Упаковка / 4 шт.
422.60 грн.Торговое название | Ризендрос |
Действующие вещества | Ризедронат натрия |
Количество действующего вещества: | 35 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 4 таблетки |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | До |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | ЗЕНТИВА ООО |
Страна производства: | Чехия |
Заявитель: | Sanofi |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M05 Средства для лечения заболеваний костей M05B Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей M05BA Бисфосфонаты M05BA07 Кислота ризедроновая |
Фармакодинамика. ризедронат является пиридиниловым бисфосфонатом, который связывается с гидроксиапатитом костной ткани и ингибирует опосредованную остеобластами резорбцию костной ткани. при этом уменьшается ремоделирование костной ткани, в то время как активность остеобластов и минерализация костной ткани остаются неизменными. в доклинических исследованиях продемонстрирована мощная антиостеокластная и антирезорбтивная активность препарата и дозозависимое увеличение массы костной ткани и биомеханической силы скелета. активность ризедроновой кислоты подтверждена определением содержания биохимических маркеров ремоделирования костной ткани в ходе фармакодинамических и клинических исследований. в исследованиях, в которых принимали участие женщины в постменопаузальный период, снижение содержания биохимических маркеров метаболизма костной ткани отмечалось в течение 1 мес применения препарата и достигало максимума через 3–6 мес от начала его применения. снижение содержания биохимических маркеров метаболизма костной ткани через 12 мес от начала применения препарата в группе приема ризедроновой кислоты в дозе 35 мг 1 раз в неделю и в группе приема ризедроновой кислоты в дозе 5 мг/сут было подобным.
В исследовании, в котором приняли участие мужчины с остеопорозом, снижение содержания биохимических маркеров ремоделирования костной ткани отмечалось не ранее, чем через 3 мес после начала приема препарата, и отмечалось через 24 мес его применения.
Лечение постменопаузального остеопороза. С постменопаузальным остеопорозом ассоциирован ряд факторов риска, таких как низкая масса костной ткани в организме, низкая минеральная плотность костной ткани, ранняя менопауза, курение в анамнезе, остеопороз в семейном анамнезе. Клиническими последствиями остеопороза являются переломы. Риск переломов повышается с количеством факторов риска.
Полученные данные свидетельствуют о том, что в группе пациентов пожилого возраста (старше 80 лет) отмечается менее выраженная защита. Это возможно вследствие повышения значимости нескелетных факторов риска перелома бедренной кости с возрастом.
В этих исследованиях данные, которые анализировались в качестве вторичных конечных точек, свидетельствуют о снижении риска возникновения новых переломов позвонков у пациентов с или без переломов позвонков на начальном уровне.
Прием ризедроната, назначавшегося в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, увеличивал минеральную плотность костной ткани (МПКТ) поясничного отдела позвоночника, шейки бедренной кости, вертела бедра и костей запястья и поддерживал неизменной плотность костной ткани в средней части лучевой кости по сравнению с контрольной группой.
Лечение остеопороза у мужчин. Продемонстрирована эффективность ризедроната натрия, который применяли в дозе 35 мг 1 раз в неделю, у мужчин с остеопорозом (возрастом 36–84 года). Все пациенты дополнительно принимали кальций и витамин D.
Увеличение МПКТ отмечалось уже через 6 мес после начала лечения ризедронатом натрия. Применение ризедроната натрия в дозе 35 мг 1 раз в неделю обусловливало среднее повышение МПКТ в поясничном отделе позвоночника, шейке бедренной кости, вертеле и бедренной кости в целом по сравнению с плацебо через 2 года лечения. Эффективность препарата по снижению риска переломов в этом исследовании не продемонстрирована.
Влияние ризедроната натрия на костную ткань (повышение МПКТ и снижение содержания маркеров ремоделирования костной ткани) у мужчин и женщин было схожим.
Дети. Все полученные результаты не поддерживают применение ризедроната натрия у детей с несовершенным остеогенезом.
Фармакокинетика. Абсорбция. Всасывание препарата после перорального приема происходит довольно быстро (максимум — 1 ч) и не зависит от дозы препарата (однократный прием в дозе 2,5–30 мг, многократный ежедневный прием в дозе 2,5–5 мг и прием в дозе до 50 мг 1 раз в неделю). Биодоступность при пероральном приеме составляет 0,63%, снижается в случае одновременного приема препарата с пищей.
Распределение. Средний объем распределения в равновесном состоянии составляет 6,3 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — около 24%.
Метаболизм. Нет данных о системном метаболизме ризедроната.
