Упаковка / 30 шт.
241.20 грн.пластина / 10 шт.
80.40 грн.Торговое название | Золопент |
Действующие вещества | Пантопразол |
Количество действующего вещества: | 40 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток (3 блистера по 10 шт.) |
Первичная упаковка: | блистер |
Способ применения: | Оральные |
Взаимодействие с едой: | До |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Признак: | Отечественный |
Происхождение: | Химический |
Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
Производитель: | КУСУМ ФАРМ ООО |
Страна производства: | Украина |
Заявитель: | Kusum |
Условия отпуска: | По рецепту |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A02 Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни A02BC Ингибиторы "протонного насоса" A02BC02 Пантопразол |
Действующее вещество: pantоprazole;
1 таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрата эквивалентно пантопразола 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, манит (Е 421), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, ойдрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), тальк, Opadry 03F58750 белый *.
* Opadry 03F58750 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакодинамика. пантопразол — замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H+/K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Терапевтический эффект пантопразола достигается у большинства пациентов в течение 2 нед лечения. Применение пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и таким образом повышает секрецию гастрина пропорционально снижению кислотности. Повышение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и в/в применении препарата одинаков.
При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При кратковременном применении пантопрозола уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение числа энтерохромаффиноподобных (ECL-клеток) клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Тем не менее, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образования клеток — предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в экспериментах на животных, у людей не отмечали.
Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключать влияния длительного (более 1 года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
Фармакокинетика. Всасывание. Пантопразол быстро всасывается, а Cmax в плазме крови достигается уже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 ч после приема достигается Cmaxв плазме крови на уровне около 2–3 мкг/мл; концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не изменяются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при в/в введении. Установлено, что биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или Cmax в плазме крови и, соответственно, на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается лишь вариативность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения — около 0,15 л/кг.
Выведение. Пантопразол метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP 2C19 с последующей сульфатной конъюгацией; другой метаболический путь — окисление с помощью CYP 3A4. Конечный Т½ составляет около 1 ч, а клиренс — 0,1 л/ч/кг. Отмечено несколько случаев задержки выведения пантопразола у пациентов. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток Т½ не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть — с калом. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т½ основного метаболита (около 1,5 ч) ненамного превышает Т½ пантопразола.
Особенности применения у пациентов/особых групп пациентов. Около 3% европейцев не имеют активного фермента CYP 2C19; их называют медленными метаболизаторами. В организме таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP 3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с активным ферментом CYP 2C19 (быстрые метаболизаторы). Средняя Cmax в плазме крови увеличилась примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозу пантопразола.
Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе находящихся на диализе) нет. Как и у здоровых людей, Т½ пантопразола у них короткий. Диализируется лишь очень небольшое количество пантопразола. Несмотря на то что у основного метаболита умеренно длительный Т½ (2–3 ч), выведение все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.
Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по Чайлд — Пью) Т½ увеличивается до 7–9 ч, а AUC — в 5–7 раз, Cmax в плазме крови повышается незначительно — в 1,5 раза по сравнению с таковой у здоровых добровольцев. Незначительное увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми участниками, не имеет клинического значения.
Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmax у детей в возрасте 5–16 лет находились в пределах соответствующих значений для взрослых. После однократного в/в введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг массы тела детям в возрасте 2–16 лет не отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или массой тела. AUC и объем распределения с данными, полученным при исследованиях на взрослых.
Таблетки 40 мг
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Рефлюкс-эзофагит.
Взрослые. Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с H. pylori-ассоциированной язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками.
Язва двенадцатиперстной кишки.
Язва желудка.
Синдром Золлингера — Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, производным бензимидазола и любому компоненту препарата.
Таблетки 40 мг. Золопент, таблетки, покрытые оболочкой, кишечно-растворимые, следует принимать за 1 ч до еды целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой.
Лечение рефлюкс-эзофагита. Рекомендуемая доза для детей в возрасте от 12 лет и взрослых составляет 1 таблетку Золопента 40 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопента 40 мг 1 раз в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагита.
Для лечения рефлюкс-эзофагита, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Эрадикация H. рylori в комбинации с двумя антибиотиками. У взрослых пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H. pylori у взрослых могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
а) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
б) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки
+ 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
в) 1 таблетка Золопента 40 мг 2 раза в сутки
+ 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки
+ 400–500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori препарат Золопент следует принимать утром и вечером за 1 ч до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 нед.
Если комбинированная терапия не показана, например, у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori, для монотерапии следует назначать препарат Золопент в нижеуказанной дозе.
