Упаковка / 30 шт.
469.50 грн.пластина / 10 шт.
156.50 грн.| Торговое название | Сирдалуд |
| Действующие вещества | Тизанидин |
| Количество действующего вещества: | 4 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
| Первичная упаковка: | блистер |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Оригинал |
| Производитель: | НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ УРУНЛЕРИ САН. ВЕ ТИК. А.С. |
| Страна производства: | Турция |
| Заявитель: | Novartis |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M03 Средства устраняющие спазмы мышц M03B Миорелаксанты с центральным механизмом действия M03BX Прочие миорелаксанты центрального действия M03BX02 Тизанидин |
|
Фармакодинамика. тизанидин — релаксант скелетных мышц центрального действия. основной точкой приложения его влияния является спинной мозг. стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он угнетает высвобождение аминокислот, которые стимулируют рецепторы n-метил-d-аспартата (nmda-рецепторы). в результате подавляется полисинаптическая передача сигнала на уровне межнейронных связей в спинном мозге, которая отвечает за избыточный тонус мышц, и тонус мышц снижается. сирдалуд эффективен как при острых болезненных спазмах мышц, так и при хронической спастичности спинномозгового и церебрального происхождения. он снижает сопротивление пассивным движениям и подавляет спазм и клонические судороги и улучшает силу активных сокращений мышц.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Тизанидин быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность составляет 34%. Средний объем распределения стабильного состояния (Vss) после в/в применения составляет 2,6 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови — 30%. Относительно низкое среди пациентов отклонение фармакокинетических параметров (Cmax и AUC) облегчает достоверную предварительную оценку уровней в плазме крови после применения перорально.
Метаболизм/выведение. Препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени. Тизанидин метаболизируется in vitro преимущественно CYP 1A2. Метаболиты неактивны. Они выделяются преимущественно почками (70%). Выведение суммарной радиоактивности (то есть субстанции в неизмененном виде и метаболитов) двухфазное, с быстрой начальной фазой (T½ — 2,5 ч) и более медленной фазой элиминации (T½ — 22 ч). Только небольшое количество субстанции в неизмененном виде (около 2,7%) выделяется почками. Средний T½ субстанции в неизмененном виде составляет 2–4 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп больных. У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме крови вдвое превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T½ увеличивается приблизительно до 14 ч, в результате чего AUC увеличивалась в среднем в 6 раз.
Исследований у пациентов с нарушениями функции печени не проводили.
Тизанидин метаболизируется изоферментом CYP 1A2 в печени. У пациентов с нарушениями функции печени могут проявляться более высокие концентрации субстанции в плазме крови.
Сирдалуд противопоказан лицам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Фармакокинетические данные о пациентах пожилого возраста ограничены.
Пол не влияет на фармакокинетические свойства тизанидина.
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучали.
Влияние пищи. Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль таблеток Сирдалуд. Хотя значение Cmax возрастает на треть, это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание не отмечено.
Болезненный мышечный спазм. спастичность вследствие рассеянного склероза. спастичность вследствие повреждений спинного мозга. спастичность вследствие повреждений головного мозга.
Сирдалуд имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентрации тизанидина в плазме крови у разных пациентов. поэтому важным является применение его в оптимальных дозах согласно потребности пациента. начинать лечение следует с низкой дозы в 2 мг, что делает риск возникновения нежелательных эффектов от приема препарата минимальным. при необходимости дозу препарата можно постепенно повышать с соблюдением всех требуемых предосторожностей.
Взрослые
Облегчение болезненных мышечных спазмов. Применяют 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно принять дополнительную дозу 2 или 4 мг.
Спастичность при неврологических нарушениях. Дозу следует подбирать индивидуально для каждого пациента.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Ее можно повышать постепенно до 2–4 мг 2 раза с интервалами 3–7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг, разделенной на 3 или 4 приема. Не следует превышать общую суточную дозу 36 мг.
Особые популяции пациентов
Применение у детей и подростков. Опыт применения препарата Сирдалуд у детей и подростков ограничен, поэтому не рекомендуется к использованию у этой категории пациентов.