Выведение. Около половины абсорбированной дозы препарата выводится с мочой на протяжении 24 ч. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин, средний общий клиренс — 122 мл/мин, остальная часть препарата накапливается в костной ткани. Почечный клиренс не зависит от концентрации препарата в крови, существует линейная взаимосвязь между его почечным клиренсом и клиренсом креатинина. Неабсорбированный препарат выводится с калом в неизмененном виде. После перорального приема динамика изменения концентрации препарата в плазме крови характеризуется наличием трех фаз элиминации с конечным Т½ 480 ч.
Лечение постменопаузального остеопороза для снижения риска переломов позвонков; лечение подтвержденного постменопаузального остеопороза для снижения риска переломов бедренной кости; лечение остеопороза у мужчин с высоким риском переломов.
Рекомендуемая доза для взрослых — внутрь 1 таблетка в неделю. таблетку следует принимать в один и тот же день недели. на всасывание ризедроната влияет пища, поэтому для обеспечения надлежащего всасывания пациентам следует принимать ризендрос 35 за 30 мин до первого приема пищи в этот день, других лекарственных средств или напитков (кроме обычной воды).
Пациентов необходимо инструктировать о том, что в случае пропущенной дозы можно принять таблетку Ризендрос 35 в тот день, когда пациент вспомнит о препарате. Затем пациенты должны вернуться к приему препарата по схеме 1 таблетка 1 раз в неделю в тот день, когда препарат обычно принимали. В один и тот же день можно принимать 2 таблетки.
Таблетку следует глотать целиком, не рассасывая и не разжевывая ее. Чтобы облегчить поступление таблетки в желудок, препарат Ризендрос 35 следует глотать в положении стоя, запивая стаканом обычной воды (не менее 120 мл). Пациентам не следует принимать лежачее положение в течение 30 мин после приема таблетки (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Следует взвесить целесообразность дополнительного приема кальция и витамина D, если поступления этих веществ с пищей недостаточно.
Пациенты пожилого возраста. В ходе клинических исследований не выявлено различий в эффективности или безопасности ризедроната в зависимости от возраста пациента. Таким образом, пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы. То же касается женщин в возрасте старше 75 лет.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести нет необходимости в коррекции дозы.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами пока не определена. Следует периодически переоценивать потребность в дальнейшем продолжении применения препарата Ризендрос 35, учитывая пользу и потенциальные риски такого лечения у конкретного пациента, особенно после лечения продолжительностью 5 лет или больше.
Известная гиперчувствительность к ризедронату или любому другому компоненту препарата; гипокальциемия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин); период беременности и кормления грудью.
Следующие побочные реакции отмечали при клинических исследованиях. побочные эффекты приведены с использованием таких критериев оценки частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 1/10); нечасто (≥1/1000 1/100), редко (от ≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000).
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны органа зрения: нечасто — воспаление радужной оболочки.
Со стороны ЖКТ: часто — запор, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея; нечасто — гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язвы пищевода; редко — глоссит, стриктура пищевода.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в мышцах, суставах и костях.
Результаты лабораторных исследований: редко — изменения показателей функции печени.
У некоторых пациентов отмечались раннее временное бессимптомное легкое снижение уровня кальция и фосфатов в плазме крови.
В период постмаркетингового применения дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях (частота неизвестна):
со стороны органа зрения: частота неизвестна — воспаление радужной оболочки, увеит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: редко — атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости; частота неизвестна — остеонекроз нижней челюсти.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая ангионевротический отек, генерализованную сыпь, крапивницу, а также буллезные кожные реакции и лейкоцитокластический васкулит (иногда отмечались тяжелые реакции, в том числе единичные случаи синдрома Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз), выпадение волос.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна — серьезные нарушения со стороны печени. В большинстве случаев пациенты также получали лечение другими препаратами с известной способностью вызывать нарушения со стороны печени.
Пищевые продукты, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), влияют на всасывание бисфосфонатов и их нельзя принимать одновременно с препаратом ризендрос 35 (см. взаимодействие). для достижения предусмотренной эффективности лечения следует четко придерживаться рекомендаций по дозировке препарата (см. применение).
Эффективность бисфосфонатов в лечении постменопаузального остеопороза подтверждена у пациентов с низкой плотностью костной ткани и/или частыми переломами. Пожилой возраст или наличие клинических факторов риска перелома сами по себе не являются достаточными поводами для инициирования лечения остеопороза бисфосфонатами. Доказательные данные в подтверждение эффективности бисфосфонатов, в том числе ризедроновой кислоты, у женщин пожилого возраста (старше 80 лет) пока ограничены (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).
