Упаковка / 28 шт.
274.40 грн.пластина / 7 шт.
68.60 грн.Торговое название | Улсепан |
Действующие вещества | Пантопразол |
Количество действующего вещества: | 40 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 28 таблеток (4 блистера по 7 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | До |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш. |
Страна производства: | Турция |
Заявитель: | World Medicine |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни A02BC Ингибиторы "протонного насоса" A02BC02 Пантопразол |
Фармакодинамика. пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонной помпы париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+-K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 нед. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально относительно клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении одинаков.
Фармакокинетика
Всасывание. Пантопразол быстро всасывается, а Cmax в плазме крови достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 ч после приема Cmax в плазме крови достигается на уровне около 2–3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или Cmax в плазме крови, а, соответственно, и на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается только вариативность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг массы тела.
Биотрансформация. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP 2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP 3A4.
Выведение. Конечный T½ составляет около 1 ч, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпой париетальных клеток T½ не коррелирует с гораздо более длительной продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. T½ основного метаболита (около 1,5 ч) не намного превышает T½ пантопразола.
Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmax у детей в возрасте 5–16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного в/в введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным при исследованиях с участием взрослых.
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: рефлюкс-эзофагит.
Для взрослых:
Таблетки:
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет
Лечение рефлюкс-эзофагита. Рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить до 80 мг/сут (2 таблетки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита. Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Взрослые
Эрадикация H. pylori в комбинации с двумя антибиотиками. У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по использованию и назначению соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 40 мг пантопразола (1 таблетка) 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 40 мг пантопразола (1 таблетка) 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
+ 250–500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 40 мг пантопразола (1 таблетка) 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку пантопразола следует принимать вечером за 1 ч до еды. Период лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней (общая продолжительность лечения не более 2 нед). Если для обеспечения заживления язвы показана дальнейшая терапия пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
Если комбинированная терапия не показана, например у пациентов с отрицательным результатом на H. pylori, для монотерапии назначают Улсепан в нижеследующем режиме дозирования.
Лечение язвы желудка. Рекомендуемая доза 40 мг (1 таблетка) в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. Рекомендуемая доза 40 мг (1 таблетка) в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки) в сутки, особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 нед.
Лечение при синдроме Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояниях. Для длительного лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки) в сутки. При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг/сут, ее необходимо разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы до более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических состояниях не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациенты с нарушением функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат для эрадикации H. pylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушенной функцией почек не следует применять препарат для эрадикации H. pylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы.
Дети. Препарат показан детям в возрасте старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагита. Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности препарата для этой возрастной категории ограничены.
Лиофилизат для р-ра для инъекций: препарат применяют взрослым по назначению и под непосредственным наблюдением врача. В/в применение препарата рекомендуется только в случае невозможности перорального применения. Доступные данные по безопасности касаются в/в применения в течение до 7 дней. Поэтому при клинической возможности осуществляется переход от в/в введения пантопразола к пероральному применению пантопразола в дозе 40 мг.
Дозирование
Лечение рефлюкс-эзофагита, язвы двенадцатиперстной кишки, язвы желудка
Препарат применяют в дозе 40 мг (1 флакон) в сутки в/в.
Лечение при синдроме Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояниях
Препарат применяют в рекомендуемой начальной дозе 80 мг/сут. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг/сут, необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае небходимости быстрого снижения кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза для достижения желаемого уровня (10 мэкв/ч) в течение 1 ч.
Печеночная недостаточность. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (½ флакона препарата).
Почечная недостаточность. Пациентам с нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы.
Порошок растворяют в 10 мл 0,9% р-ра хлорида натрия. Р-р можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл 0,9% р-ра хлорида натрия или 5% р-ра глюкозы в пластиковых или стеклянных флаконах.
Приготовленный р-р стабилен в течение 12 ч при температуре не выше 25 °C.
Однако с учетом сохранения микробиологической чистоты рекомендуется использовать разведенный препарат немедленно.
Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме вышеуказанных.
Введение препарата необходимо выполнить в течение 2–15 мин.
Флакон предназначен только для одноразового использования. Перед применением необходимо визуально проверить флаконы с препаратом (в частности относительно изменения цвета, наличия осадка).
Разбавленный р-р должен быть бесцветным или слабо-желтым.
Дети. Препарат не рекомендуется применять детям (в возрасте до 18 лет), поскольку данные по безопасности и эффективности пантопразола для этой возрастной категории ограничены. Имеющиеся на сегодня данные описаны в Фармакокинетике, однако рекомендации по дозированию не могут быть предоставлены.
Повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или какому-либо компоненту препарата.
Наиболее частые побочные реакции, возникающие при применении пантопразола, — диарея и головная боль (примерно у 1% пациентов).
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 1/10), нечасто (≥1/1000 и 1/100), редко (≥1/10 000 и 1/1000), очень редко (1/10 000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
В пределах каждой категории частота побочных реакций указана в порядке убывания серьезности.
Все побочные реакции, о которых сообщали в постмаркетинговый период и невозможно определить их частоту, указывают в категории неизвестно.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — агранулоцитоз; очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболизм и нарушения обмена веществ: редко — гиперлипидемия и повышение уровня липидов (ТГ, ХС), изменения массы тела; неизвестно — гипонатриемия, гипомагниемия (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), гипокальциемия1, гипокалиемия.
Психические расстройства: нечасто — расстройства сна; редко — депрессия (в том числе обострения); очень редко — дезориентация (в том числе обострения); неизвестно — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов в случае наличия их в анамнезе).
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; неизвестно — парестезии.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения/затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — полипы фундальных желез (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутамилтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; неизвестно — поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, экзантема, зуд; редко — крапивница, ангионевротический отек; неизвестно — синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы бедра, запястья, позвоночника (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); редко — артралгия, миалгия; неизвестно — спазм мышц2.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: неизвестно — интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко — гинекомастия.
Общие расстройства: часто — тромбофлебит в месте введения; нечасто — астения, усталость, недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
1Гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.
Злокачественные новообразования желудка. симптоматический ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и откладывать их диагностику. при наличии тревожных симптомов (например при существенной потере массы тела, периодических рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса.
Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.
Длительное применение препарата. При длительном применении препарата, особенно более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. При повышении уровня печеночных ферментов терапию требуется прекратить.
Применение в составе комбинированной терапии. При применении препарата в составе комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.
Наличие тревожных симптомов. При наличии тревожных симптомов (например в случае существенного уменьшения массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза.
Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.
Беременность. Опыт применения препарата у беременных ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Кормление грудью. Испытания на животных показали выведение пантопразола с грудным молоком. Есть данные об экскреции пантопразола с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от лечения препаратом должно приниматься с учетом соотношения пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения пантопразолом для женщины.
Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения. В таких случаях не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рн. в результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рн желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома P450. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP 2C19 и других метаболических путей, в том числе окисление ферментом CYP 3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты целого ряда исследований по изучению возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP 1A2 (например кофеин, теофиллин), CYP 2C9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (например метопролол), CYP 2E1 (например этанол), не влияет на p-гликопротеин, который ассоциируется с всасыванием дигоксина.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые можно легко вывести с помощью диализа.
В случае передозировки при появлении клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.
При температуре не выше 25 °c в сухом, защищенном от света месте.
Описание препарата Улсепан табл. 40мг №28 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Полными аналогами Улсепан табл. 40мг №28 являются:
Упаковка / 28 шт.
274.40 грн.Действующее вещество: pantoprazole;
1 таблетка кишечнорастворимая содержит пантопразола (в форме натрия пантопразола сесквигидрата) 40 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро: манит (Е421), кальция карбонат, кросповидон, повидон, сахарозы стеарат, кальция стеарат;
Пленочное покрытие: Опадри белый YS-1-7027 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), глицерин триацетат);
Кишечно покрытия: Acryl-Eze желтый 93092157 (метакрилатный сополимер (тип С), тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, железа оксид желтый (Е172), натрия лаурилсульфат).
Таблетки кишечнорастворимой.
Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые желтого цвета, покрытые оболочкой.
Препарат для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТХ А02В С02.
Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение
2 недель. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (ИПП) и ингибиторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении пантопразола одинаков.
При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При кратковременном применении уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы, при длительном применении - он в большинстве случаев возрастает вдвое. Однако его чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, у небольшого количества пациентов при длительном применении пантопразола наблюдается слабое или умеренное увеличение количества ентерохромафиноподибних клеток (ECL-клеток) в желудке (подобно аденоматозной гиперплазии). Однако, согласно проведенным исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось.
Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более одного года) применение пантопразола на эндокринные параметры щитовидной железы.
На фоне лечения антисекреторными средствами уровень гастрина в плазме крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекратить за 5 дней-2 недели до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA вернуться в диапазон нормальных значений, которые могут быть ошибочно повышенными после лечения ИПП.
Абсорбция.
