Каталог

Регулон табл. п/о 0,15 мг/0,03 мг №21

Артикул: 6470

Описание

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Регулон — комбинированный гормональный контрацептивный (КГК) препарат для перорального применения, действие которого связано с ингибированием эффекта гонадотропинов и угнетением овуляции, а также предотвращением проникновения сперматозоидов через цервикальный канал и имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Этинилэстрадиол — синтетический эстроген.

Дезогестрел — синтетический прогестаген, который после приема внутрь ингибирует овуляцию, оказывает выраженное прогестагеновое и антиэстрогеновое действие, не проявляет эстрогенной активности, обладает слабой андрогенной и анаболической активностью.

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание. Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается с дальнейшей трансформацией в 3-кето-дезогестрел (этоногестрел) — биологически активный метаболит дезогестрела. Cmax в плазме крови — 2 нг/мл достигается через 1,5 ч после приема (tmax). Биодоступность — 62–81%.

Распределение. В организме 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и глобулинами, связывающими половые гормоны (ГСПГ). Только 2–4% общего количества дезогестрела в плазме крови выявляют в виде свободных стероидов, а 40–70% — специфически связаны с ГСПГ. Вызванное этинилэстрадиолом повышение концентрации ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и уменьшению фракции, связанной с альбумином. Объем распределения — 1,5 л/кг массы тела.

Биотрансформация. Этоногестрел полностью распадается известными путями метаболизма стероидов. Скорость выведения метаболитов из плазмы крови составляет приблизительно 2 мл/мин/кг. Взаимодействия этоногестрела с этинилэстрадиолом не отмечено.

Кроме 3-кето-дезогестрела (образование которого происходит в печени и стенке кишечника), есть и другие метаболиты: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболиты I фазы). У них отсутствует фармакологическая активность, путем конъюгации они частично (II фаза метаболизма) превращаются в полярные метаболиты, сульфаты и глюкурониды.

Выведение. T½ 3-кето-дезогестрела в среднем — 30 ч. Метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 6:4. Равновесное состояние. На фармакокинетику этоногестрела влияет содержание ГСПГ в плазме крови, которое увеличивается в 3 раза при приеме этинилэстрадиола. При ежедневном приеме равновесное состояние достигается во второй половине цикла, когда плазменная концентрация этоногестрела повышается в 2–3 раза.

Этинилэстрадиол

Всасывание. Этинилэстрадиол быстро и практически полностью всасывается. Cmax в плазме крови — 80 пг/мл, достигается через 1–2 ч после приема внутрь (tmax). Биодоступность ввиду пресистемной конъюгации и эффекта первого прохождения составляет около 60%.

Распределение. Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном альбуминами, и активирует ГСПГ в плазме крови. Объем распределения — 5 л/кг.

Биотрансформация. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистой оболочке тонкого кишечника и печени. Этинилэстрадиол в основном метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, но при этом образуются и другие гидроксилированные, а также метилированные метаболиты, которые выявляют в виде свободных метаболитов, а также в виде конъюгированных сульфатов и глюкуронидов. Скорость метаболического клиренса составляет около 5 мл/мин/кг.

Выведение. T½ этинилэстрадиола в среднем — 24 ч. Около 40% этинилэстрадиола выводится с мочой и приблизительно 60% — с калом.

Равновесное состояние. Равновесная концентрация устанавливается на 3–4-й день, при этом уровень этинилэстрадиола в плазме крови на 30–40% выше, чем после однократного приема.

ПОКАЗАНИЯ

пероральная контрацепция.

Перед назначением препарата Регулон следует оценить имеющиеся у женщины индивидуальные факторы риска, особенно те, которые касаются риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ), а также сравнить риск ВТЭ-осложнений при приеме препарата Регулон с риском при приеме других КГК (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ПРИМЕНЕНИЕ

дозы

Прием таблеток начинать с первого дня менструального цикла и принимать по 1 таблетке в сутки в течение 21 дня без перерыва, по возможности — в одно и то же время суток. Затем следует сделать 7-дневный перерыв, во время которого происходит кровотечение отмены. На следующий день после 7-дневного перерыва (через 4 нед после приема первой таблетки, в тот же день недели) возобновляют прием препарата из следующей блистерной упаковки, также содержащей 21 таблетку, даже если кровотечение не прекратилось. Такой схемы приема следует придерживаться, пока существует необходимость в контрацепции. При соблюдении указаний врача контрацептивный эффект сохраняется и на время 7-дневного перерыва в приеме таблеток.

Таблетки принимать внутрь в порядке, указанном на блистерной упаковке.