Лечение язвы желудка. 1 таблетка Золопент в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопент в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы желудка, как правило, требуется 4 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 4 нед.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки. 1 таблетка Золопент в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки Золопент в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, как правило, требуется 2 нед. Если этого недостаточно, излечения можно ожидать в течение следующих 2 нед.
Лечение синдрома Золлингера — Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний. Для длительного лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки Золопента по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Если доза превышает 80 мг/сут, ее необходимо разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
Продолжительность лечения при синдроме Золлингера — Эллисона и других патологических состояниях не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (следует применять препараты пантопразола в соответствующей дозировке). У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Золопент для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек не следует применять препарат Золопент для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку в настоящее время нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени. пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. в случае повышения уровня печеночных ферментов лечение необходимо прекратить.
Комбинированная терапия. При комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.
Одновременное применение с НПВП. Длительное применение препарата Золопент, таблетки по 20 мг, для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванной приемом НПВП, следует ограничить у пациентов, склонных к частым обострениям язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Оценка уровня риска проводится с учетом индивидуальных факторов риска, включая возраст (65 лет), анамнез развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, а также желудочно-кишечных кровотечений.
Тревожные симптомы. При наличии тревожных симптомов (например в случае существенного уменьшения массы тела, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка необходимо исключить злокачественность, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественной язвы и отсрочить установление диагноза. Если симптомы сохраняются при дальнейшем адекватном лечении, необходимо продолжать исследования.
Одновременное применение с атазанавиром. Ингибиторы протонной помпы не рекомендуется применять одновременно с атазанавиром (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). Если комбинация препарата Золопент с атазанавиром является необходимой, следует проводить тщательный клинический мониторинг (например измерение вирусной нагрузки) в сочетании с повышением дозы атазанавира до 400 мг с применением 100 мг ритонавира. Дозу пантопразола 20 мг/сут не следует превышать.
Абсорбция витамина В12. У пациентов с гиперсекреторными патологическими состояниями, которым необходимо длительное лечение, пантопразол, как и все препараты, блокирующие продуцирование соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при сниженной массе тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение. При длительном периоде лечения, особенно более года, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Инфекции ЖКТ, вызванные бактериями. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, может увеличивать количество бактерий, которые обычно присутствуют в верхних отделах ЖКТ. Лечение препаратом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile.
Гипомагниемия. Отмечали случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ингибиторы протонной помпы, такие как пантопразол, в течение не менее 3 мес и в большинстве случаев — в течение 1 года. Могут возникнуть и незаметно развиваться следующие серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ингибиторов протонной помпы.
Пациентам, которым требуется длительная терапия, или пациентам, принимающим ингибиторы протонной помпы в комбинации с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходимо определять уровень магния перед началом лечения ингибитором протонной помпы и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более 1 года) высокими дозами ингибиторов протонной помпы может несколько увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Известно, что применение ингибиторов протонной помпы может повысить общий риск переломов на 10–40%. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Беременность. Опыт применения пантопразола у беременных ограничен. Есть данные о наличии у пантопразола эмбриотоксичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат не следует применять в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Кормление грудью. Пантопразол выделяется с грудным молоком человека. Решение о прекращении кормления грудью или прекращении/воздержании от лечения препаратом Золопент должно приниматься с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения препаратом Золопент для женщины.
Дети. Золопент показан детям в возрасте старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагита. Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности пантопразола для этой возрастной категории ограничены.
Необходимо принимать во внимание возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушение зрения. В таких случаях не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболизм и расстройства обмена веществ: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (ТГ, ХС); изменения массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия.
Психические расстройства: расстройства сна, депрессия (и все ее осложнения), дезориентация (и все ее осложнения), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройствам, а также обострение этих симптомов при их наличии).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения/затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы), повышение уровня билирубина, поражение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные высыпания, экзантема, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, миалгия, переломы бедра, запястья, позвоночника.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Общие расстройства: астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.
Действие пантопразола на абсорбцию других лекарственных препаратов. пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рн желудочного сока (например некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Препараты против ВИЧ (атазанавир). Сочетанное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром и другими препаратами, применяющимися при лечении ВИЧ, адсорбция которых зависит от рН, может приводить к существенному снижению биодоступности последних и влиять на их эффективность. Поэтому одновременное применение ингибиторов протонной помпы с атазанавиром не рекомендуется.