Применение у лиц пожилого возраста. Опыт применения препарата у больных пожилого возраста ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата Сирдалуд у этой категории пациентов. Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и постепенно с осторожностью повышать его «малыми шагами» до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина 25 мл/мин) рекомендуемая начальная разовая суточная терапевтическая доза составляет 2 мг. Повышение дозы происходит постепенно и с осторожностью, «малыми шагами», до достижения оптимального соотношения индивидуальной переносимости и терапевтической эффективности препарата. С целью повышения терапевтической эффективности следует сначала повысить разовую дозу, прежде чем перейти к более частому приему препарата в течение суток.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. Лечение лиц с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано. Сирдалуд в значительной степени метаболизируется в печени. Сирдалуд следует с осторожностью применять при лечении пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени. Лечение требуется начинать с минимальной дозы, возможное повышение дозы необходимо проводить с осторожностью и с учетом индивидуальной переносимости пациентом препарата Сирдалуд.
Прерывание лечения. В случае необходимости прерывания лечения дозу следует снижать медленно и постепенно. Особенно это касается пациентов, применявших препарат в повышенной дозе в течение длительного времени. Таким образом снижается риск развития рикошетного повышения АД и тахикардии.
Повышенная чувствительность к тизанидину или любому другому компоненту препарата. тяжелые нарушения функции печени. одновременное применение тизанидина с мощными ингибиторами cyp 1a2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин.
Побочные реакции — такие как сонливость, усталость, головокружение, сухость во рту, сниженное ад, тошнота, нарушения со стороны пищеварительного тракта и повышенные уровни трансаминаз в плазме крови — обычно слабо выражены и преходящи у пациентов, применяющих препарат в низких дозах, рекомендуемые для купирования болезненного мышечного спазма.
При приеме в дозах, превышающих рекомендуемые, для устранения спастичности вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько серьезными, чтобы прекратить лечение. Также могут возникнуть такие побочные реакции: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, нарушение сна, галлюцинации и гепатит.
Появление таких симптомов зарегистрировано после внезапной отмены тизанидина, особенно после длительного лечения и/или приема в высоких суточных дозах и/или сопутствующей терапии антигипертензивными препаратами. При таких обстоятельствах у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Поэтому лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только путем постепенного снижения дозы.
Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использовали следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, 1/10), нечасто (≥1/1000, 1/100), редко (≥1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.
Психические нарушения: часто — бессонница, нарушение сна.
Со стороны ЦНС: очень часто — сонливость, головокружение; частота неизвестна — спутанность сознания, вертиго.
Со стороны сердца: нечасто — брадикардия
Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; незначительное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто — сухость во рту, гастроинтестинальные расстройства; часто — тошнота.
Гепатобилиарные нарушения: часто — повышенные уровни трансаминаз в плазме крови.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость.
Постмаркетинговые исследования
О дополнительных побочных реакциях на препарат сообщалось в пострегистрационных исследованиях.
Сообщения об этих побочных реакциях поступали от неопределенного числа пациентов, поэтому невозможно достоверно оценить их частоту.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилаксию, отек горла, одышку и крапивницу).
Психические нарушения: галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны ЦНС: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопе.
Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.
Гепатобилиарные нарушения: гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема, зуд, дерматит.
Общие нарушения: астения, синдром отмены.
Одновременное применение cyp 1a2 ингибиторов с тизанидином не рекомендуется.
После внезапной отмены препарата или быстрого снижения дозы у пациентов могут возникнуть АГ и тахикардия. В отдельных случаях такая рикошетная АГ может вызвать инсульт. Лечение тизанидином не следует прекращать внезапно, а только постепенно снижая дозу.
Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 25 мл/мин) начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. Дозу следует повышать последовательно, небольшими «шагами», с учетом эффективности и переносимости. Для достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала повысить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивать кратность приема.
Сообщалось о печеночной недостаточности, связанной с применением тизанидина, однако у пациентов, получавших суточные дозы до 12 мг, это отмечали редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функцию печени 1 раз в месяц в течение первых 4 мес терапии у пациентов, применявших тизанидин в дозе ≥12 мг, и у пациентов с клиническими симптомами, указывающими на печеночную недостаточность (например тошнота, потеря аппетита или повышенная утомляемость неизвестной этиологии). Применение препарата Сирдалуд следует прекратить, если уровень АлАТ или АсАТ в плазме крови превышает верхнюю границу нормы в ≥3 раза в течение длительного периода.