Применение некоторых бисфосфонатов ассоциировано с возникновением эзофагита, гастрита, язвы ЖКТ. В связи с этим пациенты должны обращать особое внимание на инструкции по дозировке препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Особую осторожность при применении этого лекарственного средства необходимо соблюдать в следующих случаях:
Врач, назначающий препарат, должен указать пациентам на важность тщательного соблюдения инструкций по дозировке препарата и отслеживанию любых признаков или симптомов возможной реакции со стороны пищевода. Пациентов следует инструктировать о необходимости своевременного обращения за медицинской помощью в случае развития симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной или появление/усиление изжоги.
Гипокальциемию следует пролечить до начала терапии препаратом Ризендрос 35. Другие нарушения со стороны костной ткани и обмена минеральных веществ (такие как дисфункция паращитовидных желез, гиповитаминоз D) следует лечить одновременно с началом терапии препаратом Ризендрос 35.
У онкологических пациентов, получавших лечение, включавшее преимущественно введение бисфосфонатов, отмечались случаи остеонекроза нижней челюсти, как правило, ассоциированного с экстракцией зубов и/или местной инфекцией (в том числе остеомиелитом). Многие из этих пациентов также получали химиотерапию и кортикостероиды. Случаи остеонекроза нижней челюсти также зарегистрированы у пациентов с остеопорозом, получавших бисфосфонаты перорально.
У пациентов с сопутствующими факторами риска (например онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, прием кортикостероидов, плохая гигиена полости рта) к лечению бисфосфонатами следует взвесить целесообразность проведения стоматологического осмотра с выполнением необходимых профилактических стоматологических процедур.
Во время лечения такие пациенты должны по возможности избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз нижней челюсти, стоматологическое хирургическое вмешательство может обострить это состояние. Данные о том, может ли отмена терапии бисфосфонатами снизить риск развития остеонекроза нижней челюсти у пациентов, требующих стоматологических процедур, пока отсутствуют.
План ведения каждого конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения польза/риск по клиническим заключениям лечащего врача.
Атипичные переломы бедренной кости. На фоне терапии бисфосфонатами могут отмечать атипичные подвертельные и диафизарные переломы бедренной кости — преимущественно у пациентов, получающих длительное лечение по поводу остеопороза. Эти поперечные или косопоперечные переломы могут выявлять на любом участке бедренной кости — от места непосредственно под малым вертелом до места непосредственно над надмыщелковым утолщением. Эти переломы возникают после минимальной травмы или при отсутствии травмы, у некоторых пациентов отмечают боль в бедре или в паховой области, что часто сопровождается признаками стрессового перелома по результатам визуализационных диагностических методов, проявляющихся уже через несколько недель или месяцев до получения полного перелома бедренной кости. Такие переломы часто двусторонние; в связи с этим у пациентов, получающих бисфосфонаты, в случае возникновения диафизарного перелома бедренной кости следует осмотреть также и контрлатеральную бедренную кость. Также сообщалось о плохом заживлении этих переломов. Следует взвесить целесообразность отмены терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых подозревается атипичный перелом бедренной кости, учитывая результаты индивидуальной оценки соотношения польза/риск у конкретного пациента.
Во время лечения бисфосфонатами пациентам следует рекомендовать сообщать о любых случаях возникновения боли в бедренной или паховой области, любого пациента, который жалуется на такие симптомы, необходимо обследовать на наличие неполного перелома бедренной кости.
Применение в период беременности и кормления грудью. Надлежащие данные по применению ризедроната у беременных пока отсутствуют. Потенциальный риск для человека неизвестен. Ризедронат не следует применять в период беременности и кормления грудью.
Дети. Поскольку данные о безопасности и эффективности применения ризендроната у детей в возрасте до 18 лет недостаточны, препарат не применяют у данной популяции пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Хотя прямого влияния препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами не выявлено, необходимо учитывать, что при приеме препарата возможны побочные реакции со стороны органа зрения, которые могут сопровождаться ухудшением остроты зрения и светобоязнью (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Не выявлено никаких клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Среди пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту или НПВП регулярно (3 или более дней в неделю), частота возникновения побочных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ в группе приема ризедроната была подобна таковой в контрольной группе.
Ризедронат можно использовать одновременно с эстрогеновыми препаратами, если такая комбинация считается целесообразной.
Пищевые продукты, напитки (за исключением обычной воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), могут влиять на всасывание ризедроната и их не следует принимать одновременно с препаратом Ризендрос 35. Для достижения предусмотренной эффективности лечения следует четко придерживаться рекомендаций по дозировке препарата (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Ризедронат не поддается системному метаболизму, не индуцирует ферменты группы цитохрома P450 и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.
Информация о любом специфическом лечении острой передозировки ризедроната пока отсутствует.