Антикоагулянты кумаринового ряда (фенпрокумон и варфарин). Несмотря на отсутствие взаимодействия при одновременном назначении с фенпрокумоном и варфарином при проведении клинических исследований, зарегистрированы единичные случаи изменения международного нормализованного отношения (МНО) в постмаркетинговый период. Таким образом, пациентам, применяющим антикоагулянты кумаринового ряда (например фенпрокумон и варфарин), рекомендуется осуществлять мониторинг протромбинового времени/МНО после начала, прекращения или при нерегулярном приеме пантопразола.
Метотрексат. Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например 300 мг) и ингибиторов протонной помпы повышает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориазом, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP 3А4. Нет данных о клинически значимых взаимодействиях между пантопразолом и лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, фенпрокумон, пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол). Известно, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP 1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP 2С9 (например пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP 2D6 (таких как метопролол), CYP 2Е1 (таких как этанол). Также пантопразол не влияет на р-гликопротеин, который обеспечивает всасывание дигоксина.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Нет данных о клинически значимых взаимодействиях между пантопразолом и одновременно назначаемым определенным антибиотиком (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин).
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при в/в введении в течение 2 мин хорошо переносились. Пантопразол экстенсивно связывается с белками, полностью не выводится с помощью диализа.
В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Описание препарата Золопент табл. п/о 40мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Отзывы
Полными аналогами Золопент табл. п/о 40мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
241.20 грн.Действующее вещество: pantоprazole;
1 таблетка содержит пантопразола натрия сесквигидрата эквивалентно пантопразола 40 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, манит (Е 421), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кальция стеарат, ойдрагит L30D55, триэтилцитрат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), тальк, Opadry 03F58750 белый *.
* Opadry 03F58750 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.
Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний. Ингибиторы протонной помпы.
Код АТX А02В С02.
Фармакологические.
Механизм действия. Пантопразол - замещен бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического блокады протонных помп париетальных клеток.
Пантопразол трансформируется в активную форму в кислой среде в париетальных клетках, где ингибирует фермент H + -K + -АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и касается как базальной, так и стимулированной секреции кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. Применение пантопразола, как и других ингибиторов протонной помпы (IПП) и ингибиторов H2-рецепторов, снижает кислотность в желудке и, таким образом, увеличивает секрецию гастрина пропорционально уменьшению кислотности. Увеличение секреции гастрина оборотное. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по клеточного рецептора, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаков.
Применение пантопразола увеличивает уровни гастрина натощак. При краткосрочном применении они обычно не превышают верхней границы нормы. В случае длительного лечения уровне гастрина преимущественно растут вдвое. Их чрезмерное увеличение возникает лишь в редких случаях. Как следствие, иногда при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке (подобно аденоматоиднои гиперплазии). Однако, согласно проведенным до сих пор исследованиями, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, которые были обнаружены в исследованиях на животных, у людей не наблюдалось.
Учитывая результаты исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние длительного (более одного года) лечение пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.
На фоне лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень гастрина в сыворотке крови возрастает в ответ на снижение секреции кислоты. Кроме того, из-за снижения кислотности желудка повышается уровень хромогранину А (CgA). Повышенный уровень CgA может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что лечение ИПП следует прекратить в течение периода от 5 дней до 2 недель до измерений уровня CgA. Это позволяет уровню CgA, который может быть неправильно повышенным после лечения ИПП, вернуться в диапазон нормальных значений.
Всасывания. Пантопразол быстро всасывается, а максимальная концентрация в плазме крови (С max) достигается уже после однократного приема дозы 40 мг. В среднем через 2,5 часа после приема достигается максимальная концентрация на уровне около 2-3 мкг/мл концентрация остается на постоянном уровне после многократного приема. Фармакокинетические свойства не меняются после однократного или повторного приема. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что биодоступность пантопразола в таблетках составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) или максимальной концентрации, а соответственно, и на биодоступность. При одновременном употреблении пищи увеличивается только вариативность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения - около 0,15 л/кг.
Метаболизм. Вещество метаболизируется почти исключительно в печени. Основным метаболическим путем является деметилирования с помощью CYP2C19 с последующей серной конъюгацией; в других метаболических путей принадлежит окисление с помощью CYP3A4.
Вывод. Конечный период полувыведения составляет около 1:00, а клиренс - 0,1 л/ч/кг. Было отмечено несколько случаев задержки вывода. Вследствие специфического связывания пантопразола с протонной помпы париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с гораздо большей продолжительностью действия (ингибирование секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальное выводится с калом. Основным метаболитом как в сыворотке, так и в моче десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 часа) не намного превышает период полувыведения пантопразола.