Первый прием препарата Регулон

Если раньше гормональные контрацептивы не применяли (в последний месяц)

Прием первой таблетки Регулон следует начинать с первого дня менструального цикла, в этом случае не требуется использовать дополнительные методы контрацепции.

Прием таблеток можно начинать и со 2–5-го дня менструации, но в этом случае в первом цикле применения препарата следует использовать дополнительные (барьерные) методы контрацепции в первые 7 дней приема таблеток.

Если прошло более 5 дней после начала менструации, требуется отложить начало приема препарата Регулон до следующей менструации.

При переходе с КГК (комбинированного перорального контрацептива — КПК), вагинального кольца или трансдермального пластыря)

Желательно, чтобы женщина начала применение таблеток Регулон на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КПК; в таких случаях прием таблеток Регулон не следует начинать позднее следующего дня после привычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток предыдущего КПК. При переходе с вагинального кольца или трансдермального пластыря прием таблеток Регулон желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием таблеток Регулон следует начинать не позднее запланированной процедуры замены.

При надлежащем применении предыдущего метода контрацепции, а также при подтверждении отсутствия беременности изменение метода контрацепции может проводиться в любой день цикла. Не следует превышать продолжительность рекомендуемого перерыва в приеме ранее используемого для контрацепции препарата.

При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекции, импланты), или внутриматочной системы с прогестагеном

Женщина, принимающая мини-пили (препараты, содержащие только прогестерон), может начать прием препарата Регулон в любой день; в случае импланта или внутриматочной системы — в день их удаления; в случае применения инъекций — вместо следующей инъекции, однако во всех этих случаях в первые 7 дней приема таблеток рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции.

После аборта в I триместр беременности. Применение препарата Регулон следует начать немедленно в тот же день после операции или выкидыша. В таком случае нет необходимости применять дополнительные средства контрацепции.

После родов или аборта во II триместр беременности

Прием пероральных контрацептивов женщинам, которые не кормят грудью, следует начинать на 21–28-й день после родов или аборта во II триместр беременности. Применение дополнительных методов контрацепции при этом не требуется.

В случае, если применение препарата Регулон было начато позже, в первые 7 дней приема следует использовать дополнительные методы контрацепции.

В случае, если после родов уже был сексуальный контакт, прием таблеток следует отложить до первой менструации.

Примечание: женщинам, кормящим грудью, не следует принимать КПК, поскольку это может привести к уменьшению количества грудного молока (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Прием пропущенных таблеток

Если после пропуска приема таблетки прошло более 12 ч, противозачаточное действие препарата не ослабевает. Необходимо как можно быстрее принять пропущенную таблетку, а далее продолжить прием препарата в обычное время.

Если после пропуска таблетки прошло более 12 ч, противозачаточное действие препарата может ослабнуть. В случае пропуска необходимо учитывать два основных правила:

1. Не прекращать прием таблеток более чем на 7 дней.

2. Для достижения достаточного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы необходимо 7 дней непрерывного применения препарата.

В соответствии с этим при приеме таблеток необходимо руководствоваться следующими рекомендациями.

Неделя 1-я

Необходимо как можно быстрее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем требуется продолжить регулярный прием в обычное время суток. При этом в течение следующих 7 дней необходимо использовать дополнительный барьерный метод контрацепции (например презерватив). Если в предыдущие 7 дней состоялся половой контакт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше пропущено таблеток и чем ближе к перерыву были пропуски, тем выше риск наступления беременности.

Неделя 2-я

Необходимо как можно быстрее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. При условии правильного применения в течение 7 дней до пропуска таблетки необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, но в противном случае или при пропуске более 1 таблетки, следует применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 сут.

Неделя 3-я

Риск ослабления противозачаточного действия неизбежен ввиду близости перерыва в приеме таблеток. Однако это можно предотвратить корригированием режима приема таблеток. При условии правильного приема всех таблеток в течение 7 дней до пропуска таблетки необходимости в дополнительных мерах контрацепции нет, если используется один из двух следующих вариантов. В противном случае женщине рекомендуется руководствоваться первым вариантом и одновременно применять дополнительный метод контрацепции в течение 7 сут.

1. Как можно скорее принять пропущенную таблетку, даже если это будет означать прием двух таблеток одновременно. Затем следует продолжить регулярный прием в обычное время суток. Необходимо начать применение таблеток из новой блистерной упаковки сразу после приема последней таблетки из текущей блистерной упаковки, то есть не делать перерыва после приема таблеток из предыдущей блистерной упаковки. Наступление менструального кровотечения до окончания приема второй упаковки таблеток маловероятно, но во время приема таблеток могут появляться мажущие выделения или прорывные кровотечения.