Рекомендуется проведение тщательного мониторинга пациентов в течение 1 или 2 дней после приема первой дозы тизанидина. В случае развития анафилаксии или отека горла с анафилактическим шоком или одышкой применение препарата Сирдалуд следует немедленно прекратить и назначить пациенту необходимое лечение.
Артериальная гипотензия может возникнуть при применении тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами CYP 1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Сообщалось о тяжелых формах артериальной гипотензии, таких как потеря сознания и циркуляторный коллапс.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата со средствами, удлиняющими интервал Q–T (например цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Осторожность необходима для пациентов с ИБС и/или сердечной недостаточностью. Следует проводить контроль ЭКГ с регулярными интервалами в начале применения препарата Сирдалуд у этих пациентов.
Перед применением данного препарата пациентам с миастенией gravis необходимо тщательно оценивать соотношение риск/польза.
Опыт применения у детей и подростков ограничен, поэтому применение препарата Сирдалуд не рекомендуется у этой категории пациентов.
Следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у лиц пожилого возраста.
Таблетки Сирдалуд содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями — непереносимостью галактозы, тяжелой недостаточностью лактазы или глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции — таблетки Сирдалуд применять не рекомендуется.
Применение в период беременности и кормления грудью
Женщины детородного возраста. Женщины детородного возраста, которые живут половой жизнью, должны провести тест на беременность до начала лечения препаратом Сирдалуд. Женщинам детородного возраста следует сообщить, что результаты исследований на животных свидетельствуют о том, что Сирдалуд негативно воздействует на плод. Женщины детородного возраста, которые живут половой жизнью, должны применять эффективные методы контрацепции (методы, которые допускают беременность в менее чем 1% случаев) на протяжении всего периода лечения препаратом Сирдалуд и в течение 1 дня после прекращения лечения препаратом.
Беременность. Данные о применении препарата Сирдалуд у беременных ограничены, поэтому не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Кормление грудью. При применении тизанидина у крыс и кроликов тератогенного действия не наблюдали. Опыты на животных показали, что тизанидин проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Поэтому женщинам, кормящим грудью, назначать препарат не следует.
Фертильность. Не отмечено нарушения фертильности у самцов крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут и у самок крыс, получавших препарат в дозе 3 мг/кг/сут. Снижение фертильности выявлено у самцов крыс, получавших препарат в дозе 30 мг/кг/сут, и у самок крыс, получавших препарат в дозе 10 мг/кг/сут. При применении препарата в этих дозах также отмечены седация, уменьшение массы тела и атаксия.
Дети. Опыт применения препарата в педиатрии ограничен. Назначать Сирдалуд детям не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Тизанидин может вызвать сонливость, головокружение и/или артериальную гипотензию, таким образом ослабляя способность пациента управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Риски возрастают при одновременном употреблении алкоголя.
Поэтому следует воздерживаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например от управления транспортными средствами или работы с машинами и механизмами.
Одновременное применение известных ингибиторов cyp 1a2 может повысить уровень тизанидина в плазме крови. повышение уровня тизанидина в плазме крови может привести к появлению симптомов передозировки, таких как удлинение интервала q–t.
Одновременное применение известных индукторов CYP 1A2 может снижать уровень тизанидина в плазме крови. Снижение уровня тизанидина в плазме крови может привести к снижению терапевтического эффекта Сирдалуда.
Одновременное применение мощных ингибиторов CYP 1A2, таких как флувоксамин или ципрофлоксацин, с тизанидином противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином увеличивает AUC тизанидина в 33 раза, тогда как одновременное применение тизанидина с ципрофлоксацином увеличивает AUC тизанидина в 10 раз. Это может привести к клинически значимому и долговременному снижению АД, сопровождающемуся сонливостью, головокружением и сниженной психомоторной производительностью.
Одновременное применение тизанидина с другими ингибиторами CYP 1A2, такими как антиаритмические препараты (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральные контрацептивы и тиклопидин, не рекомендуется.
Повышение уровня тизанидина в плазме крови может вызвать симптомы передозировки, в том числе удлинение интервала Q–T.
Одновременное применение препарата Сирдалуд с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, может иногда вызывать артериальную гипотензию и брадикардию. У некоторых пациентов, применявших одновременное лечение антигипертензивными препаратами, отмечали рикошетную АГ и рикошетную тахикардию при резкой отмене тизанидина. В отдельных случаях рикошетная АГ может вызвать инсульт.