Особые группы пациентов.
Медленные метаболизаторы. Около 3% европейцев имеют низкую функциональную активность фермента CYP2C19, их называют медленными метаболизаторами. В организмах таких лиц метаболизм пантопразола, вероятно, главным образом катализируется ферментом CYP3A4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше в медленных метаболизаторов, чем у лиц, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (быстрые метаболизаторы). Максимальная концентрация в плазме крови возрастала примерно на 60%. Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Нарушение функции почек. Рекомендаций по снижению дозы при назначении пантопразола пациентам с нарушением функции почек (в том числе пациентам на диализе) нет. Как и у здоровых добровольцев, период полувыведения пантопразола в них короткий. Диализуються лишь очень небольшие количества пантопразола. Несмотря на то, что у основного метаболита умеренно длительный период полувыведения (2-3 часа), вывод все равно является быстрым, поэтому кумуляции не происходит.
Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и B по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается лишь незначительно - в 1,5 раза -сравнительно с такой у здоровых добровольцев.
Пациенты пожилого возраста. Небольшое увеличение AUC и Cmax у добровольцев пожилого возраста по сравнению с более молодыми добровольцами также не имеет клинического значения.
Дети. После однократного приема дозы 20 или 40 мг пантопразола перорально AUC и Cmax в возрасте от 5 до 16 лет находились в пределах соответствующих значений у взрослых. После однократного введения пантопразола в дозе 0,8 или 1,6 мг/кг детям в возрасте от 2 до 16 лет не было отмечено значимой связи между клиренсом пантопразола и возрасту или массой тела пациента. AUC и объем распределения отвечали таким у взрослых.
Взрослые и дети старше 12 лет.
- рефлюкс-эзофагит.
Взрослые.
- Эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с H. pylori-ассоциированный язвами желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с соответствующими антибиотиками.
- Язва двенадцатиперстной кишки.
- Язва желудка.
- Синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсекреторные патологические состояния.
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата, к производным бензимидазола.
Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от рН. В результате полного и длительного ингибирования секреции соляной кислоты пантопразол может влиять на абсорбцию препаратов, для которых значение рН желудочного сока является важным фактором их биодоступности (например, некоторых противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол или других препаратов, таких как эрлотиниб).
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (такими как атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Особенности применения»).
В случае, когда совместного применения ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПП нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки). Не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Может возникнуть необходимость корректировки дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.
Непрямых антикоагулянтов (фенпрокумон и варфарин). Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумон не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международный нормализованный индекс (МНИ). Однако сообщали о повышении МНИ и удлинение протромбинового времени у пациентов, совместно применяли ИПП и варфарин или фенпрокумон. Повышение МНИ и удлинение протромбинового времени могут привести к развитию патологического кровотечения и даже к летальному исходу. В случае такого совместного применения необходимо проводить мониторинг МНИ и ПВ.
Метотрексат. Зафиксировано, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ИПП увеличивает уровень метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия. Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени через систему ферментов цитохрома Р450. Основной путь метаболизма - деметилирования с помощью 2С19 и других метаболических путей, в том числе окисления ферментом CYP3А4. Нет данных о клинически значимых взаимодействий между пантопразолом и лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей (карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол).
Нельзя исключать взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируются через эту ферментную систему.
Результаты ряда исследований о возможных взаимодействий указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, которые метаболизируются с помощью CYP1A2 (например, кофеин, теофиллин), CYP2С9 (например, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (например, метопролол), CYP2Е1 (например, этанол), не влияет на р-гликопротеин, ассоциируется с всасыванием дигоксина.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Были проведены исследования по изучению взаимодействия пантопразола с одновременно назначаемыми определенными антибиотиками (например, кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Клинически значимых взаимодействий между этими препаратами не выявлено.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19. Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное влияние пантопразола. Следует рассмотреть необходимость снижения дозы препарата для пациентов, получающих длительную терапию пантопразолом в высоких дозах, и для пациентов с нарушениями функции печени. Индукторы ферментов, влияющих на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ИПП, которые метаболизируются через эти ферментные системы.
Нарушение функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов, особенно при длительном лечении. В случае повышения уровня печеночных ферментов лечения необходимо прекратить (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
Комбинированная терапия. Во время комбинированной терапии необходимо следовать инструкциям по применению соответствующих лекарственных средств.