2. Можно также посоветовать прекратить прием таблеток из текущей блистерной упаковки. В этом случае следует выдержать 7-дневный перерыв, включая те дни, когда женщина забыла принять таблетки, и затем начать прием таблеток из новой блистерной упаковки.

Если женщина забыла принять таблетки, и потом кровотечение во время первого перерыва в приеме таблеток не наступило, следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации при нарушениях со стороны ЖКТ

В случае тяжелых желудочно-кишечных нарушений всасывание препарата может быть неполным, при этом следует применять дополнительные методы контрацепции.

В случае рвоты, возникшей в течение 3–4 ч после приема таблеток, следует руководствоваться рекомендациями относительно пропуска приема таблеток, указанных в пункте «Пропущенные таблетки» (см. выше). Если женщина не желает менять привычный прием препарата, ей следует принять дополнительную таблетку(-и) из другой блистерной упаковки.

Как сместить или отсрочить менструальный цикл

Отсрочка менструального цикла не является показанием для применения данного препарата. Однако, если в исключительных случаях нужно отсрочить менструальный цикл, женщина должна продолжить прием таблеток из новой блистерной упаковки препарата Регулон без предусмотренного перерыва в приеме. Отсрочка может длиться столько, сколько желает женщина, пока не закончатся таблетки из второй блистерной упаковки. На фоне отсрочки менструации у женщины могут возникать мажущие выделения или прорывные кровотечения. В дальнейшем, после планового 7-дневного перерыва, регулярный прием препарата Регулон может быть продлен.

Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить продолжительность перерыва на желаемое количество дней. Чем короче будет перерыв, тем выше риск того, что кровотечение отмены не разовьется, а на фоне приема следующей упаковки будут возникать мажущие выделения и прорывные кровотечения (в период отложенной менструации).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

КГК не следует применять при нижеуказанных состояниях. При возникновении такого состояния впервые во время приема КГК его применение следует немедленно прекратить.

  • Установленная беременность или возможная беременность.
  • Наличие или риск возникновения ВТЭ.
  • ВТЭ в настоящее время, в частности вследствие терапии антикоагулянтами или в анамнезе (например тромбоз глубоких вен или тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА).
  • Известная наследственная или приобретенная склонность к ВТЭ, такая как резистентность к активированному протеину С (в том числе мутация фактора V Лейдена), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S.
  • Большое оперативное вмешательство с длительной иммобилизацией (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
  • Высокий риск ВТЭ вследствие наличия множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
  • Наличие или риск развития артериальной тромбоэмболии (АТЭ).
  • Наличие АТЭ в настоящее время или в анамнезе (например инфаркт миокарда) или продромальное состояние (например стенокардия).
  • Цереброваскулярные заболевания — инсульт в настоящее время или в анамнезе, или продромальное состояние (например транзиторная ишемическая атака (ТИА)).
  • Установлена наследственная или приобретенная склонность к АТЭ, такая как гипергомоцистеинемия и наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).
  • Наличие в анамнезе мигрени с очаговыми неврологическими симптомами.
  • Высокий риск развития АТЭ вследствие наличия множественных факторов риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) или наличие одного из следующих серьезных факторов риска:
  • сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
  • тяжелая АГ;
  • тяжелая дислипопротеинемия.
  • Наличие панкреатита в настоящее время или в анамнезе, связанного с тяжелой гипертриглицеридемией.
  • Наличие тяжелого заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не нормализуются.
  • Наличие опухолей печени в настоящее время или в анамнезе (доброкачественных или злокачественных).
  • Предполагаемые злокачественные опухоли (например половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов.
  • Гиперплазия эндометрия.
  • Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.
  • Наличие системной красной волчанки в анамнезе.
  • Повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Регулон противопоказан для одновременного применения с лекарственными средствами, содержащими омбитасвир/паритапревир/ритонавир и дасабувир (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

описание отдельных побочных реакций

Повышение риска развития артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, преходящие ишемические атаки, венозный тромбоз и ТЭЛА, отмечено у женщин, принимающих КПК. Более подробная информация изложена в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Кроме того, при применении КПК отмечали другие нежелательные явления, такие как АГ, гормонозависимые опухоли (например опухоли печени, молочной железы), хлоазма, о чем подробно описано в разделе ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ.

Как и при применении любых КПК, возможно изменение характера менструального кровотечения, особенно в первый месяц применения. Могут возникать изменения частоты кровотечений (полное исчезновение, снижение или повышение частоты), интенсивности (снижение или увеличение) или длительности.