После значительной передозировки препарата может отмечаться снижение уровня кальция в плазме крови. У некоторых пациентов также возникают признаки и симптомы гипокальциемии.
Следует дать пациенту молоко или антациды, содержащие магний, кальций или алюминий, для связывания ризедроната и уменьшения его всасывания. В случае значительной передозировки препарата целесообразно промывание желудка для выведения ризедроната, который еще не подвергся всасыванию.
Не требует специальных условий хранения.
Описание препарата Ризендрос 35 табл. п/о 35мг №4 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 4 шт.
422.60 грн.Действующее вещество: risedronic acid;
1 таблетка содержит ризедронат натрия 35 мг, что эквивалентно 32,5 мг ризедроновой кислоты;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния, гипромелоза, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172).
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: оранжевого или светло-оранжевого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. Код ATX M05B A07.
Механизм действия
Ризедронат натрия представляет собой пиридиниловый бисфосфонат, который связывается с гидроксиапатитом костной ткани и ингибирует опосредованную остеобластами резорбцию костной ткани. При этом уменьшается ремоделирование костной ткани, в то время как активность остеобластов и минерализация костной ткани остаются неизменными.
Фармакодинамические эффекты
В доклинических исследованиях ризедроната натрия была показана мощная антиостеокластная и антирезорбтивная активность препарата и дозозависимый рост массы костной ткани и биомеханической силы скелета. Активность ризедроната натрия была подтверждена определением содержания биохимических маркеров ремоделирования костной ткани в ходе фармакодинамических и клинических исследований. У женщин в постменопаузе снижение содержания биохимических маркеров метаболизма костной ткани наблюдалось в течение 1 месяца применения препарата и достигало максимума через 3-6 месяцев после его приема. Снижение содержания биохимических маркеров метаболизма костной ткани через 12 месяцев после начала применения препарата в группе приема ризедроната в дозе 35 мг 1 раз в неделю и в группе приема ризедроната в дозе 5 мг ежедневно было сходным.
У мужчин с остеопорозом снижение содержания биохимических маркеров ремоделирования костной ткани наблюдалось не ранее, чем через 3 месяца после начала приема препарата, и продолжало наблюдаться через 24 месяца его применения.
Клиническая эффективность и безопасность
Лечение постменопаузального остеопороза
С постменопаузальным остеопорозом ассоциирован ряд факторов риска, таких как низкая масса костной ткани в организме, низкая минеральная плотность костной ткани, ранняя менопауза, курение в анамнезе и остеопороз в семейном анамнезе. Клиническими последствиями остеопороза являются переломы. Риск возникновения переломов возрастает с количеством факторов риска.
Было показано, что у постменопаузальных женщин с остеопорозом прием ризедроната в дозе 35 мг один раз в неделю был эквивалентен приему ризедроната в дозе 5 мг ежедневно по влиянию на среднее изменение минеральной плотности костной ткани (МЩКТ) поясничного отдела позвоночника.
В программе клинического изучения ризедроната натрия, назначаемого 1 раз в сутки ежедневно, изучалось влияние препарата на риск возникновения переломов бедренной кости и позвонков у женщин раннего и позднего постменопаузальных периодов с переломами и без переломов.
У постменопаузальных женщин до 85 лет с переломами позвонков ризедронат натрия в дозе 5 мг ежедневно уменьшал риск возникновения новых переломов позвонков. Эффект лечения препаратом проявлялся уже в конце первого года его приема. Преимущества применения препарата были продемонстрированы у женщин с множественными переломами. Ризедронат натрия в дозе 5 мг в день также уменьшал годовое уменьшение роста. У постменопаузальных женщин от 70 лет с переломами позвонков или без них, с Т-показателем МЩКТ шейки бедра ≤3 СВ (стандартные отклонения) (NHANES III) и по крайней мере одним дополнительным фактором риска ризедронат натрия, который принимался в течение 3 лет, уменьшал риск возникновения переломов бедренной кости в подгруппе пациенток с Т-показателем МЩКТ шейки бедра ≤2,5 СВ (NHANES III) и по крайней мере одним переломом позвонка. При этом статистическая значимость эффективности ризедроната по сравнению с плацебо достигалась только в том случае, когда объединялись данные двух групп приема препарата – в дозах 2,5 и 5 мг.
Полученные данные свидетельствуют о том, что в группе пациентов пожилого возраста от 80 лет может наблюдаться менее выраженная защита. Это может быть из-за роста значимости нескелетных факторов риска перелома бедренной кости с возрастом.