Злокачественные новообразования желудка. Симптоматическая ответ на применение пантопразола может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и откладывать их диагностику. При наличии тревожных симптомов (например, существенной потери массы тела, периодического рвота, дисфагии, рвота с кровью, анемии, мелены), а также при подозрении или наличии язвы желудка нужно исключить существование злокачественного процесса.
Если симптомы сохраняются при адекватном лечении, необходимо провести дополнительное обследование.
Ингибиторы протеазы ВИЧ. Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ (например, атазанавир), абсорбция которых зависит от внутрижелудочного рН, из-за существенного снижения их биодоступности (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Абсорбция витамина В12. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими гиперсекреторных патологическими состояниями, нуждающихся в длительном лечении, пантопразол, как и все препараты, блокирующие выработку соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) в связи с возникновением гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при пониженной массы тела у пациентов или наличии факторов риска снижения поглощения витамина В12 при длительном лечении, или наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение. При длительном лечении, особенно более одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Инфекции желудочно-кишечного тракта, вызванные бактериями. Лечение пантопрозолом может несколько повысить риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile.
Гипомагниемия. Cпостеригались случаи тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, такие как пантопразол, в течение не менее трех месяцев, и в большинстве случаев в течение года. Могут возникнуть и сначала незаметно развиваться серьезные клинические проявления гипомагниемии: усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. В случае гипомагниемии в большинстве случаев состояние пациентов улучшалось после заместительной корректирующей терапии препаратами магния и прекращения приема ИПП.
Пациентам, нуждающимся в длительной терапии, или пациентам, которые принимают ИПП одновременно с дигоксином или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), нужно определять уровень магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения.
Переломы костей. Длительное лечение (более одного года) высокими дозами ИПП может умеренно увеличить риск перелома бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Наблюдательные исследования указывают на то, что применение ИПП может увеличить общий риск переломов на 10-40%. Некоторые из них могут быть обусловлены другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клинических рекомендаций и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Подострый кожная красная волчанка. Применение ИПП связывают с очень редкими случаями развития подострого кожного красной волчанки. Если возникает поражение, особенно на участках, подвергающихся воздействию солнечного света, и это сопровождается артралгией, пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу, который рассмотрит необходимость отмены пантопразола. Возникновение подострого кожного красной волчанки у пациентов во время предыдущей терапии ИПП может повысить риск его развития при применении других ИПП.
Влияние на результаты лабораторных исследований.
Повышенный уровень хромогранину А (CgA) может влиять на результаты исследований при диагностике нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого воздействия, лечение пантопразолом следует временно прекратить по крайней мере за 5 дней до проведения оценки уровня CgA (см. Раздел «Фармакологические»). Если уровне CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после первоначального измерения, следует провести повторные измерения через 14 дней после отмены лечения ИПП.
Беременность. Имеющиеся данные по применению пантопразола беременным женщинам (примерно 300-1000 сообщений о результатах беременности) указывают на отсутствие эмбриональной или фето-неонатальной токсичности препарата. В процессе исследований на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. В качестве меры пресечения, следует избегать применения пантопразола беременным женщинам.
Период кормления грудью. Исследования на животных показали выведение пантопразола в грудное молоко. Недостаточно данных по экскреции пантопразола в грудное молоко, однако о такой выведение сообщали. Нельзя исключать риск для новорожденных / младенцев. Решение о прекращении кормления грудью или прекращения / удержание от лечения пантопразолом нужно принимать с учетом пользы от кормления грудью для ребенка и пользы от лечения пантопразолом для женщины.
Фертильность. Пантопразол не нарушал фертильность в исследованиях на животных.
Пантопразол не влияет или имеет очень незначительное влияние на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо учитывать возможное развитие побочных реакций, таких как головокружение и расстройства зрения (см. Раздел «Побочные реакции»). В таких случаях не следует управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Золопент ®, таблетки, покрытые оболочкой, следует принимать по 1:00 до еды целиком, не разжевывая но не измельчать, запивая водой.
Рекомендуемая дозировка.
Взрослые и дети старше 12 лет.
Лечение рефлюкс-эзофагит.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетку Золопент® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Золопент® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов для лечения рефлюкс-эзофагит.
Лечение рефлюкс-эзофагит обычно длится 4 недели. Если этого недостаточно, выздоровления можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Взрослые.
Эрадикация H. рylori в комбинации с двумя антибиотиками.