Пантопразол быстро абсорбируется, а максимальная концентрация в плазме крови
(С max) достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация на уровне около 2-3 мкг/мл концентрация остается одинаковой после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. При применении пантопразола в дозе 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или максимальной концентрации, соответственно - и на биодоступность. При одновременном употреблении пищи увеличивается только вариативность латентного периода.
Распределение.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0,15 л/кг.
Метаболизм.
Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисление с помощью CYP3A4.
Вывод.
Конечный период полувыведения (T1/2) составляет околочаса, а клиренс - 0,1 л/ч/кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпы париетальных клеток, T1/2 не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в плазме, так и в моче десметил пантопразол, конъюгированный с сульфатом. T1/2 основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает T1/2 пантопразола.
Медленные метаболизаторы.
Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19 (медленные метаболизаторы). В таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После однократного приема 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя максимальная концентрация возросла примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам (в том числе пациентам, которые находятся на диализе). Как и у здоровых добровольцев T1/2 пантопразола у них есть коротким. Диализируется лишь очень незначительное количество пантопразола. Хотя основной метаболит имеет умеренно длительный T1/2 (2-3 часа), однако вывода является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.
Пациенты с нарушениями функции печени.
Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и Б по классификации Чайлд-Пью) T1/2 увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается лишь незначительно - в 1,5 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Взрослые.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, производных бензимидазола и другим компонентам препарата.
Средства, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока (например, некоторые противогрибковые средства, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или эрлотиниб)
При одновременном применении пантопразол может уменьшать абсорбцию средств, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока.
Средства против ВИЧ (атазанавир)
При одновременном применении ИПП с атазанавиром и другими средствами против ВИЧ, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока, возможно существенное снижение абсорбции последних и влияние на их эффективность. Одновременное применение препарата с атазанавиром не рекомендуется. Если комбинация ИПП с атазанавиром является необходимым, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например, измерение вирусной нагрузки), увеличивая дозу атазанавира до 400 мг и применяя 100 мг ритонавира. Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки.
Непрямых антикоагулянтов (например, фенпрокумон и варфарин)
Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном применении пантопразола с фенпрокумон и варфарином при проведении клинических исследований, были зарегистрированы единичные случаи изменения МНИ (Международный нормализующее индекс) в постмаркетинговом периоде. Повышение МНИ и удлинение протромбинового времени может привести к развитию патологического кровотечения и даже к летальному исходу. Пациентам, принимающим антикоагулянты кумаринового (например, фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг ПВ/МНИ после начала, прекращения или при нерегулярном применении пантопразола.
Метотрексат
Зафиксировано, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПП увеличивает уровень метотрексата в плазме крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата (например, больным раком или псориаз), рекомендуется временно прекратить применение пантопразола.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19
Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное влияние пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, которые в течение длительного времени применяют пантопразол в высоких дозах, и для пациентов с нарушениями функции печени. Индукторы ферментов, влияющих на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный(Hypericumperforatum),могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы.
Другие взаимодействия
Пантопразол значительной мере метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3А4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Результаты целого ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 (например, этанол), не влияет на
Р-гликопротеин, ассоциируется с всасыванием дигоксина.
Не выявлено взаимодействия пантопразола при одновременном применении с антацидами.
Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого влияния, препарат следует временно прекратить по крайней мере за 5 дней до проведения оценки уровня CgA. Если уровне CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ИПП.
Длительное применение
При длительном применении препарата, особенно более одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Применение в составе комбинированной терапии
При применении препарата в составе комбинированной терапии следует соблюдать инструкции по применению соответствующих лекарственных средств.
Наличие тревожных симптомов
При наличии тревожных симптомов (например, в случае существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить наличие злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, следует провести дополнительное обследование.
Влияние на абсорбцию витамина В12
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторных патологическими состояниями, нуждающихся в длительном лечении, пантопразол, как и все препараты, блокирующие продукцию соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительном применении препарата или наличии соответствующих клинических симптомов.
Риск развития инфекций желудочно-кишечного тракта
Пантопразол, как и другие ИПП, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах пищеварительного тракта. Применение пантопразола может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C.difficile.
Риск развития гипомагниемии
Зафиксированы случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших пантопразол течение не менее 3 месяцев, в большинстве случаев - в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться такие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшилось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема пантопразола. Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, принимающим препарат одновременно с дигоксином или средствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует определять уровень магния перед и периодически - во время применения препарата.
Риск переломов костей
Длительное (более одного года) применение высоких доз препарата может незначительно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение пантопразола может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и применять достаточное количество витамина D и кальция.
