Упаковка / 5 шт.
167.50 грн.ампула
33.50 грн.Торговое название | Зофран |
Действующие вещества | Ондансетрон |
Количество действующего вещества: | 2 мг/мл |
Форма выпуска: | раствор для инъекций |
Количество в упаковке: | 5 ампул по 4 мл |
Первичная упаковка: | ампула |
Способ применения: | Внутривенное |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
Чувствительность к свету: | Чувствительный |
Признак: | Импортный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Оригинал |
Производитель: | ГЛАКСО СМИТ КЛЯЙН МАНУФАКТУРИНГ С.П.А |
Страна производства: | Италия |
Заявитель: | Novartis |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A04 Противорвотные препараты A04A Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту A04AA Антагонисты 5нт3 (серотониновых) рецепторов A04AA01 Ондансетрон |
Ондансетрон — сильнодействующий высокоселективный антагонист 5нт3 (серотониновых)-рецепторов.
Препарат предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, обусловленные цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, оказывая антагонистическое действие относительно 5НТ3-рецепторов, локализующихся в нейронах как периферической, так и ЦНС. Препарат не снижает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика. После приема внутрь биодоступность составляет 60%, а время достижения Cmax в плазме крови — 1,5 ч (после приема 8 г).
При в/в введении Cmax в плазме крови достигается на протяжении 10 мин.
Основная часть принятой дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизмененном виде выводится 5% препарата. Т½ ≈3 ч (у больных пожилого возраста — 5 ч). Связывание с белками плазмы крови — 70–76%.
По данным клинических исследований при участии детей в возрасте 1–24 мес установлено, что клиренс в соответствии с массой тела у этой группы пациентов был на 30% меньше, чем у детей в возрасте 5–24 мес, но сопоставим с таковым у детей в возрасте 3–12 лет. Т½ у детей в возрасте 1–4 мес, по данным исследований, в среднем составлял 6,7 ч по сравнению с 2,9 ч у детей в возрасте 5–24 мес и 3–12 лет. Корригировать дозу у детей в возрасте 1–4 мес нет необходимости, поскольку только разовая доза для в/в введения препарата рекомендуется для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Различия фармакокинетических параметров могут быть объяснены частично за счет большего объема распределения препарата у детей в возрасте 1–4 мес. В клинических исследованиях при участии детей в возрасте 3–12 лет абсолютные величины клиренса и объема распределения ондансетрона после разовой в/в дозы 2 мг (для детей в возрасте 3–7 лет) и 4 мг (в возрасте 8–12 лет) были уменьшены по сравнению с таковыми дозами у взрослых. Оба эти параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, к 12 годам достигали соответствующего уровня взрослых и в дальнейшем были одинаковыми для разных возрастных групп. По данным популяционного анализа, фармакокинетические параметры у пациентов в возрасте 1–48 мес при применении в/в дозы 0,15 мг/кг массы тела каждые 4 ч 3 раза в сутки будут сопоставимы с таковыми у пациентов в возрасте 5–24 мес и предыдущими исследованиями с участием детей в возрасте 4–18 и 3–12 лет.
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио- или лучевой терапией; профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Тошнота и рвота, вызванные химио- или лучевой терапией
Взрослые
Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации применяемых режимов химио- и лучевой терапии.
Дети. Применяют у детей в возрасте от 6 мес при химиотерапии и в возрасте от 1 мес — для профилактики и устранения послеоперационной тошноты и рвоты.
Эметогенная химио- и лучевая терапия
Рекомендованная в/м или в/в доза Зофрана — 8 мг в виде медленной инъекции непосредственно перед лечением.
Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 ч рекомендуется пероральное или ректальное введение препарата.
Высокоэметогенная терапия
Зофран можно назначать в виде одноразовой дозы 8 мг в/в или в/м непосредственно перед химиотерапией. Дозы 8 мг (до 16 мг) можно применять только в виде в/в инфузии на 50–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или другого растворителя; инфузия должна длиться не менее 15 мин. Максимальная одноразовая доза — 16 мг.
