Каталог

Верапамил-Дарница табл. п/о 40мг №20

Артикул: 12583

Описание

Состав:

действующее вещество: verapamil;
1 таблетка содержит верапамила гидрохлорида 80 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый, макрогол 4000.
 
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
 
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Производные фенилалкиламина. Код АТС С08D A01.
 
Клинические характеристики.
Показания.
  • Ишемическая болезнь сердца, включая: стабильную стенокардию напряжения; нестабильную стенокардию (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя), вазоспастическую стенокардию (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны b-адреноблокаторы.
  • Аритмии: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия; трепетание/мерцание предсердий с быстрым атриовентрикулярным проведением (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW).
  • Артериальная гипертензия.
 
Противопоказания.
  • Кардиогенный шок.
  • Острая фаза инфаркта миокарда с осложнениями (брадикардия, артериальная гипотензия, недостаточность левого желудочка).
  • Тяжелые нарушения проводимости: AV- блокада II и III степени (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма).
  • Синдром слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован искусственный водитель ритма).
  • Синоатриальная блокада.
  • Известная гиперчувствительность к верапамилу или к любому компоненту препарата.
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность.
  • Мерцание/трепетание предсердий и одновременное наличие синдрома WPW (повышенный риск провоцирования желудочковой тахикардии).
  • Во время лечения верапамилом не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (за исключением интенсивной терапии).
 
 
 
 
Способ применения и дозы.
Дозы подбираются индивидуально для каждого пациента. Препарат следует принимать не рассасывая и не разжевывая с достаточным количеством жидкости (например, 1 стакан воды, ни в коем случае грейпфрутовый сок), лучше всего во время или сразу после еды.
Взрослые и подростки с массой тела более 50 кг:
Ишемическая болезнь сердца, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетание/мерцание предсердий.
Рекомендуемая суточная доза составляет 120-480 мг, разделенных на 3-4 приема. Максимальная суточная доза 480 мг.
Артериальная гипертензия.
Рекомендуемая суточная доза составляет 120-360 мг, разделенных на 3 приема.
Дети старшего дошкольного возраста до 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80-120 мг в день, разделенных на 2-3 разовых дозы.
Дети 6-14 лет, только при нарушениях сердечного ритма: рекомендуемая дозировка в пределах 80-360 мг в день разделенных на 2-4 разовых дозы.
Нарушения функции печени.
У больных с нарушенной функцией печени в зависимости от степени тяжести, действие верапамила гидрохлорида усиливается и продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз (например, для больных с нарушенной функцией печени сначала 2-3 раза в день 40 мг, соответственно 80-120 мг в сутки).
При необходимости применения дозы 40 мг применяют препарат в соответствующей дозировке.
Не принимать препарат лёжа.
Верапамила гидрохлорид нельзя назначать больным с инфарктом миокарда в течение 7 дней после события.
После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от состояния пациента и течения заболевания.
 
Побочные реакции.
Сообщалось о следующих побочных реакциях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада I, II или III степени, синусовая брадикардия, остановка синусового узла, периферические отеки, сердцебиение, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия), артериальная гипотензия, приливы крови, может развиться или обостриться сердечная недостаточность.
Желудочно-кишечные расстройства: сообщалось о возникновении тошноты, рвоты, запоров, боли, дискомфорта в животе, кишечной непроходимости, гиперплазии десен (гингивит и кровотечение).
Неврологические расстройства: может появиться головная боль, экстрапирамидные расстройства, головокружение, парестезия, тремор.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: сообщалось о головокружении, звоне в ушах.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сообщалось об ангионевротическом отеке, синдроме Стивенса-Джонсона, мультиформной эритеме, макулопапулезной сыпи, алопеции, крапивнице, зуде, наблюдались кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки (пурпура).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, гинекомастия, галакторея.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: наблюдались миальгии, артралгии, мышечная слабость.
Со стороны иммунной системы: сообщалось о гиперчувствительности.
Лабораторные исследования: сообщалось о повышении активности печеночных ферментов и уровня пролактина в сыворотке крови.
Сообщалось о параличе (тетрапарезе), ассоциированном с комбинированным применением верапамила и колхицина. Это может быть обусловлено проникновением колхицина через гемато-энцефалический барьер вследствие угнетения верапамилом CYP3A4 и P-gp. Комбинированное применение колхицина и верапамила не рекомендуется.
 