Было продемонстрировано уменьшение риска возникновения новых переломов позвонков у пациентов с низким показателем МЩКТ шейки бедра без переломов позвонков и у пациентов с низким показателем МЩКТ шейки бедра с переломами позвонков или без переломов позвонков.
· Прием ризедроната натрия, который назначали в дозе 5 мг ежедневно в течение 3 лет, увеличивал минеральную плотность костной ткани (МЩКТ) поясничного отдела позвоночника, шейки бедра, вертлюга бедра и костей запястья и поддерживал неизменной плотность костной ткани в средней части. с контрольной группой
· В течение однолетнего периода последующего наблюдения без приема препарата после 3 лет лечения ризедронатом натрия в дозе 5 мг с ежедневным приемом отмечалось быстрое обратное развитие угнетающего эффекта ризедроната натрия на скорость метаболизма костной ткани.
· При изучении образцов костной ткани, полученных при биопсии у постменопаузальных женщин, принимавших ризедронат натрия по 5 мг ежедневно в течение 2-3 лет, было показано ожидаемое умеренное уменьшение ремоделирования костной ткани. Костная ткань, которая образовалась на фоне лечения ризедронатом натрия, имела нормальную пластинчатую структуру и минерализацию. Эти данные в сочетании со снижением частоты переломов позвонков, связанных с остеопорозом, у женщин с остеопорозом свидетельствуют об отсутствии неблагоприятного влияния препарата на качество костной ткани.
Результаты эндоскопических исследований, полученные у многих пациентов с рядом осложнений средней или тяжелой степени со стороны желудочно-кишечного тракта как из группы приема ризедроната натрия, так и из контрольной группы, не предоставили никаких доказательных данных в пользу развития связанных с лечением язв желудка. двенадцатиперстной кишки или пищевода ни в одной опытной группе, хотя в группе приема ризедроната натрия наблюдались нечастые дуодениты.
Лечение остеопороза у мужчин
У мужчин с остеопорозом была продемонстрирована эффективность ризедроната натрия, применявших в дозе 35 мг 1 раз в неделю, по увеличению МЩКТ в поясничном отделе позвоночника, шейке бедра, вертлюге и в бедренной кости в целом, которое наблюдалось уже через 6 месяцев после начала лечения ризедрона. натрия. Однако эффективность препарата по снижению риска переломов у мужчин продемонстрирована не была.
Влияние ризедроната натрия на костную ткань (рост МЩКТ и снижение содержания маркеров ремоделирования костной ткани) у мужчин и женщин было сходным.
Дети
Безопасность и эффективность ризедроната натрия исследовались у детей от 4 до менее 16 лет с несовершенным остеогенезом легкой и средней степени, получавших ризедронат в дозе 2,5 мг или 5 мг/сут. Было продемонстрировано статистически значимое увеличение показателя МЩКТ поясничного отдела позвоночника на фоне приема ризедроната по сравнению с плацебо; однако на фоне приема ризедроната было отмечено увеличение количества пациентов с по крайней мере одним новым морфометрическим (подтвержденным рентгенологически) переломом позвонка по сравнению с плацебо. В общем, полученные данные не поддерживают применение ризедроната натрия детям с несовершенным остеогенезом легкой и средней степени.
Абсорбция. Всасывание после перорального приема происходит достаточно быстро (tmax составляет примерно 1 час) и не зависит от дозы в рамках исследуемого диапазона доз (однократная доза – 2,5–30 мг, многократная ежедневная доза – 2,5–5 мг и до 50 мг 1 раз в неделю). Средняя биодоступность ризедроната натрия при пероральном применении составляет 63% и снижается при одновременном применении с пищей.
Биодоступность препарата у мужчин и женщин была сходной.
Деление. Средний объем распределения при стабильном состоянии составляет 6,3 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови – примерно 24%.
Метаболизм. Нет доказательств систематического метаболизма ризедроната натрия.
Удаление из организма. Приблизительно половина абсорбированной дозы удаляется с мочой в течение
24 ч и 85% дозы, введенной внутривенно, обнаруживается в моче через 28 дней. Средний почечный клиренс составляет 105 мл/мин, средний общий клиренс – 122 мл/мин с разностью, обусловленной всасыванием в кости. Почечный клиренс не зависит от концентрации, существует линейное соотношение между почечным клиренсом и клиренсом креатинина. Не впитанный ризедронат натрия выводится с калом в неизмененном виде. После приема внутрь динамика изменения концентрации препарата демонстрирует существование трех фаз удаления с конечным периодом полувыведения 480 часов.
Лечение постменопаузального остеопороза: для уменьшения риска переломов позвонков.
Лечение подтвержденного постменопаузального остеопороза: для уменьшения риска переломов бедренной кости.