Для высокоэметогенной химиотерапии 8 мг Зофрана можно вводить путем медленной в/в (не менее 30 с) или в/м инъекции непосредственно перед химиотерапией с дальнейшим двукратным в/в или в/м введением 8 мг через 2 или 4 ч или постоянной инфузией 1 мг/ч в течение 24 ч.
Эффективность Зофрана может быть увеличена путем дополнительного введения дексаметазона натрия фосфата в дозе 20 мг перед химиотерапией однократно.
Дети и подростки (в возрасте от 6 мес до 17 лет)
Дозу препарата можно расчитывать по площади поверхности тела или по массе ребенка.
Расчет дозы по площади поверхности тела ребенка.
Зофран необходимо вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой в/в инъекции в дозе 5 мг/м2 поверхности тела. В/в доза не может превышать 8 мг. Через 12 ч можно начать пероральное применение препарата, которое можно продолжать еще 5 дней.
Расчет дозы по массе тела ребенка.
Зофран необходимо вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой в/в инъекции в дозе 0,15 мг/кг. В/в доза не может превышать 8 мг. В 1-й день можно ввести еще две в/в дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 ч можно начать пероральное применение препарата, которое может продолжаться 5 дней.
Больные пожилого возраста
Зофран хорошо переносится пациентами в возрасте старше 65 лет. Изменения дозы, частоты или пути введения не требуется.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая доза Зофрана составляет 4 мг в виде одноразовой в/м инъекции или медленной в/в инфузии во время введения в наркоз.
Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная разовая доза Зофрана составляет 4 мг в виде в/м или медленной в/в инъекции.
Дети и подростки (возраст от 1 мес до 17 лет)
Для профилактики и устранения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Зофран можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально — до 4 мг) путем медленной в/в инфузии (не менее 30 с) до, во время, после введения в наркоз или после операции.
Больные пожилого возраста
Опыт применения Зофрана для профилактики и устранения послеоперационной тошноты и рвоты у лиц пожилого возраста ограничен, однако Зофран хорошо переносится больными в возрасте старше 65 лет, получающими химиотерапию.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата пациентам с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени клиренс Зофрана значительно снижается, а Т½ из плазмы крови возрастает. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебрисоквина
Т½ ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквина не изменяется. У таких пациентов повторное введение приводит к такой же концентрации препарата, как и при ненарушенном метаболизме. Поэтому изменения дозирования или частоты введения препарата не требуется.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. противопоказано применение одновременно с апоморфином гидрохлоридом из-за случаев развития тяжелой аг и потери сознания.
Классифицируются по органам и системам и частоте их возникновения. по частоте разделены на такие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но 1/10), нечасто (≥1/1000, но 1/100), редко (≥1/10 000, но 1/1000), очень редко (1/10 000, включая единичные случаи).
Иммунная система: редко — реакции немедленной гиперчувствительности, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Нервная система: очень часто — головная боль, часто — нарушение движений (включая экстрапирамидные расстройства, такие как окулогирный криз, дистонические реакции) и дискинезия без стойких клинических последствий, судороги, редко — головокружение во время быстрого в/в введения препарата.
Орган зрения: редко — быстропреходящие зрительные расстройства (помутнение зрения), чаще всего при быстром в/в введении, очень редко — преходящая слепота, в основном при в/в применении. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 мин после окончания введения препарата. Как правило, большинство пациентов при этом получают химиотерапию цисплатином. В некоторых сообщениях считали, что случаи преходящей слепоты были кортикального происхождения.
Сердечно-сосудистая система: нечасто — аритмия, боль в области сердца (с депрессией сегмента ST или без), брадикардия, гипотензия, часто — ощущение тепла или приливов крови к лицу.
Дыхательная система и органы грудной полости: нечасто — икота.
ЖКТ: часто — запор.
Гепатобилиарная система: нечасто — транзиторное бессимптомное повышение активности трансаминаз в плазме крови. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, получающих химиотерапию цисплатином.
Общие нарушения: часто — местные реакции в области инъекции.
По данным послеоперационного наблюдения сообщалось о таких побочных реакциях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в грудной клетке, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий, ощущение сердцебиения, синкопе, изменения на ЭКГ.
Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, возбуждение, ощущение жжения, протрузия языка, диплопия, парестезия.
Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в области введения.
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5нт3-рецепторов отмечали реакции гиперчувствительности. ондансетрон дозозависимо увеличивает интервал q–t. дополнительно по данным послемаркетингового исследования были сообщения о случаях мерцания/трепетания желудочков (torsade de pointes). необходимо избегать применения ондансетрона у пациентов с врожденным синдромом удлинения интервала q–t. ондансетрон необходимо применять с осторожностью для лечения пациентов, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала q–t, включая лиц с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмией, а также у пациентов, которые лечатся другими препаратами, способными увеличивать q–t или нарушать баланс электролитов. перед началом лечения необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Зофрана.
Ампулы с р-ром Зофрана не содержат консервантов и должны быть использованы немедленно после вскрытия; оставшийся неиспользованный р-р следует уничтожить.
Ампулы с р-ром Зофрана нельзя автоклавировать.
Совместимость с другими р-рами для в/в введения.
Р-ры для в/в введения следует готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что р-р ондансетрона сохраняет устойчивость на протяжении 7 дней при температуре до 25◦°С при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: р-р натрия хлорида 0,9%; р-р глюкозы 5%; р-р манитола 10%; р-р Рингера; р-р калия хлорида 0,3%; р-р натрия хлорида 0,9%; р-р калия хлорида 0,3%. Проведено исследование совместимости препарата с поливинилхлоридными флаконами и системами для инфузий. Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Показано, что ондансетрон в 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре глюкозы сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендуемыми р-рами.
При необходимости длительного хранения препарата растворение следует проводить в соответствующих асептических условиях.
Совместимость с другими препаратами
Зофран можно применять в виде в/в инфузии со скоростью 1 мг/ч. Через Х-подобный инъектор вместе с Зофраном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг/500 мл или 8 мг/50 мл соответственно) можно вводить:
Специальное предостережение
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3— рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
Очень редко и главным образом при в/в применении Зофрана отмечают временные изменения ЭКГ, включая удлинение интервала Q–T.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходимо тщательное наблюдение пациентов с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Зофрана.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения Зофрана в период беременности у человека не установлена.
В экспериментальных исследованиях на животных Зофран не нарушал развитие эмбриона или плода и не влиял на течение беременности, пре- и постнатальное развитие. Однако поскольку исследования на животных не всегда являются прогностическими для человека, Зофран не рекомендуется применять в период беременности. В экспериментальных исследованиях показано, что ондансетрон экскретируется в грудное молоко животных. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В психомоторных тестах ондансетрон не влияет на управление транспортными средствами и работу с механизмами и не оказывает седативного эффекта.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется разнообразными ферментами цитохрома Р459 печени: CYP 3A4, CYP 2D6 и CYP 1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например генетический дефицит CYP 2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет оказывать влияния или его влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин
У пациентов, получающих терапию препаратами — потенциальными индукторами CYP 3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона повышается и его концентрация в крови снижается.
Трамадол
По данным небольшого количества клинических исследований ондансетрон может снижать анальгезирующий эффект трамадола.
Данных недостаточно. в большинстве случаев симптомы похожи на вышеперечисленные побочные реакции (см. побочные эффекты). ондансетрон дозозависимо увеличивает интервал q–t. в случае передозирования необходимо проводить экг-мониторинг.
Среди проявлений передозирования сообщалось о зрительных расстройствах, тяжелых запорах, гипотензии, вазовагальных расстройствах с транзиторной AV-блокадой ІІ степени. Во всех случаях явления полностью разрешались. Специфического антидота нет, применяется симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применение ипекакуаны для устранения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку действие ее не проявляется в связи с антиэметическим влиянием Зофрана.
В защищенном от света месте при температуре ниже 30 °с.
GNRL/11/UA/27.09.2013/7916
Описание препарата Зофран р-р д/ин. 2мг/мл амп. 4мл №5 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Упаковка / 5 шт.