Сочетанное применение препарата Сирдалуд с рифампицином может привести к 50% снижению концентрации тизанидина. Таким образом, терапевтический эффект может быть снижен при применении рифампицина в ходе терапии препаратом Сирдалуд, что может быть клинически значимым для некоторых пациентов. Длительного одновременного применения следует избегать, и если это необходимо, то требуется очень осторожно корригировать дозу.
Применение препарата Сирдалуд приводит к 30% снижению системного влияния тизанидина у курящих (более 10 сигарет в день). Длительное применение препарата у пациентов, которые много курят, требует применения препарата в более высоких дозах.
Одновременное применение препарата Сирдалуд и других лекарственных средств центрального действия (например седативных и снотворных средств (бензодиазепин или баклофен), некоторых антигистаминных препаратов и анальгетиков, психотропных средств, наркотических средств) может увеличивать выраженность эффектов каждого из препаратов и усиливать снотворный эффект Сирдалуда. Это касается, в частности, одновременного употребления алкоголя, что может непрогнозированно изменить или усилить эффект Сирдалуда и повысить риск возникновения побочных реакций, поэтому следует воздержаться от употребления алкоголя.
Применения препарата Сирдалуд одновременно с α2-адренергическими агонистами (например с клонидином) следует избегать в связи с их потенциальным аддитивным гипотензивным эффектом.
Получено очень мало сообщений относительно передозировки препарата сирдалуд. у всех пациентов, у которых зарегистрированы единичные случаи передозировки данного препарата, включая 1 пациента, который принял 400 мг препарата сирдалуд, выздоровление прошло без осложнений.
Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала Q–T, головокружение, миоз, респираторный дистресс, кома, беспокойство, сонливость.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное применение активированного угля в высоких дозах. Форсированный диурез, возможно, ускорит выведение препарата. В дальнейшем следует проводить симптоматическое лечение.
При температуре не выше 25 °c.
1-01-РЕЦ-СНД-0919
Описание препарата Сирдалуд табл. 4мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Отзывы
Полными аналогами Сирдалуд табл. 4мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
469.50 грн.Склад:
Діюча речовина: tizanidine;
1 таблетка містить 2,288 мг або 4,576 мг тизанідину гідрохлориду, що відповідає 2 мг або 4 мг тизанідину відповідно;
Допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості:
Сирдалуд® 2 мг – білого або майже білого кольору круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з рискою та написом «OZ» з одного боку таблетки;
Сирдалуд® 4 мг – білого або майже білого кольору круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з перехресними рисками з одного боку та написом «RL» з іншого боку таблетки.
Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти центральної дії. Код АТХ M03B X02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Тизанідин – релаксант/спазмолітик скелетної мускулатури центральної дії. Його основним місцем дії є спинний мозок. Докази свідчать, що, стимулюючи пресинаптичні α-2-адренорецептори, він пригнічує вивільнення стимулюючих амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA-рецептори). Унаслідок цього пригнічується полісинаптична передача сигналу на рівні міжнейронних зв’язків у спинному мозку, що відповідає за надмірний тонус м’язів, і тонус м’язів знижується. Сирдалуд® є ефективним як при гострих болісних спазмах м’язів, так і при хронічній спастичності спинномозкового та церебрального походження. Він знижує опір пасивним рухам, пригнічує спазм та клонічні судоми та покращує силу активних скорочень м’язів.
Фармакокінетика.
Всмоктування та розподіл. Тизанідин швидко всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після застосування. Середня абсолютна біодоступність становить 34 % (CV 38 %). Середній об’єм розподілу в стабільному стані (Vss) після внутрішньовенного застосування дорівнює 160 л. Зв’язування з білками плазми –30 %. Відносно низьке відхилення фармакокінетичних параметрів (Сmax та AUC) полегшує достовірну попередню оцінку рівнів у плазмі крові пацієнтів після застосування перорально.
Метаболізм/виведення. Препарат зазнає швидкого та екстенсивного (близько 95 %) метаболізму у печінці. Тизанідин метаболізується in vitro переважно CYP1A2. Метаболіти неактивні. Вони виводяться переважно нирками (70 %). Виведення сумарної радіоактивності (тобто субстанції у незміненій формі та метаболітів) є двофазним, зі швидкою початковою фазою (період напіввиведення t1/2 = 2,5 години) та повільнішою фазою елімінації (t1/2 = 22 години). Лише невелика кількість субстанції у незміненій формі (близько 2,7 %) виводиться нирками. Середній період напіввиведення субстанції у незміненій формі становить 2−4 години.
