Упаковка / 5 шт.
287.50 грн.ампула
57.50 грн.Торговое название | Трописетрон |
Действующие вещества | Трописетрон |
Количество действующего вещества: | 1 мг/мл |
Форма выпуска: | раствор для инъекций и инфузий |
Количество в упаковке: | 5 ампул по 5 мл |
Первичная упаковка: | ампула |
Способ применения: | Прочее |
Взаимодействие с едой: | До |
Температура хранения: | от 2°C до 8°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Отечественный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Дженерик-дженерик |
Производитель: | БИОЛИК ЧАО |
Страна производства: | Украина |
Заявитель: | Биолик |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A04 Противорвотные препараты A04A Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту A04AA Антагонисты 5нт3 (серотониновых) рецепторов A04AA03 Трописетрон |
Трописетрон ({[1ан,5ан]-8-метил-8-азабицикло-(3,2,1)-окт-3α-ил} 1н-индол-3-карбоксилата гидрохлорид) — селективный конкурентный антагонист серотониновых рецепторов, которые находятся преимущественно в тонком кишечнике (до 90%) и цнс. препарат блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущения тошноты, обусловленные цитостатиками, лучевой терапией и некоторыми наркотическими препаратами, стимулирующими выход серотонина из энтерохромофиноподобных клеток в слизистой оболочке жкт. действие трописетрона сохраняется в течение 24 ч, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. трописетрон сохраняет эффективность при использовании его во время повторных курсов химио- и лучевой терапии. в отличие от других противорвотных средств трописетрон не вызывает экстрапирамидных расстройств.
При в/в введении препарата объем распределения составляет 7,9 л/кг массы тела. Трописетрон метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Учитывая разную метаболизирующую активность печени, связанную с активностью монооксигеназ, период полувыведения составляет от 8 ч (для быстрого метаболизма) до 45 ч (для людей с низким метаболизмом). Общий клиренс трописетрона — приблизительно 1 л/мин. У пациентов с низким метаболизмом клиренс снижается до 0,1–0,2 л/мин, AUC увеличивается в 5–7 раз. Максимальная концентрация и уровень распределения препарата не имеют отличий у людей с быстрым и медленным метаболизмом.
При приеме внутрь трописетрон имеет высокую биодоступность, довольно быстро (период полуабсорбции — 20 мин) всасывается из ЖКТ почти на 95%. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 3 ч. С белками плазмы крови неспецифически связывается 71% препарата (в основном с α-гликопротеином). Выводится из организма в основном с мочой (70% — в виде фармакологически малоактивных метаболитов, 8% — в неизмененном виде). С калом в виде метаболитов выводится около 15% введенной дозы. У людей со сниженной детоксикационной функцией печени период полувыведения трописетрона уменьшается в 5 раз. Но это не влияет на максимальную концентрацию и уровень распределения препарата, поэтому коррекция дозы не нужна.
Предупреждение и лечения тошноты и рвоты, обусловленных протиопухолевой химио- и лучевой терапией. лечение и предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты.
Взрослым трописетрон назначают курсами по 6 дней. суточная доза составляет 5 мг трописетрона. в первый день за 30 мин до проведения химиотерапии препарат вводят в/в струйно медленно (в течение 1 мин) или путем инфузии. для приготовления р-ра для инфузии 5 мг р-ра препарата (1 ампула) растворяют в 100 мл физиологического р-ра, р-ра рингера, 5% р-ра глюкозы или фруктозы. в последующие 5 сут препарат назначают внутрь за 1 ч до завтрака, запивая водой. больным с нарушением функции печени, почек а также больным преклонного возраста препарат назначают в тех же дозах.
Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза Трописетрона составляет 0,2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза — до 5 мг. В 1-й день за 30 мин до проведения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется в/в введение, а со 2-х по 6-е сутки препарат назначают внутрь. Трописетрон следует принимать перорально сразу же после разведения соответствующего количества препарата, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком. Принимать лучше утром за 1 ч до завтрака.
Непереносимость трописетрона или других компонентов препарата. период беременности и кормления грудью.
Со стороны цнс: головная боль, головокружение, чувство усталости.
Со стороны ЖКТ: боль в желудке, диарея, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД.
С осторожностью назначают трописетрон пациентам с аг, и в суточной дозе — не выше 0,01 г, поскольку более высокие дозы могут вызвать повышение ад.
Одновременное применение трописетрона с препаратами, являющимися индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин), приводит к снижению его концентрации в плазме крови. в этом случае пациентам с высоким уровнем микросомального окисления следует повысить дозу трописетрона. препараты, являющиеся ингибиторами микросомального окисления в печени, например циметидин, — не оказывают существенного влияния на концентрацию трописетрона в крови.
Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение ад, особенно у больных с аг.
Лечение: симптоматическое (с мониторингом жизненно важных функций организма больного).
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 4–15 °с. не допускать замораживания. трописетрон должен быть использован сразу после вскрытия ампулы.
Описание препарата Трописетрон р-р д/ин./инф. амп. 5мл №5 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 5 шт.
287.50 грн.Действующее вещество: трописетрона гидрохлорид;
1 мл 1,128 мг трописетрона гидрохлорида в пересчете на трописетрон 1 мг;
Вспомогательные вещества: кислота соляная концентрированная, натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Раствор для инъекций/инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
ФармакологическиеГруппа. Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТХ А04А А03.
Трописетрон - сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист 5-НТ 3 рецепторов - подкласса рецепторов серотонина, расположенных на периферических нейронах и в ЦНС. Хирургические вмешательства и лечения с применением определенных препаратов, в том числе некоторых химиотерапевтических средств, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) с ентерохромафиноподибних клеток, расположенных в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Это инициирует рвотный рефлекс и сопутствующее ощущение тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждения пресинаптических 5-НТ 3 рецепторов периферических нейронов, которые участвуют в возникновении рвотного рефлекса, а также может оказать дополнительную прямое действие на 5-НТ 3 рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва на area postrema. Считается, что это влияние лежит в основе механизма противорвотное действия трописетрона.
Продолжительность действия препарата составляет 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В исследованиях, где препарат применяли в течение многократных циклов химиотерапии, эффективность препарата сохранялась.
Трописетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванных хирургическим вмешательством или противоопухолевой химиотерапией, при этом екстрапирапирамидних побочных эффектов не отмечается.
Всасывания.
Трописетрон всасывается из пищеварительного тракта почти полностью (более 95%). Период полуабсорбции в среднем около 20 минут.
Распределение.
Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы крови (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71%. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л в возрасте от 3 до 6 лет - примерно 145 л, в возрасте от 7 до 15 лет - примерно 265 л.
Метаболизм.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает примерно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значение биодоступности и конечного периода полувыведения у детей подобные соответствующих показателей, которые наблюдались у здоровых добровольцев.
Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5 или 6, или 7 положениях индольного кольца с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5: 1). Активность метаболитов трописетрона по 5-НТ 3 рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.
При повторных назначениях препарата Трописетрон в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышение уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, у которых снижен метаболизм трописетрона, применение таких доз препарата не приводило к увеличению его концентрации в плазме выше переносимых значений. Предполагается, что в случае, когда для предотвращения возникновения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будет применяться рекомендуемая доза (5 мг 1 раз в сутки), накопление трописетрона не будете иметь клинического значения.
Вывод.
У лиц, у которых ускоренный метаболизм трописетрона, период полувыведения (бета-фаза) составляет примерно 8 часов; у пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, этот показатель может увеличиваться до 45 часов.
Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс - около 10% от этой величины. У пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, общий клиренс снижается до 0,1-0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратного удлинения периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, которые быстро метаболизируются трописетрон. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона часть неизмененного препарата, выводится с мочой, выше, чем у пациентов, у которых ускоренный метаболизм трописетрона.
Повышенная чувствительность к трописетрона, в других антагонистов 5-НТ 3 рецепторов или к другим компонентам, входящим в состав препарата.
Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, которые индуцируют ферментные системы печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраций трописетрона в плазме крови. Поэтому пациентам, у которых ускоренный метаболизм трописетрона, необходимо повышать дозы препарата (пациенты, у которых метаболизм трописетрона медленный, в этом не нуждаются). Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450 (таких как циметидин) на уровне трописетрона в плазме незначительный; изменения дозировки в таких случаях не нужны. Исследование взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не осуществлялись.
В нескольких пациентов, которым применяли трописетрон, наблюдалось удлинение интервала QTc, при этом больные принимали одновременно препараты, которые известны своей способностью вызывать такой эффект. В исследованиях с применением одного препарата в терапевтических дозах не сообщали о пролонгации интервала QTc. Несмотря на это, следует проявлять осторожность при применении препарата с другими лекарственными препаратами, которые могут увеличивать интервал QTc.
Применение пациентам с пониженным метаболизмом спартеина / дебризохина.
У пациентов, относящихся к этой категории (они составляют примерно 8% от группы лиц европеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлиненный (в 4-5 раз по сравнению с лицами, интенсивно метаболизируются спартеин / дебризохин). Однако при введении трописетрона в дозах, достигающих 40 мг дважды в сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам, которые относятся к категории пациентов, плохо метаболизируются спартеин / дебризохин, серьезных нежелательных явлений не отмечалось. Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории лиц, которые плохо метаболизируются спартеин / дебризохин, необходимости в снижении обычной суточной дозы 5 мг не возникает.