167.50 грн.Действующее вещество: ондансетрон;
1 мл 2 мг ондансетрона (в форме дигидрата гидрохлорида)
Вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия, натрия хлорид, вода для инъекций.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства:
Прозрачная бесцветная жидкость, практически не содержит механических примесей.
Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецепторов серотонина (5НТ3). Код АТХ А04А А01.
Фармакологические.
Ондансетрон - сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванных цитотоксической химиотерапией и / или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, обнаруживая антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат уменьшает психомоторной активности пациента и не оказывает седативного эффекта.
Объем распределения после парентерального введения у взрослых составляет 140 л. Основная часть введенной дозы метаболизируется в печени. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5% препарата. Период полувыведения - около 3:00 (у больных пожилого возраста - 5:00). Связывание с белками плазмы - 70-76%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на хроническом гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печеночной недостаточностью тяжелой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением периода полувыведения (15-32 часа).
Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией.
Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной артериальной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Ондансетрон не ускоряет и не тормозит метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемид, Алфентанил, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом или пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможения или уменьшения активности одного из них (например генетический дефицит CYP2D6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния на общий клиренс креатинина или влияние будет незначительным.
С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT и / или приводят к нарушению электролитного баланса (см. Раздел «Особенности применения»).
Применение ондансетрона вместе с препаратами, увеличивающими интервал QT, может привести к дополнительному удлинение интервала QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиотоксическими препаратами (например, антрациклины (например, доксорубицин, даунорубицин) или трастузумаб), антибиотиками (такими как эритромицин), противогрибковыми препаратами (кетоконазол), антиаритмическими препаратами (амиодарон) и бета-блокаторами (такими как атенолол или тимолол) может увеличить риск развития аритмий (см. раздел «Особенности применения»).
Серотонинергетикы (например, СИОЗС и ИЗЗСН)
Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативной нестабильности и нервно-мышечных нарушений) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН) (см. раздел «Особенности применения»).
Апоморфин
Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлорид противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания во время совместного применения.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин
У пациентов, которые лечатся потенциальными индукторами CYP3A4 (например фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается.
Трамадол
По данным некоторых клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.
При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности.
Реакции, связанные с дыхательной системой, лечат симптоматически. Медицинские работники должны обращать на них особое внимание, поскольку они являются признаками реакций повышенной чувствительности на препарат.
Ондансетрон в дозозависимым форме удлиняет интервал QT (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Дополнительно по данным послемаркетингового наблюдения были сообщения о случаях дрожь / фибрилляции желудочков (torsade de pointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют или в которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмия или пациентов, которые лечатся другими препаратами, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушения электролитного баланса.
Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемии и гипомагниемии.
После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов был описан серотониновый синдром (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение пациента.
Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, необходим тщательный надзор за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения Зофрана.
У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзилярний участке, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновения кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному надзору после применения ондансетрона.
Одна инъекция Зофрана содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть фактически безнатриевою.
Дети
У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, нужно тщательно следить за возможными нарушениями функции печени.
Режимы дозирования
При расчете дозы согласно массой тела и применении трех доз с 4-часовым интервалом общая суточная доза будет выше, чем при применении одной дозы 5 мг / м 2 и одной дозы препарата внутрь. Сравнительная эффективность двух режимов дозирования не была оценена в клинических исследованиях. Сравнение результатов различных исследований свидетельствует о подобной эффективность обоих режимов дозирования.
Женщины репродуктивного возраста.
Женщинам репродуктивного возраста следует использовать средства контрацепции.
Беременность.
На основании опыта применения человеку по данным эпидемиологических исследований есть подозрения на развитие дефектов челюстно-лицевой области при применении ондансетрона во время первого триместра беременности.
В одном когортном исследовании, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона во время первого триместра беременности было связано с повышенным риском развития оральных ущелий (3 дополнительных случая на 10 000 женщин, получающих лечение; скорректированный относительный риск, 1,24 (95% ДИ 1,03 - 1,48)).
