Транстоп раствор для инъекций 100мг/мл в ампулах по 5мл 6шт

Действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовой кислоты 100 мг;

Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.

Код АТХ B02A A02.

Фармакодинамика

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагический действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовая кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовая кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция:

У детей старше одного года:В наличии обзор литературы, в котором определены 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии, с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовая кислоту. Большинство оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенная с точки зрения возраста, типа хирургического вмешательства, дозирования. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствует о наличии снижения потери крови и снижение требований к применению препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения/ШК/(СРВ, кардио-пульмональных искусственное кровообращение), при операциях, где есть высокий риск кровотечения, особенно в « цианотичных »(с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которые испытывают повторной операции. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

• Первое введение (нагрузочная доза) - болюсная инфузия 10 мг/кг, вводится в период после первоначального наркоза и к разрезу кожи;
• непрерывное введение путем инфузии 10 мг/кг/час или инъекционного введения в адаптер насоса искусственного кровообращения, в дозе, скорректированная для процедуры указанного хирургического вмешательства, или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов - 10 мг/кг, или в адаптер насоса искусственного кровообращения, и заключительной инъекции в дозе 10 мг/кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. С участием детей не было проведено никаких специфических исследований соотношение доза-эффект или фармакокинетических исследований.

Фармакокинетика

Абсорбция.Максимальная концентрация транексамовая кислоты в плазме быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться за мультиекспоненциальним законом.

Распространения. Для терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовая кислоты с белками плазмы составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Начальный объем распределения составляет приблизительно от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовая кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны в сыворотке. Показатели концентрации транексамовая кислоты в ряде других тканей и жидкостей являются частными к показателям, которые наблюдаются в крови (это касается грудного молока - сотая доля, спинномозговой жидкости - одна десятая, водянистой влаги глаза - одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Выделения. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененной соединения. Уринарна экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен клиренс (от 110 до 116 мл/мин). Около 90% транексамовая кислоты выводится в течение первых 24 часов после введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

• Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного у взрослых и детей в возрасте старше одного года.
• Специфические показания включают:
• Кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:
• Меноррагия и метроррагия;
• Желудочно-кишечные кровотечения
• Геморрагические расстройства мочевых путей, возникших в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;
• Отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства
• Гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;
• Торокальный, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например, сердечно-сосудистая хирургия;
• Контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.

Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острой тяжелой кровотечением из-за введения коагулопатических средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковой инъекционное введение, интрацеребральных введения (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

В настоящее время не были выполнены исследования взаимодействия лекарственных средств. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может быть имеющийся теоретический риск увеличения тромбоформенного потенциала, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитических действие препарата может быть антагонизованая при применении тромболитиков.

Следует строго соблюдать указанных показаний и способа применения:

• Внутривенные инъекции должны делаться очень медленно.
• Транексамовая кислота не должна вводиться внутримышечно.

СУдорогиУ пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовая кислотой. При операциях аорто-коронарного шунтирования (АКШ), большинство из указанных случаев были зарегистрированы после внутривенного (в/в) введение транексамовой кислоты в высоких дозах. При использовании рекомендованных низких доз транексамовой кислоты, частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов без назначения данного лекарственного средства.

Нарушение зрения: должно быть уделено внимание возможным офтальмологическим осложнения, включая нарушения зрения, ухудшение зрения, нарушение цветового зрения. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветного зрения, глазного дна, виду и т. д.). При наличии и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможность долгосрочного использования транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

ГематурияВ случае гематурии с привлечением верхних мочевых путей, может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения: Перед использованием транексамовой кислоты должны быть рассмотрены факторы риска тромбоэмболических осложнений. У пациентов с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний или у больных, у которых по данным семейного анамнеза имеющийся риск повышенной заболеваемости по типу тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамовая кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, имеющего опыт в гемостазеологии и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза, транексамовая кислоту следует назначать с осторожностью у пациентов, получающих оральные контрацептивы.

Дисеменована внутренне-сосудистая коагуляция (УИК) Пациенты с синдромом УИК (DIC) обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть предназначена исключительно у пациентов при наличии подавляющего активации фибринолитической системы с острой тяжелой кровотечением. Установлено, что характерно гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования эуглобулинового сгустка; наблюдается удлиненный протромбиновое время; имеющиеся снижение уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фибринолизина и альфа-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р комплекса; есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что при наличии основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться различные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточным. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеющиеся соответствующая гематологическая лабораторная база и накопленный клинический опыт.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать средства эффективной контрацепции.

Не имеет недостатка клинических данных по применению транексамовая кислоты у беременных женщин.

В течение первого триместра беременности в качестве меры пресечения назначения транексамовая кислоты не рекомендуется.

Имеющиеся ограниченные клинические данные по использованию транексамовая кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время второго и третьего триместра беременности, при которых невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовая кислота должна использоваться во время беременности только в том случае, если ожидаемая терапевтически пользу потенциальный риск.

Транексамовая кислота выделяется в грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовая кислоты на фертильность.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Транстоп вводят внутривенно (капельно, струйно).

Взрослые.

При генерализованном фибринолизе транексамовая кислоту вводят внутривенно медленно в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат начиная с 500 мг (1 ампула 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно медленно (примерно 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозировка транексамовая кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1

Дозирование для пациентов с нарушением функции печени.Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы практически не нужна.

Применение детям.

Детям в возрасте от одного года рекомендуется применение согласно текущим утвержденным терапевтическим показаниям, как описано в разделе «Показания к применению», дозировка - около 20 мг/кг/день. Однако при применении детям согласно указанным рекомендациям имеющиеся ограниченные данные по эффективности, безопасности, особенностей дозирования.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, перенесших операции на сердце не были исследованы в полном объеме.

Применение у пациентов пожилого возраста. Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Введение имеет строго ограниченный режим - медленное введение (инъекция/инфузия).

Транексамовая кислоту не следует вводить внутримышечно.

Инъекция: транексамовая кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Инфузия: транексамовая кислоту нужно смешать непосредственно с такими растворами для инъекций/инфузий

Натрия хлорид 0,9%, раствор для инъекций раствор для инъекций Рингера;

Декстроза, раствор для инъекций, 5%; декстрин-40 в растворе глюкозы для инъекций (5%) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0,9% для инъекций аминокислотный раствор.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Случаи передозировки не наблюдалось.

Признаки и симптомы могут включать головокружение, головная боль, гипотензия и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги, как правило, имеют место при более высокой частоте введения и характерные при увеличении дозы.

Для лечения передозировки следует предоставлять симптоматическое лечение.

Ниже указано побочные реакции, систематизированы в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В рамках каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждом частотном группировке побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Частоты были определены следующим образом: очень часто(> 1/10); часто(> 1/100 до <1/10); нечасто(> 1/1 000 до <1/100), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

Таблица 2

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C.

Транексамовая кислота для инъекций должна быть добавлена в кровь для переливания или в инъекционных растворов, содержащих лекарственные средства группы пенициллина.

По 5 мл раствора для инъекций в ампулах, по 6 ампул в картонной коробке.

По рецепту.

Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит ИV/Aurobindo Pharma Limited - Unit ИV.

Адрес

Плот № 4, 34 до 48, ЕПИП, ТСИИК, Ида, Пaшамиларам, Патанчеру Мандал, Медак Дистрикт, штат Телангана, 502307, Индия/Plot no. 4, 34 to 48 - EPIP, TSIIC, IDA, Pashamylaram, Patancheru Mandal, Medak District, Telangana State, 502307, India.

Ауробиндо Фарма Лтд, Индия/Aurobindo Pharma Ltd, India.