Передозировка.
Симптомы отравления при передозировке верапамила зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные мероприятия, и возраста пациента.
Преобладают такие симптомы:
значительное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма (например, пограничные ритмы с AV-диссоциацией и AV-блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца.
Нарушение сознания вплоть до коматозного состояния, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги.
Терапевтические меры, направленые на удаление вещества из организма и восстановление
стабильности сердечно-сосудистой системы.
Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12
часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется
(отсутствие кишечных шумов). Общие реанимационные мероприятия включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию.
Гемодиализ не показан. Гемофильтрация и, возможно, плазмаферез могут быть полезными
(антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы).
Особые меры: устранение кардиодепрессивных воздействий, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/ч).
Дополнительные меры: при АV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию.
В случае артериальной гипотензии вследствие кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин), добутамин (до 15 мкг/кг за мин)  или норадреналин.
Концентрации кальция в сыворотке должны соответствовать верхней границе нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).
           
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не следует принимать в I и II триместрах беременности. Прием в III триместре беременности только в случае крайней необходимости, когда результат превышает риск для матери и ребенка. Верапамил проникает через плаценту и обнаруживается в пуповинной крови.
Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Ограниченные данные перорального приема, с участием человека, свидетельствуют о том, что доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, является низкой (0,1-1 % от дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время грудного вскармливания следует применять только в случае крайней необходимости для матери.
 
Дети.
Препарат в данной лекарственной форме применяется у детей при нарушениях сердечного ритма.
 
Особенности применения.
При назначении верапамила и определении его дозы особое внимание нужно уделять пациентам:
  • с AV-блокадой І степени;
  • с артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление < 90 мм рт. ст.);
  • с брадикардией (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
  • с фибрилляцией/трепетанием предсердий и сопутствующим синдромом Вольфа-Паркинсона- Уайта (риск возникновения желудочковой тахикардии);
  • с печеночной недостаточностью;
  • с нарушениями нервно-мышечной проводимости (Myasthenia gravis, синдром Ламберта-Итона, прогрессирующая мышечная дистрофия Дюшена).
Во время применения препарата следует избегать блюд и напитков с грейпфрутом. Грейпфрут может повысить уровень верапамила гидрохлорида в плазме.
 
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
В зависимости от индивидуальной реакции способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами может быть нарушена. Особенно это касается начальной фазы лечения, при изменении дозирования.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2С18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р-гликопротеинов (Р-gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, сопровождавшихся повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (AV-блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение кровяного давления).
Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (~ 35 %). Может развиться артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией - отек легких.
Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови (<~ 10 %); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.
Метопролол: увеличение AUC метопролола (~ 32,5 %) и Смах (~ 41 %) у пациентов со стенокардией.
Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (~ 65 %) и Смах (~ 94 %) у пациентов со стенокардией.
Гипотензивные средства, диуретики, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта.
Празозин, теразозин: дополнительный гипотензивный эффект (празозин: повышение Смах празозина (~ 40 %) без влияния на период полувыведения; теразозин: повышение AUC теразозина (~ 24 %) и Смах (~ 25 %)).
Противовирусные (ВИЧ) средства: плазменные концентрации верапамила могут расти. Назначают с осторожностью, или может потребоваться снижение дозы верапамила.
Карбамазепин: повышение уровня карбамазепина, повышение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина - диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Повышение AUC карбамазепина (~ 46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.
Литий: повышение нейротоксичности лития.
Противомикробные средства: кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно повышение уровней верапамила. Рифампицин: возможно снижение гипотензивного эффекта. Снижение AUC верапамила (~ 97 %), Смах (~ 94 %), биодоступности после перорального применения (~ 92 %).
Колхицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендуется из-за увеличенной экспозиции колхицина.
Сульфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности на 60 %. Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта.
Нейромышечные блокаторы: возможно усиление действия из-за верапамила гидрохлорида.
Ацетилсалициловая кислота: повышение возможности кровоточивости.
Этанол: повышение уровня этанола в плазме крови.
Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, принимающих верапамил, должно начинаться с возможно низких доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, уже принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы, следует учесть необходимость снижение дозы статинов и подобрать дозирование в соответствии с концентрацией холестерина в плазме крови.
Аторвастатин: возможно повышение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила примерно на 42,8 %.
Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.
Симвастатин: увеличение AUC симвастатина примерно в 2,6 раза, Смах симвастатина в 4,6 раза.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.
Дигоксин: у здоровых субъектов повышается Смах дигоксина на 45-53 %, Сss - на 42 %, AUC - на      52 %.
Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (~ 27 %) и экстраренального клиренса (~ 29 %).
Циметидин: увеличивается AUC R-(~ 25 %) и S-(~ 40 %) верапамила с соответствующим снижением клиренса R-и S-верапамила.
Антидиабетические препараты (глибурид): повышается Смах глибурида примерно на 28%, AUC на 26 %.
Теофиллин: снижение орального и системного клиренса примерно на 20%, у курильщиков - снижение на 11 %.
Имипрамин: увеличение AUC (~ 15 %), без влияния на активный метаболит дезипрамин.
Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина и верапамила (перорально) повышается AUC (~ 89 %) и Смах доксорубицина в плазме крови (~ 61 %) у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила не наблюдается.
Фенобарбитал: повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.
Буспирон: увеличение AUC и Смах в 3-4 раза.
Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и Смах в 2 раза.
Алмотриптан: увеличение AUC на 20 %, Смах - на 24 %.
Иммунологические препараты:
Циклоспорин: увеличение AUC, Смах, СSS приблизительно на 45 %.
Эверолимус, сиролимус, такролимус: возможно увеличение уровней этих препаратов.
Грейпфрутовый сок: увеличивается AUC R-(~ 49 %) и S-(~ 37 %) верапамила, увеличивается Смах R-(~ 75 %) и S-(~ 51 %) верапамила без изменения периода полувыведения и почечного клиренса.
Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R-(~ 78 %) и S-(~ 80 %) верапамила с соответствующим снижением Смах.
 