Проведенные эпидемиологические исследования врожденных пороков сердца показывают противоречивые результаты. Результаты исследований на животных не указывают на прямые или косвенные вредные эффекты по репродуктивной токсичности.
Ондансетрон не следует применять в течение первого триместра беременности.
Кормление грудью
В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Фертильность
Информация о влиянии ондансетрона на фертильность у человека отсутствует.
Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных действий препарата при решении вопроса о возможности управлять автотранспортом или другими механизмами.
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией и лучевой терапией
Взрослые
Эметогенного потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия. Дозу Зофрана (диапазон от 8 до 32 мг в день) и способ применения выбирают в соответствии с нижеуказанным информации.
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Рекомендуемая внутривенно или внутримышечно доза Зофрана - 8 мг в виде медленной инъекции в течение не менее 30 секунд или инъекции непосредственно перед лечением.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата на период до 5 дней после окончания курса лечения.
Высокоэметогенная химиотерапия (например высокие дозы цисплатина)
Зофран можно назначать в виде однократной дозы 8 мг внутривенно или внутримышечно непосредственно перед химиотерапией.
Для Высокоэметогенная химиотерапии 8 мг Зофрана или меньшую дозу не нужно разводить и можно вводить путем медленной или инъекции (не менее 30 секунд) непосредственно перед химиотерапией с последующим двукратным внутривенным или внутримышечным введением 8 мг через 2 и 4 часа или постоянной инфузией 1 мг/ч в течение 24 часов.
Дозы более 8 мг (до 16 мг), можно применять только в виде внутривенной инфузии на 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Ниже «Применение раствора для инъекций»); инфузия должна длиться не менее 15 минут.
Разовую дозу более 16 мг применять нельзя, так как с увеличением дозы увеличивается риск удлинения интервала QT (см. Раздел «Особенности применения»).
Выбор режима дозирования зависит от тяжести эметогенного воздействия. Эффективность Зофрана при высокоэметогенной химиотерапии может быть повышена дополнительным одноразовым введением дексаметазона в дозе 20 мг перед химиотерапией.
Для профилактики отсроченной или длительного рвота после первых 24 часов рекомендуется пероральное или ректальное применение препарата.
Дети в возрасте от 6 месяцев до 17 лет
В педиатрической практике Зофран следует вводить путем инфузии в 25-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида или другого соответствующего растворителя (см. Ниже «Применение раствора для инъекций») в течение не менее 15 минут. Дозу препарата можно рассчитать по площади поверхности тела или массы тела.
Расчет дозы согласно площадью поверхности тела ребенка
Зофран следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 5 мг / м, внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.
Зофран нужно разводить 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида или другим соответствующим инфузионных растворов и вводить путем инфузии в течение не менее 15 минут.
Нет никаких данных из контролируемых клинических исследований по применению Зофрана для профилактики отсроченных или длительных блювань и тошноту, вызванных химиотерапаею (CINV). Нет никаких данных из контролируемых клинических исследований относительно назначения Зофрана для лечения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей.
Расчет дозы согласно массой тела ребенка
Зофран следует вводить непосредственно перед химиотерапией путем разовой инъекции в дозе 0,15 мг/кг. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести еще 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом.
Через 12:00 можно начинать пероральное применение препарата, которое может длиться еще 5 дней. Превышать дозу для взрослых.
Больные пожилого возраста
Пациентам в возрасте от 65 лет все дозы внутривенных инъекций следует растворять и вводить в течение 15 минут, при повторном применении интервал между инъекциями должен быть не менее 4:00.
Для пациентов в возрасте от 65 до 74 лет начальная доза ондансетрона составляет 8 мг или 16 мг, ее вводят путем инфузии в течение 15 минут, которую можно продолжить введением 2 доз по 8 мг в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.
У пациентов в возрасте от 75 лет начальная внутривенная инъекция ондансетрона не должна превышать 8 мг с инфузией в течение не менее 15 минут. После начальной дозы в 8 мг можно продолжить применение 2 дозами по 8 мг, которые вводят путем инфузии в течение 15 минут с интервалом между инфузиями не менее 4:00.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости изменять режим дозирования или путь введения препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Зофрана значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину
Период полувыведения ондансетрона у пациентов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов после повторного введения концентрация такая же, как и у больных с ненарушенным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.