Лечение остеопороза у мужчин с высоким риском переломов.
─ Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
─ Гипокальциемия.
─ Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина мл/мин).
─ Период беременности или кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Формальные исследования по изучению лекарственных взаимодействий не выполнялись, однако в ходе клинических исследований не было обнаружено никаких клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.
Одновременный пероральный прием лекарственных средств, содержащих поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий), оказывает влияние на всасывание ризедроната натрия (см. раздел «Особенности применения»).
Ризедронат натрия не подвергается системному метаболизму, не индуцирует ферменты группы цитохрома P450 и в малой степени связывается с белками плазмы крови.
В исследованиях III фазы изучения применения ризедроната натрия при остеопорозе, где препарат назначали ежедневно, ацетилсалициловую кислоту или НПВП принимали соответственно 33% и 45% пациентов. В исследованиях III фазы, где препарат назначали ежедневно или один раз в неделю для женщин в постменопаузальном периоде, ацетилсалициловую кислоту или НПВП принимали соответственно 57% и 40% пациентов. Среди пациентов, одновременно принимавших (3 или более дней в неделю) ацетилсалициловую кислоту или НПВП, частота возникновения побочных явлений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта в группе приема ризедроната натрия была подобна таковой в контрольной группе.
Ризедронат натрия можно использовать одновременно с эстрогеновыми препаратами, если такое сочетание считается целесообразным.
Пищевые продукты, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные средства, содержащие поливалентные катионы (например, кальций, магний, железо и алюминий), влияют на всасывание бисфосфонатов и их нельзя принимать одновременно с препаратом Ризендрос ® 35 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»). Для достижения предусмотренной эффективности лечения необходимо четко соблюдать рекомендации по дозировке препарата (см. «Способ применения и дозы»).
Эффективность бисфосфонатов в лечении постменопаузального остеопороза подтверждена у пациентов с низкой плотностью костной ткани и/или с частыми переломами. Пожилой возраст или наличие клинических факторов риска перелома сами по себе не являются достаточными поводами для инициирования остеопороза бисфосфонатами. Доказательные данные в подтверждение эффективности бисфосфонатов, в том числе ризедроната, у лиц пожилого возраста от 80 лет ограничены (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).
Применение бисфосфонатов было ассоциировано с возникновением эзофагита, гастрита, язв желудочно-кишечного тракта и язв пищевода. В этой связи особая осторожность при лечении этим средством показана в следующих случаях:
─ у пациентов с поражениями пищевода в анамнезе, которые замедляют прохождение пищи через пищевод или его стул, например стриктура или ахалазия;
─ у пациентов, которые не могут оставаться в вертикальном положении в течение как минимум 30 минут после приема таблетки;
─ в случае применения ризедроната у пациентов с активными или недавно перенесенными поражениями пищевода или верхних отделов желудочно-кишечного тракта (включая подтвержденный пищевод Барретта).
Врач, назначающий препарат, должен отметить пациентам важность тщательного соблюдения инструкций по дозировке препарата и отслеживание любых признаков или симптомов возможной реакции со стороны пищевода. Пациентов следует инструктировать о необходимости своевременного обращения за медицинской помощью в случае развития симптомов раздражения пищевода, таких как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной или появление/усиление изжоги.
Гипокальциемии необходимо пролечить до начала терапии препаратом Ризендрос ® 35. Другие нарушения со стороны костной ткани и обмена минеральных веществ (такие как дисфункция паращитовидных желез, гиповитаминоз D) следует лечить одновременно с началом терапии препаратом Ризендрос ® 35.
Остеонекроз нижней челюсти
У онкологических пациентов, получавших лечение, включавшее преимущественно внутривенное введение бисфосфонатов, наблюдались случаи остеонекроза нижней челюсти, как правило, ассоциированного с экстракцией зубов и/или местной инфекцией (в том числе остеомиелитом). Многие пациенты также получали химиотерапию и кортикостероиды. Случаи остеонекроза нижней челюсти также были зарегистрированы у пациентов с остеопорозом, получавших перорально бисфосфонаты.
У пациентов с сопутствующими факторами риска (например онкологическое заболевание, применение химиотерапии, лучевой терапии, кортикостероидов, плохая гигиена полости рта) к лечению бисфосфонатами следует учесть целесообразность проведения стоматологического осмотра с выполнением необходимых профилактических стоматологических процедур.
Во время лечения такие пациенты имеют возможность избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз нижней челюсти, стоматологическое хирургическое вмешательство может обострить это состояние. Данные о том, может ли отмена терапии бисфосфонатами уменьшить риск развития остеонекроза нижней челюсти у пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, отсутствуют.