Риск подострого кожного красной волчанки
Применение пантопразола связывают с очень редкими случаями развития подострого кожного красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту следует немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость отмены препарата. Возникновение подострого кожного красной волчанки у пациентов во время предыдущей терапии пантопразолом может повысить риск его развития при применении других ИПП.
Риск нарушения функции печени
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Беременность.
Опыт применения пантопразола у беременных ограничен. В ходе исследований репродуктивной функции на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Период кормления грудью.
Исследования на животных показали выведение пантопразола в грудное молоко. Есть данные о экскреции пантопразола в грудное молоко. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения/удержание от применения препарата следует принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения пантопразолом для женщины.
При применении препарата возможно развитие головокружения и расстройств зрения. В случае развития таких побочных реакций следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки следует принимать за
1 час до еды целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.
Взрослые и дети старше 12 лет
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки) в сутки, особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения рефлюкс-эзофагит обычно необходимо 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Взрослые
Эрадикация H. pylori в комбинации с двумя антибиотиками
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori следует достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по назначению и применения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации
А) 40 мг (1 таблетка) пантопразола 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
Б) 40 мг (1 таблетка) пантопразола 2 раза в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
+ 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
В) 40 мг (1 таблетка) пантопразола 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку пантопразола следует принимать вечером за 1 час до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней (общая продолжительность лечения не более 2 недель). Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Если комбинированная терапия не показана, например у пациентов с отрицательным результатом на H.pylori,для монотерапии применять пантопразол в нижеприведенной дозировке.
Язвы желудка
Рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки) в сутки, особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения язвы желудка обычно необходимо 4 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Язва двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 40 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить до 80 мг (2 таблетки) в сутки, особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов. Для лечения язвы желудка обычно необходимо 2 недели. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендуемая суточная доза составляет 80 мг
(2 таблетки) в сутки. При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает
80 мг в сутки, ее необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы до более 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат для эрадикации H. pylori в комбинированной терапии, поскольку до сих пор нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам. Пациентам с нарушениями функции почек не следует применять препарат для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку до сих пор нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам.
Дети.
Препарат применять детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности пантопразола для этой возрастной категории ограничены.
Симптомы передозировки неизвестны. Дозы пантопразола до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились.
Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками плазмы крови, он не относится к средствам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.
В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии имеется.
Наиболее частые побочные реакции, возникающие при применении пантопразола, - диарея и головная боль (примерно у 1% пациентов).
Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто
(≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (частота не определена по имеющимся данным).
В рамках каждой категории частоты побочных реакций указанные в порядке убывания серьезности.
Для всех побочных реакций, о которых сообщалось во время постмаркетингового периода, невозможно определить частоту, поэтому они указываются с указанием «неизвестно».
Со стороны крови и лимфатической системы:
Редко - агранулоцитоз очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы:
Редко - реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Со стороны метаболизма и обмена веществ:
Редко - гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерол), изменение массы тела неизвестно - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия.
Со стороны психики:
Редко - расстройства сна; редко - депрессия (в том числе обострения); очень редко - дезориентация (в том числе обострения); неизвестно - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).
Со стороны нервной системы:
Нечасто - головная боль, головокружение редко - нарушение вкуса; неизвестно - парестезии.
Со стороны органа зрения:
Редко - нарушение зрения/затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительного тракта:
Редко - диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны пищеварительной системы:
Редко - повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма глутаминтрансфераза) редко - повышение уровня билирубина неизвестно - поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто - кожные высыпания, сыпь, зуд редко - крапивница, ангионевротический отек неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация, подострая кожная красная волчанка.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто - переломы бедра, запястья, позвоночника; редко - артралгия, миалгия; неизвестно - спазм мышц2.
Со стороны почек и мочевыделительной системы:
Неизвестно - интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
Редко - гинекомастия.
Общие нарушения:
Нечасто - астения, усталость, недомогание; редко - повышение температуры тела, периферические отеки.
1 гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2 Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
7 таблеток в блистере. По 2 или 4 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А. Ш., Турция/Biofarma Ilaс San. ve Tic. AS, Turkey.
УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш./WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. AS
Адрес
Акпинар Мах., Центр Джад., № 156, Бейоглу/Стамбул, Турция /
Akpınar Mah., Osmangazi Cad., No: 156, Sancaktepe/Istanbul, Turkey.
15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джадедеси № 50 Гюшешли Бешикташ/Стамбул, Турция /
15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.
УОРЛД Медицина ЛИМИТЕД, Великобритания/WORLD MEDICINE LIMITED, United Kingdom.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}