Послеоперационные тошнота и рвота
Взрослые
Для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты рекомендованная доза Зофрана составляет 4 мг в виде однократной внутримышечной или медленной инъекции во время введения в наркоз.
Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза Зофрана составляет 4 мг в виде внутримышечной или медленной инъекции.
Дети в возрасте от 1 месяца до 17 лет
Для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Зофран можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально - до 4 мг) путем медленной инъекции (не менее 30 секунд) до во время, после введения в наркоз или после операции.
Больные пожилого возраста
Опыт применения Зофрана для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста ограничен, однако Зофран хорошо переносится больными в возрасте от 65 лет, получающих химиотерапию.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости изменять режим дозирования или путь введения препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени клиренс Зофрана значительно снижается, а период полувыведения из сыворотки крови - растет. Для таких больных максимальная суточная доза препарата не должна превышать 8 мг.
Пациенты с нарушением метаболизма спартеина / дебрисоквину
Период полувыведения ондансетрона у субъектов с нарушением метаболизма спартеина и дебрисоквину не меняется. У таких пациентов после повторного введения концентрация такая же, как и у больных с неповрежденным метаболизмом. Поэтому изменение дозировки или частоты введения не нужна.
Применение раствора для инъекций
Ампулы с Зофраном не содержат консервантов, и раствор необходимо использовать немедленно после открытия; раствор, оставшийся нужно уничтожить.
Ампулы с Зофраном нельзя автоклавировать.
Совместимость с другими жидкостями для внутривенных инъекций
Растворы для внутривенного вливания нужно готовить непосредственно перед инфузией. Однако установлено, что раствор ондансетрона сохраняет стабильность в течение 7 дней при комнатной температуре (25 °C) при дневном свете или в холодильнике при растворении в таких средах: 0,9% раствор натрия хлорида, раствор глюкозы 5%, раствор маннитола 10%, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и раствор глюкозы 5%.
Установлено, что ондансетрон сохраняет стабильность также при использовании полиэтиленовых и стеклянных флаконов. Было показано, что ондансетрон, разведенный 0,9% хлоридом натрия или 5% глюкозой, сохраняет стабильность в полипропиленовых шприцах. Доказано также, что стабильность в полипропиленовых шприцах сохраняется при разведении ондансетрона другими рекомендованными растворами.
В случае необходимости длительного хранения препарата растворения следует проводить в соответствующих асептических условиях.
Совместимость с другими препаратами
Зофран можно применять в виде инфузии со скоростью 1 мг / час. Через Y-образный инъектор вместе с Зофраном при концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл (то есть 8 мг / 500 мл или 8 мг / 50 мл соответственно) можно вводить:
- цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл, в течение 1-8 часов;
- 5-фторурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например 2,4 г в 3 л или 400 мг в 500 мл) со скоростью не более 20 мл/ч. Более высокая концентрация 5-фторурацила может вызвать преципитацию ондансетрона. Раствор для инфузий 5-фторурацила может содержать до 0,045% хлорида магния в дополнение к другим наполнителей, совместимы;
- карбоплатин в концентрации от 0,18 мг/мл до 9,9 мг/мл (например от 90 мг в 500 мл до 990 мг в 100 мл) в течение 10-60 минут
- этопозид в концентрации от 0,14 мг/мл до 0,25 мг/мл (например от 72 мг в 500 мл до 250 мг в 1 л) в течение 30-60 минут
- цефтазидим в дозе от 250 мг до 2 г, разведенный в воде для инъекций (например 2,5 мл на 250 мг или 10 мл на 2 г цефтазидима) в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
- циклофосфамид в дозе от 100 мг до 1 г, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 100 мг циклофосфамида), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
- доксорубицин в дозе от 10 мг до 100 мг, разведенный в воде для инъекций (5 мл на 10 мг доксорубицина), в виде болюсной инъекции в течение 5 минут
- дексаметазон в дозе 20 мг, в виде медленной инъекции в течение 2-5 минут (при одновременном введении 8 мг или 16 мг ондансетрона, растворенного в 50-100 мл инъекционного раствора), в течение примерно 15 минут. Поскольку эти препараты совместимы, их можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона фосфата (в форме натриевой соли) будут составлять от 32 мкг до 2,5 мг в 1 мл, а ондансетрона - от 8 мкг до 1 мг в 1 мл.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 6 месяцев (при химиотерапии) и в возрасте от 1 месяца (для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты).