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Верапамил блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Он непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и за счет уменьшения постнагрузки.
Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается, даже в постстенотических участках, и спазм коронарных артерий снимается. Эти свойства определяют антиишемическую и антиангинальную эффективность препарата Верапамил-Дарница при всех формах ишемической болезни сердца.
Антигипертензивная эффективность препарата Верапамил-Дарница обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа. Нежелательных изменений физиологических величин давления крови не наблюдается.
Препарат Верапамил-Дарница имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, вследствие чего, в зависимости от типа аритмии, восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.
Фармакокинетика. Верапамил быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания составляет 90-92 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. после приема дозы. Период полувыведения составляет от 3 до 7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90 %. Верапамил почти полностью метаболизируется, вследствие чего образуются разные метаболиты. Среди этих метаболитов только норверапамил фармакологически активный.
Верапамил и его метаболиты выводятся в основном почками; только 3-4 % выводятся в неизмененном виде. 50 % введенной дозы выводится на протяжении 24 ч, 70 % выводится на протяжении 5 дней. До 16 % препарата выводится с фекалиями. Недавно полученные данные свидетельствуют, что нет различия в фармакокинетике верапамила у людей со здоровыми почками и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Период полувыведения увеличивается у пациентов с циррозом печени благодаря низкому клиренсу и большому объему распределения.
Средняя абсолютная биодоступность у здоровых субъектов после однократного приема препарата составляет 22 %, что объясняется экстенсивным печеночным метаболизмом первого прохождения. Биодоступность увеличивается в 1,5-2 раза после многоразового приема.
 
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
 
Срок годности. 2 года.
 
 Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 контурных ячейковых упаковок в пачке.
 
Категория отпуска. По рецепту.

Верапамил-Дарница табл. п/о 40мг №20

  • Упаковка / 20 шт.

    11,72 грн.
  • пластина / 10 шт.

    5,86 грн.

№1 в категории «Верапамил»

Верапамил-Дарница таблетки покрытые ооболочкой 40мг 2 блистера по 10шт

Торговое название Верапамил
Действующие вещества Верапамил
Взрослым МОЖНО
Детям с 6-ти лет, только при нарушениях сердечного ритма
Беременным НЕЛЬЗЯ
Кормящим НЕЛЬЗЯ
Аллергикам с осторожностью
Диабетикам МОЖНО
Водителям с осторожностью
Форма выпуска: Таблетки
Способ введения: Внутрь
Вид упаковки: Блистер
Количество в упаковке: 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.)
Кол-во действ. вещ-ва: 40 мг
Взаимодействие с едой: Во время
Светочувствительность: Не чувствительный
Условия отпуска: По рецепту
Срок годности: 2 года
Температура хранения: от 15°C до 25°C
Признак отечественный: Отечественный
Производитель: ДАРНИЦА ЧАО ФАРМ. ФИРМА
Страна владелец лицензии: Украина
Код АТС:C08DA01