У пациентов с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки и с положительным результатом на H. pylori необходимо достичь эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует учитывать локальные данные по бактериальной резистентности и национальные рекомендации по назначению и применения соответствующих антибактериальных средств. В зависимости от чувствительности микроорганизмов для эрадикации H. pylori взрослым могут быть назначены такие терапевтические комбинации:
А) 1 таблетка Золопент® 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
Б) 1 таблетка Золопент® 40 мг 2 раза в сутки + 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки + 250-500 мг кларитромицина 2 раза в сутки;
В) 1 таблетка Золопент® 40 мг 2 раза в сутки + 1000 мг амоксициллина 2 раза в сутки + 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) 2 раза в сутки.
При применении комбинированной терапии для эрадикации H. pylori вторую таблетку препарата Золопент® 40 мг следует принимать вечером за 1:00 до еды. Срок лечения составляет 7 дней и может быть продлен еще на 7 дней с общей продолжительностью лечения не более 2 недель. Если для обеспечения заживления язвы показано дальнейшее лечение пантопразолом, следует рассмотреть рекомендации относительно дозирования при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки.
Если комбинированная терапия не показана, например у пациентов с отрицательным результатом на H. рylori, для монотерапии препарат Золопент® 40 мг применяют в нижеприведенной дозировке.
Лечение язвы желудка.
1 таблетка Золопент® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Золопент® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Лечение язвы желудка обычно продолжается 4 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки.
1 таблетка Золопент® 40 мг в сутки. В отдельных случаях дозу можно удвоить (2 таблетки препарата Золопент® 40 мг в сутки), особенно при отсутствии эффекта от применения других препаратов.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки обычно длится 2 недели. Если этого недостаточно, заживление язвы можно ожидать в течение следующих 2 недель.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона и других гиперсекреторных патологических состояний.
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начальная суточная доза составляет 80 мг (2 таблетки препарата Золопент® по 40 мг). При необходимости после этого дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая в зависимости от показателей кислотности желудочного сока. Дозу, превышающую 80 мг в сутки, необходимо разделить на два приема. Возможно временное увеличение дозы свыше 160 мг пантопразола, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля кислотности.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний не ограничена и зависит от клинической необходимости.
Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени не следует превышать суточную дозу 20 мг (1 таблетка Золопент® 20 мг). Пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени не следует применять препарат Золопент® для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку до сих пор нет данных об эффективности и безопасности такого применения для этой категории пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек не следует применять препарат Золопент® для эрадикации H. рylori в комбинированной терапии, поскольку до сих пор нет данных об эффективности и безопасности применения для этой категории пациентов.
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети.
Золопент® 40 мг показан детям старше 12 лет для лечения рефлюкс-эзофагит. Препарат не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку данные по безопасности и эффективности применения пантопразола для этой возрастной категории ограничены.
Симптомы передозировки неизвестны.
Дозы до 240 мг при внутривенном введении в течение 2 минут хорошо переносились. Поскольку пантопразол экстенсивно связывается с белками, он не относится к препаратам, которые могут быть легко выводимыми с помощью диализа.
В случае передозировки с появлением клинических признаков интоксикации применяют симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендаций по специфической терапии нет.
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности (включая анафилактические реакции, анафилактический шок).
Метаболизм и нарушения обмена веществ: гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицериды, холестерин) изменение массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия (см. раздел «Особенности применения»), гипокальциемия 1, гипокалиемия.
Со стороны психики: нарушения сна, депрессия (в том числе обострения), дезориентация (в том числе обострения), галлюцинации, спутанность сознания (особенно у пациентов со склонностью к данным расстройств, а также обострение этих симптомов в случае их предсуществования).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства вкуса, парестезии.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения / затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, сухость во рту, боль в животе и дискомфорт, полипы с фундальных желез (доброкачественные).
Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, g-ГТ), повышение уровня билирубина, поражения гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема, фотосенсибилизация, подострая кожная красная волчанка (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: переломы бедра, запястья или позвоночника (см. Раздел «Особенности применения»), артралгия, миалгия, спазм мышц 2.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности).
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.
Общие расстройства: астения, усталость, недомогание, повышение температуры тела, периферические отеки.
1Гипокальциемия одновременно с гипомагниемией.
2 Спазм мышц как следствие нарушения баланса электролитов.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 14 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
По рецепту.
ООО «Кусум Фарм».
Адрес
40020, Украина, Сумская область, м. Суми, ул. Скрябина, 54.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Рейтинг популярности основан на фактическом количестве заказов клиентами сайта за последние 30 дней. Чем больше заказов, тем выше рейтинг.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}