Возможные побочные реакции, описанные у женщин, применявших КПК, содержащих 0,15 мг дезогестрела и 0,03 мг этинилэстрадиола (как в препарате Регулон), а также общие для КПК побочные реакции приведены в табл. 13. Все побочные реакции классифицированы по системам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100–1/10), нечастые (≥1/1000–1/100) и редкие (≥1/10 000–1/1000).

Таблица 1. Возможные побочные реакции
Классы систем

органов

Часто Нечасто Редко
Со стороны иммунной системы     Гиперчувствительность
Со стороны обмена веществ и питания   Задержка жидкости  
Психические нарушения Подавленное настроение

Изменение настроения

Снижение либидо Повышение либидо
Со стороны нервной системы Головная боль Мигрень  
Со стороны органа зрения     Непереносимость контактных линз
Со стороны сосудов     ВТЭ

АТЭ

Со стороны ЖКТ Тошнота

Боль в животе

Тошнота

Боль в животе

 
Со стороны кожи и подкожной клетчатки   Сыпь

Крапивница

Узелковая эритема

Мультиформная эритема

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Болезненность молочных желез

Боль в молочных железах

Увеличение молочных желез Вагинальные выделения

Выделения из молочных желез

Общие нарушения Увеличение массы тела   Уменьшение массы тела

3Для описания конкретных побочных реакций приведены наиболее подходящий срок MedDRA. Синонимы или связанные с побочной реакцией состояния не указаны, однако их следует учитывать.

Взаимодействия. Прорывные кровотечения и/или неэффективность контрацептивного средства могут быть результатами взаимодействия пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщать о подозреваемых медикаментозных побочных реакциях необходимо даже после того, как получено регистрационное удостоверение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Работников сферы здравоохранения просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях, используя национальную систему информирования.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

предупреждение

При наличии любого из нижеуказанных состояний или факторов риска с женщиной следует обсудить обоснованность необходимости применения препарата Регулон.

В случае обострения течения или при проявлениях любых состояний или факторов риска женщинам рекомендуется обратиться к врачу и обсудить с ним возможность отмены препарата Регулон.

1. Со стороны системы кровообращения

Риск возникновения ВТЭ

Применение КГК повышает риск развития ВТЭ у пациентов, принимающих их, по сравнению с теми, кто не принимает эти препараты.

Применение препаратов, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связано с более низким риском возникновения ВТЭ. Другие препараты, такие как Регулон, могут вдвое повысить риск развития ВТЭ. Решение о применении препарата, не относящегося к средствам с наименьшим риском возникновения ВТЭ, следует принимать только после беседы с женщиной. Необходимо убедиться, что она осознает риск возникновения ВТЭ, связанный с применением препарата Регулон, степень влияния имеющихся у нее факторов риска на уровень вышеуказанного риска и тот факт, что риск возникновения ВТЭ является самым высоким в течение первого года применения препарата. Кроме того, существуют данные, что риск повышается при возобновлении приема КГК после перерыва продолжительностью ≥4 нед.

За год ВТЭ развивается примерно у 2 из 10 000 небеременных и тех женщин, которые не применяют КГК. Однако индивидуальный риск женщины может быть намного выше с учетом имеющихся у нее факторов риска (см. ниже).


Регулон табл. п/о 0,15 мг/0,03 мг №21

  • Упаковка / 21 шт.

    134,10 грн.

№1 в категории «Дезогестрел и этинилэстрадиол»

Регулон таблетки покрытые оболочкой 0,15 мг/0,03 мг блистер 21шт

Торговое название Регулон
Действующие вещества Дезогестрел, Этинилэстрадиол

Категория

Мочеполовая система > Противозачаточные

Гормональные препараты

Взрослым Можно
Детям Нельзя
Беременным Нельзя
Кормящим Нельзя
Аллергикам с осторожностью
Диабетикам с осторожностью
Водителям Можно
Форма выпуска: Таблетки
Способ введения: Внутрь
Вид упаковки: Блистер
Количество в упаковке: 21 таблетка
Кол-во действ. вещ-ва: 0,15 мг + 0,03 мг
Взаимодействие с едой: Не имеет значения
Чувствительность к свету: Не чувствительный
Условия отпуска: По рецепту
Срок годности: 3 года
Температура хранения: от 5°C до 30°C
Признак отечественный: Импортный
Производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Страна владелец лицензии: Венгрия
Код АТС:G03AA09
Промокод скопирован!
Загрузка