Данных о передозировке Зофрана недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым вводили рекомендованные дозы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Среди проявлений передозировки сообщалось о таких, как зрительные расстройства, запор тяжелой степени, гипотензия, вазовагальные проявления с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили.
Ондансетрон увеличивает интервал QT в дозозависимое форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга.
Есть сообщения о случаях серотонинового синдрома у детей младшего возраста после приема передозировки.
Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию.
Дальнейшее ведение больных следует проводить по клиническим показаниям или, по возможности, согласно рекомендациям национального центра по отравлениям.
Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться через антиэметический влияние Зофрана.
Дети: о серотониновый синдром сообщалось в младенцев и детей в возрасте от 12 месяцев до 2 лет после случайной передозировки препарата для перорального применения (дозы превышали рекомендованный уровень 4 мг/кг).
Побочное действие, информация о которой приведена ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения. По частоте возникновения побочные реакции распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и
Со стороны иммунной системы:
Редко реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, вплоть до анафилаксии.
Со стороны нервной системы:
Очень часто головная боль
Нечасто судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный кризисов, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий)
Редко: головокружение, преимущественно во время быстрого введения препарата.
Со стороны органов зрения:
Редко мимолетные зрительные расстройства (помутнение в глазах), главным образом при внутривенном введении;
Очень редко преходящая слепота, главным образом во время внутривенного применения. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут. Большинство пациентов получали препараты, которые включали цисплатин. О некоторых случаях преходящей слепоты сообщалось как о слепоте кортикального происхождения.
Со стороны сердца:
Нечасто аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия
Редко: удлинение интервала QT (включая дрожь / фибрилляции желудочков (torsade de pointes).
Со стороны сосудов:
Часто: ощущение тепла или приливов;
Нечасто гипотензия.
Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости:
Нечасто икота.
Со стороны пищеварительного тракта:
Часто запор.
Со стороны пищеварительной системы:
Нечасто бессимптомное повышение показателей функции печени.
Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, которые лечатся химиотерапевтическими препаратами, содержащими цисплатин.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
Очень редко токсичные сыпь, в том числе токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства
Часто местные реакции в области введения.
Во время послерегистрационного наблюдения наблюдались такие побочные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль и дискомфорт в груди, экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковой тахикардии, фибрилляции предсердий, сердцебиение, обмороки, изменения ЭКГ.
Реакции гиперчувствительности: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница.
Со стороны нервной системы: нарушение походки, хорея, миоклонус, неугомонность, чувство жжения, протрузия языка, диплопия, парестезии.
Общие нарушения и местные реакции: повышение температуры тела, боль, покраснение, жжение в месте введения.
Прочее:Гипокалиемия.
3 года.
Хранить при температуре не выше 30 °C во внешней пачке для защиты от действия света. Хранить в недоступном для детей месте.
Зофран нельзя применять в одном шприце или инфузионном растворе вместе с другими лекарственными средствами. Зофран в форме инъекций можно сочетать только с рекомендованными растворами для инфузий (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
По 2 мл или 4 мл в ампуле; по 5 ампул в пластиковом блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С. п. А. (Италия) /
GlaxoSmithKline Manufacturing SpA, (Italy).
ГлаксоСмитКляйн Мануфактуринг С. п. А., Страда Провинсиаль Асолана 90, (район Сан Поло) - 43056 Торриле (Парма), Италия /
GlaxoSmithKline Manufacturing S.р.A., Strada Provinciale Asolana 90, (loc. San Polo) - 43056 Torrile (Parma), Italy.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}