План ведения каждого конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения «польза/риск» согласно клиническим выводам лечащего врача.
Остеонекроз наружного слухового канала
Сообщалось о случаях остеонекроза наружного слухового канала на фоне применения бисфосфонатов, главным образом при длительной терапии. Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового канала включают применение стероидов и химиотерапии и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма. Вероятность развития остеонекроза наружного слухового канала следует оценивать у пациентов, получающих бисфосфонаты, у которых возникают симптомы со стороны уха, в том числе хронические инфекции уха.
Атипичные переломы бедренной кости
На фоне терапии бисфосфонатами могут наблюдаться атипичные подверженные и диафизарные переломы бедренной кости – преимущественно у пациентов, получающих длительное лечение по поводу остеопороза. Эти поперечные или косопоперечные переломы могут возникать в любом участке бедренной кости – от места непосредственно под малым вертлюгом до места непосредственно над сверхвыростковым утолщением. Эти переломы возникают после минимальной травмы или в случае отсутствия травмы, и у некоторых пациентов наблюдается боль в бедре или паховой области, что часто сопровождается признаками стрессового перелома по результатам визуализационных диагностических методов, которые выявляются уже за несколько недель или месяцев до получения полного бедренного перелома. кости. Такие переломы часто двусторонние; в связи с этим у пациентов, получающих бисфосфонаты, в случае диафизарного перелома бедренной кости необходимо осмотреть также и контрлатеральную бедренную кость. Также сообщалось о плохом заживлении этих переломов. Следует учесть целесообразность отмены терапии бисфосфонатами у пациентов, у которых подозревается атипичный перелом бедренной кости, учитывая результаты индивидуальной оценки соотношения «польза/риск» у конкретного пациента.
Во время лечения бисфосфонатами пациентам следует рекомендовать сообщать о любых случаях возникновения болей в бедре или паховой области, и любой пациент, который жалуется на такие симптомы, должен быть обследован на наличие неполного перелома бедренной кости.
Соответствующие данные по применению ризедроната натрия у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных была показана токсичность этого лекарственного средства по отношению к репродуктивной функции. Потенциальный риск для человека неизвестен. Исследования на животных продемонстрировали, что ризедронат натрия в небольших количествах проникает в грудное молоко.
Ризедронат натрия не следует применять в период беременности или кормления грудью.
Влияние Ризендрос® 35 мг на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствует или незначителен.
Дозировка
Рекомендованная доза для взрослых – 1 таблетка по 35 мг перорально 1 раз в неделю. Таблетку необходимо принимать в один и тот же день недели.
На всасывание ризедроновой кислоты натрия влияет пища, поэтому для обеспечения надлежащего всасывания пациентам следует принимать Ризендрос ® 35 перед завтраком крайней мере за 30 минут до первого приема пищи, других лекарственных средств или напитков (кроме обычной воды).
Пациентов следует инструктировать о том, что в случае пропущенной дозы препарата можно принять таблетку Ризендрос ® 35 в тот день, когда пациент вспомнит о препарате. Затем пациенты должны вернуться к приему препарата по схеме 1 таблетка 1 раз в неделю в день, когда препарат обычно принимали. В один и тот же день нельзя принимать две таблетки.
Таблетку следует глотать целиком, не рассасывая и не разжевывая ее. Чтобы облегчить поступление таблетки в желудок, препарат Ризендрос ® 35 нужно глотать в положении стоя, запивая стаканом обычной воды (не менее 120 мл). Пациентам не следует принимать лежачее положение в течение 30 минут после приема таблетки (см. раздел «Особенности применения»).
Необходимо учесть целесообразность дополнительного приема кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Оптимальная продолжительность лечения остеопороза бисфосфонатами не определена. Необходимо периодически переоценивать потребность в дальнейшем продолжении приема ризендроната натрия, учитывая пользу и потенциальные риски такого лечения у конкретного пациента, особенно после лечения продолжительностью 5 лет или более.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста. Потребности в коррекции дозирования отсутствуют, поскольку биодоступность, распределение и выведение препарата у лиц пожилого возраста (от 60 лет) были подобными по сравнению с пациентами более молодого возраста. То же касается людей в возрасте от 75 лет в постменопаузальном периоде.
Пациенты с нарушением функции почек . Для пациентов с почечной недостаточностью слабой или средней степени тяжести нет необходимости в коррекции дозировки. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. Противопоказания).
Лица, принимающие ацетилсалициловую кислоту/НПВП.
Среди пациентов, принимавших ацетилсалициловую кислоту или НПВП регулярно (3 или более дней в неделю), частота возникновения побочных явлений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта в группе приема ризедроната натрия была подобна таковой среди пациентов контрольной группы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).