Лінійність.
Фармакокінетика тизанідину є лінійною у дозах від 1 до 20 мг.
Фармакокінетика в окремих груп хворих. У хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі удвічі перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напіввиведення подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою «концентрація – час» (АUС) зростає у середньому у 6 разів.
Дослідження у пацієнтів з порушеннями функції печінки не проводилися.
Тизанідин інтенсивно метаболізується ізоферментом CYP1A2 у печінці. У пацієнтів із порушеннями функції печінки можуть проявлятися більш високі концентрації субстанції у плазмі крові.
Сирдалуд®Протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. розділ «Протипоказання»).
Фармакокінетичні дані стосовно пацієнтів літнього віку обмежені.
Стать не має клінічно значущого впливу на фармакокінетичні властивості тизанідину.
Вплив етнічної належності на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Вплив їжі. Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетичний профіль лікарського засобу Сирдалуд®, таблеток. Хоча значення максимальної концентрації зростає на третину, це не є клінічно значущим. Істотного впливу на всмоктування не відзначалося.
Клінічні характеристики.
Показання.
· Болісний м’язовий спазм.
· Спастичність внаслідок розсіяного склерозу.
· Спастичність внаслідок ушкоджень спинного мозку.
· Спастичність внаслідок ушкоджень головного мозку.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тизанідину або до будь-яких допоміжних речовин препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Одночасне застосування тизанідину з потужними інгібіторами CYP1A2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування відомих інгібіторів CYP1A2 може підвищити рівень тизанідину у плазмі крові. Підвищення рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до появи симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT.
Одночасне застосування відомих індукторів CYP1A2 може знижувати рівень тизанідину у плазмі крові. Зниження рівня тизанідину у плазмі крові може призвести до зниження терапевтичного ефекту Сирдалуду®.
Одночасне застосування потужних інгібіторів CYP1A2, таких як флувоксамін або ципрофлоксацин, з тизанідином протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном збільшує AUC тизанідину в 33 рази, тоді як одночасне застосування тизанідину з ципрофлоксацином збільшує AUC тизанідину в 10 разів. Це може призвести до клінічно значущого та довготривалого зниження артеріального тиску, що супроводжується сонливістю, запамороченням та зниженою психомоторною діяльністю (див. розділ «Особливості застосування»).
Одночасне застосування тизанідину з іншими інгібіторами CYP1A2, такими як антиаритмічні препарати (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, деякі фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тиклопідин, не рекомендоване.
Зростання рівнів тизанідину у плазмі крові може проявлятися симптомами передозування, у тому числі подовженням інтервалу QT (див. розділ «Передозування»).
Одночасне застосування препарату Сирдалуд® з антигіпертензивними препаратами, включаючи діуретики, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію. У деяких пацієнтів, які отримували одночасне лікування антигіпертензивними препаратами, спостерігалися рикошетна артеріальна гіпертензія та рикошетна тахікардія при раптовій відміні тизанідину. В окремих випадках рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»).
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Сирдалуд® із лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT.
Одночасне застосування препарату Сирдалуд® з рифампіцином може призвести до 50 % зниження концентрації тизанідину. Таким чином, терапевтичний ефект може бути знижений при застосуванні рифампіцину протягом терапії препаратом Сирдалуд®, що може бути клінічно значимим для деяких пацієнтів. Тривалого одночасного застосування слід уникати, та якщо це необхідно, то слід дуже обережно корегувати дозування. Ретельне коригування дози (підвищення дози) є необхідним у разі запланованого довгострокового комбінованого лікування.
Застосування препарату Сирдалуд® призводить до 30 % зниження системного впливу тизанідину у чоловіків, які палять (більше 10 цигарок на добу). Тривале застосування препарату чоловікам, які багато палять, потребує призначення більш високих доз препарату.
Одночасне застосування препарату Сирдалуд® та інших лікарських засобів центральної дії (наприклад седативних та снодійних засобів (бензодіазепін або баклофен), деяких антигістамінних препаратів, загальних анестетиків та аналгетиків, психотропних засобів, наркотичних засобів) може посилювати ефекти кожного з препаратів та посилювати снодійний ефект Сирдалуду®. Це стосується, зокрема, одночасного прийому алкоголю, що може непередбачено змінити або посилити ефект Сирдалуду® та збільшити ризик виникнення побічних реакцій, тому слід утриматися від вживання алкоголю. Пригнічувальна дія алкоголю на центральну нервову систему може посилюватися препаратом Сирдалуд®.