Применение пациентам с нарушениями функции печени или почек.
У пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противоположность этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) показатели, которые проявляются у здоровых добровольцев, которые относятся к группе лиц, интенсивно метаболизируются спартеин / дебризохин. Однако, если таким пациентам трописетрон назначать в виде рекомендованных 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не требуется.
Применение пациентам с артериальной гипертензией.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения препарата в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления.
Применение пациентам с заболеваниями сердца.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также пациентам, которых лечат антиаритмическими препаратами или бета-адреноблокаторами, поскольку имеющийся опыт одновременного применения трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с молодыми пациентами) нужно применить другие дозы, или о том, что в них могут возникать любые другие побочные реакции.
Это лекарственное средство при применении в максимальной дозе 5 мг/сут содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.
Трописетрон нельзя хранить в открытых ампулах; следует использовать сразу после вскрытия ампулы.
Применение препарата в период беременности и кормления грудью.
Трописетрон не следует назначать в период беременности.
Неизвестно, выводится трописетрон в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем нет.
Больным, у которых наблюдаются такие побочные эффекты как головокружение и повышенная утомляемость, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Предотвращения тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.
Дети
Детям в возрасте от 2 лет рекомендуемая доза - 0,2 мг/кг (0,2 мл/кг); максимальная суточная доза - 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени к применению противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется внутривенно вводить препарат: в виде инфузии (после разведения такими общеупотребительными растворами для инфузий как раствор натрия хлорида 0,9%, раствор Рингера, раствор глюкозы 5%), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде раствора. Сразу же после разведения апельсиновым соком соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, принимать утром, за 1 час до еды.
Взрослые
Взрослым трописетрон рекомендуется в виде 6-дневного курса по 5 мг/сут. В первый день назначать внутривенно за короткий промежуток времени к применению противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде капсул.
Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотным действие, лечебный эффект препарата можно усилить назначением дексаметазона.
Устранение и предотвращения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.
Взрослые
Рекомендуется внутривенно вводить трописетрон в дозе 2 мг однократно: в виде инфузии (после предварительного разведения в 40 мл раствора) или в виде медленной инъекции (не менее 30 секунд). Для предотвращения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде препарат следует применять незадолго до введения наркоза.
Инструкции по использованию.
Ампулы препарата содержат по 1 мг/1 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим с такими растворами для инъекций (1 мг трописетрона растворяется в 20 мл) раствор глюкозы 5%; маннитол 10%; раствор Рингера; раствор натрия хлорида 0,9%; раствор калия хлорида 0,3%. Раствор, содержащийся в ампулах, также не инактивируется в контейнерах для инфузий обычного типа (изготовленных из стекла, ПВХ) и наборами для проведения инфузий. Дополнительно разбавленные растворы физически и химически стабильны в течение 24 часов. С микробиологической точки зрения препарат следует применять сразу. В противном случае - при хранении и использовании остаются на ответственности пользователя и должны составлять не более 24 часов при температуре 2-8 °C.
Дети. Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.
Симптомы. В случае повторного применения очень высоких доз препарата наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предыдущей артериальной гипертензией - повышение артериального давления.
Лечение. Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и общего состояния пациента.
При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные эффекты есть мимолетными. При применении препарата в дозе 2 мг чаще всего сообщалось о головной боли. При применении препарата в дозе 5 мг наблюдался запор, редко - головокружение, повышенная утомляемость и нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как боль в животе и диарея.
Как и при применении других антагонистов 5-НТ 3 рецепторов, наблюдались реакции гиперчувствительности («реакции I типа»), которые характеризовались одним или несколькими следующими симптомами: приток и / или генерализованная крапивница, дискомфорт в грудной клетке, одышка, артериальная гипотензия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; очень редко наблюдались анафилактические реакции / шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, обмороки.
Со стороны сердца: очень редко сообщалось об остановке сердца и кровообращения.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, приливы; очень редко сообщалось о коллапсе.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка, дискомфорт в грудной клетке, одышка очень редко сообщалось о бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, боль в животе.
Со стороны метаболизма и питания: анорексия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: генерализованная крапивница очень редко наблюдались высыпания, эритема.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость.
Некоторые из этих симптомов могут быть вызваны сопутствующей терапией или основной болезнью.
3 года.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.
Не применять растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».
По 2 мл или 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.
По рецепту.
ПАО «ФАРМСТАНДАРТ-БИОЛЕК».
Адрес
Украина, 61070, г. Харьков, Померки.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}