Дети.
Поскольку данные о безопасности и эффективности применения ризендроната натрия у детей младше 18 лет недостаточны, препарат не применять детям.
Информация о каком-либо специфическом лечении передозировки ризедроната натрия отсутствует.
После значительной передозировки может ожидаться снижение сывороточных уровней кальция. У некоторых таких пациентов могут возникнуть признаки и симптомы гипокальциемии.
Необходимо дать пациенту молоко или антациды, содержащие магний, кальций или алюминий, для связывания ризедроната натрия и уменьшения его всасывания. В случае значительной передозировки препарата может быть целесообразным промывание желудка для удаления еще не всосавшегося ризедроната натрия.
Ризедронат натрия изучали в клинических исследованиях III фазы, в которых приняло участие более 15000 пациентов. Большинство нежелательных реакций, которые наблюдались в клинических исследованиях по изучению этого препарата, были легкими или умеренными по выраженности и обычно не требовали прекращения терапии.
Ниже отмечены побочные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях III фазы, где приняли участие женщины в постменопаузе с остеопорозом, которые в течение периода до 36 месяцев принимали либо ризедронат натрия в дозе 5 мг/сут (n=5020), либо плацебо (n=5048) , и расцененные как возможно или предположительно связанные с приемом ризедроната натрия; эти побочные явления указаны с использованием следующих условий: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до 1/10 000 до
Со стороны нервной системы:
Часто: головные боли.
Со стороны органов зрения:
Нечасто: воспаление радужки*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: запор, диспепсия, тошнота, боли в животе, диарея.
Нечасто: гастрит, эзофагит, дисфагия, дуоденит, язва пищевода.
Редко: глоссит, стриктура пищевода.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
Часто: боли в мышцах, суставах и костях.
Результаты лабораторных исследований:
Редко изменение показателей функции печени*.
* В исследованиях III фазы по изучению препарата при остеопорозе не были получены релевантные цифры частоты возникновения этих побочных явлений; данные об их частоте основываются на результатах оценки побочных явлений/лабораторных данных/данных после повторного назначения препарата, полученных в более ранних клинических исследованиях.
В ходе однолетнего слепого многоцентрового исследования, в котором сравнивали прием ризедроната натрия в дозе 5 мг (n=480) в сутки и в дозе 35 мг (n=485) в неделю у женщин с остеопорозом после менопаузы, общие профили безопасности и переносимости были подобными. Сообщалось о следующих дополнительных побочных явлениях, расцененных как возможно или предположительно связанных с приемом препарата (частота была выше в группе, получавшей ризедронат в дозе 35 мг в неделю по сравнению с группой, получавшей ризедронат натрия в дозе 5 мг в сутки. ): расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта и боли.
В двухлетнем исследовании, в котором приняли участие мужчины с остеопорозом, общая безопасность и переносимость были подобны таким на фоне приема плацебо и сравнимы с теми, которые предварительно наблюдались у женщин.
Данные лабораторных исследований: у некоторых пациентов наблюдались ранние временные бессимптомные легкие понижения сывороточных уровней кальция и фосфатов.
В период постмаркетингового применения дополнительно сообщалось о таких побочных реакциях (частота неизвестна):
Со стороны органов зрения: воспаление радужки, увеит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: остеонекроз нижней челюсти.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая ангионевротический отек, генерализованную сыпь, крапивницу, а также буллезные кожные реакции (иногда наблюдались тяжелые реакции, в том числе единичные случаи синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермиса). лейкоцитокластический васкулит;
Выпадение волос.
Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция.
Гепатобилиарные расстройства: серьезные расстройства со стороны печени. В большинстве случаев пациенты также получали лечение другими препаратами с известной способностью вызывать расстройства со стороны печени.
Во время послерегистрационного применения препарата были сообщения о следующих реакциях:
Редко: атипичные подверженные и диафизарные переломы бедренной кости (побочная реакция, относящаяся к эффектам бисфосфонатов).
Очень редко остеонекроз наружного слухового канала (нежелательная реакция класса бисфосфонатов).
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения «польза/риск» для данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.
2 года.
Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
№2 (2х1): по 2 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной пачке.
№4 (4х1), №8 (4х2), №12 (4х3): по 4 таблетки в блистере; по 1 или по 2, или по 3 блистера в картонной пачке.
По рецепту.
1. ООО «Зентива».
2. АО «Санека Фармасьютикалз».
Адрес
1. У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.
2. Нитрянская 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.
ООО "Санофи-Авентис Украина".
Местонахождение заявителя.
Украина, 01033, г. Киев, ул. Жилянская, 48-50А.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}