Призначення препарату Сирдалуд® разом з α-2-адренергічними агоністами (наприклад з клонідином) слід уникати у зв’язку з їх потенційним адитивним гіпотензивним ефектом.
Особливості застосування.
Одночасне застосування помірних CYP1A2-інгібіторів з тизанідином не рекомендується (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Протипоказання»).
Після раптової відміни препарату, особливо після тривалого застосування або швидкого зниження дози та/або застосування високих добових доз, та/або при одночасному застосуванні гіпотензивних лікарських засобів, у пацієнтів може спостерігатися феномен рикошету. За таких обставин у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а тільки поступово знижуючи дозу (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»).
У пацієнтів із нирковою недостатністю (кліренс креатиніну мл/хв) системна експозиція тизанідину може бути до шести раз вищою, тому рекомендована початкова доза становить 2 мг 1 раз на добу (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Дозу слід підвищувати послідовно, невеликими кроками, з урахуванням ефективності та переносимості. Для досягнення більш вираженого ефекту рекомендується спочатку збільшити дозу, яку застосовують 1 раз на добу, після чого збільшувати кратність прийому.
Повідомлялося про печінкову недостатність, пов’язану із застосуванням тизанідину, однак у пацієнтів, які отримували добові дози до 12 мг, це спостерігалося рідко. У зв’язку з цим рекомендується контролювати функцію печінки 1 раз на місяць протягом перших чотирьох місяців терапії у тих пацієнтів, яким застосовують тизанідин у дозі 12 мг або вище та у пацієнтів із клінічними симптомами, що вказують на печінкову недостатність (такими як нудота, втрата апетиту або підвищена втомлюваність невідомої етіології). Застосування препарату Сирдалуд® слід припинити, якщо рівні АЛТ або ACT у сироватці крові перевищують верхню межу норми у 3 рази і більше протягом тривалого періоду.
При застосуванні тизанідину повідомлялося про реакції підвищеної чутливості, включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, задишку, дерматит, висипи, кропив’янку, свербіж та еритему. Рекомендується ретельний моніторинг стану пацієнтів протягом одного чи двох днів після прийому першої дози тизанідину. У разі розвитку анафілаксії чи ангіоневротичного набряку з анафілактичним шоком чи задишкою застосування Сирдалуду® слід негайно припинити і призначити пацієнту належне лікування.
Артеріальна гіпотензія може виникнути під час застосування тизанідину, а також як результат лікарської взаємодії з інгібіторами CYP1A2 та/або антигіпертензивними препаратами (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»). Повідомлялося про тяжкі прояви артеріальної гіпотензії, такі як втрата свідомості та циркуляторний колапс.
Слід дотримуватись обережності при сумісному застосуванні даного препарату з засобами, які подовжують інтервал QT (такими як цизаприд, амітриптилін, азитроміцин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Обережність необхідна щодо пацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або серцевою недостатністю. Слід регулярно проводити контроль ЕКГ на початку застосування препарату Сирдалуд® таким пацієнтам.
Перед застосуванням даного препарату пацієнтам з міастенією гравіс необхідно ретельно оцінювати співвідношення ризик/користь.
Досвід застосування дітям та підліткам обмежений, і тому застосування препарату Сирдалуд® не рекомендується цій категорії пацієнтів.
Слід дотримуватись обережності при застосуванні даного препарату пацієнтам літнього віку.
Таблетки Сирдалуд® містять лактозу. Пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями – непереносимістю галактози, тяжкою недостатністю лактази або глюкозо-галактозним синдромом мальабсорбції – таблетки Сирдалуд® застосовувати не рекомендується.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Жінки репродуктивного віку.
Жінки репродуктивного віку, які живуть статевим життям, мають провести тест на вагітність до початку лікування препаратом Сирдалуд®.
Жінкам репродуктивного віку слід повідомити, що результати досліджень на тваринах свідчать про те, що Сирдалуд® є шкідливим для плода. Жінки репродуктивного віку, які живуть статевим життям, мають використовувати ефективні методи контрацепції (методи, які допускають вагітність менше ніж у 1 % випадків) протягом усього періоду лікування препаратом Сирдалуд® і протягом одного дня після припинення лікування препаратом Сирдалуд®.
