярного риска; ишемический инсульт, головная боль, судороги.

Психические нарушения:

Беспокойство, возбуждение, отклонения в поведении, галлюцинации, бессонница.

Лихорадка, причинами которой могут быть передозировки или комбинированный прием препаратов, которые отличаются взаимодействием, или передозировки.

Со стороны мочеполовой системы:

Дизурия (в случае имеющихся заболеваний уретры или простаты), задержка мочи (в частности при заболеваниях уретры или простаты).

Со стороны кожи:

Потливость, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны сосудов:

Артериальная гипертензия (гипертонический криз).

Нарушения в месте введения: сухость в носу, жидкие аллергические проявления.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

15 мл во флаконе с распылителем в картонной коробке.

По рецепту.

Софартекс, Франция.

Адрес

Ул. Прессуар 21 28500 Вернуйе, Франция.

Лаборатории Бушара Рекордати, Франция.