Вагітність.
Дані щодо застосування препарату Сирдалуд® вагітним жінкам обмежені, тому його не слід призначати у період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода. Сирдалуд® не має тератогенного впливу на щурів та кролів, однак спричиняє утруднені пологи, підвищену пренатальну і постнатальну смертність, а також затримку розвитку плода у щурів.
Годування груддю.
При застосуванні тизанідину у щурів і кролів тератогенної дії не спостерігалося. Слід враховувати ризик для дитини, яку годують груддю. Досліди на тваринах показали, що тизанідин проникає у грудне молоко у незначній кількості. Тому жінкам, які годують груддю, препарат призначати не слід.
Фертильність.
Не спостерігалося порушення фертильності у самців щурів, яким застосовували препарат у дозі 10 мг/кг на добу та у самок щурів, яким застосовували препарат у дозі 3 мг/кг на добу. Зниження фертильності спостерігалося у самців щурів, які отримували препарат у дозі 30 мг/кг на добу та у самок щурів, які отримували препарат у дозі 10 мг/кг на добу. При застосуванні цих доз також спостерігалися седація, втрата ваги та атаксія.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Навіть при призначенні за рекомендаціями тизанідин може спричинити сонливість, запаморочення та/або артеріальну гіпотензію, таким чином послаблюючи здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Ризики зростають при одночасному вживанні алкоголю.
Тому слід утримуватися від діяльності, що потребує високої концентрації уваги та швидкої реакції, наприклад від керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Сирдалуд®Має вузький терапевтичний діапазон та високу варіабельність концентрації тизанідину у плазмі у різних пацієнтів. Тому важливим є застосування оптимальних доз згідно з потребою пацієнта. Починати лікування слід з малої дози – 2 мг, що робить ризик виникнення небажаних ефектів від прийому препарату мінімальним. У разі потреби дозу препарату поступово підвищують з дотриманням всіх необхідних пересторог. Дорослі
Полегшення болісних м’язових спазмів
Застосовувати 2−4 мг 3 рази на добу. У тяжких випадках перед сном можна прийняти додаткову дозу 2 або 4 мг.
Спастичність при неврологічних порушеннях
Дозу потрібно підбирати індивідуально для кожного пацієнта.
Початкова добова доза не повинна перевищувати 6 мг за 3 прийоми. Добову дозу можна підвищувати поступово на 2−4 мг з інтервалами 3−7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі 12−24 мг, яку розділяють на 3 або 4 прийоми. Не слід перевищувати загальну добову дозу 36 мг.
Особливі популяції пацієнтів
Застосування дітям та підліткам
Досвід застосування препарату Сирдалуд® дітям та підліткам обмежений, тому препарат не рекомендовано до застосування дітям та підліткам.
Застосування пацієнтам літнього віку
Досвід застосування препарату пацієнтам літнього віку обмежений, тому слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Сирдалуд® цій категорії пацієнтів. Рекомендується розпочинати лікування з найменшої дози та поступово з обережністю збільшувати її малими кроками до досягнення оптимального співвідношення індивідуальної переносимості та терапевтичної ефективності препарату.
Застосування пацієнтам з порушенням функції нирок Для пацієнтів з порушеннями функції нирок (КК Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки
Лікування пацієнтів з тяжкими розладами функції печінки протипоказано (див. розділ «Протипоказання»). Сирдалуд® значною мірою метаболізується у печінці. Існують обмежені дані щодо застосування препарату Сирдалуд® пацієнтам із порушенням функції печінки (див. розділ «Фармакокінетика»). Застосування препарату Сирдалуд® пов’язане з оборотними відхиленнями у функціональних пробах печінки (див. розділи «Особливості застосування» та «Побічні реакції»). Сирдалуд® слід з обережністю застосовувати при лікуванні пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції печінки. Лікування слід розпочинати з найменшого дозування: можливе підвищення дози повинно відбуватися з обережністю та з урахуванням індивідуальної переносимості пацієнтом препарату Сирдалуд®.
Переривання лікування
У разі необхідності переривання лікування препаратом дозу слід зменшувати повільно та поступово. Особливо це стосується пацієнтів, які отримували підвищену дозу препарату протягом тривалого часу. Таким чином зменшується ризик розвитку рикошетного підвищення артеріального тиску та тахікардії (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти.
Досвід застосування препарату у педіатрії обмежений. Призначати Сирдалуд® дітям не рекомендується.
Передозування.
Отримано дуже мало повідомлень щодо передозування препаратом Сирдалуд®. У всіх пацієнтів, у яких були зареєстровані поодинокі випадки передозування даним препаратом, включаючи 1 пацієнта, який прийняв 400 мг препарату Сирдалуд®, одужання пройшло без ускладнень.
Симптоми:Нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT, запаморочення, міоз, респіраторний дистрес, кома, неспокій, сонливість.
Лікування:Для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове застосування високих доз активованого вугілля. Форсований діурез, можливо, прискорить виведення препарату. У подальшому проводити симптоматичне лікування.
Побічні реакції.
Побічні реакції – такі як сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, сухість у роті, знижений артеріальний тиск, нудота, порушення з боку шлунково-кишкового тракту та підвищені рівні трансаміназ сироватки крові – зазвичай слабко виражені і скороминущі у пацієнтів, які застосовують низькі дози, рекомендовані для купірування болісного м’язового спазму.
При прийомі доз, вищих за рекомендовані для лікування спастичності, вищезазначені побічні реакції виникають частіше та є більш вираженими, однак вони рідко бувають настільки серйозними, щоб припиняти лікування. Також можливі такі побічні реакції: артеріальна гіпотензія, брадикардія, м’язова слабкість, порушення сну, галюцинації та гепатит.
Поява таких симптомів була зареєстрована після раптової відміни тизанідину, зокрема після довготривалого лікування та/або прийому високих добових доз та/або супутньої терапії антигіпертензивними препаратами. За таких обставин у пацієнтів може виникнути артеріальна гіпертензія та тахікардія. В окремих випадках така рикошетна артеріальна гіпертензія може спричинити інсульт. Тому лікування тизанідином не слід припиняти раптово, а тільки шляхом поступового зниження дози (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Для оцінки частоти виникнення різних побічних реакцій використано таку класифікацію: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Психічні розлади: часто – безсоння, порушення сну.
З боку нервової системи: дуже часто – сонливість, слабкість, запаморочення.
З боку серця: нечасто – брадикардія.
З боку судин: часто – гіпертензія, незначне зниження артеріального тиску.
З боку ШКТ: дуже часто – гастроінтестинальні розлади, сухість у роті; часто – нудота.
Гепатобіліарні порушення: часто – підвищені рівні трансаміназ сироватки крові.
З боку скелетно-м’язової системи: дуже часто – м’язова слабкість.
Загальні порушення: дуже часто – підвищена втомлюваність.
Постмаркетингові дослідження
Про додаткові побічні реакції на препарат повідомлялося у післяреєстраційних дослідженнях. Повідомлення про ці побічні реакції надходили від невизначеної кількості пацієнтів, тому неможливо достовірно оцінити їх частоту.
Порушення з боку імунної системи: реакції підвищеної чутливості (включаючи анафілаксію, ангіоневротичний набряк, задишку і кропив’янку).
Психічні розлади: галюцинації, сплутаність свідомості.
Порушення з боку нервової системи: вертиго.
Порушення з боку серцево-судинної системи: синкопе.
Порушення з боку органів зору: затуманення зору.
Гепатобіліарні порушення: гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипи, еритема, свербіж, дерматит. Загальні порушення: астенія, синдром відміни.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС, у недоступному для дітей місці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробники.
1) Новартіс Саглік, Гіда ве Тарім Урунлері Сан. Ве Тік. А. С. / Novartis Saglik, Gida Ve Tarim Urunleri San. Ve Tic. A.S.
2) Новартіс Фарма ГмбХ / Novartis Pharma GmbH.
Місцезнаходження виробників та адреси місця провадження їх діяльності.
1) Йенісехір Махаллесі, Іхлара Вадісі Сокак № 2, Пендік, Стамбул, TR 34912, Туреччина / Yenisehir Mahallesi, Ihlara Vadisi Sokak No. 2, Pendik, Istanbul, TR 34912, Turkey.
2) Рунштрассе 25 та Обер Турнштрассе 8, Нюрнберг, 90429, Німеччина / Roonstrasse 25 und Obere Turnstrasse 8, 90429, Nuernberg, Germany.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
